【課題】強力なＧＲＫ阻害作用に基づき、心不全・高血圧・動脈硬化等の循環器系疾患の予防・治療剤等として有用な薬剤の提供。
【解決手段】式（Ｉ）：
【化１】


〔式中の記号は明細書中と同意義を示す。〕で表される化合物もしくはその塩またはそのプロドラッグを含有するＧＲＫ阻害剤であり、心不全等の予防または治療に有用な化合物である。 （もっと読む）

本発明は、6−[2−(1−イソプロピル−ピペリジン−4−イルオキシ)−7,8−ジヒドロ−5H−[1,6]ナフチリジン−6−イル]−ニコチンアミド
【化１】


並びにその化合物の製造方法、その化合物を含んでなる組成物及びその化合物の使用に関する。化合物はH₃リガンドであり、そして多くの疾患、障害及び状態、特に炎症性、アレルギー性及び呼吸器の疾患、障害及び状態に有用である。
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本発明は、部分的に抗菌化合物に関連する。 （もっと読む）

本発明は、細胞増殖性疾患を治療するために、ＭＥＴ活性と関係する疾患を治療するために、また受容体チロシンキナーゼＭＥＴを阻害するために、有用なピリド［３，２−ｃ］ベンズアゾシノン化合物及び関連化合物に関する。本発明はまたこれらの化合物を含有してなる組成物、及び哺乳動物における癌の治療にこれらを用いる方法に関する。 （もっと読む）

本発明は構造式（２２）：


の化合物、その結晶形態及び結晶性遊離酸、これらの化合物を含有する医薬組成物、並びにその製造方法に関する。これらの化合物はホスホジエステラーゼ４阻害剤であり、喘息及び炎症の治療に有用であり、更に認知力増進に有用である。
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効力及び／又は薬物動態及び／又は選択性及び／又はインビボ受容体占有特性に関する有利な特性を有するため、薬物様特性に関して特別な長所を有するユニークな一連の化合物の同定。具体的には、ピリジン環の３位又はピリミジニル環の５位にエチニレンが連結されている１，３−チアゾール−２−イル環メンバーの選択の結果（この環は、選択された置換基により置換されている。）、優れた薬物様の特性を有する化合物が得られる。本発明は、これらの複素環化合物の医薬的に許容される塩形態、特に塩酸塩及びトリフルオロ酢酸塩を含む。 （もっと読む）

【化１】


本発明は、Ｘ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４及びＲ^５が本明細書で定義された通りである式（Ｉ）の新規な３−ピペリジン−４−イル−インドール誘導体及びその形態物、その製薬学的組成物ならびにＯＲＬ−１受容体が媒介する障害及び状態の処置、予防又は改善のためのＯＲＬ−１受容体モジュレーターとしての使用を目的とする。
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本発明は、トラゾドン又はトラゾドン誘導体の１日１回用製剤に関する。当該製剤はトラゾドン又はトラゾドン誘導体及び放出制御性賦形剤を含み、従って、一旦経口的に投与されると、当該トラゾドン又はトラゾドン誘導体は投与開始の少なくとも１時間後〜少なくとも２４時間後、治療的血漿中濃度で維持される。投与後、初期治療作用が最初の１時間以内に効果を示し、少なくとも約２４時間持続する。この治療効果は、残りの２４時間の期間、比較的かつ実質的に一定のままである。当該製剤は鬱病及び/又は睡眠障害の治療のために用いることができる。 （もっと読む）

本発明は式(I)
【化１】


（式中、R¹〜R⁴は特許請求の範囲及び明細書に定義されたとおりである）
の新規ベータアゴニストに関する。また、本発明はそれらの互変異性体、ラセミ体、鏡像体、ジアステレオマー、溶媒和物、水和物、又はそれらの混合物、それらのプロドラッグ及びそれらの塩、特に無機又は有機の酸又は塩基とのそれらの生理学上許される塩、前記化合物の製造方法並びに薬物としてのそれらの使用に関する。
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【課題】高純度の前記スピロ化合物を与える精製方法および高純度の前記スピロ化合物を
用いた電気二重層キャパシタを提供すること。
【解決手段】
［１］スピロ骨格を有する第四級アンモニウムテトラフルオロボレートをエタノールおよ
びイソプロピルアルコールからなる群より選ばれる少なくとも一つであるアルコール溶媒
から再結晶することを特徴とする、スピロ骨格を有する第四級アンモニウムテトラフルオ
ロボレートの精製方法。
［２］上記［１］に記載のスピロ骨格を有する第四級アンモニウムテトラフルオロボレー
トを電解質として含むことを特徴とする、電気二重層キャパシタ。 （もっと読む）

