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医薬品
本発明は、脂肪酸アミドヒドロラーゼ(FAAH)酵素を阻害する化合物および組成物と、治療において、特に、発症または兆候がFAAH酵素の基質に関連付けられる疾患の治療または予防するための該化合物の使用方法と、該化合物および組成物を用いた治療または予防の方法に関するものである。 (もっと読む)
TRPV3アンタゴニストとしての縮合イミダゾール誘導体
本発明は、式(I)の一過性受容器電位バニロイド(TRPV)モジュレーターを提供する。特に、本明細書中に記載の化合物は、TRPV3によって調整される疾患、容態、および/または障害の処置または防止に有用である。本明細書中に記載の化合物、その合成で使用した中間体、その薬学的組成物の調製過程、ならびにTRP V3によって調整される疾患、容態、および/または障害を処置または防止する方法も本明細書中に提供する。(式I)(I)
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新規な縮合ピロール誘導体
【課題】医薬として有用な新規な縮合ピロール誘導体を提供する。
【解決手段】 式(1):
[式中、R1は置換アルキル基等を表し、R2は水素原子等を表し、「−W4=W5−W6=W7−」は式:−CR4=CR5−CR6=CR7−〔式中R4、R5、R6及びR7は各々独立して式:−E−A等を表し、式中Eは単結合等を表し、Aは水素原子等を表す〕等を表し、R8は水素原子等を表し、R9はハロゲン原子で置換されたアルキル基等を表し、R10は水素原子等を表す)]で表される化合物もしくはプロドラッグ、又はそれらの薬学上許容される塩
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ピコリン酸アミド化合物
【課題】GK活性化作用を有し医薬品として有用な化合物を提供する。
【解決手段】
下記式(1)
(式(1)中、
R1はC1−8アルキル基、C1−9ヘテロアリール基、C2−9ヘテロシクリル基等を示し、R2は水素原子、C1−8アルキル基、フェニル基、C7−14アリールアルキル基等を示し、Arは、C=N結合を有し、かつ式(1)中でArと隣接するアミド基の窒素原子と該ArのC=N結合を形成する炭素原子とが結合するC1−9ヘテロアリール基で表されるピコリン酸アミド化合物。
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環状アミン化合物またはその塩、並びに有害生物防除剤
【課題】 工業的に有利に合成でき、優れた生物活性を有し、安全性に問題のない新規な骨格の環状アミン化合物またはその塩、並びに新規な有害生物防除剤を提供する。
【解決手段】 式(1)で表される環状アミン化合物またはその塩。
該環状アミン化合物またはその塩を有効成分として含有する有害生物防除剤。
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新規ピリジン誘導体又はその塩、それらを含有する有害生物防除剤並びにそれらの製造方法
【課題】 新規な有害生物防除剤を提供する。
【解決手段】 本発明は、式(I):
【化1】
〔式中、R1はアルキル、シクロアルキル、アルコキシアルキル又はOR3であり;R2は置換可1H-1,2,4-トリアゾール-1-イル、置換可1H-イミダゾール-1-イル、置換可1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル又は置換可4H-1,2,4-トリアゾール-4-イルであり;Xは置換可アルキル、置換可シクロアルキル、ハロゲン、ニトロなどであり;R3は置換可アルキル、置換可シクロアルキル、置換可アルケニル、置換可アルキニルなどであり;mは1〜4の整数である〕で表される新規ピリジン誘導体又はその塩を有効成分とする有害生物防除剤を提供する。
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N−フェニル−2−ピリミジン−アミン誘導体
【課題】本発明は、新規アミド類、これらのアミド類の製造方法、およびこれらのアミド類の使用を提供する。
【解決手段】式Iの新規アミド類、またはそれらの塩もしくは結晶形、それらの製造方法、並びに、式IVの化合物の製造におけるそれらの使用を提供する。式IVの化合物は、上皮成長因子(EGF)受容体のチロシンキナーゼ活性を阻害し、良性または悪性腫瘍の処置に有用である。また、本発明は、式IVの化合物またはそれらの医薬的に許容し得る塩または結晶形の製造方法を提供する。
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アンドロゲン依存性疾患を処置するための17β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼタイプ3インヒビター
【課題】タイプ3 17β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼに関連する疾患および障害の処置または予防または改善において有用な化合物を提供すること。
【解決手段】本発明の多くの実施形態において、本発明は、タイプ3 17β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼのインヒビターとしての新規な範疇の化合物、そのような化合物を調製する方法、一つ以上のそのような化合物を含む薬学的組成物、一つ以上のそのような化合物を含む薬学的組成物を調製する方法、およびそのような化合物または薬学的組成物を用いる、タイプ3 17β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼに関連する一つ以上の疾患の処置、予防、阻害または改善の方法を提供する。
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置換2−チオ−3,5−ジシアノ−4−フェニル−6−アミノピリジンおよびアデノシン受容体−選択的リガンドとしてのその使用
【課題】本発明の課題は、改善されたバイオアベイラビリティーを有するアデノシン受容体リガンドを見出し、または製造することである。
