式（Ｉ）
【化１】


｛式中、
Ｘは、ＮＲ_２、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ_２であり、Ｒ^１は、水素、シアノ、ハロ、カルボニル誘導体、メタンイミダミジル、Ｎ−ヒドロキシ−メタンイミダミジル、モノ−もしくはジ（Ｃ_１−４アルキル）メタンイミダミジル、Ｈｅｔ_１またはＨｅｔ_２であり、ｎは、１、２または３であり、Ｒ^２は、（ｉ）基−ＣＯＯＲ^４で置換されているアリール、（ｉｉ）基−ＣＯＯＲ^４で置換されているアリールで置換されているＣ_１−１０アルキル、Ｃ_２−１０アルケニル、Ｃ_３−７シクロアルキル、（ｉｉｉ）−ＮＲ^５ａ−Ｃ（＝ＮＲ^５ｂ）−ＮＲ^５ｃＲ^５ｄ、−Ｏ−ＮＲ^５ａ−Ｃ（＝ＮＲ^５ｂ）−ＮＲ^５ｃＲ^５ｄ、−スルホニル−Ｒ^６、−ＮＲ^７Ｒ^８、−ＮＲ^９Ｒ^１０、基（ａ−１）、（ａ−２）、（ａ−３）、（ａ−４）、（ａ−５）で置換されているＣ_１−１０アルキル、Ｃ_２−１０アルケニル、Ｃ_３−７シクロアルキル、または（ｉｖ）式：（ａ−６）、（ｂ−２）、−Ｃ_ｐＨ_２ｐ−ＣＨ（ＯＲ^１４）−Ｃ_ｑＨ_２ｑ−Ｒ^１５、−ＣＨ_２−ＣＨ_２−（Ｏ−ＣＨ_２−ＣＨ_２）_ｍ−ＯＲ^１４、−ＣＨ_２−ＣＨ_２−（Ｏ−ＣＨ_２−ＣＨ_２）_ｍ−ＮＲ^１７ａＲ^１７ｂで表される基であり、Ｒ^３は、ニトロ、シアノ、アミノ、ハロ、ヒドロキシ、Ｃ_１−４アルキルオキシ、カルボニル誘導体、メタンイミダミジル、モノ−もしくはジ（Ｃ_１−４アルキル）メタンイミダミジル、Ｎ−ヒドロキシ−メタンイミダミジルまたはＨｅｔ_１である｝で表される化合物、これらのＮ−オキサイド、塩、立体異性体形態、プロドラッグ、エステルおよび代謝産物。
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本発明は式（Ｉ）
【化１】


｛式中、ｎは１、２または３であり、Ｒ_１はＨ、ＣＮ、ハロ、アミノＣ（＝Ｏ）、Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、Ｃ_１−４アルキルオキシＣ（＝Ｏ）、Ｃ_１−４アルキルＣ（＝Ｏ）、モノ−もしくはジ（Ｃ_１−４アルキル）アミノＣ（＝Ｏ）、アリールアミノＣ（＝Ｏ）、Ｎ−（アリール）−Ｎ−（Ｃ_１−４アルキル）アミノＣ（＝Ｏ）、メタンイミダミジル、Ｎ−ヒドロキシ−メタンイミダミジル、モノ−もしくはジ（Ｃ_１−４アルキル）メタンイミダミジル、Ｈｅｔ_１またはＨｅｔ_２であり、Ｒ_２はＨ、Ｃ_１−１０アルキル、Ｃ_２−１０アルケニル、Ｃ_３−７シクロアルキル［ここで、前記Ｃ_１−１０アルキル、Ｃ_２−１０アルケニルおよびＣ_３−７シクロアルキルは場合により置換されていてもよい］であり、Ｒ_３はニトロ、シアノ、アミノ、ハロ、ヒドロキシ、Ｃ_１−４アルキルオキシ、ヒドロキシＣ（＝Ｏ）、アミノＣ（＝Ｏ）、Ｃ_１−４アルキルオキシＣ（＝Ｏ）、モノ−もしくはジ（Ｃ_１−４アルキル）アミノＣ（＝Ｏ）、Ｃ_１−４アルキルＣ（＝Ｏ）、メタンイミダミジル、モノ−もしくはジ（Ｃ_１−４アルキル）メタンイミダミジル、Ｎ−ヒドロキシ−メタンイミダミジルまたはＨｅｔ_１である｝で表される化合物、これのＮ−オキサイド、塩、立体異性体形態、ラセミ混合物、プロドラッグ、エステルまたは代謝産物と別のＨＩＶ阻害剤を含んで成る組み合わせに関する。本発明は、また、式（Ｉ）で表される化合物および別のＨＩＶ阻害剤をレトロウイルス感染、例えばＨＩＶ感染の治療、特に多剤耐性レトロウイルスによる感染の治療で同時、個別または逐次的に用いるための組み合わせ製剤として含んで成る製品にも関する。
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本発明は、プロテインキナーゼの阻害剤として有用な化合物に関する。本発明はまた、このような化合物を含有してなる製薬学的に許容し得る組成物及び種々の疾患、病気又は障害の治療において前記組成物を使用する方法に関する。本発明はまた、生物学的試料中のＲＯＣＫ、ＥＲＫ、ＧＳＫ、ＡＧＣ又はＩｔｋキナーゼ活性の阻害方法に関し、この方法は、この生物学的試料を本発明の化合物と又はこの化合物を含有する組成物と接触させる工程を包含する。 （もっと読む）

