【課題】HIVウイルス感染症、リウマチ又は癌転移らの疾患に効果を有する新規アミン化
合物を提供すること。
【解決手段】下記一般式(1)で示される化合物又はその薬理学的に許容される塩。
【化１】


A₁及びA₂はそれぞれ独立に置換していてもよいイミダゾール基を示し、少なくとも一方は、N-（カルボキシルメチル）イミダゾール又はN-（エトキシカルボニルメチル）イミダゾールを示す。
Wは置換していてもよいベンゼン環を示す。
XはCH₂を示す。
Dは下記式(6)で表される基を示す。
【化９】


式(6)中
QはCH₂、NR₁₂
R₁₂は水素原子、又はメチル基を示す。
Yは下記式(7)で表される基を示す。
【化１２】


式(7)中
m₃は０〜６の整数を示す。
R₁₈、R₁₉は水素原子を示す。
Bは下記式(8)、で表される基を示す。
【化１４】


式(8)中
R₂₅、R₂₆は置換していてもよい炭素数１〜１５のアルキル基を表す。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）、（ＩＩ）、および（ＩＩＩ）：


のフェニルアミノプロパノール誘導体、またはその薬学的に許容される塩、これらの誘導体を含有する組成物、ならびに、とりわけ、血管運動症状（ＶＭＳ）、性機能不全、胃腸および尿生殖器障害、慢性疲労症候群、線維筋痛症候群、神経系障害、およびそれらの組み合わせ、特に、大うつ病性障害、血管運動症状、腹圧性および切迫尿失禁、線維筋痛症、疼痛、糖尿病性ニューロパシー、統合失調症、およびそれらの組み合わせからなる群より選択されるそれらの症状を含む、モノアミン再取り込みによって改善される状態の予防および治療のためのそれらの使用の方法に関する。
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式(Ｉ)の新規なイミダゾピリジン誘導体が、Ａ_２Ｂアデノシン受容体として開示される。
【化１】

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【課題】ホスホジエステラーゼ阻害作用を有する医薬品として有用な新規ピラゾロピリジン−４−イルピラゾロン誘導体を提供すること。
【解決手段】下記一般式（１）


で表されるピラゾロピリジン−４−イルピラゾロン誘導体（具体例：６−（２−エチル−７−メトキシ−ピラゾロ[１，５−ａ]ピリジン−４−イル）−４，４−ジメチル−２，４−ジヒドロ−３−ピラゾロン）。 （もっと読む）

本発明は、新規なアゼチジン化合物、それらを含有する医薬組成物、並びに機能性胃腸障害、IBS及び機能性消化不良の処置における上記化合物の使用に関する。これらの化合物は、ニューロキニン(NK)アンタゴニストである。本発明はさらに、これらの化合物を製造するための方法に関する。 （もっと読む）

