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ステアロイルコエンザイムAデルタ−9デサチュラーゼの阻害剤としての芳香族複素環化合物
構造式(I)の芳香族複素環化合物は、ステアロイル−コエンザイムAデルタ−9デサチュラーゼ(SCD)の阻害剤である。本発明の化合物は、異常な脂質の合成及び代謝に関連する症状、例えば心血管系疾患、例えばアテローム性動脈硬化症;肥満;2型糖尿病;インスリン抵抗性;高血糖;メタボリックシンドローム;神経学的疾患;癌及び肝脂肪変の予防及び治療に有用である。
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M1受容体において活性を有する化合物およびその医薬における使用
式(I)の化合物またはその塩を提供する(式中、R4、R6、R7、R8、Q、A、Y、およびnは、明細書で定義されているとおりである)。精神病性障害、認識機能障害、およびアルツハイマー病を治療するための医薬として、ならびに、前記医薬の製造において、前記化合物を用いることを開示する。本発明はさらに、前記化合物を含んでなる医薬組成物を開示する。
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p38MAPキナーゼ阻害剤
【化1】
式(I)の化合物、またはその全部の互変異性体を包含するその製薬学的に許容できる塩若しくは溶媒和物、それを含んでなる組成物、処置のため、とりわけ喘息およびCOPDの処置のための前記化合物および組成物の使用、ならびに前記化合物の製造方法が提供される。
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p38MAPキナーゼ阻害剤
【化1】
とりわけ、治療、とりわけ炎症性疾患の処置での使用のための式(I)の化合物[ここでR1、Ar、L、X、R3およびQは本明細で定義されるとおりである]が提供される。
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AMPA増強剤としてのオキソピペリジニルおよびピラニルスルホンアミド
本発明は、当該化合物の薬学的に許容できる塩を包含する、本明細書において定義されている通りの式Iの構造を有する1クラスの化合物を対象とする。本発明は、式(I)の化合物を、AMPAモジュレーターとして含有する組成物も対象とする。
【化1】
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イソキノリノン誘導体
本発明は、式(I):
〔式中、記号は定義した通りである。〕
のイソキノリノン誘導体;その製造方法、それらを含む医薬組成物および治療におけるそれらの使用に関する。
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炎症および免疫関連の使用のための化合物
本発明は、免疫抑制薬として、または炎症状態、アレルギー性障害、および免疫障害を治療または予防するために有用な、誘導体テトラヒドロピリジンの誘導体を含む、特定の化合物またはその薬学的に許容される塩類に関する。 (もっと読む)
炎症および免疫関連使用のための化合物
本発明は、免疫抑制薬として、または炎症状態、アレルギー性障害、および免疫障害を治療または予防するために有用な、誘導体テトラヒドロピリジンの誘導体を含む、特定の化合物またはその薬学的に許容される塩類、溶媒和物、クラスレート、またはプロドラッグに関する。 (もっと読む)
炎症および免疫関連使用のための化合物
本発明は、免疫抑制薬として、または炎症状態、アレルギー性障害、および免疫障害を治療または予防するために有用な、誘導体テトラヒドロピリジンの誘導体を含む、式(I)の特定の化合物:
またはその薬学的に許容される塩類、溶媒和物、クラスレート、あるいはプロドラックに関する。
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2−アシルアミノプロパノール−タイプグルコシルセラミドシンターゼ抑制剤
多発性嚢胞腎疾患の治療に用いられる化合物は、構造式(I):
【化1】
によって表されるもの、または、その薬学的に許容可能な塩である。医薬組成物は、構造式(I)によって表される化合物またはその薬学的に許容可能な塩を含む。必要としている患者における多発性嚢胞腎疾患を治療する方法は、患者に治療的有効量の構造式(I)によって表される化合物またはその薬学的に許容可能な塩を投与する工程を含む。必要としている患者における多発性嚢胞腎疾患を治療する方法は、それぞれ、患者に治療的有効量の構造式(I)によって表される化合物またはその薬学的に許容可能な塩を投与する工程を含む。
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グルカゴン受容体アンタゴニストとしてのスピロイミダゾロン誘導体
本発明は、一般式(I):
【化1】
[式中、環A、環B、R1、R3、Z、L1及びL2は、それぞれ独立して選択され、そして、本明細書に定義した通りである]の化合物、前記化合物を含む組成物、及びグルカゴン受容体アンタゴニストとしての前記化合物の使用方法、並びに2型糖尿病及びその関連疾患の治療又は予防方法に関する。