本発明は、式(Ｉ)の化合物、及びその医薬として許容し得る塩及び溶媒和物、それらの合成、及びヒト免疫不全ウイルス(「HIV」)インテグラーゼ酵素の調節剤又は阻害剤としてのそれらの使用に関する。
【化１】

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本発明は、下記一般式(Ｉ)のCGRPアンタゴニスト
【化１】


（式中、Ａ、Ｘ、Ｑ、及びＲ¹〜Ｒ³は請求項１の定義どおり）、その互変異性体、異性体、ジアステレオマー、エナンチオマー、水和物、混合物、及び塩、並びに該塩、特に無機若しくは有機酸とのその生理学的に許容しうる塩の水和物、前記化合物を含有する薬物、その使用、及びその製造方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、ＡＩＤＳまたはＨＩＶ感染の患者を治療するための他の薬剤と組み合わせて化合物１を使用するための医薬組成物および方法を含む。

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本発明は、一般式(I)を有するCGRP拮抗薬 (式中、AおよびR1〜R3は、請求項１において示されているように定義する)、その互変異性体、ジアステレオマー、鏡像異性体、水和物、混合物および塩、並びに、それら塩の、特に無機または有機酸とのそれらの生理学上許容し得る塩の水和物；上記化合物を含有する医薬品；上記化合物の使用、上記化合物の製造方法に関する。
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本発明は、式Ｉの化合物に関する:


式中の変化し得る置換基は、明細書中で定義され、ケモカインレセプター（例えば、CCR5）の活性を調節するかまたはケモカインレセプター（例えば、CCR5）に結合する。いくつかの実施態様において、本発明の化合物は、CCR5に選択的である。化合物は、例えばケモカインレセプターの発現または活性との関連疾患、例えば炎症性疾患、免疫疾患およびウイルス感染を処置するために使用される。
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一般式(I)（式中、A、X および R¹-R³ は請求項１で与えられた定義を有する）を有するCGRP-拮抗薬、その互変体、ジアステレオマー、エナンチオマー、水和物、その混合物およびその塩、並びに前記塩の水和物、特に無機または有機酸との生理学的に許容されるその塩、これらの化合物を含む薬剤、その使用およびその調製方法を開示する。
【化１】

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本発明は、式Ｉの化合物、並びに異脂肪血症およびその後遺症を治療するために有用なものとして、これらの医薬組成物および使用方法を開示する。


（式中、Ａ、ｎ、ｑ、Ｋ、Ｗ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵、およびＲ⁶は、本明細書で定義したとおりである）
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式


［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３およびＲ^６は、同一または異なって、水素原子または置換基を；Ｒ^４およびＲ^５の一方は水素原子を、他方は、式：−Ｃ（＝Ｘ）−Ｒ^７（ＸはＮ−Ｏ−Ｒ^８またはＮ−ＮＨ−Ｒ^９（Ｒ^８およびＲ^９は、同一または異なって水素原子または炭素原子を介して結合する基を示す）を；Ｒ^７は水素原子または置換基を示す）で示される基等を示す］で示される化合物およびその塩は、優れたＩκＢキナーゼ阻害作用を有し、糖尿病の予防または治療剤などの医薬として有用である。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）


の新規な製造物［式中、Ｒは水素であるかＲ２もしくはＲ３から選択され；Ｒ１は、ＣＯ−ＮＲ７Ｒ８、−ＮＲ７Ｒ８、カルボキシ、ヒドロキシル、アルコキシもしくはハロゲンによって置換されていても良いアルケニルもしくはアルキルであり；同一もしくは異なるＲ２およびＲ３は、アルキルもしくは−Ｏ−アルキルであり、または−ＣＯ−ＮＲ７Ｒ８、−ＮＲ７Ｒ８、アルコキシ、アルコキシ−ＮＲ７Ｒ８、カルボキシもしくはフェニルによって置換されていても良く；同一もしくは異なるＲ４、Ｒ５およびＲ６は、水素、ハロゲン、シアノ、アミノ、アルコキシもしくはアルキルであり；Ｒ４は、−ＣＨ＝Ｏ、−ＣＨ＝Ｎ−ＯＨおよび−ＣＨ２ＮＨＯＨでもあり；Ｒ７およびＲ８は特には、水素、アルキル、アルケニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールであるか、またはＲ７およびＲ８が窒素原子とともに置換されていても良い複素環を形成している。］に関するものであり、前記製造物は薬剤として使用されるあらゆる種類の異性体および塩の形態で具体化される。
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【課題】 細菌感染の治療について、細菌の耐性株により引き起こされる感染の治療のための代替の及び改良された薬剤の提供。
【解決手段】 式Ｉの化合物及びそれらを調製するための方法。式Ｉの化合物は、抗菌剤としての使用を含む多様な応用で使用することが可能である。

