【課題】有用であるＪＡＫ、ＲＯＣＫおよびＡｕｒｏｒａ（好ましくは、ＪＡＫ−３、ＲＯＣＫおよびＡｕｒｏｒａ Ａ）プロテインキナーゼの阻害剤を提供すること。
【解決手段】本発明は、プトロテインキナーゼである式（Ｉ）の化合物に関する。本発明はまた、本発明の化合物を含有する医薬組成物および種々の障害の治療においてこれらの組成物を使用する方法を提供する。現在、本発明の化合物およびそれらの薬学的に受容可能な組成物は、ＪＡＫ、ＲＯＣＫおよびＡｕｒｏｒａタンパク質キナーゼの阻害剤として有効であることが発見された。ある実施態様では、これらの化合物は、ＪＡＫ、ＲＯＣＫおよびＡｕｒｏｒａタンパク質キナーゼの阻害剤として有効である。
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本発明は、新規二環式ヘテロ環式誘導体化合物、該化合物を含んでなる医薬組成物、および疾患、例えば癌の治療における該化合物の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、タンパク質キナーゼの阻害剤として有用な化合物に関する。本発明はまた、該化合物を含む薬学的に許容される組成物、ならびに種々の疾患、状態または障害の処置における該組成物の使用方法も提供する。本発明はまた、本発明の化合物の製造方法も提供する。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ（式中、Ｒ、Ｒ^１、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｘ、および環Ｙは、本明細書中で定義されるとおりである）の化合物を提供する。本発明はまた、ＫＳＰキネシン活性に関連する細胞増殖性の疾患または障害を治療するため、およびＫＳＰキネシン活性を阻害するために有用であるこれらの化合物を含む組成物を提供する。被験体において、ＫＳＰキネシン活性に関連する細胞増殖性の疾患、障害を処置するため、および／またはＫＳＰキネシン活性を阻害するための方法であって、このような処置の必要な被験体に対して、有効な量の少なくとも１つの本発明の化合物を投与することを包含する、方法も提供される。

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本発明は、新規二環式ヘテロ環式誘導体化合物、該化合物を含んでなる医薬組成物、および疾患、例えば癌の治療における該化合物の使用に関する。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物は、とりわけ、呼吸器疾患の治療において有用なＣＲＴＨ２リガンドであり、式中、Ｒ^１は、フルオロ、クロロ、シアノまたはトリフルオロメチルであり、Ｒ^２は、水素、フルオロまたはクロロであり、Ｒ^３は、水素、フルオロ、クロロまたはトリフルオロメチルであり、Ｘは、−ＣＨ_２−、−Ｓ−、−Ｓ（＝Ｏ）−または−Ｓ（＝Ｏ）_２−であり、ＹおよびＹ^１のうちの一方は水素であり、他方は、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^４、または−Ｓ（＝Ｏ）_２Ｒ^４、または−ＣＲ^５Ｒ^６ＯＲ^７、または、いずれも必要に応じて置換されていてよい、フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、１，２，３−オキサジアゾリル、１，２，４−オキサジアゾリル、１，３，４−オキサジアゾリル、１，２，５−オキサジアゾリル、フラザニル、１，２，３−トリアゾリル、１，２，４−トリアゾリル、１，２，３−チアジアゾリル、１，２，５−チアジアゾリル、１，３，４−チアジアゾリル、１，２，４−チアジアゾリル、テトラゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、１，２，４−トリアジニルおよび１，３，５−トリアジニルから選択される複素環基であり、Ｒ^４は、環窒素を介してカルボニルまたはスルホニルと連結している５、６または７個の環原子を有する必要に応じて置換されている環式アミノ基であり、Ｒ^５およびＲ^６は、独立に、水素、（Ｃ_１〜Ｃ_３）アルキル、シクロプロピルであるか、または、Ｒ^５およびＲ^６は、それらが結合した炭素原子と一緒になって、３〜６員のシクロアルキル環を形成し、Ｒ^７は、必要に応じて置換されている（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキルまたは（Ｃ_３〜Ｃ_６）シクロアルキルである。
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本出願は、化合物、または前記化合物の鏡像体、立体異性体、回転異性体、互変異性体、ラセミ体もしくはプロドラッグ、または前記化合物もしくは前記プロドラッグの薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはエステル（前記化合物は式１または式５に示す一般構造を有する）を開示する。式１の化合物を使用する、炎症性疾患（非限定的な例として乾癬がある）、自己免疫疾患（非限定的な例として、関節リウマチ、多発性硬化症がある）、移植片拒絶（非限定的な例として、同種移植片拒絶、異種移植片拒絶がある）、感染性疾患（例えば、類結核型ハンセン病）、固定薬疹、皮膚遅延型過敏性反応、眼炎、Ｉ型糖尿病、ウイルス性髄膜炎および腫瘍など、一定の疾患および状態の対症療法、治癒的療法、予防的療法など、ケモカイン媒介性疾患を治療する方法も開示する。

