Fターム[4C065PP15]の内容
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Fターム[4C065PP15]に分類される特許
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ベンゾキサジノン誘導体、その調製法ならびにCNSおよび他の障害の治療におけるその使用
A、R1、R2、R3、p、q、AおよびXは明細書において定義したとおりである、式(I)の化合物およびその医薬上許容される塩が開示されている。該化合物の調製ならびに抑鬱および不安をはじめとするCNSおよび他の障害の治療における使用も開示されている。
【化1】
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PDE4阻害剤としての[1,7]ナフチリジン
遊離形または塩形の式(I)
【化1】
〔式中、R1、R2およびR3は明細書で定義の意味を有する。〕は、ホスホジエステラーゼタイプ4が介在する疾患の処置またはTNF−α放出の下方制御または阻害に、特に閉塞性または炎症性気道疾患に有用である。該化合物を含む医薬組成物および該化合物の製造法も記載する。
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タウプロテインキナーゼ1阻害剤としての6−ピリジニル−4−ピリミドン誘導体
神経変性疾患(例えばアルツハイマー病)等のタウプロテインキナーゼ1の異常昂進に起因する疾患の予防及び/又は治療のために用いられる、式(I)で表される化合物若しくはその光学活性異性体、又はそれらの医薬上許容される塩:
式中、R1 はC1−C12アルキルを示し;R2は水素原子等を示し;R3 はハロゲン等を示し;qは1から7の整数を示し;R4 はハロゲン等を示し;pは0又は1から5の整数を示し;R5 はC6−C10アリール、ヘテロ環基等を示し;Xは酸素原子、NH等を示す。
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化合物
本発明は、ケモカイン受容体に特異的に結合するような様式でHIV感染から標的細胞を保護する作用を示し、標的細胞のCXCR4および/またはCCR5などの受容体への天然のリガンドもしくはケモカインの結合に影響する新規化合物を提供する。 (もっと読む)
複素環誘導体および治療薬としてのそれらの使用
本明細書中には、哺乳動物(好ましくは、ヒト)におけるSCD媒介疾患または病態を治療する方法が開示されており、ここで、この方法は、それを必要とする哺乳動物に、式(I)の化合物を投与する工程を包含する:
ここで、x、y、G、J、K、L、M、V、R2、R3、R4、R5、R5a、R6、R6a、R7、R7a、R8およびR8aは、本明細書中で定義されている。式(I)の化合物を含有する医薬組成物もまた、本明細書中に開示されている。
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キノロンアナログ
本発明は、細胞増殖の阻害及び/又は細胞アポトーシスの誘発をなし得るキノロンアナログを提供する。更に、本発明は、キノロンアナログの調製方法及びキノロンアナログの使用方法を提供する。
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置換された1,4−ジ−ピペリジン−4−イル−ピペラジン誘導体およびニューロキニンアンタゴニストとしてのそれらの使用
【化1】
本発明は、ニューロキニンアンタゴニスト活性、特にNK1アンタゴニスト活性を有する置換された1,4−ジ−ピペリジン−4−イル−ピペラジン誘導体、それらの製造、それらを含んでなる組成物ならびに薬剤としての、特に嘔吐、不安、鬱病、疼痛、膵炎およびIBSの処置のためのそれらの使用に関する。本発明の化合物は一般式(I)により表すことができ、そしてまたその製薬学的に許容しうる酸もしくは塩基付加塩、その立体化学的異性体、そのN−オキシド形態およびそのプロドラッグも含んでなり、ここで、全ての置換基は請求項1におけるように定義される。ニューロキニン受容体を阻害することによりニューロキニンの作用を中和するそれらの能力、そして特にNK1受容体を阻害することによりサブスタンスPの作用を中和することを考慮すると、本発明の化合物は薬剤として、特に、例えばCNS疾患、特に鬱病、不安障害、ストレス関連障害、睡眠障害、認識障害、人格障害、統合失調性感情障害、摂食障害、神経変性疾患、中毒障害、気分障害、性機能障害、疼痛および他のCNS関連症状;炎症;アレルギー性疾患;嘔吐;胃腸疾患、特に過敏性腸症候群(IBS);皮膚疾患;血管痙攣性疾患;線維症および膠原病;免疫増強もしくは抑制に関連する疾患およびリウマチ性疾患ならびに体重管理のようなニューロキニン媒介症状の予防および治療処置において有用である。
