置換二環式アミンが記載される。特に、ＳＳＴＲ５のアンタゴニストとして有効であり、並びに２型糖尿病、インスリン抵抗性、脂質障害、肥満、アテローム動脈硬化症、メタボリックシンドローム、鬱病及び不安神経症のようなＳＳＴＲ５の拮抗作用に応答する障害の治療、抑制又は予防に有用な置換二環式アミンが記載される。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ


（式中、各可変部は、明細書に従って定義される）
で表されるピペラジン化合物、上記ピペラジン化合物の農業上好適な塩、式Ｉで表されるピペラジンを製造するための方法及び中間体生成物、上記ピペラジンを含む手段及び除草剤としてのすなわち雑草を駆除するためのその使用、及び望ましくない植物の成長を駆除するための方法であって、除草効果を得るために十分に多い量の少なくとも１種の式Ｉで表されるピペラジン化合物を、植物体、植物体の種子及び／又は植物体の生息地に効かせる、上記方法に関する。 （もっと読む）

ここで開示したものは、代謝調節型受容体-サブタイプ5の負のアロステリックモジュレーターである化合物、およびその使用方法である。 （もっと読む）

本発明は、ホスホジエステラーゼ（ＰＤＥ）４型、ホスホジエステラーゼ（ＰＤＥ）７型およびＰＤＥ４型／ＰＤＥ７型二重阻害薬に関する。本明細書に開示した化合物は、ＣＮＳ疾患、例えば、多発性硬化症；種々の病的状態（免疫機構に影響を与える疾患など、例えば、ＡＩＤＳ、移植片拒絶、自己免疫障害（Ｔ細胞関連疾患など、例えば、関節リウマチ））；炎症性疾患（呼吸器系の炎症疾患など、例えば、慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）、喘息、気管支炎、アレルギー性鼻炎、成人性呼吸促迫症候群（ＡＲＤＳ）および他の炎症性疾患、例えば限定されないが、乾癬、ショック、アトピー性皮膚炎、好酸球性肉芽腫、アレルギー性結膜炎、変形性関節症）；胃腸の炎症疾患（クローン病、大腸炎、膵炎など）、ならびに種々の型の癌（例えば、白血病）の処置、予防、阻害または抑制において、特にヒトにおいて有用であり得る。開示した化合物の調製方法、開示した化合物を含む医薬組成物、ならびにそのＰＤＥ４型、ＰＤＥ７型およびＰＤＥ４型／ＰＤＥ７型二重阻害薬としての使用を提供する。 （もっと読む）

本発明は、過剰または異常細胞増殖によって特徴付けられる疾患の治療に適する、一般式（１）の化合物（式中、Ｒ¹〜Ｒ⁴、Ａ、Ｘ，ｍおよびｋは、請求項１に定義される通りである）、および前記特性を有する医薬品の調製のためのそれらの使用を包含する。


（１）
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【課題】本発明は、遊離形態か薬学的に許容される塩基、鉱物、あるいは有機酸との双生イオンあるいは塩の形態の化合物を調製するプロセスを目的としている。
【解決手段】このため、本発明の化合物は、通常は一般的に用いられる抗菌剤に対して抵抗性を示す系統を含む動物感染症モデルに対しても活性を有することが示されている。また、本発明の化合物は、β−ラクタマーゼ、発散ポンプ、及びポリンの突然変異などの微生物の主要抵抗メカニズムに対して抵抗性を示すことができる。
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一般式（Ｉ）の窒素含有複素環化合物に関する。
【化１】


式中、Ｒ_１は（ＣＨ_２）ｎ−ＮＨ_２ラジカルを表し、ｎは１又は２に等しく；Ｒ_２は水素原子を表し；Ｒ_３及びＲ_４は一緒に１、２又は３個の窒素原子を含む５個の頂点を持つ芳香族性を有する窒素含有複素環を形成し、この窒素原子上又はこれらの窒素原子の１つ上で（ＣＨ_２）_ｍ−（Ｃ（Ｏ））_ｐ−Ｒ_５基により置換され、ｍは０、１、２又は３に等しく、ｐは０又は１に等しく、Ｒ_５はヒドロキシ基を表し、ｐが１に等しい場合、又はアミノ、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル又はジ−（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキルアミノ基、或いは１又は２個の窒素原子及び必要に応じて酸素原子又は硫黄原子を含む５又は６個の芳香族性を有する窒素含有複素環であり；亜基（Ｃ（Ｏ））_ｐ−Ｒ_５がカルボキシ、アミノ、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、又はジ−（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキルアミノ基を形成する場合、ｍが０又は１とは異なるものとしてある。
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本発明は、式（Ｉ）のピラゾロピリジン誘導体、その医薬組成物、並びにニコチンアミドアデニンジヌクレオチドリン酸オキシダーゼ（ＮＡＤＰＨオキシダーゼ）に関連する疾患又は状態の治療及び／又は予防のためのそれらの使用に関する。

