ヒストンデアセチラーゼ(HDAC)および／またはCDK阻害活性を有する一般式(I)の化合物、その化合物を含む医薬組成物、およびその化合物を用いる疾患の処置に有用な方法。 （もっと読む）

本発明は、キナゾリン誘導体を用いたＰＩ３キナーゼの活性／機能を阻害する方法に関する。また、本発明は、自己免疫障害、炎症疾患、心血管疾患、神経変性疾患、アレルギー、喘息、膵炎、多臓器機能不全、腎疾患、血小板凝集、癌、精子運動、移植拒絶、移植片拒絶および肺傷害から選択される１またはそれ以上の疾患を、キナゾリン誘導体の投与により治療する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、式(I)の新規の化学系列、ならびにGABA_A受容体のベンゾジアゼピン部位への結合およびGABA_Aの調節のためのその使用方法、および障害に関連するGABA_A受容体関連障害の治療のための医薬品の製造における式(I)の化合物の使用を提供する。本発明は、動物において1つまたは複数のGABA_Aサブタイプを調節する方法であって、式(I)の化合物の有効量を該動物に投与することを含む方法をさらに提供する。 （もっと読む）

式（Ｉ）の抗細菌性化合物並びにその立体異性体、薬学的に許容される塩、エステル、及びプロドラッグ；そのような化合物を含む医薬組成物；そのような化合物を投与することによる細菌性感染症の治療方法；及びそのような化合物の調製方法が提供される。 （もっと読む）

本発明は、ナフチリジン誘導体を用いたＰＩ３キナーゼの活性／機能を阻害する方法に関する。また、本発明は、自己免疫障害、炎症疾患、心血管疾患、神経変性疾患、アレルギー、喘息、膵炎、多臓器機能不全、腎疾患、血小板凝集、癌、精子運動、移植拒絶、移植片拒絶および肺傷害から選択される１またはそれ以上の疾患を、ナフチリジン誘導体の投与により治療する方法に関する。 （もっと読む）

本発明では、置換ピロロピリジンヘテロ環状体および置換ピラゾロピリジンヘテロ環状体、該ヘテロ環状体を含む医薬組成物、および疾患の治療において該ヘテロ環状体を使用する方法が提供される。ここで開示するヘテロ環状体は、キナーゼ調節剤として機能し、癌、アレルギー、喘息、炎症、閉塞性気道疾患、自己免疫疾患、代謝性疾患、感染症、ＣＮＳ疾患、脳腫瘍、肥満、喘息、血液疾患、変形神経疾患、循環器疾患または血管新生、新血管形成、または血管形成に関連する疾患のような疾患の治療において有用性がある。 （もっと読む）

本発明は、含窒素複素環化合物、その製造及び抗菌剤としての使用に関するものであり、前記化合物は、一般式（I）
【化１】


［式中、R₁は、(CH₂)_n-NH₂又は(CH₂)_n-NHR基（ここで、Ｒは(C₁-C₆)アルキルであり、及びｎは１又は２である）であり；R₂は水素原子であり；R₃及びR₄は、一緒になって、窒素原子１、２又は３個を含有し、１個以上のR'基（ここで、R'基は、水素原子及び炭素原子１〜６個を含有するアルキル基からなる群から選ばれるものである）で任意に置換された芳香族含窒素複素環を形成するものである］で表される、遊離形、両性イオン形、又は薬学上許容される無機又は有機塩基及び酸との塩の形の化合物である。
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本発明は、キノキサリン誘導体を用いるＰＩ３キナーゼの活性／機能を阻害する方法である。本発明はまた、キノキサリン誘導体の投与による、自己免疫障害、炎症性疾患、心血管疾患、神経変性疾患、アレルギー、喘息、膵炎、多臓器機能不全、腎疾患、血小板凝集、癌、精子運動性、移植拒絶反応、移植片拒絶反応および肺損傷からなる群から選択される１つ以上の病態の治療方法である。 （もっと読む）

本発明によれば、VEGFの発現を阻害する転写後阻害することを必要とする対象に対して医薬品を1日1回、2回又は3回経口投与することによってVEGF mRNA翻訳を阻害することを含む、該対象におけるVEGFの発現を転写後阻害するための方法又は医薬品の製造に有用である化合物が提供される。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物：


