本発明は、抗菌活性を明示する化合物、その製造の方法、それらを有効成分として含有する医薬組成物、医薬品としてのそれらの使用、及び、ヒトのような温血動物における細菌感染症の治療に使用の医薬品の製造におけるそれらの使用に関する。特に、本発明は、ヒトのような温血動物における細菌感染症の治療に有用な化合物に、より特別には、ヒトのような温血動物における細菌感染症の治療に使用の医薬品の製造における上記化合物のの使用に関する。 （もっと読む）

式(I)：


[式中、Ｒ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ａおよびｎは本明細書中に定義する通りである]
を有する化合物が提供され、該化合物はジペプチジルペプチダーゼＩＶの阻害剤であり、ゆえに糖尿病および関連疾患の治療に有用である。
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本発明は、プロテインキナーゼ、特に JAKファミリーキナーゼ、およびROCKファミリーキナーゼの阻害剤として有用な式（Ｉ）の化合物に関する。ここで、Ｑ、Ｚ、Ｒ^１、Ｒ^２およびＲ^３は、請求項１に記載される通りである。また、本発明は、本発明の化合物を含む薬学的に許容される組成物、およびその組成物の様々な疾患、疾病、もしくは障害の治療における使用方法をも提供する。本発明の化合物、および本発明の化合物を含む薬学的に許容される組成物は、既に、プロテインキナーゼ阻害剤、具体的にはJAKファミリーキナーゼ阻害剤、およびROCKファミリーキナーゼ阻害剤として有効であることが示されている。これらの化合物は、以下の一般構造I を有するか、もしくはその薬学的に許容される塩である。

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本発明は新規種類の化合物、このような化合物を含む医薬組成物および異常なまたは無秩序なキナーゼ活性と関連する疾患または障害、特にＣＤＫｓ、Ａｕｒｏｒａ、Ｊａｋ２、Ｒｏｃｋ、ＣＡＭＫＩＩ、ＦＬＴ３、Ｔｉｅ２、ＴｒｋＢ、ＦＧＦＲ３およびＫＤＲキナーゼの異常な活性化が関与する疾患または障害を処置または予防するためにこのような化合物を使用する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、新規な１Ｈ−イミダゾ［４、５−ｃ］ピリジン−２−イル化合物、プロテインキナーゼＢ活性の阻害物質としての、および癌や関節炎の処置における、該化合物の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、医薬としての、式（Ｉ）の新規な生成物に関し、該生成物は、全ての異性体形及びこれらの塩である。

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式I〔式中、A、B、およびDは、それぞれ、（i）CH、NH、C；（ii）CH、N、N；および（iii）CH、O、C；よりなる群から選択され、点線は、適切な位置にある2つの二重結合を表し、Zは、S、O、C(=O)、CH₂およびNHよりなる群から選択される〕で示される化合物をDNA-PKの阻害に使用すべく開示する。

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本発明は、Cdk1を阻害し且つCdk2及びCdk4に対して選択的である、次式（Ｉ）


の新規置換１，５−ナフチリジンアゾリノンを提供する。それらの化合物および医薬上許容されるその塩は抗増殖活性を有し、抗癌剤として有用である。 （もっと読む）

【課題】胃腸運動を刺激するための組成物及び方法を提供すること。
【解決手段】患者における胃腸輸送を刺激する薬物を製造するための成長ホルモン分泌促進物質の使用。 （もっと読む）

本発明は、式(I)の新規な化合物、及びc-Jun N末端キナーゼの阻害におけるそれらの使用法を提供する。本発明は、さらに、それら化合物の医療での使用法、特に、アポトーシス及び／又は炎症に関連する神経変性疾患の予防及び／又は治療における使用法を提供する。

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式（Ｉ）によって示される化合物：（Ｉ）又は薬剤として許容されるそれらの塩若しくはＮ−オキシド。前記化合物は、哺乳類及び鳥類の原虫疾患の治療及び予防に有用である。鳥類のコクシジウム症を制御する方法には、有効量の化合物を単独で、又は１種若しくは複数の抗コクシジウム薬と組み合わせて投与することが含まれる。鳥類のコクシジウム症を制御する組成物には、前記化合物が単独で、又は１種若しくは複数の抗コクシジウム薬と組み合わせて含まれる。哺乳類の原虫疾患、たとえば、トキソプラズマ症、マラリア、アフリカトリパノソーマ症、シャーガス病及び日和見感染症などの治療法及び予防法には、前記化合物を単独で、又は１種若しくは複数の抗コクシジウム薬と組み合わせて投与することが含まれる。

