本発明は、置換５，６−ジヒドロ−６−フェニルベンゾ［ｆ］イソキノリン−２−アミン化合物、およびこれらの化合物の合成方法に関する。本発明は、置換５，６−ジヒドロ−６−フェニルベンゾ［ｆ］イソキノリン−２−アミン化合物を含有する薬学的組成物、ならびに癌などの細胞増殖性障害を処置する方法であって、それを必要とする被験者にこれらの化合物および薬学的組成物を投与することによる方法にも関する。本発明は、式Ｉ、ＩＩ、ＩＩＩまたはＩＩＩａの１つ以上の化合物と１つ以上の薬学的に許容され得る担体とを含む薬学的組成物も提供する。
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【課題】膜結合型プロスタグランジンＥ合成酵素−１（ｍＰＧＥＳ−１）阻害活性を有し、炎症性疾患等のｍＰＧＥＳ−１が関与する疾患の予防剤及び／又は治療剤として有用な新規化合物を提供。
【解決手段】
式（Ｉ）の化合物又はその塩［式中、Ａ^１、Ａ^２及びＡ^３は、各々ＣＸ^３、ＣＸ^４及びＣＸ^５等を表し、Ｘ^１は、ハロゲン原子、シアノ等を表し、Ｘ^２、Ｘ^３、Ｘ^４、及びＸ^５は、各々独立して、水素原子、ハロゲン原子、シアノ等を表し、Ｒ^１は、水酸基、ハロゲン原子、−Ｙ^１−Ｚ^１等を表し、Ｙ^１は、単結合、Ｃ_２−３アルキニレン等を表し、Ｚ^１はＣ_３−６シクロアルキル、アリール等を表し、Ｒ^２及びＲ^３は、各々独立して、ハロゲン原子、ビフェニル、−Ｙ^２−Ｚ^２等を表し、Ｙ^２は、単結合、Ｃ_１−６アルキレン等を表し、Ｚ^２は、アリール、Ｃ_３−１０シクロアルキル等を表す］。
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本発明は、ＰＤＥ４阻害活性を示し、炎症疾患または自己免疫疾患、特に、炎症性または増殖性皮膚疾患の処置に用いられうる、式Ｉ：


［式中：Ｒ_１、Ｒ_２およびＡは本明細書に記載のとおりである］
で示される化合物に関する。
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混合系統キナーゼに対する阻害効果を有する化合物を提供する。また、混合系統キナーゼの阻害によって影響を受ける疾患および状態を治療するための、薬学的組成物、該化合物を調製する方法、合成中間体、ならびに該化合物を単独で、または他の治療薬と組み合わせて使用する方法も提供する。また、混合系統キナーゼの阻害を含む、精神神経障害の治療の方法も提供する。 （もっと読む）

イミダゾ［１，２−ｆ］フェナントリジン化合物を提供する。この化合物は、ねじれたアリール部分であって、４個以上の原子を有するアルキルによってさらに置換されている部分を有する。この化合物は、有機発光素子において、特に発光ドーパントとして利用することができ、改良された効率、安定性、および生産性を有する素子をもたらす。特に、本明細書に記載の化合物は、高い効率を有する青色素子に用いることができる。
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本発明は、式（Ｉ）
【化１】


（式中、Ｒ₁、Ｒ₂、Ｒ₃、ｍ、ｎ及びｐは明細書に記載した通りである）の一連の置換Ｎ−フェニル−ビピロリジンカルボキサミドを開示し、そして請求する。より詳しくは、本発明の化合物は、Ｈ３受容体のモジュレーターであり、従って、特に中枢神経系に関連する疾患を含むＨ３受容体によって調節されるさまざまな疾患の治療及び／又は予防における薬剤として有用である。さらに、また、本発明は、置換Ｎ−フェニル−ビピロリジンカルボキサミド及びそのための中間体の製造方法を開示する。
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本発明は、オータキシン阻害剤としての式（Ｉ）によるピリドピリミジン誘導体、ならびにリゾホスファチジン酸レベルの上昇および／またはオータキシンの活性化によって引き起こされ、媒介され、かつ／または増幅される生理学的および／または病態生理学的状態、特に異なる癌の治療および／または予防ためのこのような化合物の使用に関する。
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本発明は、ＳＳＡＯ活性の阻害剤である式（Ｉ）：


