本発明は、新規の置換ジオキソピペリジニルフタルイミド誘導体およびその薬学的に許容される酸付加塩に関する。本発明はまた、本発明の化合物を含む組成物、ならびに免疫調節剤によって有利に治療される疾患および状態を治療する方法におけるこのような組成物の使用を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）


［式中、Ｒ^１はハロゲン原子等を示し、Ｒ^２及びＲ^３は水素原子等を示し、Ｒ^４は


で表される基等を示し、Ｒ^５はハロゲン原子等で置換されていてもよい、フェニル基等を示し、ｍは１乃至３の整数を示し、ｐは０乃至４の整数を示す］で表される化合物又はその薬学的に許容される塩、に関する。 （もっと読む）

多くの実施形態において、本発明は、γ−セクレターゼの調節剤としての新規な種類の下記式の複素環化合物、そのような化合物を製造する方法、１以上のそのような化合物を含む医薬組成物、１以上のそのような化合物を含む医薬製剤の製造方法、ならびにそのような化合物または医薬組成物を用いる中枢神経系関連の１以上の疾患の治療、予防、阻害もしくは改善方法を提供する。
【化１】



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本発明は、ＨＩＦヒドロキシラーゼの酵素活性を低下させることができることによって、低酸素誘導因子（ＨＩＦ）の安定性および／または活性を増加させる、新規の化合物、方法および組成物に関する。本発明は、式ＩまたはＩＩの１つ以上の化合物および薬学的に許容され得る賦形剤を含む薬学的組成物も提供する。いくつかの実施形態において、その組成物は、少なくとも１つの追加の治療薬剤をさらに含むか、または少なくとも１つの追加の治療薬剤と併用して使用される。いくつかの実施形態において、その薬剤は、ビタミンＢ_１２、葉酸、硫酸第一鉄、組換えヒトエリトロポイエチンおよび赤血球生成刺激剤（ＥＳＡ）からなる群から選択される。

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タンパク症の治療において有用な低投与量のファルネシルトランスフェラーゼ阻害剤を含んでなる方法及び医薬組成物が提供される。これらの低投与量は、これらの化合物が最初にそのために設計された腫瘍学的治療において使用される投与量より低い。治療は、それを必要とする患者に、治療的に有効な量のファルネシルトランスフェラーゼ阻害剤を投与することを含み、ここにおいて、この量は、Ｒａｓ又は他の腫瘍学に関係する基質のファルネシル化に実質的に影響することなく、自食作用経路に関係する非ＲａｓのＦＴアーゼ基質のファルネシル化を阻害するために有効である。本発明による治療は、更にアセチルコリンエステラーゼ阻害剤、神経栄養受容体活性化剤、ＮＭＤＡアンタゴニスト、アミロイド沈積阻害剤、統合失調症治療剤、抗鬱剤、抗不安症剤、又は抗酸化剤を含むことができる。 （もっと読む）

本発明は、非神経（すなわち、末梢）細胞、体液、または組織によって示されるアミロイドβペプチド（Ａβ）のレベルを調節するための方法および組成物に関する。本発明はまた、γセクレターゼ活性を選択的に調節（例えば、阻害）することによるＡβレベルの調節にも関する。本発明はまた、アルツハイマー病等の脳内Ａβ疾患の症状を予防するか、治療するか、または寛解させるために、直接的または間接的のいずれかで非神経組織におけるγセクレターゼの調節をもたらす化合物を投与することによって、Ａβ関連疾患を含むが、これに限定されない疾患の症状を予防するか、治療するか、または寛解させる方法にも関する。 （もっと読む）

ピラジン化合物、およびそれらを含有する組成物、およびそのような化合物を調製する方法。また、肥満、非インスリン依存性糖尿病、統合失調症、双極性障害、強迫神経症などのＰＤＥ１０を阻害することにより治療可能な疾患または障害を治療する方法も提供される。 （もっと読む）

ピリジンおよびピリミジン化合物、ならびにそれらを含有する組成物、またかかる化合物を調製する方法。本明細書ではまた、肥満、インスリン非依存性糖尿病、統合失調症、双極性障害、強迫性障害等の、ＰＤＥ１０の阻害によって治療可能な障害または疾患を治療する方法も提供される。 （もっと読む）

塩基のまたは酸との付加塩の形態での、一般式（Ｉ）に対応する化合物


（式中、Ｒ_２は、水素もしくはフッ素原子またはヒドロキシル、シアノ、トリフルオロメチル、Ｃ_１―６−アルキル、Ｃ_１―６−アルコキシもしくはＮＲ_８Ｒ_９基であり；ｎは、１、２または３に等しい整数であり、およびｍは、１または２に等しい整数であり；Ａは、共有結合またはＣ_１―８−アルキレン基であり；Ｒ_１は、フェニル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、トリアジニル、ナフチル、キノリニル、イソキノリニル、フタラジニル、キナゾリニル、キノキサリニル、シンノリニルまたはナフチリジニル基であり、この基は、任意に置換されており；Ｒ_３は、塩素もしくはフッ素原子、Ｃ_１―６−アルキル基またはトリフルオロメチル基であり；Ｒ_４は、フラニル、ピロリル、チエニル、イソチアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、イミダゾール、トリアゾリル、テトラゾリル、オキサゾロン、オキサゾリジノン、イソオキサゾロン、イソオキサゾリジノン、イソチアゾロン、イソチアゾリジノン、イミダゾロン、イミダゾリジノン、ピラゾロン、ピラゾリジノン、オキサジアゾロン、チアジアゾロンおよびトリアゾロンから選択される基であり、この基は、任意に置換されており；塩基または酸付加塩の形態である。）。治療的使用。
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ＭＭＰ−１３の阻害剤である、本明細書に記載の式Ｉの化合物及び組成物が開示されている。また式Ｉの化合物の使用及び製造の方法が開示されている。

