Fターム[4C065CC01]の内容
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Fターム[4C065CC01]に分類される特許
2,001 - 2,020 / 3,332
8−ヒドロキシ−2,4(1H,3H)−キナゾリンジオン誘導体
【課題】 ポリ(ADP-リボース)ポリメラーゼ(PARP)を有効に阻害し、脳梗塞等の虚血性脳疾患、パーキンソン病、アルツハイマー性痴呆症などの神経変性疾患、II型糖尿病、心筋梗塞等の虚血性心疾患、敗血症ショック、虚血性腎疾患などの循環器系疾患、又は癌に対する治療又は予防もしくは、血栓溶解療法、血管形成術、冠動脈バイパス手術又は臓器移植施などの処置時の細胞死に対する治療又は予防に有用な8-ヒドロキシ-2,4(1H,3H)-キナゾリンジオン誘導体又はその塩を提供すること。
【解決手段】式(I)
で表される8-ヒドロキシ-2,4(1H,3H)-キナゾリンジオン誘導体又はその薬学的に許容される塩。式中、Xはアルキレン基、Yはアミノ基を表す。
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mTOR阻害剤としてのピリドピリミジン、ピラゾピリミジンおよびピリミドピリミジン誘導体
癌の処置に適している式(I)の化合物を提供する。
【化1】
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β−セクレターゼ調節物質及び使用方法
本発明は、β−セクレターゼ酵素活性の調節に有用であり、並びにアルツハイマー病(AD)及び関連症状を含むβ−セクレターゼ媒介性疾患の治療に有用である化合物の新規クラスを含む。一実施形態において、前記化合物は、一般式(I)(A、B、W、R3、R4、R5、i及びjは、本明細書中に定義されている。)を有する。本発明は、式(I)の1つ又はそれ以上の化合物を含む医薬組成物、式(I)の化合物又は式(I)の化合物を含む組成物を対象に投与することによって、これらの化合物を使用する方法(AD及び関連疾患の治療を含む。)も含む。本発明は、式(II)及び(III)のさらなる実施形態、本発明の化合物の調製に有用な中間体及び方法も含む。
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スピロ環状化合物
本発明は新規分類の置換スピロ環状化合物に関する。これらの化合物は、ヒストン・デアセチラーゼを阻害することが可能であり、新生細胞の最終分化、細胞増殖の停止、及び/又はアポトーシスの選択的誘導に使用し、それによってかかる細胞の増殖を阻害するために有用である。したがって、本発明の化合物は新生細胞の増殖により特徴づけられる腫瘍を有する患者の治療に有用である。本発明の化合物は、TRXが介在する疾患、例えば、自己免疫性、アレルギー性及び炎症性疾患の予防及び治療に、また中枢神経系(CNS)の疾患、例えば、神経変性疾患などの予防及び/又は治療に有用である。本発明はさらに本発明化合物を含有してなる医薬組成物及びこれら医薬組成物の安全な投薬レジメンを提供するが、該投薬レジメンは追跡が容易であり、またその結果としてインビボでこれら化合物が治療有効量を示すものとなる。
【化1】
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少なくとも1つの3−アミノピラゾロピリジン誘導体を含むケラチン線維のための染色用組成物
【課題】本発明は、少なくとも1つの特定のカチオン性3-アミノピラゾロ-[1,5-a]-ピリジン誘導体またはその付加塩のうちの1つを含むケラチン線維、特に人間のケラチン線維(例えば、毛髪)の染色のための組成物、およびこの誘導体を使用する方法に関する。また、カチオン性3-アミノピラゾロ-[1,5-a]-ピリジン誘導体またはその付加塩にも関する。
【解決手段】本発明は、特に、光及び洗浄への耐性を備えたケラチン線維の急速染色を可能とする。
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新規なインドリジン誘導体、この調製方法およびこれを含む治療組成物
本発明は、式(I):
[式中、Xは、−(CH2)n−(nは1から6の整数である。)を表し、または式CH2−Z−(CH2)2−(Zは、O(CH2)m−(mは0から3の整数である。)を表す。)を有する基を表し、R1は、直鎖、分枝もしくは環状C1−C6アルキル基を表し、Amは、NR3R4基(R3およびR4は、同じかまたは異なり、互いに独立に、水素原子、直鎖、分枝もしくは環状C1−C6アルキル基またはC3−C6シクロアルキル基で置換されたC1−C3アルキル基、または(CH2)l−O−B基(Bは、水素原子または(CH2)Kアルキル基を表し、lおよびkは整数であり、l≧2およびl+k≦6である。)を表し、または、R3およびR4は、これらが結合する窒素原子と一緒になって、4から6員の複素環(NおよびOから選択される1つ以上のヘテロ原子を場合により含み、直鎖、分枝もしくは環状C1−C6アルキル基から選択される1つ以上の置換基を場合により担持してもよい。)を含む複素環を形成する。)を表し、R2は、水素原子または直鎖、分枝もしくは環状C1−C6アルキル基を表す。]のインドリジン誘導体および薬剤として許容されるこの塩に関する。
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新規な3−ビシクロカルボニルアミノピリジン−2−カルボキサミド又は3−ビシクロカルボニルアミノピラジン−2−カルボキサミド
本発明は、式(I)の化合物(下記の化学式を参照);ここで、A1、A2、R1、R2、R3、R4及びR5、並びにnは本明細書に定義される通りである;、並びに薬学的に許容されるその塩及びその化合物又はその塩を含む医薬組成物に関する。式(I)の化合物は、治療に有用である。