１以上のタイプＩＶのホスホジエステラーゼ阻害剤（「ＰＤＥ−ＩＶ」）、およびムスカリン性受容体アンタゴニスト（ＭＲＡ）、β２−アゴニスト、ｐ３８ ＭＡＰキナーゼ阻害剤、およびコルチコステロイドから選択される少なくとも１つの他の有効成分、および所望により、１以上の医薬上許容される賦形剤、および／または他の治療剤を含む医薬組成物が提供される。加えて、自己免疫、炎症またはアレルギー病または障害を治療する方法が提供される。 （もっと読む）

本明細書中に記載されているのは、5-リポキシゲナーゼ-活性化タンパク質(FLAP)の活性をモジュレートする化合物および該化合物を含有する医薬組成物である。また、呼吸器の症状または疾患、心血管の症状または疾患、および他のロイコトリエン依存性またはロイコトリエン介在性の症状または疾患を治療するための、かかるFLAPモジュレータを単独で使用する方法および他の化合物と組み合わせて使用する方法も記載されている。 （もっと読む）

本発明は、一般式(I)
【化１】


のトリアゾロピリジン誘導体、これは明細書に記載された通り定義され、それらの医薬上許容しうる塩及び薬剤としてのそれらの使用に関する。
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本発明は、新AGCキナーゼ阻害剤に関し、特に式I、IIまたはIIIの化合物、もしくはそれらI、II、IIIの立体異性体、互変異性体、ラセミ体、代謝物、プロまたはプレドラッグ、塩、水和物または溶媒和物に関し、式中X、R1、R2、R3、R31、ｎおよびｍは請求項において定義された意味を有する。特に本発明は、更に具体的にはROCK阻害剤、そのような阻害剤を含有する組成物、特に医薬品に関し、および疾患の治療と予防におけるそのような阻害剤の使用に関する。
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【課題】ＶＥＧＦ阻害作用を有し、糖尿病性腎症をはじめとする様々なＶＥＧＦが関与する疾患の治療薬となり得る化合物、その製造方法およびそれを用いた医薬組成物を提供する。
【解決手段】下記一般式（Ｉ−Ａ）、


で表わされる含窒素複素環化合物またはその医薬上許容される塩、それらの製造方法、およびそれらを有効成分として含有する医薬組成物である。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉの化合物：


Ｉ
および、その製薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物、並びに、その化合物の製造および使用方法に関する。
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本発明は、とりわけ卵巣癌、子宮頸癌、乳癌、大腸癌、直腸癌、及び膠芽細胞腫のような多くの悪性疾患に関連するホスファチジルイノシトール３-キナーゼ（ＰＩ３Ｋ）の小分子インヒビターを含む。従って、本発明の化合物は、これらの疾患を治療し、予防し、及び／又は阻害するのに有用である。 （もっと読む）

式Ｉの化合物、ならびにその薬学的に受容可能な塩および溶媒和物が開示される。このような化合物は、ＭＥＫインヒビターであり、そして癌などの増殖性疾患の処置において有用である。本発明のこのような化合物を含有する薬学的組成物、ならびにこれらの化合物および組成物を癌の処置において使用する方法もまた、開示される。本発明の化合物等により処置され得る癌としては、例えば、黒色腫、結腸癌、直腸癌、膵臓癌、乳癌、非小細胞肺癌、小細胞肺癌、乳頭状癌および未分化甲状腺癌、子宮内膜癌、または卵巣癌が挙げられる。 （もっと読む）

本発明は、ガリウムと錯体形成することが可能なシグナル部分にカップリングされた、生物学的標的の認識のための部分を含んでなる化合物に関する。本発明はまた、これらの化合物を得るための方法、ならびに特に、PET、PET／MRIおよびPET CT画像化におけるそれらの化学合成およびそれらの診断用途のためのそのような化合物を選択することが可能なスクリーニング法に関する。 （もっと読む）

