本発明は、化合物の薬学的に許容できる塩を包含する、明細書中で定義されている通りの式（Ｉ）の構造を有する化合物の群を対象とする。本発明はまた、式（Ｉ）の化合物を含有する組成物を対象とする。これらは、ＣＮＳ障害の治療で有用である。
【化１】

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本発明は、式（Ｉ）（式中、Ｒ^１はアルコキシ又はハロゲンであり；Ｕ及びＶは、それぞれ独立にＣＨ又はＮであり；「−−−−」は、結合であるか、又は存在せず；ＷはＣＨ又はＮであるか、「−−−−」が存在しない場合には、ＷはＣＨ_２又はＮＨであるが、Ｕ、Ｖ及びＷのすべてがＮであることはなく；Ａは結合であるか、又はＣＨ_２であり；Ｒ^２はＨであるか、又はＡがＣＨ_２であることを条件に、ＯＨであってもよく；ｍ及びｎは、それぞれ独立に０又は１であり；ＤはＣＨ_２又は結合であり；Ｇは、メタ及び／又はパラ位において、アルキル、（Ｃ_１−Ｃ_３）アルコキシ及びハロゲンから選択される１又は２個の置換基により置換されたフェニルを表すか、又は、Ｇは、基Ｇ^１又はＧ^２（式中、Ｚ^１、Ｚ^２及びＺ^３はそれぞれＣＨ又はＮを表してもよく；ＸはＮ又はＣＨを表し、そしてＱはＯ又はＳを表す。）であるが；ｍ及びｎがそれぞれ０である場合には、ＡはＣＨ_２であるものとする。）の抗菌性化合物、及びそのような化合物の塩に関する。
【化１】
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本発明は、式（Ｉ）（式中、Ｕ、Ｖ、Ｗ、Ｘ、Ｒ^１、Ｒ^２、ｍ、Ａ、Ｂ及びＧは明細書中に定義した通りである。）の抗菌性化合物、そのような化合物の薬学的に許容される塩及び医薬の製造のためのこれらの化合物の使用に関する。
【化１】

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本明細書に記載されるものは、アルツハイマー病を治療する化合物、並びのその医薬組成物、方法及び使用である。 （もっと読む）

ピルビン酸キナーゼＭ２活性化剤が開示され、該活性化剤は、式（Ｉ）のビススルホンアミドピペラジニル化合物、および、式（ＩＩ）の２，４−二置換４Ｈ−チエノ［３，２−ｂ］ピロール−２−（置換ベンジル）ピリダジン−３（２Ｈ）オンであり、ここでＬおよびＲ^１〜Ｒ^１６は明細書に定義される通りである。該活性化剤は、ＰＫＭ２の活性化によって治療可能な多くの疾患（例えば、癌および貧血）の治療に有用である。式（Ｉ）、式（ＩＩ）：
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細菌の増殖を阻害するのに有用な１クラスのオキサゾリジノンを調製する方法を開示している。 （もっと読む）

【課題】腎臓のＶＫＯＲを阻害することで、腎線維症を予防し、かつ、治療することができる、安全性の高い医薬品の提供。
【解決手段】化学式（ＩＩ）


［式中、Ｒ^１は、水素原子、ハロゲン原子、置換アルキル基等を示し、Ｒ^２は、水素原子、アルキル基、アシル基、複素環基等を示す］で示されるラクトン誘導体、環拡大した６員環ラクトン誘導体、又はそれらの薬理学的に許容しうる塩を含む腎線維症の治療剤又は予防剤。 （もっと読む）

【課題】コレステロールエステル転送タンパク（CETP）に対し強い阻害活性を示す物質の提供。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）で表される化合物（R¹、R²、R³、R⁴及びR⁵は水素原子、ハロ低級アルキル基、シアノ基等を示し、R⁶はアルキル基、シクロアルキル基等を示し、R⁷、R⁸、R⁹、及びR¹⁰は水素原子、ハロゲン原子、低級アルキル基、ハロ低級アルキル基等を示し、R¹¹及びR¹²は水素原子、低級アルキル基、低級シクロアルキル低級アルキル基等を示し、R¹³は、水素原子、ハロゲン原子等を示す）。
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【課題】ウレイド基、アミノカルボニル基及び置換基を有してもよい二環式基を置換基として有する新規ピロール誘導体の提供。
【解決手段】一般式（１）で表される化合物又はその塩はインターロイキン−６産生阻害活性を有し、インターロイキン−６が関与する疾患、眼炎症性疾患等の予防及び／又は治療剤として有用である。式中、Ｒ¹はハロゲン原子、水素原子、置換基を有してもよい低級アルキル基、ホルミル基又は置換基を有してもよい低級アルキルカルボニル基を、Ｒ²は置換基を有してもよい二環式炭化水素基又は置換基を有してもよい二環式複素環基を、Ｒ³は水素原子、置換基を有してもよい低級アルキル基、置換基を有してもよいアリール基又はアシル基を示す。
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【課題】UV光線への曝露後の内因性グルタチオンのレベルを再構成および/または保持するための解決策を提供すること。
【解決手段】本発明は、特にUV放射によって引き起こされる酸化ストレスに対する皮膚の天然の抗酸化保護を強化および/または保持することを目的とした、生理的に許容される媒質を含む組成物中における、以下の式(I)


に対応するものから選択される少なくとも1種のジチオラン化合物の化粧的使用に関する。 （もっと読む）

【課題】抗腫瘍活性を有する化合物の提供。
【解決手段】下記化合物（Ｉ）またはそれらの薬学上許容される塩もしくは溶媒和物。
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【課題】胎児の発育、骨形成のような組織の再構成を含む、多血性の生理学的疾病過程に重要、メタロプロテイナーゼ阻害剤を提供。
【解決手段】メタロプロテイナーゼ阻害剤として有用な下記基本骨格を有する化合物。