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本発明は、式（Ｉ）のＰＫＡおよびＰＫＢキナーゼ阻害化合物を有する式（Ｉ）の化合物：


またはその塩、溶媒和物、互変異性体もしくはＮ−オキシドを提供し、式中、
（１）ＧＰは基ＧＰ１である：


（２）ＧＰは基ＧＰ２である：


式中、ＨＥＴは、最大４個までのヘテロ原子環員を含む単環式または二環式ヘテロ環式基であり；環Ｖは、５〜１０環員の単環式または二環式ヘテロアリール基であり；ならびにＪ^１、Ｊ^２、Ｒ^４、Ｒ^７、Ｒ^１０、Ｑ^２ａ、Ｇ^ａ、ｘ，ｗおよびｆは請求項で定義のとおりである。
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本発明は、下記一般式I:
[式中、A、B、D、E、R^a、R¹、R²、R³、R⁴、R⁵及びqは請求項において定義される通りである]で表される３−Hピラゾロピリジン類及びそれらの塩、N−酸化物、溶媒化合物及びプロドラッグ、前記３−Hピラゾロピリジン化合物類を含んで成る医薬組成物、前記３−Hピラゾロピリジン類の調製方法、前記方法において有用な中間体化合物、前記３−Hピラゾロピリジン類の調製方法への前記中間体化合物の使用、並びに異常調節された血管増殖の疾病、又は異常調節された血管増殖に付随する疾病の処理のための医薬組成物（ここで、前記化合物類は、Tie2シグナル化を効果的に妨げる）の製造のためへの前記３−Hピラゾロピリジン類の使用に関する。

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下記の式（可変部は本明細書に記載されるとおりである）のヘテロアリールアミド誘導体が提供される。このような化合物は、インビボまたはインビトロで特定の受容体活性を調節するために使用できるリガンドであり、特にヒト、ペットおよび家畜における病的な受容体活性化に関連する状態の治療に有用である。このような化合物を前記障害の治療に使用するための医薬組成物および方法、ならびに受容体局在化の研究に前記リガンドを使用する方法が提供される。
【化１】

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式(I)により表される式を有する新規チアゾロピリジン化合物が、明らかにされている。これらの化合物は、医薬組成物として調製され、かつヒトを含む哺乳類における、ECM分解、関節分解及び/又は炎症などを含むが、これらに限定されるものではない、様々な状態を予防及び治療するために使用することができる。
【化１】
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式(I)により表される式を有する新規イミダゾロピリジン化合物を開示する。これらの化合物は、医薬組成物として調製され、かつヒトを含む哺乳類における、ECM分解、関節分解及び/又は炎症などを含むが、これらに限定されるものではない、様々な状態を予防及び治療するために使用することができる。
【化１】
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本発明は、式(I)：
【化１】


［式中、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、XおよびX¹は本明細書に定義した通りである］の化合物とその製薬上許容される塩を提供する。これらの化合物は、真菌病の予防または治療に使用する医薬品の製造に有用である。式(I)の化合物とその農業的に許容される塩はまた、農業殺真菌剤として使用することもできる。
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本発明は、式（Ｉ）のアザアダマンタン誘導体である化合物、特にはエーテル置換もしくはアミン置換アザアダマンタン誘導体ならびにそれの塩およびプロドラッグ、該化合物を含む組成物、該化合物および組成物の使用方法、該化合物の製造方法、ならびに該方法の際に得られる中間体に関するものである。

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本発明は式（Ｉ）：の新規なアニリノピペラジン誘導体、アニリノピペラジン誘導体を含む組成物、及び増殖性障害、癌、抗増殖性障害、炎症、関節炎、中枢神経系の障害、心臓血管疾患、脱毛症、神経疾患、虚血性傷害、ウィルス性疾患、真菌感染症、又はプロテインキナーゼの活性に関連する障害を治療又は予防するためにアニリノピペラジン誘導体を使用するための方法に関する。一つの態様において、本発明は患者における癌を治療するための方法を提供し、この方法は有効量の少なくとも１つのアニリノピペラジン誘導体を上記患者に投与することを含む。