【課題】抗菌力、腸管吸収性、代謝安定性及び副作用の点を満足する抗菌剤の提供。
【解決手段】一般式（１）（Ｒ^１は保護基など、Ｒ^２はニトロ基など、Ｒ^３はハロゲン原子、Ｒ^４、Ｒ^５は、低級アルキル基など、Ｒ^６、Ｒ^７はハロゲン原子など、ＡはＮ又はＣ、Ｚはハロゲン原子）で表される化合物、又はその塩。
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本発明は、式(I)で表される化合物又はその塩[ここで、R²は、H、C_1-3アルキル、n-ブチル、C_1-2フルオロアルキル、シクロプロピル、シクロブチル、(シクロプロピル)メチル-、-CN又は-CH₂OHであり；R³は、とりわけ、場合により置換されていてもよいC_4-7シクロアルキル又は場合により置換されていてもよいヘテロ環式基(aa)、(bb)又は(cc)であり；R^aは、H、メチル又はエチルであり；R^bは、H又はメチルであり；R⁴は、H、メチル、エチル、n-プロピル、-C(O)-Me又は-C(O)-C₁フルオロアルキルであり；及び、R⁵は、-C(O)-(CH₂)n-Ar、-C(O)-Het、-C(O)-C_1-6アルキル、-C(O)-C₁フルオロアルキル、-C(O)-(CH₂)₂-C(O)-NR^15bNR^15b、-C(O)-CH₂-C(O)-NR^15bNR^15b、-C(O)-NR^15b-(CH₂)_m¹-Ar、-C(O)-NR^15b-Het、-C(O)-NR^15b-C_1-6アルキル、-C(O)-NR^5aR^5b、-S(O)₂-(CH₂)_m²-Ar、-S(O)₂-Het、-S(O)₂-C_1-6アルキル又は-CH₂-Arであり；又は、R⁴とR⁵は一緒になって、-(CH₂)_p¹-、-(CH₂)₂-X⁵-(CH₂)₂-、-C(O)-(CH₂)_p²-、-C(O)-N(R¹⁵)-(CH₂)_p³-であり；又は、NR⁴R⁵は、部分式(y)、(y1)、(y2)又は(y3)で表される]を提供する。本発明は、さらにまた、IV型ホスホジエステラーゼ(PDE4)の阻害薬としての該化合物の使用、並びに/又は、炎症性及び/又はアレルギー性の疾患(例えば、慢性閉塞性肺疾患(COPD)、喘息、関節リューマチ、アレルギー性鼻炎、乾癬又はアトピー性皮膚炎)を治療及び/若しくは予防するための該化合物の使用も提供する。

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【課題】 本発明は、１，８−ナフチリジン誘導体および該誘導体を含有する有機電界発光素子の提供。
【解決手段】下記一般式（１）
【化１】


（ｍは０または１，ｎは２〜６の整数）
で示される１，８−ナフチリジン誘導体およびそれを含有する有機電界発光素子。 （もっと読む）

本発明はＨＤＡＣ依存性疾患の処置における、およびこの疾患の処置に使用する医薬製剤を製造するための、カルボキシアミン化合物およびその塩の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、薬物嗜癖および行動嗜癖を含めた嗜癖を治療するためのイブジラストの使用を対象とする。特にイブジラストは、嗜癖と関連するドーパミンが媒介する報酬を減少させ、嗜癖性薬物使用または嗜癖的行動を中止した後の離脱症候群を治療するために、使用される。本発明の１つの実施形態において、対象の側坐核のドーパミン放出を抑制する方法であって、イブジラストの有効量を対象に投与するステップを含む方法が、提供される。
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細胞周期阻害活性を有する式（I）の化合物が記載されている。

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【課題】関節炎および滑膜に関係する他の疾患の病原を阻害する能力を有する化合物によって慢性炎症性症状を治療することが依然として必要とされており、本発明は、慢性炎症性疾患症状の治療薬の製造におけるアンギオテンシンIIレセプター拮抗薬の使用に関する。
【解決手段】アンギオテンシンIIレセプター拮抗薬を含む、滑膜に存在するアンギオテンシンIIレセプターへのアンギオテンシンIIの結合を阻害するための医薬組成物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式(I)で表されるN-{[1,6-ジエチル-4-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イルアミノ)-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-5-イル]メチル}-3-メチル-5-イソオキサゾールカルボキサミド又はその塩、例えば、該化合物又はその製薬上許容される塩を提供する。本発明は、さらにまた、IV型ホスホジエステラーゼ(PDE4)の阻害薬としての該化合物若しくは塩の使用、並びに/又は、哺乳動物(例えば、ヒト)における炎症性及び/若しくはアレルギー性の疾患(特に、炎症性及び/又はアレルギー性の皮膚疾患、例えば、アトピー性皮膚炎)を治療及び/若しくは予防するための該化合物若しくは塩の使用も提供する。該化合物又は塩の外部局所投与、例えば、皮膚への局所投与が好ましい。また、外部局所用医薬組成物も提供される。

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本発明は、11-β ヒドロキシルステロイドジヒドロゲナーゼタイプ1の阻害剤、鉱質コルチコイド レセプター (MR)のアンタゴニスト、およびその医薬組成物に関する。本発明の該化合物は、11-β ヒドロキシルステロイドジヒドロゲナーゼタイプ1の発現または活性と関連する様々な疾患、および／またはアルドステロン過剰関連疾患の処置において有用であり得る。


