【課題】エクスビボおよびインビボで低酸素誘導因子（HIF）のアルファサブユニットの安定性を調節し、内因性エリトロポエチンを増加させることが可能な方法および化合物を提供する。
【解決手段】式Iで表される化合物：


であり、具体例としては{[4-ヒドロキシ-1-(ナフタレン-2-イルオキシ)-イソキノリン-3-カルボニル]-アミノ}-酢酸；{[4-ヒドロキシ-1-(ピリジン-3-イルオキシ)-イソキノリン-3-カルボニル]-アミノ}-酢酸等である。 （もっと読む）

【課題】PKB（Akt）活性化剤を含有してなる、うつ病、不安症、躁うつ病またはＰＴＳＤの予防・治療剤を提供する。
【解決手段】式：


〔式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³は、Ｈ、炭化水素基等であり、Ｗは：式：


（式中、Ａ環はベンゼン環；Ｂ環は５ないし７員含窒素複素環であり、Ｒ⁴は芳香族基等を含有するアシル基であり、Ｒ⁵は、Ｈ、Ｃ_1-6アルキル等であり、Ｒ^4cは芳香族基等であり、ＸはＯ、Ｓである。）で表される基であり、ＹはＯ等であり、Ｃ環はベンゼン環である。〕で表される化合物もしくはその塩またはそのプロドラッグを含有してなる。 （もっと読む）

【課題】慢性関節リウマチ、喘息、慢性肺炎症、慢性閉塞性肺疾患、慢性心不全、全身性悪液質、糸球体腎炎、クローン病ならびに乳癌、結腸癌、肺癌及び前立腺癌等に有効であるニコチンアミド誘導体からなる有用なｐ３８阻害薬を提供する。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）で表される化合物であって、ｐ３８キナーゼ活性が介在するまたはｐ３８の活性によって産生されるサイトカイン類が介在する状態または疾患状態の治療において有用であるp38キナーゼの阻害薬。
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【課題】癌の処置および／もしくはチロシンキナーゼが関与する種々の疾患の処置に用いることができる化合物またはその塩の提供。
【解決手段】メチル５−｛６−メチル−５−［（４−トリフルオロメチルフェニル）エチニル］ピリミジン−４−イルアミノメチル｝−２−フランカルボキシレート、メチル４−｛６−メチル−５−［（４−トリフルオロメチルフェニル）エチニル］ピリミジン−４−イルアミノメチル｝ベンゾエート、メチル５−｛５−［（４−トリフルオロメチルフェニル）エチニル］ピリミジン−４−イルアミノメチル｝−２−フランカルボキシレート等よりなる群から選択される少なくとも１種以上の化合物またはその塩。 （もっと読む）

本発明は、ステアロイル−ＣｏＡデサチュラーゼの阻害剤として使用するための、３−ヒドロキナゾリン（ｈｙｄｒｏｑｕｉｎａｚｏｌｍ）−４−オン誘導体を開示する。該化合物は、ステアロイル−ＣｏＡデサチュラーゼ（ＳＣＤ）酵素によって媒介される種々のヒト疾患、特に、異常脂質レベルに関連した疾患、癌、心血管疾患、糖尿病、肥満症、メタボリックシンドローム等を治療および／または予防するのに有用である。本発明の他の目的は、治療有効量の式ＩのＳＣＤ阻害化合物、および少なくとも１つの医薬的に許容される担体を含む医薬処方物を提供することである。処方物は、典型的には、経口投与用であるが、いくつかの実施形態において、他の経路による投与用に提供されうる。 （もっと読む）

