本発明は、下記一般式I:
[式中、A、B、D、E、Ra、R1、R2、R3、R4、R5及びqは請求項において定義される通りである]で表される置換されたピラゾロピリジン類及びそれらの塩、前記置換されたピラゾロピリジン類を含んで成る医薬組成物、前記置換されたピラゾロピリジン類の調製方法、並びに異常調節された血管増殖の疾病、又は異常調節された血管増殖に付随する疾病の処理のための医薬組成物（ここで、前記化合物類は、アンジオポイエチンを効果的に妨げ、そして従って、Tie2シグナル化に影響を及ぼす）の製造のためへのその使用に関する。

（もっと読む）

ＦＡＡＨインヒビターとして有用であるある種のオキサゾリルピペリジン化合物が記述される。そのような化合物は、製薬学的組成物、ならびに脂肪酸アミド加水分解酵素（ＦＡＡＨ）活性によって媒介される疾病状態、障害および症状を処置する方法において使用されてもよい。かくして、本化合物は、例えば、不安、疼痛。炎症、睡眠障害、摂食障害または運動障害（例えば、多発性硬化症）を処置するために投与されてもよい。 （もっと読む）

本発明は、癌を治療するための９−ヒドロキシエリプチシン誘導体の使用に関する。９−ヒドロキシエリプチシン誘導体は、転移癌又は従来の細胞毒性を有する化学療法を回避した癌の治療に特に有用であることが分かる。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ：
【化１】


［式中、Ａ、Ｌ^１、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６及びＸは本明細書で定義される通りである］
の化合物又はその製薬学的に許容され得る塩の形態を提供する。式Ｉの化合物は、ＡＬＫ及び／又はｃ−Ｍｅｔ阻害活性を有し、ＡＬＫ−又はｃ−Ｍｅｔ−媒介障害又は状態の処置のために用いられ得る。
（もっと読む）

本開示は医薬活性および生物学的活性を有する式Ｉ：


［式中、Aは、


からなる群から選択される］
の化合物またはその医薬的に許容される塩、それらの医薬組成物および使用方法を提供する。特に、該開示は独自の抗ウイルス活性を有するジケトピペラジンおよびピペリジン誘導体に関する。とりわけ、本開示はHIVおよびAIDSの治療に有用な化合物に関する。
（もっと読む）

本発明は式（Ｉ）の化合物、あるいはその塩、溶媒和物、互変異性体またはＮ−オキシドを提供する。式中、Ｔは、ＮまたはＣＲ^５基であり；Ｊ^１−Ｊ^２は、Ｎ＝Ｃ（Ｒ^６）、（Ｒ^７）Ｃ＝Ｎ、（Ｒ^８）Ｎ−Ｃ（Ｏ）、（Ｒ^８）_２Ｃ−Ｃ（Ｏ）、Ｎ＝Ｎ、または（Ｒ^７）Ｃ＝Ｃ（Ｒ^６）であり；Ａは、Ｃ_１−７飽和炭化水素リンカー基であり、前記リンカー基はＲ^１とＮＲ^２Ｒ^３との間に延びる５原子の最大鎖長、およびＥとＮＲ^２Ｒ^３との間に延びる４原子の最大鎖長を有し、ここで前記リンカー基における炭素原子の一つは酸素原子または窒素原子によって場合により置き換えられており；Ｅは、単環または二環炭素環式またはヘテロ環式基または非環式基Ｘ−Ｇであり、ここでＸはＣＨ_２、Ｏ、Ｓ、およびＮＨから選ばれ、ＧはＣ_１−４アルキレン鎖であり、ここで炭素原子の一つはＯ、Ｓ、またはＮＨによって場合により置き換えられており；Ｒ^１は、水素、またはアリールもしくはヘテロアリール基であり；Ｒ^２およびＲ^３は、独立して水素、場合により置換されているＣ_１−４ヒドロカルビル、および場合により置換されているＣ_１−４アシルから選ばれ；または、ＮＲ^２Ｒ^３は、イミダゾール基または４〜７環員を有する飽和単環ヘテロ環式基を形成し；または、ＮＲ^２Ｒ^３およびＡは一緒になって、Ｃ_１−４アルキル基によって場合により置換された、４〜７環員を有する飽和単環ヘテロ環式基を形成し；または、ＮＲ^２Ｒ^３は、リンカー基Ａの炭素原子と一緒になって、シアノ基を形成し；または、Ｒ^１、Ａ、およびＮＲ^２Ｒ^３は、一緒になってシアノ基を形成し；Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、およびＲ^８は、それぞれ独立して水素および請求項で定義したような種々の置換基から選ばれ、前記化合物は、（ａ）ＲＯＣＫキナーゼまたはプロテインキナーゼｐ７０Ｓ６Ｋの調節（例えば、阻害）が示される疾患または症状の治療または予防、ならびに／あるいは（ｂ）ＲＯＣＫキナーゼまたはプロテインキナーゼｐ７０Ｓ６Ｋの調節（例えば、阻害）が示される被験者または患者集団の治療に使用する。