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式（Ｉ）の化合物およびそれらの薬学的に許容しうる塩を記載する。式（Ｉ）。それらの製造方法、それらを含有する医薬組成物、薬剤としてのそれらの使用、および細菌感染の処置におけるそれらの使用も記載する。

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本発明は、例えば、変性された血管新生現象の治療用の、適切に官能化された、αvβ3及びαvβ5インテグリン拮抗薬の製造、又は診断上有用な化合物の製造のための、配列RGDを含有する新規な環状ペプチド様化合物に関するものである。 （もっと読む）

本発明は構造ダイアグラム(I)：


をもつ新規化合物及びその医薬的組成物及びその使用法に関する。これらの新規化合物は、癌の処置または予防を提供する。
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本発明は、式（Ｉ）を有する新規な化合物：及びその医薬組成物並びにその使用の方法に関する。これらの新規な化合物は、癌のための治療を提供する。
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本発明は有機発光素子の寿命、効率、電気化学的安全性および熱的安全性を大きく向上させることができる新規な化合物、その製造および前記化合物が有機化合物層に含まれていている有機発光素子に関するものである。 （もっと読む）

本発明は、下記一般式I:
で表されるピラゾロピリジン類及びそれらの塩、ピラゾロピリジン類を含んで成る医薬組成物、及びピラゾロピリジン類の調製方法、並びに異常調節された血管増殖の疾病、又は異常調節された血管増殖に付随する疾病の処理のための医薬組成物（ここで、前記化合物類は、アンジオポイエチンを効果的に妨げ、そして従って、Tie2シグナル化に影響を及ぼす）の製造のためへのその使用に関する。

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【課題】炎症性サイトカインの産生を抑制しうる、環状３級アミン化合物を含有する医薬組成物の提供。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）を有する化合物又はその薬理上許容される塩を含有する医薬組成物：
【化１】


（式中、
Ａは、置換されてもよい、ピリミジン、ピロール等の三価の基を示し、Ｒ^１は、置換されていてもよいアリール基又はヘテロアリール基を示し、Ｒ^２は、置換されていてもよいヘテロアリール基を示し、Ｒ^３は、環状３級アミノ基を示す。）。 （もっと読む）

【課題】Ｎ-置換オリゴマーの合成のための、特に固相合成法を用いた、ポリ(Ｎ-置換グリシン)（本明細書中では、ポリNSGという）の形態のペプチド様化合物、または、ヘテロ環式有機化合物（ここでは、Ｎ-置換グリシンモノマー単位が骨格を形成する）の固相合成方法、あるいは、生物学的活性に関してアッセイされるべきこのようなヘテロ環式有機化合物の組み合わせのライブラリーまたは混合物の提供。
【解決手段】Ｎ-置換オリゴマーの合成のための、特に固相合成法を用いた、ポリ(Ｎ-置換グリシン)（本明細書中では、ポリNSGという）の形態のペプチド様化合物、または、ヘテロ環式有機化合物（ここでは、Ｎ-置換グリシンモノマー単位が骨格を形成する）の固相合成方法、あるいは、生物学的活性に関してアッセイされるべきこのようなヘテロ環式有機化合物の組み合わせのライブラリーまたは混合物。 （もっと読む）

新規化合物、及び炎症症状、免疫不全、過剰増殖疾患、癌、及び過剰血管新生を特徴とする疾患の治療にこれらの化合物を用いる方法を提供する。好ましい実施形態において、ｐ３８キナーゼタンパク質、ａｂｌキナーゼタンパク質、ｂｃｒ−ａｂｌキナーゼタンパク質、ｂｒａｆキナーゼタンパク質、ＶＥＧＦＲキナーゼタンパク質、又はＰＤＧＦＲキナーゼタンパク質を含むキナーゼの活性状態の調整は、前記キナーゼタンパク質を前記新規化合物と接触させる工程を含む。 （もっと読む）