本発明は、式Ｉの化合物：


Ｉ
および、その製薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物、並びに、その化合物の製造および使用方法に関する。
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本発明は、新AGCキナーゼ阻害剤に関し、特に式I、IIまたはIIIの化合物、もしくはそれらI、II、IIIの立体異性体、互変異性体、ラセミ体、代謝物、プロまたはプレドラッグ、塩、水和物または溶媒和物に関し、式中X、R1、R2、R3、R31、ｎおよびｍは請求項において定義された意味を有する。特に本発明は、更に具体的にはROCK阻害剤、そのような阻害剤を含有する組成物、特に医薬品に関し、および疾患の治療と予防におけるそのような阻害剤の使用に関する。
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【課題】ＶＥＧＦ阻害作用を有し、糖尿病性腎症をはじめとする様々なＶＥＧＦが関与する疾患の治療薬となり得る化合物、その製造方法およびそれを用いた医薬組成物を提供する。
【解決手段】下記一般式（Ｉ−Ａ）、


で表わされる含窒素複素環化合物またはその医薬上許容される塩、それらの製造方法、およびそれらを有効成分として含有する医薬組成物である。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉの化合物：


Ｉ
および、その製薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物、並びに、その化合物の製造および使用方法に関する。
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本発明は、とりわけ卵巣癌、子宮頸癌、乳癌、大腸癌、直腸癌、及び膠芽細胞腫のような多くの悪性疾患に関連するホスファチジルイノシトール３-キナーゼ（ＰＩ３Ｋ）の小分子インヒビターを含む。従って、本発明の化合物は、これらの疾患を治療し、予防し、及び／又は阻害するのに有用である。 （もっと読む）

本発明は下記、式IまたはII:


を有する化合物およびその塩、ならびに癌の治療のためにそれらを用いる方法に関する。
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本発明は、式Ｉの４、５、６、７−テトラヒドロピロロ［３，２−ｃ］ピリジン−４−オンおよび４、５−ジヒドロピロロ［３，２−ｃ］ピリジン−４−オン化合物、当該化合物の製造方法、肥満、精神障害および神経障害の処置におけるそれらの使用、それらの治療的使用方法、およびそれらを含む医薬組成物に関する。 （もっと読む）

構造
【化１】


を有する化合物のヘミ酒石酸塩の多形の製造方法であって、その化合物の遊離塩基形を、アルコールおよび酒石酸誘導体を含む液体媒体に溶解し、化合物、アルコールおよび酒石酸誘導体を含む溶液を形成させること；その溶液を、化合物および酒石酸誘導体を溶解させるのに十分な温度に加熱すること；そして、その溶液を、化合物のヘミ酒石酸塩を沈殿させるのに十分な温度に冷却すること、を含む方法。
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タンパク質キナーゼ阻害剤、このような阻害剤を含む組成物、およびその使用方法が開示される。より詳しくは、オーロラＡ（オーロラ−２）タンパク質キナーゼの阻害剤が開示される。タンパク質キナーゼに関係する疾患、特に、癌などのオーロラ−２に関係する疾患の治療方法も開示される。 （もっと読む）

【課題】HIVウイルス感染症、リウマチ又は癌転移らの疾患に効果を有する新規アミン化
合物を提供すること。
【解決手段】下記一般式(1)で示される化合物又はその薬理学的に許容される塩。
【化１】


A₁及びA₂はそれぞれ独立に置換していてもよいイミダゾール基を示し、少なくとも一方は、N-（カルボキシルメチル）イミダゾール又はN-（エトキシカルボニルメチル）イミダゾールを示す。
Wは置換していてもよいベンゼン環を示す。
XはCH₂を示す。
Dは下記式(6)で表される基を示す。
【化９】