【解決手段】置換2−チオ−3,5−ジシアノ−4−フェニル−6−アミノピリジン化合物、それらの製造方法、および医薬としてのそれらの使用を提供する。本発明の化合物は、価値ある薬理学的な活性スペクトルを示し、従って、疾患の予防および/または処置に特に適切である。また、先行技術と比較して、本発明の化合物は、優れた薬物動態学的性質を有し、特に経口投与によって優れたバイオアベイラビリティーを有する。
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(4−tert−ブチルピペラジン−2−イル)(ピペラジン−1−イル)メタノン−N−カルボキサミド誘導体
この発明は、式(I)の化合物に関する。この化合物は、CCR2b受容体拮抗を介して作用し、それ故、炎症性疾患及び/又は神経障害性疼痛を処置するのに使用できる。
【化1】
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アミドチアゾール誘導体、その製造方法および使用
本発明は糖尿病に関連する医薬の分野に関する。具体的には、本発明は、式(I)で表される構造を有し、アミドチアゾール構造を包含し、糖尿病に対する治療効果を有するジペプチジルペプチダーゼ−IV阻害剤、その製造方法および医薬組成物ならびに糖尿病の治療薬の製造へのその使用に関する。
【化1】
式中、R1は水素、ハロゲン、C1〜C5アルキル基、COOR3またはフェニル基であり、R3はC1〜C5アルキル基であり、R2はフェニル基、置換フェニル基、2−フラニル基、置換2−フラニル基、2−チエニル基、置換2−チエニル基、2−ピロリル基、または置換2−ピロリル基である。
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チアジアゾール置換アリールアミド
式(I)[ここで、R1は場合により置換されているチアジアゾリルであり、R2、R3、R4、R5、R6、R7及びR8は本明細書で定義されるとおりである]の化合物、又はその薬学的に許容しうる塩。さらに、P2X3及び/又はP2X2/3受容体アンタゴニストに関連する疾患を処置するための化合物を使用する方法、ならびに、その化合物を作製する方法を開示する。
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殺真菌剤として使用されるイソキサゾール誘導体
本発明は、殺真菌活性を有する式(I)のイソキサゾール化合物、これを含む農薬組成物、並びに植物の微生物有害生物、特に真菌有害生物の防除のための、農業における該化合物及び組成物の使用に関する。
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カンナビノイド受容体リガンドとしてのチアゾール
L1、A1、R1g、z、R2、R3およびR4が、本明細書において定義される通りである、式(I)のカンナビノイド受容体リガンドが本明細書に開示される。そのような化合物を含む組成物、ならびにそのような化合物および組成物を使用して状態および障害を治療する方法もまた提示される。
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ピリミジン−2−イルアミノ誘導体および炎症を治療するためのその使用
式(I)[式中、X1およびX2は、各々同時にNまたはCHであり;X3は、CH−R2またはN−SO2R(式中、Rは低級アルキルである)であり;R1は、0〜3個の低級アルキル基で置換されたアリールまたはヘテロアリールであり;R2は、式(II)(式中、R3は、H、低級アシル、またはアミノ酸である)である]で示される化合物、またはその薬学的に許容しうる塩は、JNKを調節する。
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多発性硬化症の治療に有用なオキサジアゾール縮合複素環式誘導体
本発明は多発性硬化症及びその他の疾患の治療のための式(I)の化合物を提供する。
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炎症、喘息及びCOPDの処置のためのCCR2受容体アンタゴニストとしての環状ピリミジン−4−カルボキサミド
本発明は、CCR2(CCケモカイン受容体2)に対する新規アンタゴニスト及び症状及び疾患、特に、喘息及びCOPDのような肺疾患を処置するための医薬を提供するためのその使用に関する。式(I):[式中、Aは単結合、−CH−、−CH2−、−O−、−S−及び−NH−から選択され、nは1、2又は3であり、ZはC又はNであり、他の可変基は請求の範囲で定義されているとおりである]並びにその薬学的に許容し得る酸との酸付加塩の形態。
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イソオキサゾリン誘導体及びその殺虫剤としての使用
本発明は、遊離形態及び塩形態の式(I)
(式中、変数は特許請求の範囲に示されている意味を有する)を有する新規なイソオキサゾリン化合物、及び場合によりそのエナンチオマー及び幾何異性体に関する。式(I)を有する化合物は、温血動物の中及び上に集っている寄生虫(特に、外部寄生虫)の防除において有用である。
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モノカルバム
本発明は、式(I)の化合物に関する[式中、R1、R2、R3、R4、R5およびR6は本明細書で定義される通りである]。本発明はまた、医薬組成物および式(I)の化合物を使用して細菌感染を治療する方法にも関する。
【化1】
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ATRキナーゼのインヒビターとして有用なピラジン誘導体
本発明は、ATRプロテインキナーゼのインヒビターとして有用なピラジン化合物に関する。本発明はまた、本発明の化合物を含む薬学的に許容され得る組成物、本発明の化合物を使用した種々の疾患、障害、および容態の処置方法、本発明の化合物の調製プロセス、本発明の化合物の調製のための中間体、ならびにin vitro適用(生物学的現象および病理学的現象におけるキナーゼの研究、かかるキナーゼによって媒介される細胞内シグナル伝達経路の研究、および新規なキナーゼインヒビターの比較評価など)における化合物の使用方法に関する。本発明の化合物は、式I:
を有し、式中、変数は、本明細書中に定義の通りである。
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