式I（式中、R¹、R²およびR³は明細書中に定義されるとおりである）の化合物、またはその製薬上許容される塩、ならびに塩および化合物を含む医薬粗製物を製造する。それらは治療、特に疼痛の処置に有用である。
【化１】

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本発明は、新規同定された式（Ｉ）のイミダゾピリジン化合物、治療における該化合物の使用、およびそれらの調製に関する。 （もっと読む）

本発明は一般式(I)
【化１】


（式中、R¹、R²、R³、R⁴及びＸは請求項１に定義されたとおりである）
のCGRPアンタゴニスト、それらの互変異性体、異性体、ジアステレオマー、鏡像体、水和物、混合物及び塩だけでなく、塩の水和物、特に、無機又は有機の酸及び塩基とのそれらの生理学上適合性の塩、並びに１個以上の水素原子が重水素により置換されている一般式(I)のこれらの化合物に関する。また、本発明はこれらの化合物を含む薬物、その使用、及びそれらの製造方法に関する。
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本発明は、ヒストンデアセチラーゼの阻害剤であるヒドロキサマート化合物に関する。より詳細には、本発明は、イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン含有化合物およびその製造方法に関する。これらの化合物は、増殖性障害、および、ヒストンデアセチラーゼ活性（ＨＤＡＣ）を有する酵素が関与するか、それに関連するかまたはそれに付随する他の疾患の処置用医薬として有用でありうる。 （もっと読む）

本発明は、メラノコルチン受容体のある種のサブタイプ、特にＭＣ４受容体に対して良好な親和性を有する新規イミダゾピリジン誘導体に関する。これらの誘導体は、１種又はそれ以上のメラノコルチン受容体が関与する病的状態及び病気を治療するのに特に有用である。本発明はまた、前記の化合物を含有する医薬組成物に関する。 （もっと読む）

本発明により、新規な式(I)の化合物並びにその製薬上許容される塩及び溶媒和物が提供される：（式中、R¹はC_1-4アルキル、C_4-6シクロアルキル(CH₂)_m-、メトキシC_2-4アルキル、HOCH₂CH₂-、R³(O)₂S(CH₂)₂-、R⁵R⁴NCO(CH₂)_n-、及びヘテロシクリル(CH₂)_m-からなる群から選択され、ヘテロシクリル基の窒素ヘテロ原子は非置換であるか、又はメチルにより置換されていてもよく；R²は水素又はメチルであり；R³はメチル又はNH₂であり；R^4-5はそれぞれ独立してメチルを表し；mは0、1又は2であり；nは1又は2であり；或いは、R¹とR²はそれらが結合している窒素原子と一緒になってヘテロシクリル環を形成していてもよく、前記ヘテロシクリル環は、非置換であるか、又はメチル、=O、及び(CH₃)₂N-からなる群から選択される１個又は２個の置換基により置換されていてもよい。）
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本発明は、式(I)の新規な化合物、及びc-Jun N末端キナーゼの阻害におけるそれらの使用法を提供する。本発明は、さらに、それら化合物の医療での使用法、特に、アポトーシス及び／又は炎症に関連する神経変性疾患の予防及び／又は治療における使用法を提供する。

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本発明は、式（Ｉ）：


［式中：Ｒ^１、ｎ、Ｘ、ＹおよびＺは明細書と同義である］
で示される化合物またはその塩もしくは溶媒和物およびかかる化合物の使用を提供する。化合物はＧｌｙＴ１トランスポーターを阻害し、統合失調症を含む、特定の神経および精神神経障害の処置に有用である。
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本発明は、式（Ｉ）


［式中、Ｒ^１、ｎ、Ｘ、ＹおよびＺは、明細書中の定義通りである］
で示される化合物またはその塩もしくは溶媒和物、およびかかる化合物の使用を提供する。該化合物は、ＧｌｙＴ１トランスポーターを阻害し、統合失調症を包含するある種の神経障害および神経精神障害の治療に有用である。
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本発明は構造ダイアグラム(I)：


をもつ新規化合物及びその医薬的組成物及びその使用法に関する。これらの新規化合物は、癌の処置または予防を提供する。
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動物において並びにウイルス性疾患及び腫瘍性疾患を含めた疾患の処置においてＩＦＮ−αの生合成を優先的に誘導するための、２位にヒドロキシメチル又はヒドロキシエチル基を、７位にアリール又はヘテロアリール基を有する特定のイミダゾキノリン類、それらの化合物を含有する薬学的組成物、中間体、並びに免疫調節剤としてこれらの化合物を調製する方法及び使用する方法が開示される。