式(6)中
QはCH₂、NR₁₂
R₁₂は水素原子、又はメチル基を示す。
Yは下記式(7)で表される基を示す。
【化１２】


式(7)中
m₃は０〜６の整数を示す。
R₁₈、R₁₉は水素原子を示す。
Bは下記式(8)、で表される基を示す。
【化１４】


式(8)中
R₂₅、R₂₆は置換していてもよい炭素数１〜１５のアルキル基を表す。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）［式中、Ａ、Ｅ、Ｇ、Ｊ、Ｌ、Ｒ¹、Ｒ²及びＲ³は、明細書及び請求の範囲中と同義である］の化合物、その製造方法、ＣＮＳ障害の処置用医薬の製造のためのこれらの使用、及びこれらを含む薬剤組成物に関する。
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本発明は、遊離塩基、または製薬上許容できる塩、溶媒和物、またはそれの塩の溶媒和物としての、式Ｉ：
【化１】


で示される新規化合物、それらの製造方法、およびそこで用いられる新規な中間体、前記治療活性を有する化合物を含む医薬製剤、および前記活性化合物の治療における使用に関し、式中、Ｘは、
【化２】


または、Ｙである。
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本発明は、式（Ｉ）、（ＩＩ）、および（ＩＩＩ）：


のフェニルアミノプロパノール誘導体、またはその薬学的に許容される塩、これらの誘導体を含有する組成物、ならびに、とりわけ、血管運動症状（ＶＭＳ）、性機能不全、胃腸および尿生殖器障害、慢性疲労症候群、線維筋痛症候群、神経系障害、およびそれらの組み合わせ、特に、大うつ病性障害、血管運動症状、腹圧性および切迫尿失禁、線維筋痛症、疼痛、糖尿病性ニューロパシー、統合失調症、およびそれらの組み合わせからなる群より選択されるそれらの症状を含む、モノアミン再取り込みによって改善される状態の予防および治療のためのそれらの使用の方法に関する。
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式(Ｉ)の新規なイミダゾピリジン誘導体が、Ａ_２Ｂアデノシン受容体として開示される。
【化１】

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【課題】ホスホジエステラーゼ阻害作用を有する医薬品として有用な新規ピラゾロピリジン−４−イルピラゾロン誘導体を提供すること。
【解決手段】下記一般式（１）


で表されるピラゾロピリジン−４−イルピラゾロン誘導体（具体例：６−（２−エチル−７−メトキシ−ピラゾロ[１，５−ａ]ピリジン−４−イル）−４，４−ジメチル−２，４−ジヒドロ−３−ピラゾロン）。 （もっと読む）

本発明は、呼吸促迫症候群［急性肺損傷（ＡＬＩ）、急性呼吸促迫症候群（ＡＲＤＳ）］などの急性および慢性肺障害の処置用およびＣＯＰＤの処置用の医薬を製造するための、式Ｉ−ＶＩの化合物の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）［式中、Ｒ^１、Ｒ^２およびＲ^３は本明細書および請求項に定義のとおりである］で示されるヘテロ環式誘導体に関するものであり、この化合物は代謝型グルタミン酸レセプターアンタゴニストである。
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２−アミノ−７，８−ジヒドロ−６Ｈ−ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５−オン化合物、その立体異性体、互変異性体、薬学的に受容可能な塩およびプロドラッグ、ならびに単独か、または少なくとも１種の追加の治療薬と併用して、薬学的に受容可能な担体および２−アミノ−７，８−ジヒドロ−６Ｈ−ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５−オン化合物の１つまたは複数を含む組成物を開示する。細胞増殖性、ウイルス性、自己免疫性、循環器系および中枢神経系の疾患の予防または治療に、単独か、または少なくとも１種の追加の治療薬と併用して、２−アミノ−７，８−ジヒドロ−６Ｈ−ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５−オン化合物を用いる方法も開示する。 （もっと読む）

式（Ｉ）［式中、Ａ、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_４、Ｒ_ａ及びＲ_ｂは本明細書において開示されるものである］で表される化合物及び薬学的に許容可能なその塩が提供される。これらの化合物、及びそれらを含有する医薬組成物は、肥満、過食症、不安症、鬱病及び関連する障害及び疾患を処置するために有用である。 （もっと読む）

本発明は、新規な遊離塩基、または製薬上許容できる塩、溶媒和物、またはその塩の溶媒和物としての式Ｉ：
【化１】


で示される化合物、それらの製造方法、およびそこで用いられる新規な中間体、前記治療活性を有する化合物を含む医薬製剤、および治療における前記活性化合物の使用に関する。
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