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本発明によれば、VEGFの発現を転写後に抑制する化合物が同定され、その使用方法が提供される。本発明の１つの態様においては、VEGF産生の抑制、血管新生の抑制、および／または、癌、糖尿病性網膜症もしくは滲出性黄斑変性の治療において有用な化合物が提供される。本発明の別の態様においては、本発明の化合物を用いた、VEGF産生の抑制、血管新生の抑制、および／または、癌、糖尿病性網膜症もしくは滲出性黄斑変性の治療のための方法が提供される。 （もっと読む）

式Ｉのヒドロキシ（テトラ−もしくはヘキサ−）ヒドロナフチリジンジオン化合物［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４およびＲ^５は本明細書で定義の通りである。］は、ＨＩＶインテグラーゼの阻害薬およびＨＩＶ複製の阻害薬である。その化合物は、ＨＩＶによる感染の予防および治療、ならびにＡＩＤＳの予防、発症遅延および治療において有用である。その化合物は、化合物自体として、または製薬上許容される塩の形態でＨＩＶ感染およびＡＩＤＳに対して使用される。その化合物およびそれの塩は、適宜に他の抗ウィルス薬、免役調節剤、抗生物質もしくはワクチンと組み合わせて、医薬組成物中の成分として用いることができる。

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本発明は、四環系ラクタム誘導体、四環系ラクタム誘導体の有効量を含む組成物、および四環系ラクタム誘導体の有効量を、それを必要とする動物に投与する工程を含む、炎症性疾患、再潅流障害、虚血状態、腎不全、糖尿病、糖尿病合併症、血管疾患、臓器移植から生じる再酸素化障害、パーキンソン病、または癌を治療または予防する方法に関する。 （もっと読む）

式（Ｉ）


［式中、Ｒ^１は水素原子、置換もしくは非置換の低級アルキル等を表し、
Ａ^１−Ａ^２−Ａ^３−Ａ^４はＮ＝ＣＲ^３−ＣＲ^４＝ＣＲ^５（式中、Ｒ^３、Ｒ^４及びＲ^５は同一または異なって水素原子、置換もしくは非置換の低級アルキル等を表す）等を表し、
Ｑは置換もしくは非置換のフェニレン等を表し、
Ｔは置換もしくは非置換の低級アルキル、置換もしくは非置換のアロイル等を表す］で表される二環性複素環化合物またはその薬理学的に許容される塩を有効成分として含有する好中球性炎症疾患の予防及び／または治療剤等を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式


式中、
Ａ環は炭素環式基又は複素環式基を表し、
Ｘ^１は水素原子、低級アルキル基、アミノ基等を表し、
Ｘ^２は水素原子又は低級アルキル基を表し、
Ｙは直接結合又はイオウ原子もしくは窒素原子を表し、
ｎは０〜４の整数を表し、
Ａｒは下記式


の基を表す、
で示される、５−ＨＴ_１Ａ作動作用及び５−ＨＴ_３拮抗作用の両作用を併有し、ＩＢＳ等の疾病の治療、処置等において有用なピリミジン誘導体又はその塩を提供するものである。
さらに本発明は、５−ＨＴ_１Ａに対する作動作用を有する５−ＨＴ_３拮抗剤を投与するか、又は５−ＨＴ_１Ａ作動剤及び５−ＨＴ_３拮抗剤を同時に、順次にもしくは間隔をおいて投与することからなる、生体内で５−ＨＴ_１Ａ作動作用及び５−ＨＴ_３拮抗作用を同時に協働させることを特徴とするＩＢＳの治療方法を提供するものである。 （もっと読む）

キナーゼ阻害作用を有するピラゾロキノロン誘導体を提供する。式


〔式中、Ｒ^１は置換基を有していてもよいアリール基または置換基を有していてもよい芳香族複素環基；Ｒ^２は水素原子、置換基を有していてもよいアミノ基、置換基を有していてもよいヒドロキシ基または置換基を有していてもよいチオール基；Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５およびＲ^６は同一または異なって、（１）水素原子、（２）ニトロ基、（３）シアノ基、（４）ハロゲン基、（５）置換基を有していてもよい炭化水素基、（６）置換基を有していてもよいアミノ基、（７）置換基を有していてもよいヒドロキシ基または（８）置換基を有していてもよいチオール基を示す。また、Ｒ^３とＲ^４、Ｒ^４とＲ^５、およびＲ^５とＲ^６は隣接する炭素原子とともに環を形成してもよい。〕で表される化合物またはその塩。 （もっと読む）

ピラゾロピリジン−４−アミン、ピラゾロキノリン−４−アミン、ピラゾロナフチリジン−４−アミン、６，７，８，９−テトラヒドロピラゾロキノリン−４−アミン、これらの化合物を含有する製剤組成物、中間体、これらの化合物を動物でサイトカインの生合成を誘導または阻害するための免疫調整薬として利用およびウイルス性疾患および腫瘍性疾患を含む疾患の治療時に利用するための方法が開示される。 （もっと読む）