本発明は、化学式（Ｉ）の化合物であって、


式中、ＸおよびＹは、それらを担持する窒素元素とともに、飽和型または部分飽和型で５個から１０個の結合をもつ単環式アミノまたは二環式アミノであって、Ｏ、Ｓ、またはＮから選択される１個から２個のさらなるヘテロ原子を場合により含み、ハロゲン原子、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ基、シアノ基、ＮＲａＲｂ基、ＣＯＯＲ_８基（ただし、該（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基および（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ基は、１個以上のハロゲン原子によって置換されていてもよい。）によって置換されていてもよいアミノを規定し；Ｒ_１は、水素原子、ハロゲン原子、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ基、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基であり；Ｒ_２は、水素原子、または置換されていてもよい（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基、置換されていてもよい（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ基、（Ｃ_２−Ｃ_６）アルケニル基、Ｃ_２−Ｃ_６）アルキニル基、−ＣＯ−Ｒ_５基、−ＣＯ−ＮＲ_６Ｒ_７基、−ＣＯ−Ｏ−Ｒ_８基、ＮＲ_９−ＣＯ−Ｒ_１０基、−Ｎ＝ＣＨ−ＮｒａＲｂ基、ハロゲン原子、シアノ基、ニトロ基、ヒドロキシイミノアルキル基、アルコキシイミノアルキル基、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキルチオ基、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキルスルフィニル基、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキルスルホニル基、（（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル）_３）シリルエチニル基、−ＳＯ_２−ＮＲ_９Ｒ_１０基、置換されていてもよいフェニル基、置換されていてもよい複素環基であり；Ｒ_３は、水素原子、（Ｃ_２−Ｃ_６）アルキル基、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ基、またはハロゲン原子であり；Ｒ_４は、水素原子、（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル基、（Ｃ_１−Ｃ_４）アルコキシ基、またはフッ素原子であって；前記化合物が、塩基、または酸との付加塩の形態になっている化合物に関する。本発明は、治療薬に使用することができる。
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塩基の形態または酸との付加塩の形態である、式（Ｉ）の化合物


（式中、Ｘは、場合により置換されているフェニル基であり；Ｒ_２は、場合により置換されている複素環式基であり；Ｒ_１は、水素原子、ハロゲン、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ基、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基、ヒドロキシル基またはアミノ基であり；Ｒ_３は、水素原子、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基、ハロゲン原子またはヒドロキシル基であり、Ｒ_４は、水素原子またはハロゲン原子である。）。治療的使用。
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式１による化合物


（式中、Ａ、Ｂ、Ｗ、Ｘ’、Ｌ、Ｒ^１、Ｒ^３、Ｒ^４ｂおよびｍ’は、本明細書中で定義された通りである）を提供する。提供される化合物および医薬組成物は、ヒトを含めた哺乳動物における様々な状態、例えば非制限的例としては、疼痛、炎症、認知障害、不安、うつ病などを含めた状態の予防および治療に対して有用である。別の態様において、本明細書中に列挙されたものの中からの状態、特に、例えば関節炎、喘息、心筋梗塞、脂質障害、認知障害、不安、統合失調症、うつ病、記憶機能障害、例えばアルツハイマー病、炎症性腸疾患および自己免疫障害などに伴い得るような状態を予防、治療または改善するための方法が提供される。
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本発明は、一過性受容体電位バニロイド３（ＴＲＰＶ３）受容体として有用な縮合ピリミジン誘導体、ＴＲＰＶ３によってモジュレートされる疾患、障害、状態の治療方法に関する。式（Ｉ）を有する本発明および薬学的に許容されるその塩、その方法では、すべての可変要素は本明細書で記載するとおりである。本発明の化合物によって処置される疾患、状態、および／または障害としては、偏頭痛、関節痛、虚血心筋から生じる心臓痛、急性痛、慢性痛、神経因性疼痛、術後疼痛、神経痛などが挙げられる。