(Ｉ)
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【課題】カンナビノイド受容体の変調と関連した病気の治療に有用な医薬組成物の提供。
【解決手段】カンナビノイド受容体リガンドとして作用する式（ＩＩＩ）（Ａが窒素の場合Ｂは炭素、Ａが炭素の場合Ｂは窒素、Ｒ^０ａ、Ｒ^０ｂ、Ｒ^１ｂ、Ｒ^１ｃはハロ、アルコキシ、アルキル、ハロアルキル、又はシアノで、ｎ及びｍは、０〜２で、Ｘは結合又は−Ｃ（Ｒ^２ａ）（Ｒ^２ｂ）で、Ｒ^２ａ、Ｒ^２ｂ、Ｒ^３ａ及びＲ^３ｂは水素、アルキル、ハロアルキルで、Ｒ^４は無置換又は置換基）の化合物。
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本発明は、ペルオキシソーム増殖剤応答性受容体(PPAR)サブタイプδ(PPARδ)が介在する疾患を治療するのに有用な式(I)[式中、Rは、カルボン酸又はその誘導体であり；R¹及びR²は、独立して、H若しくはアルキルであるか、又は、R¹とR²は一緒になって、アルキレン基を形成しており；L¹は、単結合、NH、NCH₃、O、S、CH₂又はCHであり(ここで、L¹がCHである場合、点線は二重結合を示し且つR²は存在しないか、又は、そうでなければ、点線は単結合である)；R⁸及びR⁹は、独立して、H、ハロ、アルキル又はアルコキシであり；L²は、O又はSであり；L³は、CH₂又はCH₂CH₂であり；R¹⁰及びR¹¹は、独立して、H、ハロ、CF₃、OCF₃、アルキル又はアルコキシであり；Y¹は、CH又はNであり；Y²は、CH又はNであり；並びに、R¹²及びR¹³は、独立して、H、ハロ、CF₃、OCF₃、アルキル又はアルコキシである]で表される化合物又はその製薬上許容される誘導体について開示する。従って、本発明の化合物は、代謝症候群、肥満症、II型糖尿病、脂質異常症、創傷治癒、炎症、神経変性疾患及び多発性硬化症の治療において有用である。
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本発明は、アミン置換アザ−アダマンタン誘導体、そのような化合物を含む組成物、ならびにそのような化合物および組成物を用いる状態および障害の治療方法に関するものである。α７ニコチン性アセチルコリン受容体に対する結合アフィニティを評価する上で有用な放射能標識化合物も記載されている。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉの化合物および薬学的に受容可能な塩および溶媒和物を開示する。本発明はまた、式Ｉの化合物を含む薬学的組成物、および肥満、代謝症候群、糖尿病、肝リピドーシス、または非アルコール性脂肪肝疾患の処置におけるその使用に関する。発明はまた、式Ｉの化合物と、肥満、代謝症候群、糖尿病、肝リピドーシス、または非アルコール性脂肪肝疾患を処置するためのさらなる治療剤との組み合わせの使用に関する。本発明はさらに、肥満、代謝症候群、糖尿病、肝リピドーシス、または非アルコール性脂肪肝疾患を処置するための方法を提供し、その方法は、そのような処置が必要な患者に、有効量の式Ｉの化合物を投与する工程を包含する。

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本発明は、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容できる塩もしくは溶媒和物、それらを調製するための方法、それらの使用のための方法、およびそれらを含む製剤を提供する。
【化１】

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本発明は、一般式（Ｉ）のＣＣＲ３受容体リガンドに関し、これらの内好ましくは拮抗薬、及びこれらの塩、溶媒和物及び異性体に関し、これらを含む医薬組成物に関し、一般式（Ｉ）の化合物及びそれらの塩、溶媒和物及び異性体に関し、一般式（Ｉ）の化合物及びそれらの塩、溶媒和物及び異性体の調製に関し、及び一般式（ＩＩＩ）の新規の中間体に関する。

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