本発明は、一般式（Ｉ）（式中、Ａ、Ｅ、Ｇ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、およびＲ^４は本明細書中で定義される）で表されるジアザインドール誘導体またはその薬学的に許容される塩、ｃ−Ｊｕｎ Ｎ−末端キナーゼ（ＪＫＮ）活性の阻害にそれらを使用すること、医薬に、特には神経変性障害、炎症性疾患、自己免疫疾患、および／または臓器不全の治療にそれらを使用することに関する。本発明はまた、前記ジアザインドール誘導体およびそれらを含有する組成物の製造方法を提供する。
【化１】

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本発明は、キナーゼＰＤＫ１の阻害剤であり、したがって、骨髄増殖性疾患又は癌の治療にとって有用である、ピラゾロピリジン及びイミダゾピリジンに関する。これらの化合物はまた、ＦＧＦＲ３、ＮＴＲＫ３、ＲＰ−Ｓ６Ｋ、及びＷＥＥ１などのその他のキナーゼの阻害剤として有用である。さらに、本化合物はまた、微小管親和性調節キナーゼ（ＭＡＲＫ）を選択的に阻害し、したがって、アルツハイマー病の治療又は予防にとって有用である。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物および薬学的に許容できるその塩、それらの合成、ならびにＣＨＫ−１阻害剤としてのそれらの使用を対象とする。
【化１】

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本発明は一般式(1)


（式中、R¹〜R⁴は請求項１に定義されたとおりである）
の化合物（これらは過度又は異常な細胞増殖を特徴とする疾患の治療に適している）、及び上記性質を有する薬物を調製するためのそれらの使用を含む。
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ＰＩＫＫシグナル伝達経路(例えば、ｍＴＯＲ)の調節不全により、少なくとも部分的に媒介される疾患(例えば癌)を処置するための、またｍＴＯＲ等のＰＩＫＫ関連キナーゼシグナル伝達の調節に有用な、その立体異性体、幾何異性体、互変異性体、溶媒和物、代謝産物及び製薬的に許容可能な塩を含む式Ｉの化合物を開示する。
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ＰＫＣ−θの活性化に関係した障害の大部分に現在利用されている治療が不十分なものであることを考えれば、ＰＫＣ−θの阻害剤として有用な化合物を開発することは重要である。本発明は、プロテインキナーゼの阻害剤として有用な化合物に関する。本発明は、前記化合物を含む薬学的に許容される組成物、および様々な疾患、状態または障害の治療における組成物の使用方法も提供する。本発明は、本発明の化合物を調製するための方法も提供する。
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本発明は、ＨＩＶインテグラーゼ阻害薬のプロドラッグである化合物を特徴とするため、ＨＩＶ複製の阻害、ＨＩＶによる感染の予防および／または処置、ならびにＡＩＤＳおよび／またはＡＲＣの処置に有用である。 （もっと読む）

ＰＫＣ−θの活性化に関係した障害の大部分に現在利用されている治療が不十分なものであることを考えれば、ＰＫＣ−θの阻害剤として有用な化合物を開発することは重要である。本発明は、プロテインキナーゼの阻害剤として有用な化合物に関する。本発明は、前記化合物を含む薬学的に許容される組成物、および様々な疾患、状態または障害の治療における組成物の使用方法も提供する。本発明は、本発明の化合物を調製するための方法も提供する。
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ＰＫＣ−θの活性化に関係した障害の大部分に現在利用されている治療が不十分なものであることを考えれば、ＰＫＣ−θの阻害剤として有用な化合物を開発することは重要である。本発明は、プロテインキナーゼの阻害剤として有用な化合物に関する。本発明は、前記化合物を含む薬学的に許容される組成物、および様々な疾患、状態または障害の治療における組成物の使用方法も提供する。本発明は、本発明の化合物を調製するための方法も提供する。
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ＰＫＣ−θの活性化に関係した障害の大部分に現在利用されている治療が不十分なものであることを考えれば、ＰＫＣ−θの阻害剤として有用な化合物を開発することは重要である。本発明は、プロテインキナーゼの阻害剤として有用な化合物に関する。本発明は、前記化合物を含む薬学的に許容される組成物、および様々な疾患、状態または障害の治療における組成物の使用方法も提供する。本発明は、本発明の化合物を調製するための方法も提供する。本発明の化合物は、三環式ピラゾロピリジン構造を有し、その具体的な例は、本明細書中に記載される。
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【課題】 ホスホジエステラーゼ阻害作用を有する医薬品として有用な新規化合物の提供。
【解決手段】 下記一般式（１）


で表される２−アルキル−６−（ピラゾロピリジン−４−イル）ピリダジノン誘導体（具体例：６−（７−メトキシ−２−トリフルオロメチルピラゾロ[１，５−ａ]ピリジン−４−イル）−５−メチル−２−[３−[４−（４−メチル−６−オキソ−１，４，５，６−テトラヒドロピリダジン−３−イル）フェノキシ]プロピル]−４，５−ジヒドロ−２Ｈ−ピリダジン−３−オン）。 （もっと読む）