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本発明は、Ｍ１受容体ポジティブアロステリックモジュレーターであり、Ｍ１受容体が関与する疾患（例えば、アルツハイマー病、統合失調症、疼痛または睡眠障害）の治療において有用な式（Ｉ）の化合物に関する。本発明はまた、前記化合物を含む医薬組成物、並びに前記した化合物及び組成物のＭ１受容体が媒介する疾患の治療における使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の新規化合物、医薬組成物ならびに、それらの、例えばＩＶ型ホスホジエステラーゼ（ＰＤＥ４）の阻害薬として、およびムスカリン性アセチルコリン受容体（ｍＡＣｈＲ）のアンタゴニストとしての治療における使用、そして慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）、喘息、鼻炎（例えば、アレルギー性鼻炎）、アトピー性皮膚炎もしくは乾癬等の抗炎症性疾患とアレルギー性疾患を含む呼吸器系疾患の治療および／または予防における使用に関する。

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本発明は、ニューロンのニコチン性受容体のＰＡＭである新規なアミド誘導体、それを含む組成物、このような化合物の調製方法、ならびにこのような化合物および組成物の使用方法に関する。 （もっと読む）

【課題】耐酸性や耐熱性が優れる金属錯体及び燃料電池用電極触媒の提供。
【解決手段】下記一般式（１）で表される化合物。


（式中、Ｙ^１〜Ｙ^４は、それぞれ独立に、−Ｎ＝等を表す。Ｐ^１〜Ｐ^６は、対応するＹ^１〜Ｙ^４あるいはＺ^１〜Ｚ^２が結合した炭素原子と、隣接位の２つの炭素原子と一体となって複素環を形成する。Ｑ^１及びＱ^２はそれぞれ独立に、連結基または直接結合を表す。Ｚ^１及びＺ^２は、それぞれ独立に、−ＮＲ２等を表す。） （もっと読む）

遊離または塩または溶媒和物形態の、式Ｉ


〔式中、Ｘ、Ｔ_１、Ｔ_３およびＴ_４は明細書に定義した意味を有する。〕
の化合物は、ＡＬＫ−５および／またはＡＬＫ−４受容体により仲介される疾患の処置に有用である。該化合物を含む医薬組成物および該化合物の製造方法も開示する。
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本発明は、塩基、水和物もしくは溶媒和物の形態またはこれらの混合物の式（Ｉ）の化合物に関する。本発明はまた、式（Ｉ）の化合物を調製する方法およびその治療上の使用に関する。

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本発明は、一般式（Ｉ）（式中、Ａ、Ｂ、Ｄ、Ｅ、Ｒ^ａ、Ｒ^１、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５およびｑは請求項に定義された通りである）のアルキニルアリール化合物、その塩、Ｎ−オキシド、溶媒和物およびプロドラッグ、前記アルキニルアリール化合物を含む医薬組成物、前記アルキニルアリール化合物を製造する方法、前記方法において有用な中間化合物、前記アルキニルアリール化合物の製造における前記中間化合物の使用、並びに調節不全血管成長疾患または調節不全血管成長を伴う疾患の処置を目的とする医薬組成物を製造するための、前記アルキニルアリール化合物の使用に関する。

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本発明は、タンパク質キナーゼ（１ａ）の阻害剤として有用な式（Ｉ）および（ＩＡ）の化合物に関する。本発明はまた、該化合物を含む、薬剤として許容可能な組成物、および様々な疾患、状態、または疾病の治療において該組成物を使用する方法も提供する。本発明はまた、本発明の化合物を調製するためのプロセスも提供する。（ａ）：特に、タンパク質キナーゼＣ−θであり、式中、ＡおよびＡ’は独立して、−Ｎ−または−Ｃ（Ｒ＋）−である。環Ｂは、５員または６員の飽和炭素環式環または複素環式環である。Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４、Ｒ_５、Ｒ_６、Ｒ_７、ｘ、およびｙは、本明細書に記載されるとおりである。