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本発明は、癌の治療に有用な新規四置換ピリダジンヘッジホッグ経路アンタゴニストを提供する。
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本発明は、癌の治療に有用な新規四置換ピリダジンヘッジホッグ経路アンタゴニストを提供する。 （もっと読む）

置換二環式アミンが記載される。特に、ＳＳＴＲ５のアンタゴニストとして有効であり、並びに２型糖尿病、インスリン抵抗性、脂質障害、肥満、アテローム動脈硬化症、メタボリックシンドローム、鬱病及び不安神経症のようなＳＳＴＲ５の拮抗作用に応答する障害の治療、抑制又は予防に有用な置換二環式アミンが記載される。 （もっと読む）

大出血事象に対する危険因子を少なくとも１つ有する心房細動を患う患者における脳卒中を予防するための方法であって、医薬として許容できるその塩の形態であってもよいダビガトランエテキシレート１１０ｍｇ、ｂ．ｉ．ｄ．を患者に投与することを含む方法。 （もっと読む）

大出血事象に対する危険因子を有さない心房細動を患う患者における脳卒中を予防するための方法であって、医薬として許容できるその塩の形態であってもよいダビガトランエテキシレート１５０ｍｇ、ｂ．ｉ．ｄ．を患者に投与することを含む方法。 （もっと読む）

大出血事象に対する危険因子を有さない心房細動を患う患者における脳卒中を予防するための方法であって、医薬として許容できるその塩の形態であってもよいダビガトランエテキシレート＞１５０ｍｇ、ｂ．ｉ．ｄ．〜３００ｍｇ、ｂ．ｉ．ｄ．の投与量を患者に投与することを含む方法。 （もっと読む）

本発明は、置換されたジスルホンアミド、その製造方法、前記化合物を含有する医薬及び医薬を製造するための置換されたジスルホンアミドの使用に関する。
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本発明は、グリシン１トランスポーター機能性の標識化及び画像診断に有用な、グリシン１トランスポーター（ＧｌｙＴ１）に対する一般式（Ｉ）の新規な放射性標識阻害薬に関する。式中、Ｒ^１は、イソプロポキシ又は２，２，２−トリフルオロ−1−メチル−エトキシであり；そしてＲ^２は、放射性標識基：ＣＨ_３（ここで、放射性核種は、^３Ｈ又は^１１Ｃである）である。式（Ｉ）の放射性標識化合物は、グリシン１トランスポーター機能性の標識化及び分子画像診断用のＰＥＴ（陽電子放出型断層撮影法（Positron Emission Tomography））の放射性トレーサーとして使用できることが見い出された。
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本発明は、Ｒ_１は、（Ｃ_１−４）アルキル、ハロ（Ｃ_１−４）アルキル、（Ｃ_１−４）アルキルオキシもしくはハロ（Ｃ_１−４）アルキルオキシであり；Ｒ_２は、Ｈ、（Ｃ_１−４）アルキル、ハロ（Ｃ_１−４）アルキル、（Ｃ_１−４）アルキルオキシ、ハロ（Ｃ_１−４）アルキルオキシもしくはハロゲンであり；Ｒ_３は、Ｈ、（Ｃ_１−４）アルキルもしくはハロ（Ｃ_１−４）アルキルであり；Ｒ_４は、Ｈ、（Ｃ_１−４）アルキルもしくはハロ（Ｃ_１−４）アルキルであり；Ｒ_５は、Ｈ、（Ｃ_１−４）アルキルもしくはハロ（Ｃ_１−４）アルキルであり；またはＲ_４およびＲ_５は、同じ炭素原子に結合している場合、該炭素原子と一緒になって、ハロゲンで任意に置換されたスピロ（Ｃ_３−６）シクロアルキル基を形成してもよく；Ｒ_６は、Ｈ、（Ｃ_１−４）アルキル、ハロ（Ｃ_１−４）アルキル、（Ｃ_１−４）アルキルオキシ、ハロ（Ｃ_１−４）アルキルオキシもしくはハロゲンである；一般式Ｉを有する（ピロリジン−２−イル）フェニル誘導体またはその薬学的に許容される塩、同を含む医薬組成物および神経因性疼痛または炎症性疼痛などの疼痛の治療のためのこれら（ピロリジン−２−イル）フェニル誘導体の使用に関する。

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本発明は、一般式(I)に相当するオキソアゼチジンに由来する新規な化合物、これらの化合物を含有する組成物、これらの化合物を調製する方法、および医薬組成物または化粧品組成物におけるこれらの化合物の使用に関する。

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