（もっと読む）

本発明は、ニコチン性アセチルコリン受容体を調節する活性化合物、およびその製造方法を提供する。それらの活性化合物を調製する方法は、種々の中間体化合物を利用する。 （もっと読む）

ＣＤＣ７阻害剤として作用することができる新規化合物を提供する。当該化合物は、単独で、または少なくとも１種のさらなる治療薬剤との組合せにおいて、ＣＤＣ７介在性疾患、例えばがんの予防または処置に有用である。化合物は式（Ｉ）または（ＩＩ）
【化１】


（式中、可変部の値は本明細書に定義のとおりである）
を有する。
（もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）
【化１】


に従う３−アニリン−５−アリールトリアゾール誘導体およびこれらの類似体または製薬学的に許容される塩、これらの製造方法、これらを含有させた製薬学的組成物およびこれらを治療で用いることに関する。本発明は、特に、ニコチン性アセチルコリン受容体の積極的アロステリックモジュレーターに関し、そのような積極的アロステリックモジュレーターは、ニコチン性受容体の作動薬が示す効力を向上させる能力を有する。
（もっと読む）

本発明は、Ｔ型カルシウムチャンネルのアンタゴニストであり、かつ、Ｔ型カルシウムチャンネルが関与する障害及び疾患の治療又は予防に有用であるピリジルアミド化合物を対象とする。本発明は、また、これらの化合物を含む医薬組成物、並びにＴ型カルシウムチャンネルが関与する疾患の予防又は治療におけるこれらの化合物及び組成物の使用を対象とする。 （もっと読む）

【課題】カルボ糖の効果的な製造方法の提供。
【解決手段】２-アザビシクロ[２.２.１]ヘプタン誘導体を出発原料として使用するアミノ置換カルボ糖の製造方法。 （もっと読む）

【化１】


Ａがピリジン、ピリミジン、ピラジン、ピリダジン、トリアジン、イミダゾール、ピラゾール、トリアゾール、テトラゾール、オキサゾール、イソオキサゾール、オキサジアゾール、チアゾール、イソチアゾール及びチアジアゾールを形成し；Ｒ^１がハロ、シアノ、ニトロ、Ｃ_１−６アルキル、ポリハロＣ_１−６アルキル、−Ｃ_１−６アルキル−ＯＲ^４、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ^５、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ^４、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ^６Ｒ^７、−ＯＲ^４、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ_１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ_１−６アルキル−ＯＲ^４、−Ｏ−Ｃ_１−６アルキル−ＮＲ^６Ｒ^７、−Ｏ−Ｃ_１−６アルキル−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ_１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ_１−６アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ^４、−Ｏ−Ｃ_１−６アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ^６Ｒ^７、−ＮＲ^６Ｒ^７、−ＮＲ^８−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ^５、−ＮＲ^８−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ^４、−ＮＲ^８−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ^６Ｒ^７、−ＮＲ^８−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ_１−６アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ^４、−ＮＲ^８−Ｃ_１−６アルキル−ＯＲ^４、−ＮＲ^８−Ｃ_１−６アルキル−ＮＲ^６Ｒ^７、−ＮＲ^８−Ｃ_１−６アルキル−イミダゾリル、−ＮＲ^８−ＳＯ_２Ｒ^９、−Ｎ＝ＣＨ−ＮＲ^６Ｒ^７、−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＨ_２、−ＳＯ_２ＮＲ^６Ｒ^７及び−Ｏ−ＰＯ（ＯＲ^８）_２であり；Ｄがピリジン、ピリミジン、ピラジン、ピリダジン、ピロール、イミダゾール、ピラゾール、フラン、オキサゾール、イソオキサゾール、チオフェン、チアゾール及びイソチアゾールを形成し；Ｒ^２がＣ_１−６アルキル、ポリハロＣ_１−６アルキル、ハロ、シアノ、−ＣＯＯＲ^４、−ＯＲ^４及び−ＮＲ^６Ｒ^７であり；Ｒ^３がフェニル、ピリジル、ピリミジニル、イミダゾピリジル、ピラゾロピリジル、トリアゾロピリジル、キノリン、イミダゾピリミジニル、ピラゾロピリミジニル、トリアゾロピリミジニル、ピリドピリミジニルであり；それらは場合により置換されていることができ；ｍが０、１、２又は３であり；ｎが０、１、２又は３である式（Ｉ）のＨＩＶ阻害性化合物、その塩、水和物、溶媒和物、Ｎ−オキシド又は立体異性体；これらの化合物を含有する製薬学的組成物、これらの化合物及び組成物の製造方法。
（もっと読む）