本願で提供されるのは、一般式（Ｉ）（式中、Ｒ１はフェニルであり；Ｒ２は水素、ハロゲン、または低級アルキルであり；Ｘは炭素または窒素であり；Ｒ３はイソキノリン、−アミノ、または４〜６員のヘテロシクロアルキル環である）の化合物およびその薬学的に許容される塩であり、これらは、ＤＧＡＴ阻害剤として活性であるため、トリグリセリドの異常代謝に関連する疾患、例えば、肥満症、２型糖尿病、および代謝症候群の処置に用途が見出される。
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本発明は、アセナフトヘテロ環式化合物、そのシクロデキストリン包接化合物及びシクロデキストリン複合体、並びにＢＨ３類似体であるＢｃｌ−２ファミリータンパク質の阻害剤の製造におけるそれらの使用に関する。アセナフトヘテロ環式化合物は、８−オキソ−８Ｈ−アセナフト［１，２−ｂ］ピロール−９−カルボニトリルの３位、４位、及び６位においてオキソ−、チオ−、カルボニル、エステル、又はアシルを導入すること、或いは９−シアノをカルボキシル、エステル、又はアミドでさらに置換することによって得られる。化合物は、インビトロ又は細胞内でＢｃｌ−２、Ｂｃｌ−Ｘ_Ｌ、及びＭｃｌ−１タンパク質と競合的に結合し、拮抗するＢＨ３−ｏｎｌｙタンパク質のシミュレーションをして、細胞のアポトーシスを誘導することができる。シクロデキストリン包接化合物及び複合体は効果を改善することができる。したがって、これらはすべて、抗癌性化合物の製造において使用することができる。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）［式中、Ｒ^１は、ヒドロキシ又はＮＲ’Ｒ”であり；Ｒ’及びＲ”は、相互に独立に、水素、低級アルキル、シクロアルキルであるか、又はこれらが結合しているＮ原子と一緒になってヘテロアルキル環を形成してもよく；Ｒ^２は、水素、低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲン、ハロゲンにより置換された低級アルキル、ハロゲンにより置換された低級アルコキシ、シアノ又はＳ（Ｏ）_２−低級アルキルであり；Ｒ^３は、低級アルキル、−（ＣＨ_２）_ｍ−アリール（場合によりハロゲンによって置換されている）であるか、又は−（ＣＨ_２）_ｍ−シクロアルキルであり；Ｒ^４及びＲ^５は、相互に独立に、水素若しくはハロゲンにより置換された低級アルキルであるか、又は−（ＣＲ_２）_ｍ−アリール若しくは−（ＣＲ_２）_ｍ−ヘテロアリール（ここでこれらの環は、ハロゲン、低級アルキル、ハロゲンにより置換された低級アルキル、シアノ、ヒドロキシ、ＮＲ’Ｒ”又はハロゲンにより置換された低級アルコキシから選択される１個以上の置換基により置換されていてもよい）であるか、又は−（ＣＲ_２）_ｍ−シクロアルキル（場合によりヒドロキシ又はアリールによって置換されている）であるか、又はヘテロアルキル環（場合により＝Ｏ又は−（ＣＲ_２）_ｍ−アリールによって置換されている）であるか、あるいはＲ^４及びＲ^５は、これらが結合しているＮ原子と一緒になって複素環系（場合により低級アルキル、アリール又はハロゲン置換アリールによって置換されている）であり；そしてＲは、相互に独立に、水素、低級アルキル又はヒドロキシルにより置換された低級アルキルであってよく；ｎは、１又は２であり；ｍは、０、１又は２である］の化合物、又はその薬学的に活性な塩、ラセミ混合物、エナンチオマー、光学異性体若しくは互変異性体に関する。本化合物は、鬱病、疼痛、精神病、パーキンソン病、統合失調症、不安及び注意欠陥多動障害（ＡＤＨＤ）の処置用の有望なＮＫ−３受容体アンタゴニストであることが見い出された。
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本発明は、式Ｉ：（式中、Ｘ、Ｑ及びＲ^１〜Ｒ^３は、詳細な説明及び請求の範囲に定義されている通りである）で表される化合物並びにその薬学的に許容し得る塩及びエステルに関する。本発明は、また、式Ｚ：（式中、Ｒ^１〜Ｒ^３は、詳細な説明及び請求の範囲に定義されている通りである）で表される化合物並びにその薬学的に許容し得る塩及びエステルに関する。さらに、本発明は式ＩとＺで表される化合物及びそのような化合物を含有する医薬組成物の製造方法並びに使用方法に関する。式Ｉ及びＺで表される化合物は、ＣＲＴＨ２受容体のアンタゴニスト又は部分アゴニストであり、ＣＲＴＨ２受容体と関連した喘息などの疾患及び障害の処置に有用であることができる。
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本発明は、式Ｉ：
【化１】


の１−（アリールスルホニル）−４−（ピペラジン−１−イル）−１Ｈ−ベンズイミダゾール化合物またはその互変異性体、立体異性体、もしくは医薬的に許容できる塩（ここで、その構成変数は本明細書において定義された通りである）、その化合物を含む組成物、ならびにその化合物を作る、および用いるための方法に関する。 （もっと読む）

本願は、新規のアミノアルキル置換アリール化合物、それらの製造方法、疾患の処置および／または予防のためのそれらの使用、疾患の処置および／または予防用、特に、過剰増殖および血管新生疾患および低酸素状態への代謝的適応から生じる疾患の処置および／または予防用の医薬の製造のためのそれらの使用に関する。そのような処置は、単剤療法として、または、他の医薬またはさらなる治療手段と併用して、実施できる。 （もっと読む）

本願は、新規の複素環で置換されたアリール化合物、それらの製造方法、疾患の処置および／または予防のためのそれらの使用、疾患の処置および／または予防用、特に、過剰増殖および血管新生疾患および低酸素状態への代謝的適応から生じる疾患の処置および／または予防用の医薬の製造のためのそれらの使用に関する。そのような処置は、単剤療法として、または、他の医薬またはさらなる治療手段と併用して、実施できる。 （もっと読む）