【課題】心臓循環系疾患の処置のための薬剤として有用な、新規置換ピラゾール誘導体の提供。
【解決手段】一般式（１）の化合物。


［式中、Ｒ１はフリルを示し、該フリルは場合によりホルミル、フッ素、塩素等を含むことができる、炭素数が最高で４の直鎖状もしくは分枝鎖状（置換）アルキル等により置換されていることができ、Ｒ２及びＲ３は二重結合を含んでピリジル、ピラジニル、ピリミジニル又はピリダジニル環を形成し、Ａはテトラヒドロピラニル、フェニル、ピリミジル、チエニル又はピリジルを示す。］の置換ピラゾール誘導体又はその異性体もしくは塩。 （もっと読む）

本発明は、抗癌及び／又は抗炎症活性を有し、より詳細にはＭＥＫキナーゼ阻害活性を有する式Ｉ及びＩＩの二環式ヘテロ環化合物に関する。本発明は、哺乳動物における異常細胞増殖を阻害し、過剰増殖性疾患を治療し、又は炎症性疾患を治療するために有用な組成物及び方法を提供する。本発明はまた哺乳動物細胞、又は関連する病理症状のインビトロ、インサイツ及びインビボ診断又は治療のために化合物を使用する方法にも関する。
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【課題】哺乳動物、特に、ヒトにおける細菌感染の治療に有用なアミノピペリジン誘導体の提供。
【解決手段】下記アミノピペリジン化合物に代表される


下記式（Ｉ）で示されるアミノピペリジン誘導体およびその医薬上許容される誘導体。
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特定の化合物が、ＮＩＫ介在障害などの炎症および炎症障害の予防および治療において有効である。本発明は、新規な化合物、それの類縁体、プロドラッグおよび製薬上許容される塩、医薬組成物ならびに炎症が関与する疾患および他の疾病もしくは状態などの予防および治療方法を包含する。 （もっと読む）

本発明は、置換基については本明細書で規定するとおりである式（Ｉ）の化合物、薬学的に許容できるその塩および溶媒和物、そうした化合物を含有する組成物、ならびにアレルギー状態および呼吸器の状態を治療するためのそうした化合物の使用に関する。
【化１】

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本発明は、酵素ＰＤＥ１０Ａ阻害剤である化合物に関する。本発明は、治療的有効量の本発明の化合物および薬学的に許容可能な担体を含む医薬組成物を提供する。本発明はまた、式（Ｉ）の化合物を調製するためのプロセスも提供する。本発明はさらに、神経変性障害に罹患している対象を治療する方法であって、治療的有効量の式（Ｉ）の化合物を対象に投与するステップを含む方法を提供する。本発明はまた、薬物嗜癖に罹患している対象を治療する方法であって、治療的有効量の式（Ｉ）の化合物を対象に投与するステップを含む方法も提供する。本発明はさらに、精神障害に罹患している対象を治療する方法であって、治療的有効量の式（Ｉ）の化合物を対象に投与するステップを含む方法を提供する。
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本発明は、４つの既知の哺乳類ＪＡＫキナーゼ（ＪＡＫ１、ＪＡＫ２、ＪＡＫ３、及びＴＹＫ２）及びＰＤＫ１を阻害する化合物を提供する。本発明はまた、かかる阻害化合物を含んでなる組成物、及び、骨髄増殖性疾患又は癌の治療を必要とする患者に該化合物を投与することによりＪＡＫ１、ＪＡＫ２、ＪＡＫ３、ＴＹＫ２、及びＰＤＫ１の活性を阻害する方法も提供する。 （もっと読む）

少なくとも１種の多環式の芳香族の配位子を含み、前記配位子が２個の窒素原子を介して中心原子に結合されている金属錯体、少なくとも１種の本発明による金属錯体を含む有機発光ダイオード、少なくとも１種の本発明による金属錯体を含む発光層、少なくとも１種の本発明による発光層を含む有機発光ダイオード、少なくとも１種の本発明による金属錯体を、有機発光ダイオードにおいて用いる使用並びに少なくとも１種の本発明による有機発光ダイオードを含む、定置式ディスプレイ、例えばコンピュータ、テレビのディスプレイ、プリンターのディスプレイ、調理機器のディスプレイ並びに宣伝用ボード、照明、標識板及び可動式ディスプレイ、例えば携帯機器、ラップトップ、デジタルカメラ、車両のディスプレイ並びにバス及び電車の行き先表示板からなる群から選択される装置。 （もっと読む）

【課題】心臓血管疾患、高血圧、血栓塞栓性疾患および虚血症、性的機能不全または炎症の処置用、および中枢神経系疾患の処置用の物質を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）〔式中、Ｒ^１は式−Ｏ−ＳＯ_２Ｒ^３基（Ｒ^３は置換されていることもあるＣ_１−６−アルキル、置換されていることもあるＣ_３−８−シクロアルキルまたは置換されていることもあるフェニルである）であり、Ｒ^２はＨ、または置換されていることもあるＣ_１−６−アルキル−ＳＯ^２である〕の新規ピラゾロピリジン誘導体。
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