本発明は、一般式（Ｉ）の、塩基又は医薬適合性の酸との付加塩の形態での、水和物又は溶媒和物の形態での並びにエナンチオマー、ジアステレオマー及びこれらの混合物の形態での、ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン誘導体、この製造及びこの治療的応用に関する。本発明は、また、該誘導体の製造方法、一般式（Ｉ）の化合物を含有する医薬組成物及びこの治療的使用に関する。

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本発明は、新規化合物、その製造及びその使用、特に治療上の使用に関する。より具体的には、本発明は、アリールカルバメートから誘導される化合物、その製造、及びその使用、特にヒト及び動物の健康の分野におけるそれらの使用に関する。本発明の化合物は、好ましくは、５−ＨＴ４セロトニン作動性受容体リガンドであり、それ故に、５−ＨＴ４受容体が関与するいかなる障害の治療的処置又は予防的処置においても使用することができる。本発明はまた、化合物を含有する医薬組成物、その製造及び使用、並びに上記化合物を用いる処置方法にも関する。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物（ここでAr¹およびＱは明細書中に定義される）およびその塩、エナンチオマーならびに上記化合物を含有する医薬組成物を製造する。それらは治療、特にうつ病の治療に有用である。
【化１】

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本発明は、式Ｉ:
【化１】


［式中、Ａ、Ｂ、Ｄ、Ｅ及びＦは本願に定義した通りである］の化合物に関し、該化合物は、ニコチン中毒、精神分裂病、鬱病、アルツハイマー病、パーキンソン病及びＡＤＨＤのような（但しこれらに限定されない）中枢神経系（ＣＮＳ）疾患、障害及び症状を治療するのに有用である。本発明は更に、かかる化合物を含む医薬組成物、及びかかる化合物の使用を特徴とする治療法を含む。
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本発明は、新規ピロロ−ピリジンキナーゼモジュレータ、およびキナーゼ活性により媒介される疾患を治療するための新規ピロロ−ピリジンキナーゼモジュレータの使用方法を提供する。

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本発明は、薬物特性および生体作用特性を有する化合物、その医薬組成物および使用方法を提供し、特にアザインドールオキソアセチルピペラジンに関する。これらの化合物は、単独使用あるいは他の抗ウイルス薬、抗感染薬、免疫モジュレーターもしくはＨＩＶエントリー・インヒビターとの組合せ使用のいずれの場合も、ユニークな抗ウイルス活性を有し、さらに詳しくは、ＨＩＶおよびＡＩＤＳの処置に関係する。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉの２−カルボキサミド ピペラジン化合物を提供する。式中、R¹、R² 、R^３及びR^４は、特許請求の範囲に定義した通りであり、並びに１以上のかかる化合物を利用する又は含む治療方法及び医薬組成物に関する。本発明の化合物は哺乳動物の不妊治療のために有用である。 （もっと読む）

本発明は、下記式(I)の化合物またはそれの塩に関するものであって、式中、R¹はC_1-4アルキル、C_1-3フルオロアルキル、-CH₂CH₂OHまたは-CH₂CH₂CO₂C_1-2アルキルであり；R²は、水素原子(H)、メチルまたはC₁フルオロアルキルであり；R³は、置換されていても良いC_3-8シクロアルキルまたは置換されていても良いモノ不飽和-C_5-7シクロアルケニルまたは置換されていても良い下位式(aa)、(bb)または(cc)の複素環基であり；n¹およびn²は独立に1または2であり；YはO、S、SO₂またはNR¹⁰であり；あるいはR³は二環式の基(dd)または(ee)であり；XはNR⁴R⁵またはOR^5aである。本化合物は、ホスホジエステラーゼ(PDE)阻害薬、特にはPDE4阻害薬である。さらに、ヒトなどの哺乳動物での炎症性および／またはアレルギー性疾患、例えば慢性閉塞性肺疾患(COPD)、喘息またはアレルギー性鼻炎の治療および／または予防用の医薬の製造における式(I)の化合物またはそれの製薬上許容される塩の使用も提供される。
【化１】

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キナーゼＩｔｋ活性の阻害が有益な疾患または症状の治療または予防のための薬剤の製造における、式(Ｉ)
【化１】