本発明は、式中、Ａ、Ｂ＝場合により置換されるＣ_１−４−アルキレン；Ｌ＝単結合またはＣ_１−２−アルキレン、−ＣＨ＝ＣＨ−もしくは−Ｃ≡Ｃ−；Ｃ_１−２−アルキレンおよび−ＣＨ＝ＣＨ−基は場合により置換され、またはＬ＝シクロプロプ−１，２−ジイル；Ｒ＝ＨまたはＣ_１−５−アルキル、Ｃ_１−３−フルオロアルキル、Ｃ_３−６−シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｃ_１−３アルキル、Ｃ_１−３アルキレン−Ｃ_３−６−シクロアルキル、−ＣＨ_２−Ｃ≡ＣＨ、Ｃ_１−３アルキレン−ＮＲ_ａＲ_ｂ、Ｃ_１−３アルキレン−Ｘ−Ｃ_１−３アルキル（Ｘ＝Ｏ、ＳＯ_２）；Ｒ_１＝場合により置換されるアリールもしくはヘテロアリール；Ｒ_２、Ｒ_３＝Ｈ、Ｃ_１−３アルキルもしくはＣ_１−３フルオロアルキル、またはＲ^２およびＲ^３はシクロプロプ−１，１−ジイルを共に形成し；Ｒ_４＝ＨまたはＣ_１−５−アルキル、Ｃ_１−３−フルオロアルキル、Ｃ_３−６シクロアルキル、Ｃ_１−３アルキレン−Ｃ_３−６シクロアルキル、Ｃ_１−３アルキレン−Ｃ_３−６シクロアルキル、Ｃ_１−３アルキレン−Ｏ−Ｃ_１−３アルキル、またはＲ_４＝Ｃ_１−３アルキレン−（ＯＨ）、Ｃ_１−３アルキレン−Ｘ−Ｃ_１−３アルキル（Ｘ＝Ｓ、ＳＯもしくはＳＯ_２）、またはＲ_４＝場合により置換される、複素環、Ｃ_１−３アルキレン−Ｎｒ_ａＲ_ｂ基、アリール、Ｃ_１−３アルキレン−アリール、−Ｏ−アリール、Ｃ_１−３アルキレン−Ｏ−アリール、Ｃ_１−３アルキレン−Ｏ−Ｃ_１−３アルキレン−アリール、ヘテロアリールもしくはＣ_１−３アルキレン−ヘテロアリール。Ｒ_５＝ハロゲンまたはＣ_１−５アルキル、Ｃ_１−３フルオロアルキル、Ｃ_１−５アルコキシ、Ｃ_１−３フルオロアルコキシ、Ｃ_１−３アルキレン−（ＯＨ）、−ＣＮ、−Ｘ−Ｃ_１−３アルキル（Ｘ＝Ｓ、ＳＯもしくはＳＯ_２）、またはＲ_５＝場合により置換される−Ｎｒ_ａＲ_ｂ、Ｃ_１−３アルキレン−Ｎｒ_ａＲ_ｂ、アリール、Ｃ_１−３アルキレン−アリール、−Ｏ−アリールもしくはヘテロアリール；Ｒ_７＝Ｈ、ハロゲンまたはＣ_１−５アルキル、Ｃ_１−３フルオロアルキル、Ｃ_１−５アルコキシ、−ＣＯＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＣ_１−５アルキル、Ｃ_１−３フルオロアルコキシ、Ｃ_１−３アルキレン−（ＯＨ）、−ＣＮ、−Ｘ−Ｃ_１−３アルキル（ＸはＳ、ＳＯもしくはＳＯ_２を表す。）、または、Ｒ_７＝場合により置換される−ＮＲ_ａＲ_ｂ、Ｃ_１−３アルキレン−Ｎｒ_ａＲ_ｂ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎｒ_ａＲ_ｂ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ_１−３アルキル、アリール、−Ｏ−アリールもしくはヘテロアリールであり；塩基もしくは酸付加塩の形態、並びに水和物もしくは溶媒和物の形態にある、一般式（Ｉ）の１−アミノ−フタラジン誘導体に関する。本発明は前記化合物の調製およびこれらの治療での使用にも関する。

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