【課題】本発明は、抗ヒスタミン活性を有する生理活性化合物である４−（８−クロロ−５，６−ジヒドロ−１１Ｈ−ベンゾ［５，６］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−１１−イリデン）−１−ピペリジンカルボン酸エチルエステルを高純度で得ることを目的とする。
【解決手段】４−（８−クロロ−５，６−ジヒドロ−１１Ｈ−ベンゾ［５，６］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−１１−イリデン）−１−ピペリジンカルボン酸エチルエステルの粗体を炭素数５〜７の脂肪族炭化水素溶媒８５〜９７質量％、炭素数１〜３のアルコール、およびアセトンからなる群より選ばれる少なくとも１種の溶媒１５〜３質量％とからなる混合溶媒により晶析することを特徴とする。 （もっと読む）

【課題】純度が高い５−｛４−［２−（５−エチル−２−ピリジル）エトキシ］ベンジル｝−２，４−チアゾリジンジオン塩酸塩（ピオグリタゾン塩酸塩）を製造する方法を提供する。
【解決手段】 塩基の存在下、５−｛４−［２−（５−エチル−ピリジル）エトキシ］ベンジル｝−２−イミノ−４−チアゾリジノン（イミノ体）と、ジアルキルジカーボネート及びトリアリールメチルハライドからなる群より選ばれる少なくとも１種の保護基導入剤とを反応させて、該イミノ体に保護基を導入した保護体を製造した後、該保護体を精製し、次いで、精製された保護体と塩化水素とを反応させて、ピオグリタゾン塩酸塩を製造する方法である。 （もっと読む）

【課題】ＭＤＭ２とＭＤＭＸの細胞増殖阻害剤を提供。
【解決手段】下記一般式で表される化合物：


（Ｉ）Ｒ１〜Ｒ６は、水素、アルキル基等、Ｒ７とＲ８は、水素等、Ｒ９は、水素等、Ｘは、−ＮＨ−等である。 （もっと読む）

【課題】
本発明は、良好な血糖低下作用を有し、糖および脂質代謝疾患、もしくはペルオキシソーム活性化受容体（ＰＰＡＲ）γが介在する疾病の治療及び/又は発症を予防する新規縮合二環式ヘテロアリール誘導体又はその薬理上許容される塩を含有する医薬に関する。
【解決手段】
一般式（Ｉ）
【化１】


［式中、
Ｒ^１は、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル基、置換基群ａから選択される基で独立に１乃至５個置換されていてもよいＣ_６−Ｃ_１０アリール基等；Ｒ^２は、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル基；Ｒ^３は、置換基群ａから選択される基で独立に１乃至５個置換されていてもよいＣ_６−Ｃ_１０アリール基等；Ｑは、式＝ＣＨ−で表わされる基又は窒素原子；置換基群ａは、ハロゲン原子、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル基、Ｃ_１−Ｃ_６ヒドロキシアルキル基等］を有する化合物又はその薬理上許容される塩。 （もっと読む）

【課題】各種耐性菌を含むグラム陽性菌、およびグラム陰性菌に対して強力かつ幅広い抗菌作用を示し、感染症治療薬としての用途が期待されるムチリンの新規類縁体である12位置換誘導体、およびその製造中間体を提供する。
【解決手段】下記一般式（１）、（２）からなる化合物。


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【課題】タンパク質イソプレニルトランスフェラーゼ（例えば、タンパク質ファルネシルトランスフェラーゼおよびタンパク質ゲラニルゲラニルトランスフェラーゼ）の阻害、並びに発癌遺伝子タンパク質Ｒasおよび他の関連した小さいｇタンパク質のファルネシル化またはゲラニルゲラニル化の阻害に有用な新規化合物の提供。
【解決手段】[4-(1-エチルチオ−３−シクロヘキシルプロパ-2-イルアミノメチル)-2-(2-メチルフェニル)ベンゾイル]メチオニンなどの化合物。
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【課題】内皮性ＮＯ−シンターゼの発現をアップレギュレートする化合物を提供する。
【解決手段】一般式(Ｉ)