はクラス（３）およびクラス（５）受容体チロシンキナーゼによって媒介される疾患の処置に有用な受容体チロシン阻害剤である。本発明の特定の化合物はまた、Ｐｉｍ−１の阻害剤であることも明らかにされている。特定の実施形態においては、イミダゾピリジン化合物はクラス３受容体チロシンキナーゼ阻害剤である。特定の実施形態においては、化合物は、クラス３受容体チロシンキナーゼＰＤＧＦＲおよびＦＬＴ３の阻害剤である。
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本発明は、ＡがＣ_１−Ｃ_６−アルキル、Ｃ_１−Ｃ_６−ハロアルキル、Ｃ_１−Ｃ_６−ヒドロキシアルキル、Ｃ_２−Ｃ_６−アルケニル、Ｃ_２−Ｃ_６−ハロアルケニル、Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル、アリール−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、アリール−Ｃ_２−Ｃ_４−アルケニル、アリールまたはヘタリールであり；−−−が単結合または二重結合であり；Ｘ^１およびＸ^２がＮ、ＣＲ^ｘ１、ＮＲ^ｘ２またはＣＲ^ｘ３Ｒ^ｘ４であり；Ｒ^ｘ１、Ｒ^ｘ３およびＲ^ｘ４がＨ、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ_２、Ｃ_１−Ｃ_６−アルキル、Ｃ_１−Ｃ_６−アルコキシ、Ｃ_１−Ｃ_６−アルキルカルボニルなどであるか、２個のジェミナル基Ｒ^ｘ３およびＲ^ｘ４がそれらが結合している炭素原子とともにカルボニル基または３から６員の炭素環もしくは複素環スピロ環状環を形成していることができ；Ｒ^ｘ２が水素、Ｃ_１−Ｃ_６−アルキル、Ｃ_１−Ｃ_６−アルキルカルボニル、Ｃ_１−Ｃ_６−ハロアルキルなどであり；または２個の隣接する基Ｒ^ｘ１、Ｒ^ｘ２、Ｒ^ｘ３もしくはＲ^ｘ４がＸ^１およびＸ^２とともに５員もしくは６員の炭素環もしくは複素環縮合環を形成しており；Ｙ^１、Ｙ^２およびＹ^３がＮまたはＣＲ^ｙであり；Ｒ^ｙがＨ、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ_２、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、Ｃ_１−Ｃ_６−アルコキシ、Ｃ_１−Ｃ_６−アルキルカルボニル、Ｃ_１−Ｃ_６−ハロアルキルなどであり；前記基Ｘ^１、Ｘ^２、Ｙ^１、Ｙ^２およびＹ^３のうちの最大３個がＮＲ^ｘ１およびＮから選択され；Ｒ^１が水素、Ｃ_１−Ｃ_６−アルキル、Ｃ_１−Ｃ_６−ヒドロキシアルキル、Ｃ_１−Ｃ_６−ハロアルキルなどであり；Ｒ^２がＣ_１−Ｃ_４−アルキルまたはＣ_１−Ｃ_４−ハロアルキルであり；ｎは０、１または２である式（Ｉ）の化合物；それの生理的に耐容される酸付加塩およびＮ−オキシド、それらを含む医薬組成物、処置を必要とする対象者に対して有効量のそのような化合物を投与する段階を有する中枢神経系の疾患、耽溺疾患もしくは肥満から選択される医学的障害の治療方法ならびに医薬組成物を製造する上でのそのような化合物の使用に関するものである。

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【課題】カラーフィルター色素、有機ＥＬ素子材料、有機太陽電池材料、有機非線形光学材料、有機トランジスタ材料、各種クロミック色素、バイオメディカル材料などとして良好な特性を有する新規有機化合物、及び該化合物を含有する顔料組成物の提供。
【解決手段】下式で表される有機化合物及び該化合物を含有する顔料組成物。


［式中、Ｒ¹乃至Ｒ¹²は、それぞれ独立に、水素原子、または、置換基を表す。] （もっと読む）

本発明は、ジアニリノピリミジン誘導体、これを含有する組成物および医薬、並びにこうした化合物、組成物および医薬の調製方法および使用に関する。このようなジアニリノピリミジン誘導体は不適切なWee1キナーゼ活性と関連した疾患の治療において有用である。 （もっと読む）