式中、Ｒ_１、Ｒ_３、Ｇ_１、Ｇ_２、及びｎは本明細書に定義する通りである。
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２位にヒドロキシメチル置換基またはヒドロキシエチル置換基を有する一定のイミダゾ［４，５−ｃ］環化合物、または該化合物、中間体を含有する薬学的組成物を投与することを含む、動物におけるＩＦＮ−αの生合成を優先的に誘導する方法、動物におけるＩＦＮ−αの生合成を優先的に誘導することを含む、ウイルス性疾患および新生物疾患などの疾患の治療用に、これらの化合物すなわち免疫調節剤を製造する方法、および使用する方法が開示される。
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２位にヒドロキシメチル置換基またはヒドロキシエチル置換基を有するある種のイミダゾナフチリジン、これらの化合物を含む医薬組成物、これらの化合物の中間体、これらの化合物の作製方法、ならびに動物においてＩＦＮ−α生合成を優先的に誘発するための免疫調節剤としてのこれらの化合物の使用方法、ならびにウイルス性疾患および腫瘍性疾患を含む疾患の治療における、これらの化合物の使用方法を開示する。好ましい実施形態では、本発明の医薬組成物は、治療有効量の本発明の化合物または塩および薬学的に受容可能な担体を含む。
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式（Ｉ）の化合物とその異性体、塩、溶媒和物、化学的に保護された形態、及びプロドラッグ［式中：Ｘ^１、Ｘ^２、及びＸ^３の１つはＮであり、他のものはＣＨであり；Ｒ^Ｎ１とＲ^Ｎ２は、それらが付く窒素原子と一緒に、４〜８の環原子を有する窒素含有複素環式環を形成し；Ｒ^Ｎ３とＲ^Ｎ４は、それらが付く窒素原子と一緒に４〜８の環原子を有する窒素含有複素環式環を形成する］と、ｍＴＯＲの阻害により改善される疾患を治療することにおけるその使用。
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【課題】２−イミノピロリジン誘導体の製造方法の提供。
【解決手段】芳香環又は含ヘテロ芳香環縮合アミジン誘導体と下記化合物を反応させる。


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たとえば、アミド、スルホンアミド、尿素またはヘテロシクリル基のような官能基を含む置換基を６、７、８または９位に有するイミダゾキノリン類およびイミダゾナフチリジン類；該化合物を含む医薬組成物；中間体；動物において、およびウィルス性疾患および腫瘍性疾患を含む疾患の処置において、サイトカイン生合成を誘発する免疫調整剤としてのこれらの化合物の製造法および使用方法が開示される。さらに本発明は、有効量のこの化合物およびこの化合物を含む医薬組成物を動物に投与することによって、動物におけるサイトカイン生合成を誘発し、ウィルス性感染または疾患を治療しそして／または動物における腫瘍性疾患を治療する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、予想外に望ましい薬特性を有する、詳細には高度に活性の免疫抑制薬であり、それ自体で移植拒絶反応および／または所定の炎症性疾患における治療において有用である、１群の３置換ピリド（２，３−ｄ）ピリミジン誘導体、それらの医薬上許容される塩、Ｎ−オキシド、溶媒和物およびエナンチオマに関する。これらの誘導体は、心血管障害、中枢神経系の障害、ＴＮＦα関連性障害および細胞増殖障害を予防または治療することにおいても有用である。 （もっと読む）

ヒストンデアセチラーゼ（ＨＤＡＣ）の酵素活性を阻害する式（Ｉ）の化合物、そのような化合物を含む医薬組成物、ならびに少なくとも部分的にＨＤＡＣによって媒介された状態、特に増殖性状態を治療する方法を開示し、ここで、Ａ、Ｗ、Ｗ^１、Ｗ^２、Ａｒ^２およびＧは明細書で記載している。
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−ＣＨ（−Ｒ₁）−基をイミダゾ環の１位で縮合環に有する、置換縮合［１，２］イミダゾ［４，５−ｃ］環状化合物（例えば、イミダゾ［４，５−ｃ］キノリン、６，７，８，９−テトラヒドロイミダゾ［４，５−ｃ］キノリン、イミダゾ［４，５−ｃ］ナフチリジン、および６，７，８，９−テトラヒドロイミダゾ［４，５−ｃ］ナフチリジン）（ここで、Ｒ₁は、官能基、例えば、アミド、スルホンアミド、尿素、カルバメート、エステル、ケトン、エーテル、前述のもののチオ類似体、スルホン、オキシム、またはヒドロキシルアミンを包含する）、該化合物を含有する医薬品組成物、中間体、該化合物の製造方法、およびサイトカイン生合成を動物において誘導するための、およびウイルス性および腫瘍性疾患を包含する疾患治療における、これらの化合物の免疫調節物質としての使用方法が開示されている。 （もっと読む）

本発明は、５−ＨＴ６受容体が関連するか、または影響を与える中枢神経系障害の治療における使用に関する。

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