キナーゼ阻害作用を有するピラゾロキノロン誘導体を提供する。式


〔式中、Ｒ^１は置換基を有していてもよいアリール基または置換基を有していてもよい芳香族複素環基；Ｒ^２は水素原子、置換基を有していてもよいアミノ基、置換基を有していてもよいヒドロキシ基または置換基を有していてもよいチオール基；Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５およびＲ^６は同一または異なって、（１）水素原子、（２）ニトロ基、（３）シアノ基、（４）ハロゲン基、（５）置換基を有していてもよい炭化水素基、（６）置換基を有していてもよいアミノ基、（７）置換基を有していてもよいヒドロキシ基または（８）置換基を有していてもよいチオール基を示す。また、Ｒ^３とＲ^４、Ｒ^４とＲ^５、およびＲ^５とＲ^６は隣接する炭素原子とともに環を形成してもよい。〕で表される化合物またはその塩。 （もっと読む）

急性、炎症性及び神経障害性疼痛、歯痛、一般的頭痛、片頭痛、群発頭痛、混合型血管及び非血管症候群、緊張性頭痛、一般的炎症、関節炎、リウマチ性疾患、骨関節炎、炎症性腸障害、炎症性眼障害、炎症性もしくは不安定性膀胱障害、乾癬、炎症性要素を伴う皮膚病訴、慢性的な炎症状態、炎症性疼痛ならびに関連する痛覚過敏及び異疼痛、神経障害性疼痛ならびに関連する痛覚過敏及び異疼痛、糖尿病性神経障害疼痛、カウザルギー、交感神経依存性疼痛、求心路遮断症候群、喘息、上皮組織損傷もしくは機能不全、単純疱疹、呼吸器、尿生殖器、胃腸もしくは血管領域における内臓運動障害、創傷、火傷、アレルギー性皮膚反応、掻痒、白斑、一般的胃腸障害、胃潰瘍、十二指腸潰瘍、下痢、壊死性物質により誘発された胃の病変、毛髪成長、血管運動性もしくはアレルギー性鼻炎、気管支障害又は膀胱障害の治療に対するバニロイド受容体リガンドとしての使用のための、ピリミジンエーテル及びそれらを含有する組成物（Ｒ^１−Ｒ^４及びＸは、請求項で定義されるとおりである。）。

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一般式（Ｉ）
【化１】


（式中、ｎ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４及びＡｒは、明細書中で定義されたとおりである）の化合物、さらにその塩、鏡像体、及びこれらの化合物を含む医薬組成物が製造される。これらは、治療において、特に疼痛の管理において有用である。
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本発明は、テトラヒドロカルボリン化合物、それらの薬学的に受容可能な塩およびプロドラッグ；単独でかまたは少なくとも１種の追加治療薬と併用してかのいずれかでの薬学的に受容可能なキャリアと１種以上のテトラヒドロカルボリン化合物とを含有する組成物に関する。本発明はまた、増殖疾患の予防または処置における単独でかまたは少なくとも１種の追加治療薬と併用してかのいずれかでの上記テトラヒドロカルボリン化合物を使用する方法に関する。

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以下に表される式を有するアミン化合物を開示する。この化合物は、薬学的組成物として調製され得、そして哺乳動物（ヒトを含む）における種々の状態（非限定的な例として疼痛、炎症、外傷性創傷などが挙げられる）の予防および処置のために使用され得る。このアミン化合物の薬学的に受容可能なその塩、溶媒和物またはプロドラッグ；ならびに、その立体異性体および互変異性体もまた提供される。薬学的に受容可能なキャリア、および薬学的有効量の本発明の化合物を含む、薬学的組成物もまた提供される。

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クロザピンの類似体およびそれらの薬学的に許容される塩、エステル、アミドまたはプロドラッグ；該類似体の合成方法；および精神神経疾患を治療するため該類似体を用いる方法が開示される。一部実施形態において、該類似体はアミノ置換ジアリール［a，d］シクロヘプテンである。 （もっと読む）

ピロロ[2,3-b]ピリジン誘導体または薬剤的に許容可能なそれらの塩の化合物、それらの調製方法、およびそれらを含む医薬組成物が開示されている；これらの化合物は、がん、細胞増殖性疾患、アルツハイマー病、ウイルス感染、自己免疫疾患、および神経変性疾患のような変化したプロテインキナーゼ活性により引き起こされた、および／またはそれに付随した疾患の治療において有用である；また、本発明の化合物の調製のためのSPS条件下での方法、および多数のそれらを含むケミカルライブラリも開示されている。 （もっと読む）