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イソキノリン化合物及びその医薬用途
本発明は、下記一般式(I)又は(II)により表されるイソキノリン化合物、その光学活性体、それらの医薬上許容される塩、それらの水付加物、水和物及びそれらの溶媒和物に関するものであり、当該化合物を含有するポリ(ADP−リボース)合成酵素の機能亢進に起因する疾患の予防及び/又は治療薬、及び、当該化合物を含有するポリ(ADP−リボース合成酵素阻害剤に関するものである。また、当該化合物は、脳梗塞予防及び/又は治療薬、特に脳梗塞急性期予防及び/又は治療薬として有用である。
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免疫調節活性を有するピラゾロキノリン
本発明は新規複素環式化合物、これらの調製方法、これらを含有する組成物、並びに、関節リウマチ、多発性硬化症、糖尿病、喘息、移植、全身性エリテマトーデスおよび乾癬を含む、免疫調節の恩恵を受け得る医学的状態の臨床治療のための方法およびこれらへの使用に関する。特に、本発明は、CD80とCD28との相互作用を阻害することが可能なCD80アンタゴニストである新規複素環式化合物に関する。 (もっと読む)
置換イミダゾキノリン、イミダゾピリジン、およびイミダゾナフチリジン
環状置換基によって1位を置換された、イミダゾ−キノリン、−ピリジン、および−ナフチリジン環構造(特にキノリン、テトラヒドロキノリン、ピリジン、[1,5]ナフチリジン、[1,5]テトラヒドロナフチリジン)、それらの化合物を含む医薬品組成物、それらの化合物の製造方法、ならびに動物におけるサイトカイン生合成を誘導するため、およびウイルス性疾患および腫瘍性疾患を含む疾患の治療における免疫調節薬としてのそれらの化合物の使用方法、が開示されている。 (もっと読む)
化合物
本発明は、ケモカイン受容体へ特異的に結合する形で標的細胞に対してHIV感染からの保護作用を示す新規な化合物を提供するが、本化合物は、標的細胞の受容体(CXCR4および/またはCCR5など)への天然リガンドまたはケモカインの結合に作用するものである。 (もっと読む)
化合物
本発明は、ケモカイン受容体へ特異的に結合する形で標的細胞に対してHIV感染からの保護作用を示す新規な化合物を提供するが、本化合物は、標的細胞の受容体(CXCR4および/またはCCR5など)への天然リガンドまたはケモカインの結合に作用するものである。 (もっと読む)
ピロロ[2,3−c]ピリジン誘導体及びその製造方法
本発明は、新規のピロロ[2,3−c]ピリジン誘導体またはその薬剤学的に許容可能な塩、それらの製造方法、及びそれらを含む組成物を提供する。本発明のピロロ[2,3−c]ピリジン誘導体またはその薬剤学的に許容可能な塩は、優秀なプロトンポンプ抑制効果を有し、可逆的なプロトンポンプ抑制効果を有する。 (もっと読む)
精神障害の治療のための縮合三環系誘導体
式(I):
[式中、R1、R2、X、A、Y、B、Z1、Q、p、rおよびsは明細書中で定義されるとおりである]
で示される、特に、精神障害、抑鬱障害、不安障害および性的機能不全の治療のための化合物。
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抗感染化合物としての置換インドールピリジニウム
【化1】
