メタロプロテイナーゼ阻害剤
【課題】胎児の発育、骨形成のような組織の再構成を含む、多血性の生理学的疾病過程に重要、メタロプロテイナーゼ阻害剤を提供。
【解決手段】メタロプロテイナーゼ阻害剤として有用な下記基本骨格を有する化合物。
[式中、Ｇ１は７個以下の環原子を含む炭素環、複素環、Ｇ２は窒素を含む６員環、Ｂは、直接結合、Ｏ、(Ｃ１−６)アルキレン、(Ｃ１−６)ヘテロアルキレン、ＣＯ、ＮＨＣＯ、ＣＯＮＨ、ＮＨ、Ｓおよび(Ｃ２−６)アルキニレン、ＺはＳＯ２またはＳＯである]
【解決手段】メタロプロテイナーゼ阻害剤として有用な下記基本骨格を有する化合物。
[式中、Ｇ１は７個以下の環原子を含む炭素環、複素環、Ｇ２は窒素を含む６員環、Ｂは、直接結合、Ｏ、(Ｃ１−６)アルキレン、(Ｃ１−６)ヘテロアルキレン、ＣＯ、ＮＨＣＯ、ＣＯＮＨ、ＮＨ、Ｓおよび(Ｃ２−６)アルキニレン、ＺはＳＯ２またはＳＯである]
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式IIa：
【化１】
[式中、
Ｇ１は、(Ｃ３−７)シクロアルキル、フェニル、ヘテロシクロアルキル、またはヘテロアリールから独立に選択される、７個以下の環原子を含む単環式の環構造であり、ハロゲン、ヒドロキシ、ハロ(Ｃ１−６)アルコキシ、アセトアミド、シアノ、(Ｃ１−６)アルキル、(Ｃ１−６)アルコキシおよびアルキルスルホニル{何れの置換基中のアルキル基も、それ自身、ハロゲン、ヒドロキシおよび(Ｃ１−６)アルコキシから選択される、１個もしくはそれ以上の基で、任意に置換されている}から選択される、１個もしくは２個の置換基によって、任意に置換されており；
Ｇ２は窒素を含む６員環であり、ここで、その窒素がＺに結合し、そして、当該環はハロゲン、ヒドロキシ、ハロ(Ｃ１−６)アルコキシ、アセトアミド、シアノ、(Ｃ１−６)アルキル、(Ｃ１−６)アルコキシおよびアルキルスルホニル{何れの置換基中のアルキル基も、それ自身、ハロゲン、ヒドロキシおよび(Ｃ１−６)アルコキシから選択される、１個もしくはそれ以上の基で、任意に置換されている}から選択される、１個もしくは２個の置換基によって、任意に置換されており；
ＺはＳＯ２であり；
Ｂは、直接結合、Ｏ、(Ｃ１−６)アルキレン、(Ｃ１−６)ヘテロアルキレン、ＣＯ、ＮＨＣＯ、ＣＯＮＨ、ＮＨ、Ｓおよび(Ｃ２−６)アルキニレンから選択され；
Ｒ２は、Ｈ、(Ｃ１−６)アルキル、アルコキシアルキル、アミノアルキル、(Ｎ−アルキルアミノ)アルキル、(Ｎ,Ｎ−ジアルキルアミノ)アルキルおよびアミドアルキルから選択されるか、またはＲ２は、式III:
【化２】
{式中、
Ｃは、直接結合、(Ｃ１−Ｃ６)アルキレンおよび(Ｃ１−Ｃ６)ヘテロアルキレンから選択され；
ＤはＨまたは直接結合から選択され；
Ｇ３は、ハロゲンおよび(Ｃ１−６)アルキルから選択される１個もしくはそれ以上の基で置換されたアルキルから独立に選択される、１個もしくは２個の置換基によって、任意に置換されているフェニル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリールから独立に選択される、７個以下の環原子を含む単環式の環構造である}の基であり；
Ｒ３は、Ｈまたは(Ｃ１−３)アルキルから選択され、そしてＲ４はＨであり；
任意に、Ｒ２とＲ３が、結合して７個以下の環原子を含む環を形成するか、または
Ｒ３とＲ４が、結合して７個以下の環原子を含む環を形成する]
の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２】
Ｒ２がメチルである、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項３】
環Ｇ２の４位の原子が炭素である、請求項１または２に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項４】
ＢがＯである、請求項１〜３のいずれかに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項５】
ＢがＣ２アルキニレンである、請求項１〜３のいずれかに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項６】
環Ｇ１がピリジルである、請求項１〜５のいずれかに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項７】
環Ｇ１が１,３−ピリミジルである、請求項１〜５のいずれかに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項８】
環Ｇ１がシクロプロピルで１置換されている、請求項１〜７のいずれかに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項９】
環Ｇ１が塩素で１置換されている、請求項１〜７のいずれかに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１０】
(5R,S)-5-[4-(5-クロロ-ピリジン-2-イルオキシ)-ピペリジン-1-スルホニルメチル]-5-メチル-イミダゾリジン-2,4-ジオン。
【請求項１１】
(5S)-5-[4-(5-クロロ-ピリジン-2-イルオキシ)-ピペリジン-1-スルホニルメチル]-5-メチル-イミダゾリジン-2,4-ジオン。
【請求項１２】
(5R)-5-[4-(5-クロロ-ピリジン-2-イルオキシ)-ピペリジン-1-スルホニルメチル]-5-メチル-イミダゾリジン-2,4-ジオン。
【請求項１】
式IIa：
【化１】
[式中、
