本発明は、一般式(I)に相当する新規なメラノコルチン受容体モジュレーター、それらを含有する組成物、それらを調製する方法、および医薬組成物または化粧品組成物中におけるそれらの使用に関する。
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本発明は、下記の一般式(I)に対応する新規なメラノコルチン受容体アンタゴニスト化合物、それらを含有する組成物、それらを調製する方法、および医薬組成物または化粧品組成物中におけるそれらの使用に関する。
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この発明は、式Ｉの新規な化合物及びその治療的に許容される塩、その医薬組成物、その製造方法及び様々な疾患を処置及び／又は予防するための治療方法としてのその使用に関する。特に、本発明はＡβ４０及びＡβ４２の産生を阻害し、Ａβ３７及びＡβ３８の産生を増加させ、そしてノッチシグナル伝達を維持する化合物に関連し、そしてこうした化合物は、アルツハイマー病、ダウン症候群及びβ−アミロイドアンギオパチーなど、脳アミロイドアンギオパチー、遺伝性脳出血、認知障害に関連する疾患など［これらには限定されない］、ＭＣＩ（“軽度認知機能障害”）、アルツハイマー病、記憶喪失、アルツハイマー病に関連する注意欠陥症状、パーキンソン病、進行性核上麻痺又は皮質基底核変性症に関連する血管性と変性起源の混合型認知症、初老期認知症、老人性認知症及び認知症を含むアルツハイマー病又は認知症のような疾患に関連する神経変性など［これらには限定されない］のＡβ関連病変の処置及び／又は予防のために使用される。
【化１】

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本明細書では、イソインドリン化合物、例えば式（Ｉ）の前記化合物、１つ又はそれ以上の前記化合物を含む医薬組成物、及び様々な疾患を治療する、予防する、又は管理するためのそれらの使用方法が提供される。
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本発明の化合物およびその薬学的に許容される組成物は、嚢胞性線維症膜貫通伝導制御因子（“ＣＦＴＲ”）を含む、ＡＴＰ結合カセット（“ＡＢＣ”）輸送体またはその断片のモジュレーターとして有用である。本発明はまた、本発明の化合物を用いるＡＢＣ輸送体仲介疾患の処置方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）［式中、Ｘは−ＮＨ−Ｒ_１又は式（Ｖ）又は式（ＶＩ）であり、Ｒ_１は、−（ＣＨ_２）_ｎ−Ｒ_２であり、Ｒ_２は、直鎖、分岐鎖又は環状Ｃ_１〜Ｃ_６脂肪族基、−Ｏ−（ＣＨ_２）_ｎ−ＣＨ_３、−ＮＨ−ＣＯ−（ＣＨ_２）_ｎ−ＣＨ_３、ヘテロ原子を任意選択で含む５若しくは６員脂肪族環若しくは芳香環、１若しくは２個の置換基で置換されている５若しくは６員芳香環であって前記置換基が−ＯＨ、−Ｏ（アルキルＣ_１〜Ｃ_３）及び−ＯＣＯ（アルキルＣ_１〜Ｃ_３）から選択されたもの、又は式（Ｖ）であり、Ｒ_３がＨ若しくはＣ_１〜Ｃ_３脂肪族基であり且つＲ_４が直鎖Ｃ_１〜Ｃ_３若しくは分岐鎖Ｃ_３〜Ｃ_１２脂肪族基であるか、又はＲ_３がＣ_１〜Ｃ_３脂肪族基であり且つＲ_４が直鎖Ｃ_１〜Ｃ_１２脂肪族基であり、Ｙは、Ｏ、ＣＨ−（ＣＨ_２）_ｎ−ＣＨ_３又はＮ（ＣＯ）（ＣＨ_２）_ｎ−ＣＨ_３であり、ｎは、０〜６の整数である］の化合物の（Ｒ）−エナンチオマーに関する。本発明のエナンチオマーは、（Ｒ）−α−リポ酸を遊離でき、したがって、薬理活性成分の体内における耐久性が（Ｒ）−α−リポ酸の直接投与によって得られるものよりも確実に長いか、又は（Ｒ）−α−リポ酸自体の薬理作用を模倣できるが、はるかに強く且つ持続的な活性を示すことが判明した。