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式（Ｉ）：


（式中、記号は本明細書中に定義した通りである）からなる群から選択される化合物を含む、キナーゼに用いるための化合物を提供する。また、そのような化合物を含む医薬組成物、キットおよび製品；該化合物を製造するために有用な方法および中間体；および上記化合物の使用方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は式（Ｉ）：


（式中、各記号は明細書中に記載のとおりである）
の新規なアニリノピペラジン誘導体、アニリノピペラジン誘導体を含む組成物、及び増殖性障害、抗増殖性障害、炎症、関節炎、中枢神経系の障害、心臓血管疾患、脱毛症、神経疾患、虚血性傷害、ウィルス性疾患、真菌感染症、又はプロテインキナーゼの活性に関連する障害を治療又は予防するためにアニリノピペラジン誘導体を使用するための方法に関する。１つの態様において、本発明は式（Ｉ）を有する化合物、又はその製薬上許容しうる塩、溶媒和物、エステル、プロドラッグ又は立体異性体を提供する。
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本発明は、下記式（Ｉ）の化合物：


ならびにそれらの製造方法、それらを含む組成物、そして不適切なｃ−Ｍｅｔ活性に関係する疾患の治療におけるそれらの使用に関するものである。
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本発明は、式（Ｉ）


［式中、Ｈｅｔは、Ｎ、ＯまたはＳから選択される１個から４個のヘテロ原子を含む単環式または二環式の複素環で場合によって置換されており、Ｒ１は、Ｘ−（Ａ−Ｂ）ｎ−ＣＯＮＨ２、Ｘ−（Ａ−Ｂ）ｎ−Ｏ−ＣＯＮＨ２、Ｘ−（Ａ−Ｂ）ｎ−ＮＨ−ＣＯＮＨ２、Ｘ−（ＣＨ２）ｍ−ヘテロシクロアルキル、Ｘ−（ＣＨ２）ｍ−アリールおよびＸ−（ＣＨ２）ｍ−ヘテロアリールであり、Ｘは、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）、ＮＨ−ＣＳ、−ＮＨ−ＣＯ−ＣＨ２−Ｏ−；−ＮＨ−ＣＯ−ＣＨ２−Ｓ−ＣＨ２−ＣＯ−ＮＨ−；−ＮＨ−ＣＯ−（ＣＨ２）２−ＳＯ２−；−ＮＨ−ＣＯ−ＣＨ２−Ｎ（ＣＨ３）−ＣＯ−であり、ＡおよびＢは、単純結合、ＣＨ２、ＣＨ−アルキル、ＣＨ−アラルキルを表し、ｎ＝１、２およびｍ＝０、１であり、Ｒ２およびＲ’２は、Ｈ、ハロゲン、ＣＦ３、ニトロ、シアノ、アルキル、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルコキシ、アルキルチオ、フリーの、またはアルキル基、カルボキサミド基、ＣＯ−ＮＨ（アルキル）基およびＮＨ−ＣＯ−アルキル基によりエステル化されたカルボキシを表し、ｐ＝１から４およびｐ’＝１から３であり、Ｌは、単純結合、ＣＨ２、Ｃ（Ｏ）、Ｏ、ＳまたはＮＨを表し、全ての前記基は場合によって置換されている］の新規生成物に関する。本発明は、該生成物の全異性体、および薬剤として使用されるこの塩にも関する。
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本発明は、タンパク質キナーゼ阻害剤として有用である化合物およびその医薬組成物、ならびに異常なまたは無秩序なキナーゼ活性と関連する状態を処置、改善または予防するためのこのような化合物を使用するための方法を提供する。いくつかの態様において、本発明は、ｃ−ｋｉｔ、ＰＤＧＦＲα、ＰＤＧＦＲβ、ＣＳＦ１Ｒ、Ａｂｌ、ＢＣＲ−Ａｂｌ、ＣＳＫ、ＪＮＫ１、ＪＮＫ２、ｐ３８、ｐ７０Ｓ６Ｋ、ＴＧＦβ、ＳＲＣ、ＥＧＦＲ、ｔｒｋＢ、ＦＧＦＲ３、Ｆｅｓ、Ｌｃｋ、Ｓｙｋ、ＲＡＦ、ＭＫＫ４、ＭＫＫ６、ＳＡＰＫ２β、ＢＲＫ、ＫＤＲ、ｃ−ｒａｆまたはｂ−ｒａｆキナーゼまたはそれらの変異型の異常活性化を含む疾患または障害を処置、改善または予防するためのこのような化合物を使用するための方法を提供する。 （もっと読む）