本発明は一般式(I)
【化１】


（式中、Ａ、Ｂ、Ｄ、Ｙ、R¹、R²、R³、R⁴及びR⁵は請求項１に定義されたとおりである）
の化合物、それらの鏡像体、それらのジアステレオマー、それらの混合物及びそれらの塩、特に有機又は無機の酸又は塩基とのそれらの生理学上適合性の塩（これらは有益な性質を有する）、それらの調製、薬理学上有効な化合物を含む薬物、それらの調製及びそれらの使用に関する。
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本発明は、哺乳動物における１１β−ＨＳＤ１の調節または阻害に関連する疾患の治療上の処置に有用な式（Ｉ^＊）の新規の化合物、その薬学的に許容可能な塩、およびその薬学的組成物に関する。本発明は、さらに、細胞中でのコルチゾール産生の減少もしくは調節または細胞中でのコルチゾンのコルチゾールへの変換の阻害に使用するための新規の化合物の薬学的組成物および方法に関する。本発明は、さらに、有効量の開示の１１β−ＨＳＤ１インヒビター（式Ｉ、Ｉａ、Ｉｂ、Ｉｃ、またはＩｄの化合物が含まれる）を必要とする哺乳動物に投与する工程を含む、１１β−ＨＳＤ１を阻害する方法を提供する。

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本発明は、ムスカリン受容体の調節剤に関する。本発明はまた、かかる調節剤を含む組成物、およびそれを用いるムスカリン受容体仲介疾患の処置方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は 、置換されたヘテロアリール誘導体、その製造方法、この化合物を含有する医薬及び置換されたヘテロアリール誘導体の医薬の製造への使用に関する。 （もっと読む）

式（A）の化合物および組成物、ならびにフラビウイルス（Flaviviridae）科のウイルス感染症を治療するためのそれらの使用が開示される。

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化合物、かかる化合物を含む医薬組成物、ならびに異常な、または脱調節のキナーゼ活性と関係する疾患または障害、特にキナーゼ、例えばＡｂｌ、ＡＬＫ、ＡＭＰＫ、オーロラ、Ａｘｌ、Ｂｃｒ−Ａｂｌ、ＢＩＫ、Ｂｍｘ、ＢＲＫ、ＢＴＫ、ｃ−Ｋｉｔ、ＣＳＫ、ｃＳｒｃ、ＣＤＫ１、ＣＨＫ２、ＣＫ１、ＣＫ２、ＣａＭＫＩＩ、ＣａＭＫＩＶ、ＤＹＲＫ２、ＥＧＦＲ、ＥｐｈＢ１、ＦＥＳ、ＦＧＦＲ１、ＦＧＦＲ２、ＦＧＦＲ３、Ｆｌｔ１、Ｆｌｔ３、ＦＭＳ、Ｆｙｎ、ＧＳＫ３β、ＩＧＦ−１Ｒ、ＩＫＫα、ＩＫＫβ、ＩＲ、ＩＲＡＫ４、ＩＴＫ、ＪＡＫ２、ＪＡＫ３、ＪＮＫ１α１、ＪＮＫ２α、ＫＤＲ、Ｌｃｋ、ＬＹＮ、ＭＡＰＫ１、ＭＡＰＫＡＰ−Ｋ２、ＭＥＫ１、ＭＥＴ、ＭＫＫ４、ＭＫＫ６、ＭＳＴ２、ＮＥＫ２、ＮＬＫ、ｐ７０Ｓ６Ｋ、ＰＡＫ２、ＰＤＧＦＲ、ＰＤＧＦＲα、ＰＤＫ１、Ｐｉｍ−２、Ｐｌｋ３、ＰＫＡ、ＰＫＢα、ＰＫＣα、ＰＫＣθ、ＰＫＤ２、ｃ−Ｒａｆ、ＲＥＴ、ＲＯＣＫ−Ｉ、ＲＯＣＫ−ＩＩ、Ｒｏｎ、Ｒｏｓ、Ｒｓｋ１、ＳＡＰＫ２ａ、ＳＡＰＫ２ｂ、ＳＡＰＫ３、ＳＡＰＫ４、ＳＧＫ、ＳＩＫ、Ｓｙｋ、Ｔｉｅ２、ＴｒｋＢ、ＷＮＫ３、およびＺＡＰ−７０の異常な活性を伴う疾患または障害、の処置または予防のためのかかる化合物の使用方法がここに記載されている。 （もっと読む）

