本発明は式Ｉの新規トリアゾロ−ピリヂン｛式中、Ｒ¹はフルオロである；ｓは２〜３の整数である；Ｒ²はハロ、（Ｃ₁−Ｃ₄）アルキル、ヒドロキシ、（Ｃ₁−Ｃ₆）アルコキシ及び（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−から成る群から独立に選ばれる１又は２の基により場合により置換される（Ｃ₃−Ｃ₆）シクロアルキルである；又はＲ²はハロ、（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキル、ヒドロキシ、（Ｃ₁−Ｃ₆）アルコキシ及び（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−から成る群から独立に選ばれる１又は２の基により場合により置換される（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキルである。｝に、それらの調製のための中間体に、それらを含む医薬組成物に、及びそれらの医薬的使用に関する。但し、当該式Ｉの化合物は、６−［４−（２，４−ヂフルオロ−フェニル）−オキサゾル−５−イル］−３−イソプロピル−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］ピリヂン；又は６−［４−（３，４−ヂフルオロ−フェニル）−オキサゾル−５−イル］−３−イソプロピル−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］ピリヂンではない。本発明に係る化合物はＭＡＰキナーゼ、好ましくはｐ３８キナーゼの強い阻害剤である。それらは炎症、変形性関節症、慢性関節リウマチ、癌、卒中又は心臓発作における再灌流又は虚血、自己免疫疾患及び他の障害の治療において有用である。
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構造ＩまたはＩＢの化合物、該化合物の互変異性体、該化合物の薬学的に受容可能な塩、該互変異性体の薬学的に受容可能な塩、またはそれらの混合物を、該被験体に投与する工程を包含する、種々の酵素を阻害し、種々の状態を処置する方法が、提供される。構造ＩおよびＩＢを有する化合物は、本明細書中の構造を有し、本明細書中に記載された変数を有する。このような化合物は、種々の酵素を阻害する際における使用およびこのような酵素によって媒介される状態を処置する際における使用のための、医薬を調製するために使用され得る。
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本発明は、ゴナドトロピン放出ホルモン（ＧｎＲＨ）（黄体形成ホルモン放出ホルモンとしても知られる）受容体アンタゴニストに関する。 （もっと読む）

δ-オピオイド受容体に選択的に結合する新規化合物が設計された。これらの化合物は、選択性が大きく、水(血液)に対する溶解度が改善されており、鎮痛薬として治療的有用性が高い。δ-オピオイド受容体に対する選択性を有するアゴニストは、耽溺性を生じないで高い鎮痛性を提供する上で有望であることが示されているので、本発明の化合物は、鎮痛薬としてのモルヒネ、ナルトリンドール(NTI)、スピロインダニルオキシモルホン(spiroindanyloxymorphone)(SIOM)および他の既知のμ-オピオイド受容体セレクターよりすぐれている。 （もっと読む）

その誘導体を含む新規イミダゾール化合物、それらの調製のための中間体、それらを含む医薬組成物及びそれらの医薬的使用が示される。本発明に係る化合物はトランスフォーミング増殖因子（“ＴＧＦ”）−β伝達経路の強い阻害剤である。それらは、例えば、癌及び線維症疾患を含むさまざまなＴＧＦ−関連疾患状態の治療において有用である。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物又はその塩（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３及びＲ^４は明細書中に定義されるとおりである）、医薬としてのそれらの使用、それらの製造のためのプロセス及びＰＤＥ−ＩＶ又はＴＮＦ−αが介在する疾患の処置のための使用に関する。
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哺乳類、特にヒトにおける細菌感染の処置に有用なナフタレン、キノリン、キノキサリンおよびナフチリジン誘導体が本明細書にて開示される。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）


の化合物（式中、Ｒ_１＝Ｈ、Ｃ_１−Ｃ_４アルキル基、−（ＣＨ_２）_ｍＯＨ、−（ＣＨ_２）_ｍＣＮ又は−（ＣＨ_２）_ｍＮＲ_９Ｒ_１０であり、Ｒ_２＝Ｈ又は（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキルであり、Ｒ_３＝フェニル（Ｒ_６、Ｒ_７又はＲ_８により置換される。）であり、Ｒ_４＝式（ａ）の基、式（ｂ）、（ｃ）又は（ｄ）


から選択される複素環基であり、Ｒ_５＝Ｈ又はＣ_１−Ｃ_４アルキルである。）に関する。本発明はさらに、それらの調製方法及び治療的使用に関する。
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本発明は、Ａｋｔ、セリン／トレオニンプロテインキナーゼの活性を阻害する、置換ナフチリジンを含有する化合物に向けられている。本発明は、更に、本発明の化合物を含有する化学療法組成物、及び本発明の化合物の投与を含む癌の治療方法に向けられている。 （もっと読む）

本発明は、細胞増殖性疾患を処置するために、少なくとも一部はＫＳＰによって媒介される障害を処置するために、そしてＫＳＰを阻害するために有用である化合物に関する。本発明は、そのような化合物を含有する薬学的組成物、そのような組成物の投与によって癌を処置する方法、およびその化合物の調製のためのプロセスにも関する。本発明の化合物は、以下の式を有する：式（Ｉ）。本発明は、ＫＳＰの低分子インヒビター、そのようなインヒビターを含有する薬学的組成物、患者をそのような薬学的組成物で処置する方法、そしてそのような薬学的組成物およびインヒビターを調製する方法を提供する。