非インスリン依存性真性糖尿病のための、式(Ｉ)：
【化１】


の新規化合物。
（もっと読む）

本発明は、ムスカリン受容体の調節剤に関する。本発明はまた、そのような調節剤を含む組成物、およびそれを用いてムスカリン受容体仲介疾患を処置する方法も提供する。
（もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物に関し、式中、Ａは非芳香性のヘテロシクリック環であり、Ａｒは不存在またはフェニレンであり、Ψは式（ＩＩ）のラジカルであり、Ｒ_２は疎水性の構成部分であり、ＧはＮＨ、ＯＨおよび塩基性の構成成分からなる群から選択される一以上の構成成分である。本化合物はインテグリンの阻害剤であり、特にフィブロネクチン受容体α５β１の拮抗剤であり、抗新脈管形成剤として有用である。
（もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）で表されるエチルピラゾール化合物、それを含有する組成物、ならびにその調製方法および医薬としてのその使用を提供する。 （もっと読む）

本発明は、Ａ^１、Ａ^２、Ｃ^１、Ｃ^２、Ｄ、Ｌ^１、Ｌ^２、ＺおよびＲ^１−８が本明細書で定義されている一般式（Ｉ）


を有する化合物および合成中間体であり、各種のタンパク質キナーゼ受容体酵素を調節することで、そのようなキナーゼの活性に関係する各種の疾患状態および状態に影響を与えることができるものに関する。例えば、前記化合物は、オーロラキナーゼを調節することで、細胞周期および細胞増殖のプロセスに影響を与えて、癌および癌関連疾患を治療することができる。本発明はさらに、前記化合物を含む医薬組成物ならびにオーロラキナーゼの活性に関連する疾患状態を治療する方法をも含むものである。
（もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物、またはその医薬的に許容される塩、溶媒化合物、エステルもしくは異性体に関し、これは、ＭＭＰ、ＡＤＡＭ、ＴＡＣＥ、アグリカナーゼ、ＴＮＦ−αまたはそれらの組み合わせによって媒介される疾患または状態の処置に有用である。本発明は、そのような化合物を調製する方法、１つ以上のそのような化合物を含む医薬組成物、１つ以上のそのような化合物を含む医薬処方物を調製する方法、ならびにそのような化合物または医薬組成物を用いてＴＡＣＥ、アグリカナーゼ、ＴＮＦ−α、ＭＭＰ、ＡＤＡＭまたはそれらの任意の組み合せに関連する１つ以上の疾患を処置、予防、阻害または寛解する方法を提供する。

（もっと読む）

式（Ｉ）の化合物とその薬学的に容認可能な塩は、


（Ｘ_１、Ｘ_２、Ｘ_３、Ｘ_４、Ｘ_５、Ｘ_６、Ｘ_７、Ｒ^１およびＱ^１は、ここにおいて定義される。）キナーゼ酵素を阻害し、癌などの過剰増殖性疾患の治療および／または予防に有用である。また該化合物は、炎症、アレルギー、喘息、免疫系の疾患および症状、神経系の疾患および症状、心臓血管疾患、目の疾患および症状、皮膚疾患、骨粗しょう症、糖尿病、多発性硬化症ならびに感染症の治療にも有用である。
（もっと読む）

本発明は式（Ｉ）：の特定の新規化合物及びプロキネチシン２又はプロキネチシン２受容体仲介障害の処置法を対象とする。
【化１】


生体外における腸粘膜イオン輸送に対するプロキネチシン１ペプチドの効果。Ｕｓｓｉｎｇ−型イオンフラックスチェンバーに固定されたＰＫ１暴露ラット回腸組織において、プロキネチシン１（ＰＫ１）ペプチドに対する短絡電流（Ｉｓｃ）反応に誘発された累積的濃度−反応曲線。Ｉｓｃの変化は、最初の基底（未刺激の）Ｉｓｃ値に比較された、与えられた濃度におけるＰＫ１に対するピークのＩｓｃ反応間の差として報告され、Ｕｓｓｉｎｇ−型チェンバーに固定された組織の表面積（ｃｍ^２）に補正されたマイクロＡｍｐ（μＡ）で測定されたΔＩｓｃとして表される。反応曲線のＥＣ_５０値は方法の項で以下に記載のとおりに計算された。
（もっと読む）