本発明は内皮性酸化窒素(NO)シンターゼの転写を調節し、有用な薬理活性化合物である式Ｉ
【化１】


（式中、Ｒ、R1〜R4およびｎは特許請求の範囲で定義された意味を有する）のイミダゾ[1,2−a]ピリジン誘導体に関する。特に、式Ｉの化合物は酵素の内皮性NOシンターゼの発現を上方に調節し、前記酵素の発現の増加、またはNOレベルの増加、または減少したNOレベルの正常化が望まれる症状に適用することができる。本発明はさらに式Ｉの化合物の製造法、それらを含有する医薬組成物、並びに内皮性NOシンターゼの発現を刺激するための、または例えばアテローム性動脈硬化症、血栓症、冠動脈疾患、高血圧および心不全のような心臓血管疾患を含む様々な疾患を治療するための薬剤の製造における式Ｉの化合物の使用に関する。
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本発明は、ｃ−Ｊｕｎ Ｎ末端キナーゼ（ＪＮＫ）活性の阻害における、および特に神経変性障害、炎症性疾患および／またはおよび自己免疫性疾患の治療における式（Ｉ）の化合物、または薬学的に許容されるその塩を提供する。本発明はまた、前記式（Ｉ）の化合物または薬学的に許容されるその塩およびそれらを含有する組成物の製造方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物、または薬学的に許容されるその塩、ｃ−Ｊｕｎ Ｎ末端キナーゼ（ＪＮＫ）活性の阻害における式（Ｉ）の化合物または薬学的に許容されるその塩の使用、ならびに医薬品および特に神経変性障害、炎症性疾患および／またはおよび自己免疫性疾患の治療における使用を提供する。本発明はまた、前記式（Ｉ）の化合物または薬学的に許容されるその塩およびそれらを含有する組成物の製造方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、タンパク質キナーゼの阻害剤として有用な化合物に関する。本発明はまた、該化合物を含む薬学的に許容される組成物、ならびに種々の疾患、状態または障害の処置における該組成物の使用方法も提供する。本発明はまた、本発明の化合物の製造方法も提供する。 （もっと読む）

ＯＬＥＤにおいて、改善された効率が、ｎは、１〜４の整数であり、［Ａｒ］は、随意に、１以上のアルキル或いはアルコキシ基で置換されたポリ環状芳香族若しくは複素環式芳香族骨格であり、及びＲ_１は、随意に、メチル、メトキシ、アリール或いはヘテロアリールで置換された５員環ヘテロアリール基であるか、または随意に、メチル、メトキシ、トリフルオロメチル或いはシアノで置換されたフェニル若しくはナフチルであるか、またはビフェニルであるか、または置換ビフェニルである、式［Ａｒ］（ＣＨ=ＣＨ-Ｒ_１）_ｎの化合物を使用することによって、得られる。化合物は、新規であると考えられ、［Ａｒ］とｎが上記のとおり定義されるとおりの式の化合物を、式［Ａｒ］（ＣＨ_３）_ｎＲ_１ＣＨＯの化合物と、酸触媒、例えば、有機酸の無水物の存在下、縮合させることにより製造することができる。 （もっと読む）

蛋白質キナーゼに対して活性な化合物，ならびにそのような化合物を用いて蛋白質キナーゼの異常な活性に関連する疾病および状態を治療する方法が記載される。 （もっと読む）

本発明は、病原性感染を予防及び／又は治療するための組成物及びその使用方法を提供する。特に、本発明は、病原性感染と関連する又は病原性感染を引き起こす病原体−宿主細胞相互作用に関与するキナーゼを阻害し、したがって効果的に病原性感染を予防及び／又は治療し、従来の抗生物質及び抗ウイルス薬と比較して耐性を生じさせる可能性が遥かに少ないキナーゼ阻害剤の使用を提供する。本発明は、急性病原性感染の治療のためのキナーゼ阻害剤の短期間の使用をさらに提供し、これらのキナーゼ阻害剤の長期間使用により引き起こされ得る毒性を回避する。 （もっと読む）