5-クロロメチル-2,3-ピリジンジカルボン酸無水物(I)(式中、Zは水素またはハロゲンであり;Z¹は、水素、ハロゲン、シアノまたはニトロである)の製造方法であって、(i)式(II)の化合物(式中、記号は式(I)で記載した意味を有する)を、場合によりラジカル開始剤の存在下、ハロゲン化炭化水素類から選択される溶媒中で、塩素化剤と反応させるステップと、(ii)ステップ(i)で形成された化合物(I)を、クロロベンゼン、1,2-ジクロロベンゼン、1,3-ジクロロベンゼン、1,4-ジクロロベンゼン、ジクロロエタン、トリクロロメタン、ジクロロメタン、トルエン、キシレン、酢酸エチル、メチルtert-ブチルエーテル、およびこれらの混合物から選択される溶媒から結晶化させるステップとを含む、前記方法。化合物(I)は、除草効果のあるイミダゾリノンの合成における有用な中間体である。
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本発明は、スニチニブマレートの新規結晶形、この調製方法およびこれを含有する医薬組成物に関する。
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式（１）で示され、その式中、Ｒ１が式（ａ）、（ｂ）又は（ｃ）のフェニル誘導体を表し、Ｒ１０がＣ₁〜Ｃ₃−アルキルであり、かつＲ１１がＣ₁〜Ｃ₃−アルキルであるか、又はＲ１０及びＲ１１がそれらが結合される炭素原子と一緒になって、スピロ結合した３員、４員、５員又は６員の炭化水素環を形成し、ＡがＣ（Ｏ）又はＳ（Ｏ）₂であり、かつＲ１２がフェニル、ナフタレニル、ピリジニル、キノリニル、イソキノリニル、キノキサリニル、１，６−ナフチリジニル、１，８−ナフチリジニル、インドリル、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５及びＲ１６によって置換されたフェニル、Ｒ１７及びＲ１８によって置換されたピリジニル、Ｒ１９及びＲ２０によって置換されたナフタレニル、Ｒ２１によって置換されたキノリニル又はＲ２２によって置換されたインドリルである化合物は、４型ホスホジエステラーゼの新規の有効なインヒビターである。
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本発明は一般式(1)
【化１】


（式中、R¹ - R³ 及びｎは請求項１に定義されたとおりである）
の化合物（これらは過度又は異常な細胞増殖を特徴とする疾患の治療に適している）、及び上記性質を有する薬物を調製するためのそれらの使用を含む。
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本出願は、一般式（Ｉ）の新規ベンゾイミダゾール誘導体又はそのＮ−オキシド、その立体異性体のいずれか若しくはその立体異性体のいずれかの混合物又はその薬学的に許容される塩（ここで、Ｒは、ピリジル又はピリミジル基を表し、このピリジル又はピリミジル基は、ハロ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、シアノ、ニトロ、アルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル及びアルコキシからなる群から独立して選択される１つ又は複数の置換基で場合により置換されている）、並びにＧＡＢＡ_Ａレセプター複合体のモジュレーターとしてのそれらの使用を開示する。他の態様において、本出願は、治療法におけるこれらの化合物の使用及びこれらの化合物を含む薬剤組成物を開示する。
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本発明は、メラノコルチン受容体に対して優れたアゴニスト活性を有する化合物またはその医薬上許容される塩もしくは異性体に関し、また、それを活性成分として含有するメラノコルチン受容体のアゴニスト組成物に関するものである。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の新規な化合物及びそれらの医薬組成物に関する。さらに本発明は、Ａβ関連病態、例えばダウン症候群、β−アミロイド血管症、例えば限定されないが脳アミロイド血管症若しくは遺伝性脳出血、認知機能障害に関連する疾患、例えば、限定されないがＭＣＩ（「軽度認知機能障害」）、アルツハイマー病、記憶喪失、アルツハイマー病に関連する注意欠陥症状、アルツハイマー病のような疾患に関連する神経変性、又は混合型血管性起源及び変性起源の認知症、初老期認知症、老年認知症、及びパーキンソン病に関連する認知症を含む認知症、進行性核上性麻痺又は大脳皮質基底核変性症の処置及び／又は予防のための治療方法に関する。
【化１】

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本発明は、モノアシルグリセロールリパーゼ（ＭＡＧＬ）を選択的に阻害する化合物を提供する。また本発明は、生体内での２−アラキドノイルグリセロール（２−ＡＧ）媒介内在性カンナビノイドシグナル伝達を刺激するために、並びに内在性カンナビノイドシグナル伝達する症状を治療するために、ＭＡＧＬの選択的阻害剤を使用する方法をも提供する。加えて本発明は、ＭＡＧＬの選択的阻害剤でＭＡＧＬを薬物標的にすることよって癌を治療する又は腫瘍の増殖を阻害する方法を提供する。さらに本発明は、改良された生化学的及び薬学的特性を有するＭＡＧＬ阻害剤のスクリーニング方法をも提供する。 （もっと読む）