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C型肝炎ウイルス阻害剤
本願は、C型肝炎ウイルス(HCV)感染を治療するための化合物、組成物および方法に関する。また本願は、該化合物を含む医薬組成物、および該化合物をHCV感染治療に用いる方法を開示する。 (もっと読む)
カルシウムチャネル遮断薬としての新規な化合物
本出願は、式(I)
(式中、Ar1、Ar2、L1、L2、n、R1、R4、XおよびYは、本明細書に定義されたとおりである。)の化合物を含むカルシウムチャネル阻害剤に関する。本出願はまた、このような化合物を含む組成物、ならびにこのような化合物および組成物を使用して状態および障害を治療する方法に関する。
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トリプトファンヒドロキシラーゼ阻害剤、及びこれらの使用方法
セロトニン媒介性の疾患及び障害を治療する化合物、組成物及び方法が開示される。 (もっと読む)
ピラゾール誘導体及びその医薬用途
【課題】経口投与が可能であり、顕著な薬効を保持しながら、中枢作用の軽減又は毒性の低減により副作用を抑制した、糖尿病又は肥満の治療剤又は予防剤を提供すること。
【解決手段】本発明は、下記式
で代表されるピラゾール誘導体又はその薬理学的に許容される塩を医薬に関する。本発明のピラゾール誘導体又はその薬理学的に許容される塩は、糖尿病又は肥満の治療又は予防に有効である。
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親油性化合物用の自己乳化性処方
【課題】本発明の1つの目的は、高い経口バイオアベイラビリティーを有する親油性で医薬上活性な剤を含む医薬組成物を提供することにある。
【解決手段】本発明は、親油性で医薬上活性な剤、約9:1ないし約6:4(ジグリセリド:モノグリセリド)の重量比のジグリセリドおよびモノグリセリドの混合物、1またはそれを超える医薬上許容される溶媒および1またはそれを超える医薬上許容される界面活性剤を含み、ここに該ジグリセリドおよびモノグリセリドが16ないし22の炭素鎖長を有するグリセリンのモノ−またはジ−不飽和脂肪酸エステルである特定の油相の使用に基く、新規の医薬組成物を提供する。該組成物は、親油性化合物に高濃度および高経口バイオアベイラビリティーを供する自己乳化性処方の形態で存在する。
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医薬組成物
【課題】 糖尿病などの予防・治療に有用な、医薬組成物を提供する。
【解決手段】
下式で示される化合物、その薬理的に許容しうる塩を有効成分とする医薬組成物。
(環Aは、置換されていてもよい単環不飽和異項環であるか、または置換されていてもよい二環縮合不飽和異項環であり、ここで環Aが二環縮合不飽和異項環のとき、XとYは両方とも同じ異項環にあり;環Bは置換されていてもよい単環不飽和異項環、置換されていてもよい二環縮合不飽和異項環、または置換されていてもよいベンゼン環であり;Xは窒素原子であり;Yは、−(CH2)n−であり;nは1または2である。)
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ドーパミンD3受容体の調節剤として有用なベンゾ[d]イソオキサゾール−3−イル−ピペラジン誘導体
本発明は、ドーパミンD3受容体に対する親和性及び選択性を有する一般式(I)の化合物、それらの製造、それらを含有する医薬組成物、ならびに医薬としてのそれらの使用に関する。本発明の活性化合物は、認知障害の治療及び/又は予防処置に有用である。
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新規化合物
本発明は、過剰又は異常な細胞増殖を特徴とする疾患の治療に適している一般式(1)
【化1】
(式中、基R1〜R3、X1、X2、X3及びL1は、請求項1の定義どおりである)の新規化合物、及びその該治療における使用に関する。
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カルシウムチャネル遮断薬としての置換アリールスルホン誘導体
式Iによって表される一連の置換アリールスルホン誘導体、またはその医薬的に
許容される塩。医薬組成物は、単独のまたは1つ以上の治療活性化合物との組み合わせの
どちらかの本化合物の有効量、および医薬的に許容される担体を含む。例えば急性疼痛、
慢性疼痛、内臓疼痛、炎症性疼痛、神経因性疼痛、尿失禁、かゆみ、アレルギー性皮膚炎
、てんかん、糖尿病性ニューロパシー、過敏性腸症候群、うつ病、不安、多発性硬化症、
睡眠障害、双極性障害および脳卒中を含む、カルシウムチャネル活性に関連する、または
カルシウムチャネル活性によって引き起こされる状態を治療する方法は、単独のまたは1
つ以上の治療活性化合物との組み合わせのどちらかの本化合物の有効量を投与する工程を
含む。
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