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式Ｉ：


を有する化合物、又はその医薬として許容される塩、水和物若しくはＮ参加物が提供され、ＣＸＣＲ７への結合、少なくとも部分的にはＣＸＣＲ７活性に依存した疾患の治療に有用である。したがって、本発明は、更なる局面において、医薬として許容される賦形剤とともに、上記化合物の１以上を含む組成物を提供する。
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本願は、式（Ｉ）のイソチアゾリリデン含有化合物（Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４およびＬは明細書で定義の通りである。）、そのような化合物を含む組成物、ならびにそのような化合物および組成物を用いる状態および障害の治療方法に関するものである。
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ニロチニブＨＣｌの各種結晶形を報告する。 （もっと読む）

多くの実施形態において、本発明は、γ−セクレターゼの調節剤としての新規な種類の下記式の複素環化合物、そのような化合物を製造する方法、１以上のそのような化合物を含む医薬組成物、１以上のそのような化合物を含む医薬製剤の製造方法、ならびにそのような化合物または医薬組成物を用いる中枢神経系関連の１以上の疾患の治療、予防、阻害もしくは改善方法を提供する。
【化１】

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多くの実施形態において、本発明は、γ−セクレターゼの調節剤としての新規な複素環化合物、そのような化合物を製造する方法、１以上のそのような化合物を含む医薬組成物、１以上のそのような化合物を含む医薬製剤の製造方法、ならびにそのような化合物または医薬組成物を用いる中枢神経系関連の１以上の疾患の治療、予防、阻害もしくは改善方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、アルツハイマー病、脳アミロイド血管症、オランダ型遺伝性アミロイド性脳出血（ＨＣＨＷＡ−Ｄ）、多発梗塞性認知症、ボクサー認知症又はダウン症候群の処置用医薬の製造のための、式（Ｉ）［式中、Ｒ^１は、場合により１個又は２個のＲ’によって置換されている、５員又は６員ヘテロアリール基であり；Ｒ’は、低級アルキルであり；Ｒ^２は、水素、低級アルキル、低級アルコキシ、ヒドロキシ、ハロゲン又はシアノであり；Ｚは、Ｎ、Ｃ、Ｏ又はＳであり；Ｖは、Ｎ、Ｃ（Ｒ”）、Ｏ又はＳであり；Ｗは、Ｎ、Ｃ（Ｒ”）、Ｏ又はＳであり；Ｙは、Ｎ又はＣであるが、ただし、Ｚ、Ｖ又はＷのうち１個だけが、Ｏ又はＳであってよく；Ｒ”は、水素、低級アルキル、低級アルキル（ハロゲン又はヒドロキシにより置換されている）であるか、又はＣ（Ｏ）Ｏ−Ｒ^４であり；Ｌは、結合、−（ＣＲ^４_２）_ｎ−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^４−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^４ＣＨ_２−、又は−Ｃ（Ｏ）−であり；Ｒ^４は、同一であるか又は異なっていてよく、水素又は低級アルキルであり；Ｒ^３は、低級アルキル、場合により１個以上のＲ'''によって置換されているフェニルであるか、又はシクロアルキルであり；Ｒ'''は、ハロゲン、シアノ、低級アルキル、ハロゲン又はヒドロキシにより置換されている低級アルキルであるか、又は低級アルコキシであるか、又はＣ（Ｏ）Ｏ−Ｒ^４であり；ｎは、１、２又は３である］で示される化合物又は薬学的に活性な酸付加塩の使用に関する。
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本発明は、新規な治療薬及び診断プローブに関する。本発明はまた、ホスホイノシチド３−キナーゼ（ＰＩ３Ｋ）及び哺乳類ラパマイシン標的（ｍＴＯＲ）阻害剤である、化学式（Ｉ）のトリアジン−、ピリミジン−、及びピリジン−ベースの化合物と、それらの立体異性体、幾何異性体、互変異性体、溶媒和物、代謝産物、Ｎ−オキシド誘導体、薬学的に許容される塩、及びそのプロドラッグ；薬学的に許容されるキャリアを伴う、単独の、又は少なくとも１つの付加的な治療薬と組み合わされた、新しい化合物の組成物；及び、脂質キナーゼによって仲介される障害を治療するための、単独での、又は少なくとも１つの付加的な治療薬と組み合わされた、新しい化合物の使用に関する。哺乳類細胞、又は関連する病理学的状態におけるこうした障害の、インビトロ、インサイチュ、及びインビボでの診断、予防、又は治療のための化学式（Ｉ）の化合物を用いる方法が開示される。
【化１】
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本発明は、式（Ｉ）のピロリジン化合物のクラスおよび薬学的に許容できるその誘導体、医療におけるそれらの使用、それらを含有する組成物、ならびにそれらの調製のためのプロセスに関する。本発明はまた、そのような化合物および誘導体の調製において使用される中間体にも関する。特に、式（Ｉ）の化合物は、子宮内膜症、子宮筋腫（平滑筋腫）、月経過多、腺筋症、原発性および続発性月経困難症（性交疼痛、排便困難および慢性骨盤痛の症状を包含する）、慢性骨盤痛症候群、多発性嚢胞腎疾患ならびに多嚢胞性卵巣症候群等のＥＰ２媒介性状態の治療に有用である。
【化１】