Ｇ１は、(Ｃ３−７)シクロアルキル、フェニル、ヘテロシクロアルキル、またはヘテロアリールから独立に選択される、７個以下の環原子を含む単環式の環構造であり、ハロゲン、ヒドロキシ、ハロ(Ｃ１−６)アルコキシ、アセトアミド、シアノ、(Ｃ１−６)アルキル、(Ｃ１−６)アルコキシおよびアルキルスルホニル{何れの置換基中のアルキル基も、それ自身、ハロゲン、ヒドロキシおよび(Ｃ１−６)アルコキシから選択される、１個もしくはそれ以上の基で、任意に置換されている}から選択される、１個もしくは２個の置換基によって、任意に置換されており；
Ｇ２は窒素を含む６員環であり、ここで、その窒素がＺに結合し、そして、当該環はハロゲン、ヒドロキシ、ハロ(Ｃ１−６)アルコキシ、アセトアミド、シアノ、(Ｃ１−６)アルキル、(Ｃ１−６)アルコキシおよびアルキルスルホニル{何れの置換基中のアルキル基も、それ自身、ハロゲン、ヒドロキシおよび(Ｃ１−６)アルコキシから選択される、１個もしくはそれ以上の基で、任意に置換されている}から選択される、１個もしくは２個の置換基によって、任意に置換されており；
ＺはＳＯ２であり；
Ｂは、直接結合、Ｏ、(Ｃ１−６)アルキレン、(Ｃ１−６)ヘテロアルキレン、ＣＯ、ＮＨＣＯ、ＣＯＮＨ、ＮＨ、Ｓおよび(Ｃ２−６)アルキニレンから選択され；
Ｒ２は、Ｈ、(Ｃ１−６)アルキル、アルコキシアルキル、アミノアルキル、(Ｎ−アルキルアミノ)アルキル、(Ｎ,Ｎ−ジアルキルアミノ)アルキルおよびアミドアルキルから選択されるか、またはＲ２は、式III:
【化２】
{式中、
Ｃは、直接結合、(Ｃ１−Ｃ６)アルキレンおよび(Ｃ１−Ｃ６)ヘテロアルキレンから選択され；
ＤはＨまたは直接結合から選択され；
Ｇ３は、ハロゲンおよび(Ｃ１−６)アルキルから選択される１個もしくはそれ以上の基で置換されたアルキルから独立に選択される、１個もしくは２個の置換基によって、任意に置換されているフェニル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリールから独立に選択される、７個以下の環原子を含む単環式の環構造である}の基であり；
Ｒ３は、Ｈまたは(Ｃ１−３)アルキルから選択され、そしてＲ４はＨであり；
任意に、Ｒ２とＲ３が、結合して７個以下の環原子を含む環を形成するか、または
Ｒ３とＲ４が、結合して７個以下の環原子を含む環を形成する]
の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２】
Ｒ２がメチルである、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項３】
環Ｇ２の４位の原子が炭素である、請求項１または２に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項４】
ＢがＯである、請求項１〜３のいずれかに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項５】
ＢがＣ２アルキニレンである、請求項１〜３のいずれかに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項６】
環Ｇ１がピリジルである、請求項１〜５のいずれかに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項７】
環Ｇ１が１,３−ピリミジルである、請求項１〜５のいずれかに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項８】
環Ｇ１がシクロプロピルで１置換されている、請求項１〜７のいずれかに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項９】
環Ｇ１が塩素で１置換されている、請求項１〜７のいずれかに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１０】
(5R,S)-5-[4-(5-クロロ-ピリジン-2-イルオキシ)-ピペリジン-1-スルホニルメチル]-5-メチル-イミダゾリジン-2,4-ジオン。
【請求項１１】
(5S)-5-[4-(5-クロロ-ピリジン-2-イルオキシ)-ピペリジン-1-スルホニルメチル]-5-メチル-イミダゾリジン-2,4-ジオン。
【請求項１２】
(5R)-5-[4-(5-クロロ-ピリジン-2-イルオキシ)-ピペリジン-1-スルホニルメチル]-5-メチル-イミダゾリジン-2,4-ジオン。
【公開番号】特開２０１０−７７１３７（Ｐ２０１０−７７１３７Ａ）
【公開日】平成２２年４月８日（２０１０．４．８）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００９−２５６３５８（Ｐ２００９−２５６３５８）
【出願日】平成２１年１１月９日（２００９．１１．９）
【分割の表示】特願２００２−５７３７７６（Ｐ２００２−５７３７７６）の分割
【原出願日】平成１４年３月１３日（２００２．３．１３）
【出願人】（３９１００８９５１）アストラゼネカ・アクチエボラーグ (625)
【氏名又は名称原語表記】ＡＳＴＲＡＺＥＮＥＣＡ ＡＫＴＩＥＢＯＬＡＧ
【Ｆターム（参考）】
【公開日】平成２２年４月８日（２０１０．４．８）
【国際特許分類】
【出願日】平成２１年１１月９日（２００９．１１．９）
【分割の表示】特願２００２−５７３７７６（Ｐ２００２−５７３７７６）の分割
【原出願日】平成１４年３月１３日（２００２．３．１３）
【出願人】（３９１００８９５１）アストラゼネカ・アクチエボラーグ (625)
【氏名又は名称原語表記】ＡＳＴＲＡＺＥＮＥＣＡ ＡＫＴＩＥＢＯＬＡＧ
【Ｆターム（参考）】
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