式（Ｉ）で示され、その式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３及びＲ４が明細書中に記載される意味を有する化合物は新規の効果的なｉＮＯＳ阻害剤である。
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本発明は式（Ｉ）の化合物に関し、これは抗菌剤として有用であり、様々な多剤耐性細菌に対して有効である。
【化１】

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本発明は、一般式（Ｉ）（式中、Ｘは、ＣＨ_２、Ｏ又はＳであり；Ｒは、Ｈ、（Ｃ_１−４）アルキル、（Ｃ_１−４）アルキルオキシ及びハロゲンから独立に選択される１個から３個の置換基を表し；Ｒ_１は、（Ｃ_５−８）シクロアルキルであり；Ｒ_２は、Ｈ又は（Ｃ_１−４）アルキルであり；Ｒ_３、Ｒ_３’、Ｒ_４’、Ｒ_４’、Ｒ_５、Ｒ_５’及びＲ_６’は、独立に、水素又は（Ｃ_１−４）アルキル（（Ｃ_１−４）アルキルオキシ、ＯＨもしくはハロゲンにより場合によっては置換される。）であり；Ｒ_６は、水素又は（Ｃ_１−４）アルキル（（Ｃ_１−４）アルキルオキシ、ＯＨもしくはハロゲンにより場合によっては置換される。）であるか；又はＲ_６は、Ｒ_７と一緒に、Ｏ及びＳから選択されるさらなるヘテロ原子を場合によっては含有する、４から７員の飽和複素環を形成し；Ｒ_７は、Ｒ_６と一緒に、Ｏ及びＳから選択されるさらなるヘテロ原子を場合によっては含有する、４から７員の飽和複素環を形成するか；又は、Ｒ_７は、Ｈ、（Ｃ_１−４）アルキル又は（Ｃ_３−５）シクロアルキルであり、該アルキル基は、ＯＨ、ハロゲン又は（Ｃ_１−４）アルキルオキシで場合によっては置換される。）を有する三環式１−［（インドール−３−イル）カルボニル］ピペラジン誘導体又は医薬として許容されるそれらの塩に関する。本発明はまた、前記三環式１−［（インドール−３−イル）カルボニル］ピペラジン誘導体を含有する医薬組成物及び周術期の疼痛、慢性疼痛、神経因性疼痛、癌性疼痛などの疼痛ならびに、多発性硬化症に伴う疼痛及び痙縮の治療における、これらの誘導体の使用にも関する。

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【化１】


本発明は、ヒトＯＲＬ１（ノシセプチン）受容体へのアゴニストである１つの群のヒドロノポール誘導体に関する。本発明はこれらの化合物の製造、これらの新規なヒドロノポール誘導体の少なくとも１種の薬理学的に活性な量を活性成分として含有する製薬学的組成物ならびにＯＲＬ１受容体が含まれる障害の処置のためのこれらの製薬学的組成物の使用にも関する。本発明は一般式（１）の化合物に関し、式中、記号は記述中で示された意味を有する。
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式（Ｉ）
［化１］


〔式中、Ｃｙは置換されていてもよい芳香族炭化水素基または置換されていてもよい芳香族複素環基を示し、Ｒ^１は水素原子または置換されていてもよい炭化水素基を示し、Ｖは -Ｃ(Ｏ)-、-Ｓ(Ｏ)- または -Ｓ(Ｏ)₂- を示し、Ｗは -Ｎ(Ｒ^２)- 、-Ｏ- または結合手を示し（Ｒ^２は水素原子または置換されていてもよい炭化水素基を示す）、Ｘは置換されていてもよいアルキレンを示し、Ｙは -Ｃ(Ｏ)-、-Ｓ(Ｏ)- または -Ｓ(Ｏ)₂- を示し、Ｚは結合手、置換されていてもよい鎖状炭化水素基または−Ｎ＝を示し、環Ａは置換されていてもよい非芳香族含窒素複素環を示し、環Ｂは置換されていてもよい含窒素複素環を示し、
［化２］


はそれぞれ独立して一重結合または二重結合を示し、Ｒ^１はＲ^２と結合して置換されていてもよい非芳香族含窒素複素環を形成していてもよく、Ｒ^２はＸの置換基と結合して置換されていてもよい非芳香族含窒素複素環を形成していてもよい。〕で表される、血栓症治療薬として有用なウレア誘導体またはその塩を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式（１）のヘテロアリール置換基を含有するベンゾール類、それらの製造方法、およびヒトおよび動物の疾患、特に心血管疾患を処置および／または予防するための薬物を製造するためのそれらの使用に関する。
【化１】