［式中、Ｒ¹〜Ｒ⁴は互いに独立して、Ｈ・非置換および少なくとも一置換のＣ_１−Ｃ_１ｂ−アルキル、等からなる群から選択され、ＡはＣＨ₂、ＣＨＯＨおよびＣＨ−(Ｃ₁−Ｃ₃−アルキル)からなる群から選択され、ＢはＣＨ₂およびＣＨ−(Ｃ₁−Ｃ₃−アルキル)からなる群から選択され、Ｒ⁵はアリール基またはヘテロアリール基である］で表されるアシル化インダニルアミン、その製薬上許容される塩等、並びにそれらを含む、特に心臓血管疾患を治療するための医薬製剤。 （もっと読む）

【課題】バニロイド（ＶＲ１）受容体の拮抗作用が有益である障害の治療、予防方法の提供。
【解決手段】下記式（１）で表される化合物。


［ＰおよびＰ’は、独立して、アリールおよびヘテロアリールから選択され；Ｒ１およびＲ２は、独立して、−Ｈ、ハロ、アルキルなど。ｎは０、１、２または３であり；ｐおよびｑは、独立して、０、１、２、３または４であり；ｒは１、２または３であり；ｓは０、１または２であって；ｘは０、１、２、３、４、５または６を意味する］で示される化合物、あるいはその医薬上許容される塩またはその溶媒和物。 （もっと読む）

【課題】イロペリドン代謝物の新規異性体の製造、これらを含有する医薬組成物の提供。
【解決手段】イロペリドンの代謝産物Ｐ−８８−８９９１の光学異性体、(Ｒ)−１−(４−｛３−[４−(６−フルオロ−ベンゾ[ｄ]イソキサゾール−３−イル)−ピペリジン−１−イル]−プロポキシ｝−３−メトキシ−フェニル)−エタノールおよび(Ｓ)−１−(４−｛３−[４−(６−フルオロ−ベンゾ[ｄ]イソキサゾール−３−イル)−ピペリジン−１−イル]−プロポキシ｝−３−メトキシ−フェニル)−エタノールの製造および医薬として使用。 （もっと読む）

【課題】糖尿病及び関連疾患の治療及び／又は予防に有用な新規な５員複素環化合物の提供。
【解決手段】一般式（１）


により示される化合物及びその塩；これらの化合物の製造法；老化関連及び糖尿病性血管性合併症の処置におけるそれらの治療的及び化粧品学的適用；ＡＧＥ破壊剤、ＡＧＥ阻害剤及びラジカル掃去剤；これらの化合物を含む製薬学的及び化粧品学的組成物；並びに体細胞におけるＡＧＥ及び／又はラジカルの堆積により引き起こされる疾患の処置の方法。 （もっと読む）

【課題】血管新生及び／又は増加した血管透過性に関連した疾患状態の治療に有効であり、医薬品としてヒトのような温血動物において抗血管新生及び／又は血管透過性低下効果を生じさせるために使用する医薬品の有効成分である化合物又はその塩を提供する。
【解決手段】７−ベンジルオキシ−４−（４−フルオロ−２−メチルインドール−５−イルオキシ）−６−メトキシキナゾリン又はその塩、および、４−（４−フルオロ−２−メチルインドール−５−イルオキシ）−７−ヒドロキシ−６−メトキシキナゾリン又はその塩。該化合物又はその製剤的に許容される塩を投与することによって血管新生に関連した疾患状態を治療することが可能である。該化合物は血管内皮増殖因子（ＶＥＧＦ）の作用を阻害し、これは、癌及び慢性関節リウマチを含むいくつかの疾患状態の治療において有用な特質である。 （もっと読む）