本発明は医薬としての使用のための、式(I)(R3)n P(I) N O R1 R2[式中、nは1、2もしくは3であり、R1はH、CN、ハロ、アミノC(=O)、C(=O)OH、C1−4アルキルオキシC(=O)、C1−4アルキルC(=’O)、モノ−もしくはジ(C1−4アルキル)アミノC(=O)、アリールアミノC(=O)、N−(アリール)−N−(C1−4アルキル)アミノC(=O)、メタンイミドアミジル、N−ヒドロキシ−メタンイミドアミジル、モノ−もしくはジ(C1−4アルキル)メタンイミドアミジル、Het1またはHet2であり、R2はH、C1−10アルキル、C2−10アルケニル、C3−7シクロアルキルであり(ここで前記C1−10アルキル、C2−10アルケニル、C3−7シクロアルキルは場合により置換されてもよい)、R3はニトロ、シアノ、アミノ、ハロ、ヒドロキシ、C1−4アルキルオキシ、ヒドロキシC(=O)、アミノC(=O)、C1−4アルキルオキシC(=O)、モノ−もしくはジ(C1−4アルキル)アミノC(=O)、C1−4アルキルC(=O)、メタンイミドアミジル、モノ−もしくはジ(C1−4アルキル)メタンイミドアミジル、N−ヒドロキシメタンイミドアミジルまたはHet1である]の化合物、それらのN−オキシド、塩、立体異性体形態、ラセミ混合物、プロドラッグ、エステルおよび代謝物に関する。本発明は更に、式(I)の化合物の新規のサブグループおよび式(I)化合物を含んで成る組成物に関する。
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含窒素縮合二環式化合物およびその製法
【課題】 優れたSKチャネル遮断作用を有する新規含窒素縮合二環式化合物を提供する。
【解決手段】 一般式[I]:
【化1】
[式中、R0は水素、ハロゲン、低級アルコキシ等、R1は式:
【化2】
で示される基、R11及びR12は水素、低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル等を表すか、両者が末端で結合して含窒素複素環(低級アルキルで置換されていてもよい)、XはN又はCH、mは0又は1、Aは式:
【化3】
で示される基、X1及びX2は一方がN又はCHで他方がN、Alkは低級アルキレン、nは0又は1、D1、D2及びD3はN又はCH、R2は低級アルコキシで置換されていてもよいアリール等、R3は水素又は低級アルキル、Qは低級アルキレン(但し、D1、D2及びD3がいずれもNで、且つAが式:
【化4】
で示される基であるときは、R0及びR3が同時に水素とはならない)。]
で示される化合物又はその薬理的に許容し得る塩。
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抗菌剤
哺乳類、特に、ヒトにおける細菌感染の処置において有用なナフタレン、キノリン、キノキサリン及びナフチリジン誘導体が本明細書中において開示される。 (もっと読む)
ジペプチジルぺプチダーゼ阻害剤
DPP−IVおよび他のS9プロテアーゼと一緒に使用するための、式:
(式中、R2はアミノ(C1−6)アルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C4−12)ビシクロアリール、ヘテロアリールまたはシアノを示し;そしてW、X、Y、Z、R1、R5およびR7は、本明細書中に定義するとおりである。)の化合物を包含する、化合物、医薬組成物、キットおよび方法が提供される。
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ピリド−ピリミジン誘導体、この製造、癌治療のためのこの治療的使用
本発明は、一般式(I)の、塩基又は医薬適合性の酸との付加塩の形態での、水和物又は溶媒和物の形態での並びにエナンチオマー、ジアステレオマー及びこれらの混合物の形態での、ピリド[2,3−d]ピリミジン誘導体、この製造及びこの治療的応用に関する。本発明は、また、該誘導体の製造方法、一般式(I)の化合物を含有する医薬組成物及びこの治療的使用に関する。
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選択したCGRPアンタゴニスト、その製造方法及びその医薬組成物としての使用
本発明は、下記一般式(I)
【化1】
(式中、A、X、Y、Z及びR1〜R3は請求項1で定義したとおりである)のCGRPアンタゴニスト、その互変異性体、ジアステレオマー、エナンチオマー、水和物、混合物、塩、該塩、特に無機若しくは有機酸とのその生理学的に許容しうる塩の水和物、前記化合物を含有する薬物並びにその使用及び製造方法に関する。
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