式Ｉ：
【化１】


で示される化合物、または、それらの製薬上許容できる塩、加えて、本化合物を含む医薬組成物は、製造される（式中Ｘ、Ｒ¹、Ｒ²およびＲ³は本明細書において定義された通りであり、塩も同様である）。これらは、痛みの治療、具体的には痛みの管理において有用である。
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ＣＤＣ７阻害剤として作用することができる新規化合物を提供する。当該化合物は、単独で、または少なくとも１種のさらなる治療薬剤との組合せにおいて、ＣＤＣ７介在性疾患、例えばがんの予防または処置に有用である。化合物は式（Ｉ）または（ＩＩ）
【化１】


（式中、可変部の値は本明細書に定義のとおりである）
を有する。
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本発明は、式Ｉ：
【化１】


［式中、Ｚ、Ｘ、Ｊ、Ｒ^２およびＷは本明細書に示す通りである］
で表される化合物ばかりでなくこれらの溶媒和物、水化物、互変異性体および製薬学的に許容される塩に向けたものであり、これらは蛋白質チロシンキナーゼ、特にｃ−ｆｍｓキナーゼを阻害する。また、式Ｉで表される化合物を用いて自己免疫病および炎症性要素を伴う病気を治療、卵巣癌、子宮癌、乳癌、前立腺癌、肺癌、結腸癌、胃癌、ヘアリー細胞白血病からの転移を治療、および腫瘍転移または変形性関節症が原因の骨格痛または内蔵、炎症および神経原性疼痛を包含する痛みばかりでなく骨粗しょう症、パジェット病および病的状態に骨吸収が介在する他の病気（関節リウマチおよび他の形態の炎症性関節炎、変形性関節症、人工器官不全、溶骨性肉腫、骨髄腫および骨への腫瘍転移を包含）を治療する方法も提供する。
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ベンゾオキサゾールおよびベンゾチアゾール化合物およびそれらの立体異性体、互変異性体、溶媒和物、オキシド、エステルおよびプロドラッグならびにそれらの薬学的に許容される塩を記載する。単独または少なくとも１種のさらなる治療剤と、薬学的に許容される担体と組み合わさっている化合物の組成物、および、単独または少なくとも１種のさらなる治療剤と組み合わさっている化合物の使用も記載する。該態様は、細胞増殖を阻害する、腫瘍の増殖および／または転移を阻害する、癌を処置または予防する、変性骨疾患、例えば、リウマチ性関節炎を処置または予防する、および／または、分子、例えば、ＣＳＦ−１Ｒを阻害するために有用である。 （もっと読む）

本発明は、低酸素誘導因子（ＨＩＦ）の安定性および／または活性を調節するための、新規化合物、ならびにこの化合物を使用する方法に関する。本発明はさらに、１つ以上の式Ｉの化合物と、医薬的に許容される賦形剤とを含む医薬組成物を提供する。いくつかの実施形態では、この組成物は、少なくとも１つのさらなる治療薬剤をさらに含む。いくつかの実施形態では、この薬剤は、ビタミンＢ_１２、葉酸、硫酸第一鉄、組み換えヒトエリスロポエチンおよび赤血球産生刺激剤（ＥＳＡ）からなる群から選択される。本発明はさらに、治療有効量の式Ｉの化合物を患者に投与する工程を含む、少なくとも部分的に低酸素誘導因子（ＨＩＦ）および／またはエリスロポエチン（ＥＰＯ）によって媒介される状態を治療し、発症を予防、または遅らせる方法に関する。
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本発明は、式(Ｉ)の新規ビアリールアミン類およびその薬学的に許容されるプロドラッグ、塩、溶媒和物、水和物、およびＮ−オキシドおよびそれらを含む医薬組成物、それらの使用法、およびそれらの製造法に関する。 （もっと読む）