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本発明は、式（Ｉ）のピラゾロピリジン誘導体、その医薬組成物、並びにニコチンアミドアデニンジヌクレオチドリン酸オキシダーゼ（ＮＡＤＰＨオキシダーゼ）に関連する疾患又は状態の治療及び／又は予防のためのそれらの使用に関する。
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本発明は、式（Ｉ）のピラゾロピリジン誘導体、その医薬組成物、並びにニコチンアミドアデニンジヌクレオチドリン酸オキシダーゼ（ＮＡＤＰＨオキシダーゼ）に関連する疾患又は状態の治療及び／又は予防のためのそれらの使用に関する。

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本発明は、式（Ｉ）のピラゾロピリジン誘導体、その医薬組成物、並びにニコチンアミドアデニンジヌクレオチドリン酸オキシダーゼ（ＮＡＤＰＨオキシダーゼ）に関連する疾患又は状態の治療及び／又は予防のためのそれらの使用に関する。
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新規のイミダゾ［１，２‐α］ピリジニルビスホスホネート化合物、さらには、該化合物を合成する方法、該化合物を含有する医薬組成物、ならびに、骨および関節の疾患ならびにその他の障害を含む、カルシウムおよびリン酸の代謝異常を治療する方法における該化合物の投与、を開示する。 （もっと読む）

本発明は、SSAO活性の阻害剤である式(I)：


の化合物およびそれらの医薬的に許容な塩、溶媒和物、水和物、幾何異性体、互変異性体、光学異性体またはN-オキサイドに関する。本発明は、さらに、炎症性疾患および免疫性障害のようなSSAO活性の阻害が有益な医学的状態の治療のための、これらの化合物を含む医薬組成物およびこれらの化合物の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、式I、II、III、IV、およびVの化合物ならびにそれらの塩、さらには該化合物を用いた組成物および方法を提供する。該化合物はC型肝炎ウイルス(HCV)に対する活性を有し、HCVに感染した患者の治療に有用でありうる。 （もっと読む）

本発明は、炎症性疾患、自己免疫疾患、アレルギー性疾患、および眼の疾患の治療または予防のための、Ｈ_１Ｒおよび／またはＨ_４Ｒの阻害剤として有用であり得る、化合物および方法に関する。 （もっと読む）

本発明は式1，2，3および4に記載の構造を有する化合物を提供し、
【化７９】


ここで、A環、 B環、C環、m、n、R₂₅、R₅₀およびR₅₁は、明細書に記載されている通りである。本発明は式1，2，3および4の化合物を含む医薬組成物、ならびにアルツハイマー病のような認知症の治療法を提供する。本発明は 更に式1，2，3および4の化合物を調製するのに有用な中間体を提供する。
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本明細書に記載されているのは、化合物および、そのような化合物を包含している医薬品組成物(それらはストア作動性カルシウム(SOC)チャンネルの活性を調節する)である。また本明細書に記載されているのは、SOCチャンネル活性の抑制から利益を得る、疾患または疾病を処置するための、単体および他の化合物と組み合わせた、前記SOCチャンネル調節薬を用いる方法である。 （もっと読む）

【課題】光効率改善層を具備した有機発光素子を提供する。
【解決手段】下記化学式で表示される化合物を含んだ光効率改善層を発光光取りだし電極の有機層と反対側に具備した有機発光素子：
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本発明は、Ｍ１受容体ポジティブアロステリックモジュレーターであり、Ｍ１受容体が関与する疾患（例えば、アルツハイマー病、統合失調症、疼痛または睡眠障害）の治療において有用な式（Ｉ）：


を有する化合物に関する。本発明は、前記化合物を含む医薬組成物、並びに前記した化合物及び組成物のＭ１受容体により媒介される疾患の治療における使用にも関する。
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ＧＰＲ５２アゴニスト活性を有する化合物を提供する。当該化合物は統合失調症等の予防剤／治療剤として提供される。当該化合物は、下式（Ｉａ）：


［式中、
Ａは、−ＣＯＮＲ^ａ−または−ＮＲ^ａＣＯ−を表し、
Ｒ^ａは、水素原子等を表し、
Ｂは、水素原子等を表し、
環Ｃｙ１は、−Ａ−Ｂで表される基に加えて、１以上の置換基を有していてもよい６員芳香環を表し、
環Ｃｙ２は、ハロゲン原子等で置換されていてもよい６員環を表し、
環Ｃｙ３は、１以上の置換基を有していてもよい５または６員環を表し、
Ｘは、Ｃ_１−２アルキレン等を表し、
ｍは、０〜２の整数を表し、
環Ｃｙ４は、１以上の置換基を有していてもよい６員芳香環を表す。］
である。 （もっと読む）