の化合物並びにそれらの医薬的に許容な塩及び溶媒和物に関する。本発明は、さらに、これらの化合物を含む医薬組成物、並びに炎症性疾患及び免疫性障害のような、ＳＳＡＯ活性の阻害が有益な医学的状態の治療又は予防でのこれらの化合物の使用に関する。 （もっと読む）

【課題】強力なキナーゼ阻害活性を示す縮合複素環誘導体およびその用途を提供すること。
【解決手段】式


［式中、各記号は本明細書中で定義した通りである。］で表される化合物またはその塩。 （もっと読む）

本発明は、代謝型グルタミン酸受容体サブタイプ２（「ｍＧｌｕＲ２」）の正のアロステリック調節因子であり、かつ代謝調節型受容体のサブタイプであるｍＧｌｕＲ２が関連するグルタミン酸機能障害および疾病に関係する神経学的および精神医学的な障害の治療または予防に有用な新規インドールおよびベンゾオキサジン誘導体に関する。また、本発明は、このような化合物を含む医薬組成物、該化合物および組成物を調製する工程、ならびにｍＧｌｕＲ２が関連する神経学的および精神医学的な障害および疾病の予防または治療における該化合物の使用をその目的とする。 （もっと読む）

【課題】 無調節プロテインキナーゼに関連する疾病の治療に有用な新規化合物を提供すること。
【解決手段】 下記式（Ｉ）で表わされる、キナーゼ阻害活性を有する二環式ピラゾール、その薬学的に許容される塩、およびそれらを含む医薬組成物。
【化１】
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本出願は、ＪＮＫを阻害する、式ＩおよびＩＩ（式中、Ｒ^１およびＲ^２は、明細書に記載したと同義である）の新規なピリミジニルピリドン誘導体を開示している。本明細書に開示されている化合物は、ＪＮＫの活性を調節し、過剰なＪＮＫ活性に関連する疾患を処置するのに有用である。化合物は、自己免疫疾患、炎症性疾患、代謝障害、神経疾患、および癌の処置に有用である。式Ｉの化合物を含む組成物および治療有効量の式Ｉの化合物をそれを必要とする対象に投与することを含む処置方法をも開示している。
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ＭＭＰ−１３の阻害剤である、本明細書に記載の式（Ｉ）で示される化合物及び組成物が開示される。同じく、式（Ｉ）で示される化合物の使用方法及び製造方法が開示される。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物、ならびにその塩、その合成、およびＰＩ３−Ｋα阻害剤および／またはＰＩ３−Ｋα／ｍＴＯＲ二重阻害剤としてのその使用を対象とする。
【化１】

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本発明は、ＯＲＬ−１受容体が介在する疾患及び症状の治療に有用な新規５−オキサゾリジン−２−オン置換１，３，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−４−オン誘導体を目的とする。本発明は更に、前記誘導体を調製するプロセス、前記誘導体を含む医薬組成物、及びＯＲＬ−１媒介疾患及び症状を治療する方法を目的とする。 （もっと読む）

式Ｉの化合物は、ＰＧＤ２受容体であるＣＲＴＨ２のアンタゴニストであり、そのため喘息などのＣＲＴＨ２媒介性疾患の治療および／または予防に有用である。
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開示されたのは、式（Ｉ）で示される小分子阻害剤：ならびにその医薬組成物及びその製造方法である。その化合物はキマーゼが関与する種々の疾患及び状態を処置する際に有用である。
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本発明は、ニューロンのニコチン性アセチルコリン受容体と結合してその活性を調節する以下の式I及びIIの化合物、これらの化合物を調製する方法、これらの化合物を含有する医薬組成物、並びに様々な症状及び障害（中枢神経系（CNS）の機能障害に関係するものを含む）を治療するためにこれらの化合物を用いる方法に関する。
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式(I)のヘテロアリール化合物（式中R₁及びR₂は、本明細書中に規定される。）、有効量のヘテロアリール化合物を含む組成物、並びに有効量のヘテロアリール化合物をそれを必要とする対象に投与することを含む、炎症性状態又は癌、及びキナーゼ若しくはキナーゼ経路の阻害によって治療可能な若しくは予防可能な状態を、治療する又は予防するための方法を本明細書中に提供する。
【化１】
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【課題】哺乳類、特にヒトの細菌感染症の治療方法において有用な、シクロヘキサンおよびシクロヘキサン誘導体およびその医薬上許容される誘導体を提供すること。
【解決手段】式（Ｉ）：


で示される化合物またはその医薬上許容される誘導体を提供する。 （もっと読む）