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本発明は、タンパク質キナーゼ依存性疾患の処置における、および、該疾患の処置用医薬製剤の製造のためのイミダゾキノリンおよびその塩の使用、タンパク質キナーゼ依存性疾患の処置に使用するためのイミダゾキノリンイミダゾキノリンを温血動物、とりわけヒトに投与することを含む、該疾患の処置法、とりわけタンパク質キナーゼ依存性疾患のための、イミダゾキノリンを含む医薬製剤、新規イミダゾキノリン、および新規イミダゾキノリンの製造法に関する。
【化１】

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本発明に係る多発性硬化症予防または治療剤は、下記一般式（Ｉ）


〔前記式（Ｉ）中、Ｔ^１、Ｘ、Ｚ¹、Ｚ²、Ｒ¹は、明細書中のＴ^１、Ｘ、Ｚ¹、Ｚ²、Ｒ¹と同意義である。〕で表される化合物もしくはその塩またはそれらの水和物を含有することを特徴とする。 （もっと読む）

本発明は、式：Ａ−Ｌ−ＣＲを含む化合物を提供し、ここで、ＣＲは、環状コア基であり、Ｌは、連結基であり、そしてＡは、本明細書中で定義したとおりであり、ここでその化合物は、その分割した鏡像異性体およびジアステレオマー、および薬学的に受容可能なプロドラッグ、代謝物、塩および溶媒和物を含む。また、本発明の化合物をＡＫＴプロテインキナーゼインヒビターとして使用する方法、および過剰増殖疾患（例えば、癌）を処置する方法も、提供される。 （もっと読む）

本発明の開示により、ＭＣ４−Ｒアゴニストとして作用可能である種々の低分子、グアニジン含有分子が提供される。この化合物は、被験体に投与された場合に、ＭＣ４−Ｒ媒介性疾患を処置することにおいて有用である。この化合物は式ＩＡおよび式ＩＢを有する。ＩＡおよびＩＢは、Ｚが下記に示される式を有し、可変部分の残りは本明細書中に定義される以下の構造を有する。本発明は、低分子である強力で特異的なアゴニストを提供する。例えば、本発明の一態様により、式ＩＡ、ＩＢ、それらの混合物、またはそれらの薬学的に受容可能な塩が提供される。

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ヒドロキシ置換ピリドピロロピラジンジオン化合物は、ＨＩＶインテグラーゼの阻害薬およびＨＩＶ複製の阻害薬である。１実施形態において、前記ジオン化合物は、式（Ｉ）の化合物である


［式中、ａ、ｂ、Ａ、Ｂ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７およびＲ^８は明細書で定義の通りである。］。この化合物は、ＨＩＶによる感染の予防および治療ならびにＡＩＤＳの予防、発症遅延および治療において有用である。この化合物は、化合物自体であるいは製薬上許容される塩の形態で、ＨＩＶ感染およびＡＩＤＳに対して使用される。この化合物およびその塩は、適宜に他の抗ウィルス薬、免疫調節剤、抗生物質またはワクチンと組み合わせて、医薬組成物中の成分として用いることができる。
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本発明は新規クラスの化合物、かかる化合物を含む医薬組成物、ならびにかかる化合物を用いて異常なまたは調節解除されたキナーゼ活性に関連する疾患または障害、特にＡｂｌ、ＢＣＲ−Ａｂｌ、ＣＳＫ、ＪＮＫ１、ＪＮＫ２、ＰＤＧＦ−Ｒ、ｐ３８、ｐ７０Ｓ６Ｋ、ＴＧＦβ、ＳＲＣ、ＥＧＦＲ、ｃ−Ｋｉｔ、ｔｒｋＢ、ＦＧＦＲ３、Ｆｅｓ、Ｌｃｋ、Ｓｙｋ、ＲＡＦ、ＭＫＫ４、ＭＫＫ６およびＳＡＰＫ２βキナーゼの異常活性化を伴う疾患または障害を処置または予防する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は興味深いニューロキニン−ＮＫ_１受容体拮抗作用をもつヘキサヒドロ−ピリド［１，２−ａ］ピラジン−誘導体に関する。本発明は、また、これらの化合物の製造法、薬理学的に有効量の少なくとも１種のこれらの化合物を有効成分として含有する製薬学的組成物並びにニューロキニン受容体が関与する障害の処置に対するこれらの組成物の使用に関する。本発明は記号が明細書中に示された意味をもつ一般式（１）により表わされる化合物に関する。 （もっと読む）