ＣＧＲＰ受容体のアンタゴニストであり、片頭痛等のＣＧＲＰが関与する疾患の治療又は予防に有用な式Ｉ：


（式中、変項Ａ、ｍ、ｎ、Ｊ、Ｒ^ｅ、Ｒ^ｆ、Ｒ^４、Ｅ^ａ、Ｅ^ｂ、Ｅ^ｃ、Ｒ^ＰＧ及びＹは本明細書中に定義する通りである。）の化合物、これらの化合物を含有する医薬組成物、並びにＣＧＲＰが関与する前記疾患の予防又は治療におけるこれらの化合物及び組成物の使用。
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本発明は、新規な１，３，８−三置換−１，３，８−トリアザ−スピロ［４：５］デカン−４−オン誘導体、それらを含有する薬学的組成物、並びにＯＲＬ−１ Ｇ−タンパク質共役受容体により媒介される疾患及び病状の処置におけるそれらの使用に関する。Ｒ³は、よりなる群から選択され、Ｒ⁰は、−ＣＣＨ、ヒドロキシ、−Ｎ₃、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｃ_1〜4アルキル、−Ｏ−ＳＯ₂−Ｃ_1〜4アルキル、−Ｏ−（２−テトラヒドロピラニル）よりなる群から選択され、Ｒ¹は、１−アセナフテニルであり、Ｒ²は、４−フルオロフェニルであり、Ａ¹は、−ＣＨ₂−、−ＣＨ₂ＣＨ₂−、−ＣＨ₂ＣＨ２−及び−ＣＨ₂ＣＨ₂ＣＨ₂ＣＨ₂よりなる群から選択される。
【化１】

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【課題】カラーフィルター色素、有機ＥＬ素子材料、有機太陽電池材料、有機非線形光学材料、有機トランジスタ材料、各種クロミック色素、バイオメディカル材料などとして良好な特性を有する新規有機化合物、及び該化合物を含有する顔料組成物の提供。
【解決手段】下式で表される有機化合物及び該化合物を含有する顔料組成物。


［式中、Ｒ¹乃至Ｒ¹²は、それぞれ独立に、水素原子、または、置換基を表す。] （もっと読む）

本発明は蛋白キナーゼの阻害剤として有用な式Ｉの化合物に関する。本発明は又そのような化合物を含む製薬上許容しうる組成物、及び種々の疾患、状態、及び障害の治療における化合物及び組成物の使用の方法を提供する。本発明は又本発明の化合物を製造するためのプロセスを提供する。本発明はＧＳＫ−３蛋白キナーゼの阻害剤として有用な化合物及び製薬上許容しうるその組成物を提供する。これらの化合物は式Ｉ又は製薬上許容しうるその塩により表され、式中の変数は本明細書において定義する通りである。

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炎症性または閉塞性気道疾患などのＳ１Ｐ２またはＳ１Ｐ３受容体により媒介される疾患の処置用の、遊離または塩形態の式（Ｉ）の化合物（式中、Ａ、Ｒ^１、Ｒ^３、Ｑ^ａ、Ｑ^ｂおよびＱは本明細書で定義する通りである）。

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式（Ｉ）で表される化合物であって、式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４およびＲ^５が請求項１で示された意味を有する前記化合物は、細胞増殖／細胞活力の阻害剤であり、腫瘍の処置のために用いることができる。
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本発明は、ｃ−Ｊｕｎ Ｎ末端キナーゼ（ＪＮＫ）活性の阻害における、および特に神経変性障害、炎症性疾患および／またはおよび自己免疫性疾患の治療における式（Ｉ）の化合物、または薬学的に許容されるその塩を提供する。本発明はまた、前記式（Ｉ）の化合物または薬学的に許容されるその塩およびそれらを含有する組成物の製造方法を提供する。 （もっと読む）

特定の新規置換アミノピリミジンは、ヒトコレシストキニンレセプターのリガンドであり、特に、ヒトコレシストキニン−１レセプター（ＣＣＫ−１Ｒ）の選択的リガンドである。したがって、これらは、肥満及び糖尿病のようなＣＣＫ−１Ｒの調節に応答性のある疾患及び障害の治療、制御又は予防に有用である。 （もっと読む）

本発明は、複素環置換ピペリジン化合物、有効量の複素環置換ピペリジン化合物を含む組成物、および疼痛のような病状の治療または予防のためにそれを必要とする動物に有効量の複素環置換ピペリジン化合物を投与する方法に関する。 （もっと読む）

アンジオテンシンＩＩ受容体アンタゴニスト活性とＰＰＡＲγアゴニスト活性の両方を有する下記式（Ｉ）の化合物が提供される。該化合物を含む医薬組成物、ならびに該化合物による、２型糖尿病、インスリン耐性、高インスリン血症、高脂血症、高トリグリセリド血症、代謝症候群、うっ血性心不全および高血圧症を含めた疾患の治療方法も提供される。
【化１】