本発明は緑内障及び患者の眼球内の眼圧上昇をもたらす他の病態の治療における強力なカリウムチャネル遮断薬又はその製剤の使用に関する。本発明は哺乳動物種、特にヒトの眼球に神経保護効果を提供するための前記化合物の使用にも関する。 （もっと読む）

本発明は、腫瘍細胞においてアポトーシスを誘導する方法ならびに、幹細胞または前駆細胞の多分化能および自己複製能のうちの少なくとも一方を調節する方法に関する。方法は、個々の細胞に一般式（Ｉ）の化合物を投与することを含む。一般式において、ＡはＣまたはＮである。Ｒ¹、OLE_LINK1Ｒ⁴OLE_LINK1およびＲ⁵は、Ｈ、または、Ｎ、Ｏ、Ｓまた
はＳｉ等の０〜３個のヘテロ原子を含む脂肪族、脂環族、芳香族、アリール脂肪族もしくはアリール脂環族のヒドロカルビル基から独立して選択される。Ｒ⁴とＲ⁵は、任意選択で結合し、脂肪族ヒドロカルビル架橋を定義する場合がある。Ｒ²は、Ｈ、または、Ｆまた
はＣＩ等のハロゲンである。Ｒ³は、Ｈ、または、１〜８個の主鎖炭素原子およびＮ、Ｏ
、Ｓ、Ｓｉ等の０〜３個のヘテロ原子を含む脂肪族もしくはアリール脂肪族のヒドロカルビル基、またはＣＬもしくはＦ等のハロゲンである。また、腫瘍細胞でアポトーシスを誘導させるか、多分化能を調節するか、または幹細胞または前駆細胞を自己複製するかの少なくともいずれかを行う医薬組成物が提供される。医薬組成物は、上記の化合物またはその薬学的に許容される塩と、担体または賦形剤とを含む。
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本発明は、化合物、このような化合物を含む医薬組成物およびペルオキシソーム増殖剤活性化受容体(ＰＰＡＲ)ファミリーの活性が関連する疾患または障害の処置または予防におけるこのような化合物の使用方法を提供する。
【化１】

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本発明は、皮膚のＴ細胞リンパ腫（ＣＴＣＬ）を有する患者の治療方法を提供する。一般に、この方法は、少なくとも一つのＣＴＣＬの症状又は臨床症状を改善するために有効な量のＩＲＭ化合物を患者に投与することを含む。幾つかの実施形態では、この方法は、患者にプライミングのための投与量のタイプＩインターフェロンを投与することも含む。別の態様では、本発明は、皮膚のＴ細胞リンパ腫により作用される細胞を含む細胞集団の細胞媒介性免疫反応を増やす方法を提供する。一般に、この方法は、細胞集団の少なくとも一つの細胞媒介性免疫活性を増やすための有効量のＩＲＭ化合物を細胞集団と接触させることを含む。幾つかの実施形態では、この方法はプライミングのための投与量のタイプＩインターフェロンと細胞集団とを接触させることを含む。
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本発明は：
ａ）Ｓｍａｃタンパク質がＩＡＰに結合するのを阻害する化合物；および
ｂ）タキサン
を含む組合せ医薬、およびかかる組合せ剤を使用する増殖性疾患の処置または予防法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、11-βヒドロキシルステロイドデヒドロゲナーゼタイプ1の阻害剤、およびその医薬組成物に関する。本発明の化合物は11-β ヒドロキシルステロイドデヒドロゲナーゼタイプ1の発現または活性に関連する様々な疾患の治療に有用であり得る。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉの化合物：


Ｉ
および、その製薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物、並びに、その化合物の製造および使用方法に関する。
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【課題】本発明は、糖尿病、肥満等の予防・治療剤等の医薬として有用なグルコキナーゼ活性化剤を提供することを目的とする。
【解決手段】 式（Ｉ）：
【化１】


［式中の各記号は、明細書記載と同意義である。］
で表される化合物もしくはその塩またはそのプロドラッグを含有してなるグルコキナーゼ活性化剤である。 （もっと読む）