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本発明は、新規化合物、特に式（Ｉ）の新規イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン誘導体に関し、すべてのラジカルは、この出願書類[application]および請求項に定義されたとおりである。本発明の化合物は、代謝調節型受容体−サブタイプ２（「ｍＧｌｕＲ２」）が関連するグルタミン酸機能障害および疾病に関係する神経学的および精神医学的な障害の治療または予防に有用な、代謝調節型受容体サブタイプであるｍＧｌｕＲ２の正のアロステリック調節因子である。特に、このような疾病は、不安神経症，統合失調症，片頭痛，鬱病およびてんかんからなる群から選択される中枢神経系障害である。本発明は、ｍＧｌｕＲ２が関連するこの種の疾病の予防および治療に対するこのような化合物の使用と同様に、医薬組成物および該化合物と組成物との調製工程もその目的とする。
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本発明は、処置を必要とする患者に対して、治療上有効量の式（Ｉ）のインドール化合物またはそれの製薬上許容される塩もしくはプロドラッグを投与することによる、一酸化窒素シンターゼ（ＮＯＳ）の作用またはセロトニン５ＨＴ１Ｄ／１Ｂ受容体の作用によって生じる哺乳動物での内臓痛または状態の治療方法を特徴とする。本発明の方法はさらに、別の薬剤の投与を含んでいても良い。本発明は、式（Ｉ）の新規な化合物、それの医薬組成物およびエナンチオマー混合物の分割方法をも特徴とする。 （もっと読む）

本発明は、以下の式（Ｉ）の化合物（式中、Ｘ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^２７、Ｒ^２８、ｐ、Ｅ、環Ａおよび環Ｂは、本明細書中で定義された通りである）に関する。本発明は、このような化合物を、単独および１つまたは複数の追加の治療薬と組み合わせて含む組成物（薬学的に許容される組成物を含む）、ならびにそれらをＫＳＰキネシン活性の阻害において使用するための方法、およびＫＳＰキネシン活性に伴う細胞の増殖性疾患または障害を治療するための方法にも関する。

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本発明は、ＪＡＫキナーゼ（ＪＡＫ１、ＪＡＫ２、ＪＡＫ３、及び／又はＴＫＹ２）及び／又はＰＤＫ１の阻害剤であり、それ故骨髄増殖性疾患又は癌の治療に有用である、ピラジン置換ピロロピリジンに関する。 （もっと読む）

本発明は、Ｔ型カルシウムチャネルのアンタゴニストであり、Ｔ型カルシウムチャネルが関与する障害および疾患の治療または予防に有用である複素環フェニルアミド化合物を対象とする。本発明は、これらの化合物を含む医薬組成物、およびＴ型カルシウムチャネルが関与するこうした疾患の予防または治療におけるこれらの化合物および組成物の使用を対象とする。

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新規化合物である、１１β−水酸化ステロイド脱水素酵素タイプ１阻害剤が提供される。１１β−水酸化ステロイド脱水素酵素タイプ１阻害剤は、１１β−水酸化ステロイド脱水素酵素タイプ１阻害剤治療を必要とする疾患の治療、予防、または進行の遅延をするのに有用である。新規化合物は、式Ｉ：


（式中、Ｇ、Ｑ、Ｘ、Ｙ、Ｒ_３、Ｒ_３ａ、およびＲ_３ｂは本明細書で定義される）
の化合物、あるいはそれの立体異性体または医薬的に許容される塩である。
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【課題】金属を集積することで、耐酸性や熱安定性にも優れる変性金属錯体を提供する。また、触媒として好適な金属錯体を変性処理することで、より安定化した金属錯体化合物を提供する。さらに上記の変性金属錯体からなるカーボン化合物を用いた安定性に優れた触媒を提供する。
【解決手段】分子内に含窒素芳香族複素環を１つと、フェノール環、チオフェノール環、アニリン環、および含窒素芳香族複素環からなる群から選ばれた構造を４つ以上有する有機化合物を配位子とする金属錯体を、加熱処理、放射線照射処理又は放電処理の何れかの処理により、処理前後の質量減少率を１質量％以上９０質量％以下となるまで処理し、処理後の炭素含有率を５質量％以上とした変性金属錯体。 （もっと読む）

【課題】キノリン（ナフチリジン）カルボン酸誘導体を提供する。
【解決手段】７−（３−アミノメチル−４−メトキシイミノピロリジン−１−イル）−１−シクロプロピル−６−フルオロ−４−オキソ−１，４−ジヒドロ−１，８−ナフチリジン−３−カルボン酸のメタンスルホン酸塩およびその水和物、これらの製造方法、これらを含有する薬剤学的組成物、および抗菌治療に対するこれらの用途とで構成する。 （もっと読む）