[式中、Ｒ^１、Ｒ^３、Ｒ^１０、ｍおよびＡｒは本明細書で定義された通りである]の化合物およびその医薬上許容される塩の使用が開示される。また、ある新規な式(Ｉ)の化合物が、それらの製造方法、それらを含む組成物および療法におけるそれらの使用とともに開示される。
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本発明は、一般に、混合したムスカリン阻害／PARP調節の細胞保護活性に関し、特に、上皮保護剤としての、特に顕著な炎症性成分と関連する一般的な肺疾患、例えば、重症敗血症、急性肺損傷、急性呼吸促迫症候群、嚢胞性線維症、喘息、アレルギー性鼻炎、慢性閉塞性肺疾患、肺線維症、全身性硬化症、塵肺症、又は肺癌などの少なくとも1種の予防及び／又は治療用薬剤としての、M1ムスカリンレセプターとポリ（ADP−リボース）ポリメラーゼ（PARP）との二重阻害剤の使用に関する。特に好ましい化合物は、縮合ジアゼピノンであり、例えば、ピレンゼピンなどの縮合ベンゾジアゼピノン、又は縮合ベンゾジアセピノンに代謝される化合物、例えばオランザピンなどである。 （もっと読む）

本発明は、式１の化合物（式中、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ａ、Ｒ’、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ９、Ｗ’およびＷ２は明細書で定義したとおりである）、それらを含む医薬組成物、および有数神経系およびあの障害の処置におけるそれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、ゴナドトロピン放出ホルモン（ＧｎＲＨ）（黄体形成ホルモン放出ホルモンとしても知られる）受容体アンタゴニストに関する。 （もっと読む）

本発明は、血中活性型グルカゴン様ペプチド−１（ＧＬＰ−１）および／または血中活性型グルカゴン様ペプチド−２（ＧＬＰ−２）による作用増強を有することを特徴とする、ジペプチジルペプチダーゼＩＶ（ＤＰＰＩＶ）阻害剤とビグアナイド剤とを組み合わせてなる医薬を提供する。 （もっと読む）

成長ホルモンの体内における産生および放出を刺激するために有用な新規ヘテロシクロ芳香族化合物が提供される。該化合物は一般式（Ｉ）で表され、式中Ｒ₁、Ｒ₁′、Ｒ₂、Ｒ₃、Ｒ₄、Ｘａ、Ｙ、Ｚおよびｎは以下に定義される。ここで提供される化合物は、肥満、骨粗鬆症（骨密度の改善）、筋肉量および筋力の改善に有用である。
【化１】

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【化１】


本発明は、式（Ｉ）の化合物、ＰＡＲＰ阻害剤としてのそれらの使用ならびに該式（１）の化合物［式中、Ｒ^１，Ｒ^２，Ｌ^１，Ｌ^２，Ｘ，Ｙ，ＱおよびＺは定義された意味を有する］を含有する製薬学的組成物を提供する。
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式Ｉ：
【化１２２】


［式中，Ｘ，Ｒ₁−Ｒ₇およびＲ₉は本明細書において定義されるとおりである］
の化合物は，蛋白質キナーゼの調節剤として有用であり，および細胞増殖阻害剤としての活性を有する。
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式(Ｉ)：
【化１】


[式中、Ｒ^１、Ｒ^２、およびＲ^３は、本明細書中で定義した通りである]の新規化合物およびその薬学的に許容される塩；その製造方法、それらを含む組成物、および治療におけるその使用を提供する。本化合物は、キナーゼＩｔｋの阻害剤である。
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本発明は、遊離塩基又はその医薬として許容し得る塩、溶媒和物若しくは塩の溶媒和物としての式Ｉ：
【化１】


の新規化合物、その製造方法及び製造において使用される新規中間体、該治療活性化合物を含有する医薬組成物、並びに治療における該活性化合物の使用に関する。
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【化１】


炎症性およびアレルギー障害の処置のためのヒスタミンＨ４受容体アンタゴニストとしての式（Ｉ）の（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル）−（ピペラジニル）−メタノン誘導体および関連化合物（Ｉ）、ここでＢおよびＢ^１はＣであるか、またはＢおよびＢ^１の最高１つはＮであることができ；ＹはＯ、ＳまたはＮＲ^２であり（ここでＲ^２はＨまたはＣ_１−４アルキルである）；ＺはＯまたはＳであり；Ｒ^８はＨであり、そしてＲ^９は（ＩＩ）であり、ここでＲ^１０はＨまたはＣ_１−４アルキルであるか、あるいはＲ^８およびＲ^９はそれらの結合のＮと一緒に（ＩＩＩ）を形成し；ｎは１または２であり；ｍは１または２であり；ｎ＋ｍは２または３であり；他の置換基は請求項１に定義されているとおりである。
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本発明は、置換アザキナゾリン化合物およびそれらの製造方法に関する。本発明はまた、疾患の処置および／または予防用の、特に抗ウイルス剤として使用するための、特にサイトメガロウイルスに対する医薬を製造するための、該アザキナゾリン化合物の使用に関する。 （もっと読む）