[式中、Ｇ１は７個以下の環原子を含む炭素環、複素環、Ｇ２は窒素を含む６員環、Ｂは、直接結合、Ｏ、(Ｃ１−６)アルキレン、(Ｃ１−６)ヘテロアルキレン、ＣＯ、ＮＨＣＯ、ＣＯＮＨ、ＮＨ、Ｓおよび(Ｃ２−６)アルキニレン、ＺはＳＯ_２またはＳＯである] （もっと読む）

【課題】ＨＣＶポリメラーゼに対して阻害活性を有する一連の新規化合物の提供。
【解決手段】ＨＣＶＮＳ５Ｂポリメラーゼのインヒビターとしての、次式


［式中、Ｒ３はシクロアルキルであり、Ｒ２は、フラン、ピリジン等の複素環基を示し、Ｌは含チッ素複素環基を含む特定のアミノ基を示す］等で示される特定のインドール系化合物の異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー若しくは互変異性体、又はその塩。 （もっと読む）

【課題】ヒト免疫不全ウイルス（ＨＩＶ）の複製を阻害する改良された能力を有すること、特にそれらが突然変異菌株、すなわち１種もしくは複数の既知の医薬に対して耐性になった菌株（医薬または複数医薬耐性ＨＩＶ菌株）、の複製を阻害する改良された能力を有する新規化合物の提供。
【解決手段】下記式（１）で表される化合物


［式中、−ａおよび−ｂは炭素またはヘテロ原子をあらわし、ｎは０〜５であり、ｍは１〜４であり、Ｒは水素、アルキル基、ヘテロ原子で置換されたアルキル基、フェニル基または複素環基等をあらわす。］、そのＮ−オキシド類、薬剤学的に許容可能な付加塩類、第四級アミン類および立体化学的異性体形態のＨＩＶ複製阻害剤；医薬としてのそれらの使用、それらの製造方法並びにそれらを含んでなる薬剤組成物。 （もっと読む）

【解決手段】一般式（Ｉ−Ｇ）


上記式で示される８−アザプロスタグランジン誘導体化合物、またはそれらの薬理学的に許容される塩の提供。
【効果】この化合物は、ＰＧＥ受容体のうちサブタイプＥＰ₂に対する結合が強いため、免疫疾患、アレルギー性疾患、神経細胞死、月経困難症、早産、流産、禿頭症、緑内障などの網膜神経障害、勃起不全、関節炎、肺傷害、肺線維症、肺気腫、気管支炎、慢性閉塞性呼吸器疾患、肝傷害、急性肝炎、肝硬変、ショック、腎炎、腎不全、循環器系疾患、全身性炎症反応症候群、敗血症、血球貪食症候群、マクロファージ活性化症候群、スチル（Ｓｔｉｌｌ）病、川崎病、熱傷、全身性肉芽腫、潰瘍性大腸炎、クローン病、透析時の高サイトカイン血症、多臓器不全、骨疾患等の予防および／または治療に有用である。 （もっと読む）

【課題】新規なジペプチジルペプチダーゼＩＶ（ＤＰ ４）阻害化合物。
【解決手段】
式：
【化１】


［式中、
ｘは０又は１であり、ｙは０又は１であり（ｙが０のときｘは１であり、ｙが１のときｘは０である）；
ｎは０又は１であり；
Ｘは水素又はシアノ基であり；
式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³及びＲ⁴は、本明細書で記載のとおりである］
の構造式を有する化合物。 （もっと読む）

【課題】レセプターの活性を調節する化合物、組成物および方法を提供すること。
【解決手段】レセプターの活性を調節する化合物、組成物および方法が提供されている。特に、レセプターの活性を調節し、これらのレセプターの活性に直接的または間接的に関連した疾患または障害の１つ以上の症状を治療、予防または改善する化合物および組成物が提供されている。１種以上の核内ステロイドレセプターの活性を調節する薬学的組成物および方法で使用する化合物が提供されている。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物とその塩、医薬組成物、使用の方法、及びその製造の方法に関する。これらの化合物は、骨髄増殖性障害及び癌の治療薬を提供する。
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【課題】メラニン凝集ホルモン受容体（ＭＣＨ受容体）拮抗作用に基づいた、うつ病、不安障害（全般性不安障害、外傷後ストレス障害、パニック障害、強迫性障害、社会性不安障害等）、注意欠陥多動性障害、躁病、躁うつ病、統合失調症、気分障害、ストレス、睡眠障害、発作、記憶機能障害、認知障害、認知症、健忘、せん妄、肥満症、摂食障害、食欲障害、過食症、大食症、拒食症、糖尿病、心臓血管疾患、高血圧、異常脂質血症、心筋梗塞、運動障害（パーキンソン病、てんかん、痙攣、振戦等）、薬物乱用障害、薬物依存症又は性機能障害の予防又は治療に有用な新規な化合物、その医薬上許容される塩又はそれらの水和物を提供することである。
【解決手段】式（Ｉ）


で示される化合物、その医薬上許容される塩又はそれらの水和物。 （もっと読む）

本出願は、Ｃ型肝炎ウイルスＮＳ５Ｂポリメラーゼの阻害剤として有用な式（Ｉ）の化合物［式中、Ｘ、Ｙ、Ｒ^２、ｎ、Ｒ^５及びＲ^６は、本出願中に記載のものと同義である］を提供する。本出願はまた、Ｃ型肝炎ウイルス感染症を有する、又は有する恐れがある哺乳動物におけるその感染症の処置において、医薬として単独で又は他の抗ウイルス薬と一緒に、該化合物を含有する医薬組成物、該化合物を使用する方法を提供する。
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