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【課題】有用であるＪＡＫ、ＲＯＣＫおよびＡｕｒｏｒａ（好ましくは、ＪＡＫ−３、ＲＯＣＫおよびＡｕｒｏｒａ Ａ）プロテインキナーゼの阻害剤を提供すること。
【解決手段】本発明は、プトロテインキナーゼである式（Ｉ）の化合物に関する。本発明はまた、本発明の化合物を含有する医薬組成物および種々の障害の治療においてこれらの組成物を使用する方法を提供する。現在、本発明の化合物およびそれらの薬学的に受容可能な組成物は、ＪＡＫ、ＲＯＣＫおよびＡｕｒｏｒａタンパク質キナーゼの阻害剤として有効であることが発見された。ある実施態様では、これらの化合物は、ＪＡＫ、ＲＯＣＫおよびＡｕｒｏｒａタンパク質キナーゼの阻害剤として有効である。
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蛋白質キナーゼに対して活性な化合物，ならびにそのような化合物を使用して蛋白質キナーゼの異常な活性に伴う疾病および状態を治療する方法が記載される。
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本発明は、タンパク質キナーゼの阻害剤として有用な化合物に関する。本発明はまた、該化合物を含む薬学的に許容される組成物、ならびに種々の疾患、状態または障害の処置における該組成物の使用方法も提供する。本発明はまた、本発明の化合物の製造方法も提供する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）


（式中、Ｒ^０はＨ又はＯＨを表し；Ｒ^１はアルコキシを表し；Ｕ及びＷはＮを表し、ＶはＣＨを表し、そしてＲ^２はＨ又はＦを表すか、又はＵ及びＶはＣＨを表し、ＷはＮを表し、そしてＲ^２はＨ又はＦを表すか、又はＵ及びＶはＮを表し、ＷはＣＨを表し、そしてＲ^２はＨを表すか、又はＵはＮを表し、ＶはＣＨを表し、ＷはＣＲ^ａを表し、そしてＲ^２はＨを表し；Ｒ^ａはＣＨ_２ＯＨ又はアルコキシカルボニルを表し；Ａは、基、ＣＨ＝ＣＨ−Ｂ又は二核複素環系Ｄを表し；Ｂは、１又は２個のハロゲン原子により置換されたフェニル基を表し；Ｄは下記の基の一つを表し、式中、ＺはＣＨ又はＮを表し、そしてＱはＯ又はＳを表す。）の化合物及びそのような化合物の塩に関する。これらの化合物は抗菌剤として有用である。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物、または薬学的に許容できるその塩に関し、式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ａ、Ｘ、ｎ、およびｚは、本明細書に記載されている通りである。このような新規なベンズイミダゾール誘導体は、哺乳動物における癌などの異常細胞増殖の治療に有用である。本発明はまた、哺乳動物、特にヒトにおける異常細胞増殖の治療にこのような化合物を使用する方法、およびこのような化合物を含有する医薬組成物に関する。
【化１】

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式（Ｉ）で表されるｃｉｓ−シクロヘキシル置換ピリミジノン誘導体が提供され、この式中、変数は本明細書に記載の通りである。かかる化合物は、in vivoまたはin vitroでの特異的な受容体活性を調節するために用いることができるリガンドであり、ヒト、ペットおよび家畜における病理学的受容体活性に関連する状態の処置において、特に有用である。かかる疾患を処置するための、医薬組成物およびかかる化合物を用いる方法が提供され、また、かかるリガンドを受容体局在化試験に用いるための方法も提供される。

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【課題】細胞増殖性障害を治療するのに有用な置換２−（ピリジン−２−イルアミノ）−ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−７−オン類又はその薬学的に許容可能な塩の製造方法の提供。
【解決手段】




上記一般式で表わされる２つの化合物とを遷移金属触媒、塩基、及び場合によりホスフィン物質の存在下で、反応させ、形成された化合物とイセチオン酸とで反応させる工程を含む方法。 （もっと読む）

【課題】有効成分として酒石酸ゾルピデムを含有する薬物の不快な苦味がマスキングされた速放性粒子を提供する。該粒子は不快なザラツキがなく、口腔内崩壊錠、ゼリー、フィルム等の水なしで服用可能な易服用性製剤に含有させることができる。
【解決手段】
有効成分として酒石酸ゾルピデムを含有する核にエチルセルロースと水溶性高分子を含む被膜が被覆されて成る速放性粒子において該被膜中に占めるエチルセルロース含量を60〜75重量%とし、粒子の直径を250μm以下とすることによって薬物の不快な苦味がマスキングされ、不快なザラツキがなく、口腔内崩壊錠、ゼリー、フィルム等の水なしで服用可能な易服用性製剤に含有させることができる粒子が得られる。 （もっと読む）

本発明は、部分的には、細胞増殖の阻害、タンパク質キナーゼ活性の調節およびポリメラーゼ活性の調節を含むが、それらに限定されるわけではない、特定の生物活性を有する分子に関する。本発明の分子はカゼインキナーゼ（CK）活性および/またはポリ(ADP-リボース)ポリメラーゼ（PARP）活性を調節することができる。本発明は、部分的には、そのような分子の使用法にも関する。 （もっと読む）

本発明は，式（Ｉ）：
【化１１９】


［式中，ＸおよびＲ^１−Ｒ^５は，明細書および特許請求の範囲に記載される意味を有する］
の化合物に関する。前記化合物は，免疫学的，炎症性またはアレルギー性疾患の治療または予防のために，蛋白質キナーゼ阻害剤，特にＩｔｋまたはＰＩ３Ｋの阻害剤として有用である。本発明はまた，前記化合物を含む医薬組成物，そのような化合物の製造方法，ならびに医薬品の製造および使用に関する。
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