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本発明は、ＮＰＹ Ｙ５受容体のリガンドである、生物活性を有するアミドを対象とする。本発明はさらに、治療有効量の本発明の化合物と薬学的に許容可能な担体とを含む医薬組成物を提供する。本発明はまた、一定量の本発明の化合物を対象に投与することを含む、特定の障害に罹患している対象の治療方法を提供する。さらに、本発明は、特定の障害に罹患している対象を治療する医薬を製造するための、本発明の化合物の使用も提供する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）：


で示される塩の新規スルホニルウレア塩およびその多形体形態を提供する。その種々の形態の化合物は、有効な血小板ADPレセプター阻害剤であり、種々の医薬組成物にて用いることができ、特に循環器疾患、特に血栓症に関連する疾患の予防および／または治療に有効である。本発明はまた、該化合物および形態を製造する方法、および治療的有効量の式(I)の塩またはその医薬的に許容される形態を投与することを特徴とする、哺乳動物における血栓症および血栓症関連病態を予防または治療する方法も提供する。
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本発明の化合物およびその薬学的に許容される組成物は、嚢胞性線維症膜貫通伝導制御因子（“ＣＦＴＲ”）を含む、ＡＴＰ結合カセット（“ＡＢＣ”）輸送体またはその断片のモジュレーターとして有用である。本発明はまた、本発明の化合物を用いるＡＢＣ輸送体仲介疾患の処置方法に関する。 （もっと読む）

キノキサリン系の肝Ｘ受容体（ＬＸＲ）モジュレーターおよび関連方法を開示する。これらのモジュレーターは式（Ｉ）の化合物を含む：
【化１】


式中：Ｌ^１およびＬ^２はそれぞれ、独立して、結合、−Ｏ−または−ＮＨ−であり；Ｒ^２は、Ｃ_６−Ｃ_１０アリール、または５〜１０個の環原子を含むヘテロアリールであり、これらはそれぞれ（ｉ）１個のＲ^９で置換されており、かつ（ｉｉ）場合によりさらに１〜４個のＲ^ｅで置換されており；Ｒ^４およびＲ^５はそれぞれ、独立して下記のものであり：（ｉ）水素；または（ｉｉ）ハロ；または（ｉｉｉ）Ｃ_１−Ｃ_６アルキルもしくはＣ_１−Ｃ_６ハロアルキル：これらはそれぞれ場合により１〜３個のＲ^ａで置換されている；Ｒ^１、Ｒ^３、Ｒ^６、Ｒ^９、Ｒ^ａおよびＲ^ｅは明細書中に定められている。一般に、これらの化合物はＬＸＲにより仲介される１以上の疾患、障害、状態または症状を治療または予防するために使用できる。 （もっと読む）

本開示は、式（Ｉ）（式中、Ｌ、ｎ、Ｒ^１、およびＲ^２は、本明細書に記載されるとおりである）のピラジン化合物に関する。これらの化合物は、ＡＴＲタンパク質キナーゼの阻害剤として有用である。本開示はまた、本開示の化合物を含む薬学的に許容される組成物；本開示の化合物を使用して様々な疾患、障害、および状態を治療する方法；本開示の化合物を調製するプロセス；本開示の化合物の調製のための中間体；ならびに生物学的および病理学的現象におけるキナーゼの研究；このようなキナーゼに仲介される細胞内シグナル伝達経路の研究；および新規なキナーゼ阻害剤の比較評価などのインビトロ利用において本化合物を使用する方法に関する。
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本発明は、治療薬を細胞にインビボ送達するための脂質粒子に有利に使用される脂質を提供する。特に、本発明は、以下の構造：（式（Ｉ）又は（ＸＸＸＶ））を有する脂質を提供する。

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