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【課題】 細菌感染の治療について、細菌の耐性株により引き起こされる感染の治療のための代替の及び改良された薬剤の提供。
【解決手段】 式Ｉの化合物及びそれらを調製するための方法。式Ｉの化合物は、抗菌剤としての使用を含む多様な応用で使用することが可能である。

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Ｒｅｔに対して活性な化合物，ならびにそのような化合物を使用する方法が記載される。また，Ｘ線結晶学を用いて決定されたＲｅｔ代替物の結晶構造も記載される。そのようなＲｅｔ代替物の結晶および構造情報は，例えば，分子スキャフォールドを同定するために，Ｒｅｔに結合しこれを調節するリガンドを開発するために，および既知のリカンドに基づいて改良されたリガンドを同定するために用いることができる。
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本発明の開示により、ＭＣ４−Ｒアゴニストとして作用可能である種々の低分子、グアニジン含有分子が提供される。この化合物は、被験体に投与された場合に、ＭＣ４−Ｒ媒介性疾患を処置することにおいて有用である。この化合物は式ＩＡおよび式ＩＢを有する。ＩＡおよびＩＢは、Ｚが下記に示される式を有し、可変部分の残りは本明細書中に定義される以下の構造を有する。本発明は、低分子である強力で特異的なアゴニストを提供する。例えば、本発明の一態様により、式ＩＡ、ＩＢ、それらの混合物、またはそれらの薬学的に受容可能な塩が提供される。

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Ｒｈｏ−キナーゼの新規阻害剤を開示する。 （もっと読む）

本発明は新規クラスの化合物、かかる化合物を含む医薬組成物、ならびにかかる化合物を用いて異常なまたは調節解除されたキナーゼ活性に関連する疾患または障害、特にＡｂｌ、ＢＣＲ−Ａｂｌ、ＣＳＫ、ＪＮＫ１、ＪＮＫ２、ＰＤＧＦ−Ｒ、ｐ３８、ｐ７０Ｓ６Ｋ、ＴＧＦβ、ＳＲＣ、ＥＧＦＲ、ｃ−Ｋｉｔ、ｔｒｋＢ、ＦＧＦＲ３、Ｆｅｓ、Ｌｃｋ、Ｓｙｋ、ＲＡＦ、ＭＫＫ４、ＭＫＫ６およびＳＡＰＫ２βキナーゼの異常活性化を伴う疾患または障害を処置または予防する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は興味深いニューロキニン−ＮＫ_１受容体拮抗作用をもつヘキサヒドロ−ピリド［１，２−ａ］ピラジン−誘導体に関する。本発明は、また、これらの化合物の製造法、薬理学的に有効量の少なくとも１種のこれらの化合物を有効成分として含有する製薬学的組成物並びにニューロキニン受容体が関与する障害の処置に対するこれらの組成物の使用に関する。本発明は記号が明細書中に示された意味をもつ一般式（１）により表わされる化合物に関する。 （もっと読む）

式Ｉ：


で表される置換二環式キナゾリン−４−イルアミン誘導体を提供する。このような化合物はインビボ又はインビトロにおいて、特異的な受容体活性を調節するために使用できるリガンドであり、そしてヒト、ペット及び家畜における病的な受容体活性に関連する疾患の治療に特に有用である。このような化合物を用いてこのような疾患を治療する医薬組成物及びその方法、さらに受容体局在化の研究にこのようなリガンドを用いる方法も提供する。
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選択された化合物は、血管形成によって媒介される疾患などの疾患の予防及び治療に有効である。本発明は、癌などを含めた疾患及び他の疾病又は症状の予防及び治療のための新規化合物、類似体、プロドラッグ及び薬剤として許容されるその誘導体、薬剤組成物及び方法を包含する。本発明は、かかる化合物を製造する方法及びかかる方法に有用な中間体にも関する。 （もっと読む）

フラビウイルス科ウイルス（例えば、ＨＣＶ）の感染を治療する化合物、組成物および方法が開示されている。本発明の化合物は、式Ｉで表わされるか、それらの薬学的に受容可能な塩または互変異性体である。ここで：Ｗは、ＣＨまたはＮである；Ｚは、以下からなる群から選択される：（ａ）−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^７；（ｂ）−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^８Ｒ^９；（ｃ）テトラゾリルまたは−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳ（Ｏ）_２Ｒ^４；（ｄ）−Ｃ（Ｘ）−Ｎ（Ｒ^３）ＣＲ^２Ｒ^２’Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^１；ＨＥＴは、任意の２個の６員環を縮合連結することにより得られる縮合６，６−二環である。
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キナーゼ阻害剤としての新規なピラゾロイソキノリン誘導体が開示され、これは、その経過にＮＩＫの増加した活性が関与する疾患の予防および治療のための医薬を製造するために適している。
【化１】

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