【課題】ニューロン活性を有する化合物を提供すること。
【解決手段】本発明は神経細胞における軸索の成長を刺激するための化合物、方法および薬学的組成物に関する。これらの化合物および組成物ならびにそれらを利用する方法が、単独または神経栄養因子（たとえば、神経成長因子）と組み合わせてのいずれかで使用されて、疾患によって生じるニューロンの損傷および物理的外傷の修復を促進し得る。ＦＫＢＰと結合せず、ＭＤＲを阻害しないが、強力なニューロン活性を有する化合物のいくつかのサブクラスを同定した。 （もっと読む）

【課題】皮膚、毛髪および/または体毛の色素沈着を促進し、それによって白髪を防止するまたは減少させるための新規の解決策が依然必要である。
【解決手段】本発明は、皮膚および/または皮膚付属物の色素沈着を刺激するための組成物中における、または組成物の調製のための少なくとも1種の15-ヒドロキシプロスタグランジンデヒドロゲナーゼの阻害剤の使用に関する。本発明はまた、そのような阻害剤を含む組成物、および皮膚および/または毛髪の色素沈着を刺激する化粧方法にも関する。 （もっと読む）

ここで開示したものは、代謝調節型受容体-サブタイプ5の負のアロステリックモジュレーターである化合物、およびその使用方法である。 （もっと読む）

本明細書では、特に、虚血/再かん流、酸化的または変形性組織損傷を特徴とする疾患などの、ミトコンドリアの膜透過性遷移孔(MPTP)の活性に関連する疾患および状態の予防および/または治療のための治療剤として有用なアクリルアミド誘導体を記載する。これらの化合物は構造式(I)(式中、R、R'、R''、Wおよびaは、本明細書に定義の通りである)に属する。本発明はまた、これらの化合物の調製、ならびにそれらを含む医薬組成物に関する。
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本発明は、一般式（Ｉ）


で表わされる置換されたスピロアミン、その製造方法、これらの化合物を含有する薬剤、及び痛み、特に、急性痛、神経障害痛、内臓痛、慢性痛および炎症痛より成る群から選ばれる痛みの治療に有効な、または片頭痛、糖尿病、呼吸器の疾患、炎症性腸疾患、神経疾患、敗血性ショック、再灌流症候群、肥満の治療のための薬剤、および血管新生阻害薬としての薬剤の製造への置換されたスピロアミンの使用に関する。
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本発明は、式（Ｉ）（式中、Ａ^１、Ａ^２、Ｂ^１、Ｂ^２、及びＲ^１〜Ｒ^１１は明細書及び請求項で定義されたとおりである）で示される新規フェニルアミドまたはピリジルアミド誘導体、ならびにその薬学的に許容される塩に関する。これらの化合物は、ＧＰＢＡＲ１アゴニストであり、２型糖尿病などの疾患の処置用の医薬として使用することができる。

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式Ｉ［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３ａ、Ｒ^３ｂ、Ｒ^３ｃ、Ｒ^４、Ｒ^５及びｐは、本明細書において定義するとおりである］で示される化合物は、Ｃ型肝炎ウイルスＮＳ５ｂポリメラーゼ阻害剤である。ＨＣＶ感染を処置及びＨＣＶの複製を阻害するための組成物及び方法も開示される。

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本発明は、スニチニブの新規な医薬的に許容される塩類、これらを調製する方法およびこれらを含む医薬組成物に関する。 （もっと読む）

本明細書において、脂肪酸アミド加水分解酵素（ＦＡＡＨ）活性に関係している疾患または状態、急性疼痛、慢性疼痛、神経障害性疼痛、侵害受容性疼痛、炎症性疼痛、癌および癌性疼痛、線維筋痛、関節リウマチ、炎症性腸疾患、狼瘡、糖尿病、アレルギー性喘息、血管炎症、尿失禁、過活動膀胱、嘔吐、認知障害、不安症、うつ病、睡眠障害、摂食障害、運動障害、緑内障、乾癬、多発性硬化症、脳血管障害、脳損傷、胃腸障害、高血圧症、または心血管疾患を包含する状態を治療する際に有用な７−アザスピロ［３．５］ノナン−７−カルボキサミド化合物および薬学的に許容できるそのような化合物の塩が提供される。 （もっと読む）