【化1】
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カルシライティック化合物
新規カルシライティック化合物、組成物、合成方法およびそれらを用いる方法が提供される。 (もっと読む)
グルコキナーゼ活性剤
式[I]
からなる群より選択される化合物(式中、変数は本明細書中で規定した通りである)を含む、グルコキナーゼとの使用のための、化合物、医薬組成物、キットおよび方法が提供される。
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アミン系塩基性化合物とその用途
【課題】HIVウイルス感染症、リウマチ又は癌転移らの疾患に効果を有するアミン化合物の提供。
【解決手段】一般式(1)で示される化合物。
代表的には、A1、A2は水素原子、置換していてもよい単環若しくは多環式の複素芳香環を表わし、Wは置換していてもよいベンゼン環、若しくは下記(10)などで表されるいずれかの基を示す。
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キナーゼ阻害剤として有用なアザインダゾール
本発明はプロテインキナーゼの阻害剤として有用な化合物の提供に関する。本発明はまた、前記化合物を含んでいる薬理学的に許容できる組成物、及び様々な疾患、条件又は障害の治療のための、当該組成物の使用方法の提供に関する。本発明はまた、本発明の化合物の調製方法の提供に関する。これらの化合物及びその薬理学的に許容できる組成物は、様々な疾患、障害又は症状の治療若しくは予防に有用であり、例えば自己免疫疾患、炎症性疾患、増殖性疾患、高増殖性疾患、神経変性疾患又は免疫学性疾患などに適用できるが、これらに限定されない。本発明により提供される化合物はまた、キナーゼの生物学的及び病理学的現象における役割の解析にも有用であり、かかるキナーゼにより媒介される細胞内シグナル伝達経路の解析、及び新規なキナーゼ阻害剤の比較評価にも適用できる。
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抗増殖剤として有用な新規ベンゾイミダゾール誘導体
【課題】哺乳動物において癌のように異常な細胞増殖の治療に有用である新規化合物及び該化合物を含有する医薬組成物の提供。
【解決手段】下記式で示される新規ベンゾイミダゾール誘導体とその製剤的に許容される塩、プロドラッグ及び溶媒和物であり、ここでR1は置換基を有していても良い4〜10員のヘテロ環等、R7、R8、R9、R10及びR11は、H、水酸基、アルコキシル基、置換基を有していても良い4〜10員のヘテロ環を含むアルコキシル基等を示す。
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置換キノロンおよび使用法
置換キノロン化合物および組成物、ならびに癌などの疾患および障害の治療におけるこれらの化合物の使用法を提供する。 (もっと読む)
AKT活性の阻害剤
新規な1H−イミダゾ[4,5−c]ピリジン−2−イル化合物、かかる化合物のプロテインキナーゼB活性の阻害剤としての使用、および癌および関節炎の治療における使用が見出された。 (もっと読む)
AKT活性の阻害剤
新規な1H−イミダゾ[4,5−c]ピリジン−2−イル化合物、かかる化合物のプロテインキナーゼB活性の阻害剤としての使用、および癌および関節炎の治療における使用が見出された。 (もっと読む)
Tecキナーゼ阻害剤
本発明は、下記一般式(I)の化合物に関する。
【化1】
(式中、基Q、R1、R2、R3、R4及びR5は、本明細書及び特許請求の範囲で定義されるとおりである。)本発明の化合物はItkキナーゼを阻害するため、炎症、免疫不全、アレルギー性疾患から選ばれる疾患及び病態の治療に有用である。また、本発明は、前記化合物の調製方法、及び前記化合物を含有する医薬組成物に関する。
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新規方法および剤形
本発明は、ピリド[2,3−d]ピリミジン−7−オンの6−カルボン酸誘導体を製造する新規方法、ならびに8−(2,6−ジフルオロフェニル)−4−(4−フルオロ−2−メチルフェニル)−2−{[2−ヒドロキシ−1−(ヒドロキシメチル)エチル]−アミノ}ピリド[2,3−d]ピリミジン−7(8H)−オン、およびその塩を製造する新規方法を提供する。 (もっと読む)
過剰増殖性疾患の処置のためのErbBI型受容体チロシンキナーゼ阻害剤としてのN4−フェニルキナゾリン−4−アミン誘導体および関連化合物
本発明は、I型受容体チロシンキナーゼ阻害剤として有用である式(I)の化合物(式中、B、G、A、E、R1、R2、R3、mおよびnは上記規定のとおりである)、ならびに哺乳動物の過剰増殖性障害の処置におけるその使用方法を提供する。
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ノシセプチン受容体親和性を有するトリアゾスピロ化合物
【課題】ORL1受容体に対して親和性を示す新たな化合物、およびこの化合物の有効量を投与することによる痛みの治療方法の提供。
【解決手段】式(I)の化合物であって、式中A、R1、R2、R3、R4およびX1は、選択的に置換される化合物、およびこの化合物を含む医薬組成物。
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アザインドール−2−カルボキサミド誘導体
本発明は、式(I)の化合物(式中、R1〜R5は、明細書および特許請求の範囲で定義されたとおりである)およびその薬学的に許容しうる塩に関する。化合物は、H3受容体の調節に関連する疾患の治療および/または予防に有用である。
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