本発明は、式：


［式中、Ｒ^１、Ｒ^２およびｙは本願明細書の記載と同じである］
で示される化合物またはその医薬上許容される塩を提供する。さらに、本発明は、本発明の化合物を含む組成物、ならびに子宮内膜症または子宮筋腫の患者の治療方法に関する。
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本発明は、中枢神経系（ＣＮＳ）の状態を治療する際に有用な置換アザシクロアルカン化合物、これを含む医薬組成物、このような状態の治療およびベータ−セクレターゼの阻害が適応となる状態の治療方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、炎症性疾患及び障害の治療並びに予防（prevention）及び予防法（prophylaxis）のために有用なビアリール基置換複素環ＬＴＡ４Ｈ（ロイコトリエンＡ４ヒドロラーゼ）阻害剤の化学属に関する。化合物は、下記一般式Ψを有する。
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本発明は、下記一般式(I)の置換1,2-エチレンジアミンに関する。
【化１】


（式中、基R¹〜R¹³、A、B、L及びiは、本明細書及び特許請求の範囲で定義されるとおりである。）本発明は、アルツハイマー病(AD)及び同様の疾患の治療における前記化合物の使用にも関する。 （もっと読む）

本発明は、ヒスタミンＨ３受容体アンタゴニスト又はインバースアゴニスト活性を有する式Ｉに示される新規化合物又はその薬理学的に許容できる塩、並びにそのような化合物の調製方法を開示する。別の具体的態様において、本発明は、式Ｉの化合物を含有する医薬組成物、並びにその医薬組成物を使用して、肥満症、認知障害、睡眠発作及びヒスタミンＨ３受容体に関連する他の疾患の治療方法を開示する。

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ＮＩＭＡ調節タンパク質（ＰＩＮ１）の活性をモジュレートし、および／または阻害するリン酸／硫酸エステル化合物、およびかかる化合物を含有する医薬組成物が記載されている。本発明はまた、かかる化合物および組成物の治療的または予防的使用、ならびにかかる化合物の有効量を投与することによる、高血圧、細胞の異常増殖、感染症、および神経変性脳疾患を特徴とする疾患の治療方法にも関する。 （もっと読む）

本発明により、Ｈｓｐ９０阻害剤として用いるための、式（Ｉ）［式中、Ｒ^１はヒドロキシまたは水素であり；Ｒ^２はヒドロキシ、メトキシまたは水素であり；ただし、Ｒ^１およびＲ^２の少なくとも一方はヒドロキシであり；Ｒ^３は水素、ハロゲン、シアノ、Ｃ_１−５ヒドロカルビルおよびＣ_１−５ヒドロカルビルオキシから選択され；このＣ_１−５ヒドロカルビルおよびＣ_１−５ヒドロカルビルオキシ部分は各々、ヒドロキシ、ハロゲン、Ｃ_１−２アルコキシ、アミノ、モノおよびジ−Ｃ_１−２アルキルアミノ、ならびに５〜１２環員のアリール基およびヘテロアリール基から選択される１以上の置換基により置換されていてもよく；Ｒ_４は、水素；基−（Ｏ）ｎ−Ｒ^７（ここで、ｎは０または１であり、Ｒ^７は非環式Ｃ_１−５ヒドロカルビル基または３〜７環員を有する単環式炭素環式基もしくは複素環式基である）；ハロゲン；シアノ；ヒドロキシ；アミノ；およびモノ−またはジ−Ｃ_１−５ヒドロカルビル−アミノから選択され、各場合においてこの非環式Ｃ_１−５ヒドロカルビル基ならびにモノおよびジ−Ｃ_１ー５ヒドロカルビルアミノ部分は、ヒドロキシ、ハロゲン、Ｃ_１−２アルコキシ、アミノ、モノ−およびジ−Ｃ_１−２アルキルアミノ、ならびに５〜１２環員のアリール基およびヘテロアリール基から選択される１以上の置換基により置換されていてもよく；Ｒ^３およびＲ^４は一緒になって５〜７環員の単環式炭素環式環または複素環式環を形成しており；かつ、Ｒ^５およびＲ^６は請求項で定義された通りである］で示される化合物、またはその塩、互変異性体、溶媒和物およびＮ−オキシドが提供される。

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式（Ｉ）の化合物は、疼痛および疾患（例えば、炎症媒介性疾患）の処置のために有効である。本発明は、新規な化合物、その薬学的に受容可能な誘導体、薬学的組成物、および疾患および他の疾病または状態（疼痛、ブラジキニンにより媒介される炎症を含む）の予防および処置のための方法を包含する。本発明はまた、このような化合物を作製するためのプロセス、およびｑ、ｔ、Ｒ、Ｒ^ａ、Ｒ^ｂ、Ｒ^ｃおよびＲ^２が本明細書中に規定されるとおりである、このようなプロセスにおいて有用である中間体に関する。
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【課題】 本発明は式Ｉ：
【化１】


で示される化合物およびその医薬的に許容される塩、溶媒和物、水和物または立体異性体を目的とし、シンドロームＸ、ＩＩ型糖尿病、高血糖症、高脂血症、肥満症、凝固障害、高血圧症、アテローム性動脈硬化症、ならびにシンドロームＸおよび心疾患に関する他の障害のようなペルオキシソーム増殖因子活性化受容体（ＰＰＡＲ）により媒介される障害の治療または予防に有用である。
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【課題】 グリコシダーゼ阻害作用などの研究ツールとして有用なピロリジン化合物を合成するために必要な中間体である光学活性1-ピロリン-Ｎ-オキシドの簡便な合成法を提供すること。
【解決手段】 市販品である２,３-Ｏ-ベンジリデン-スレイトール（ＩＶ）から環状ヒドロキシルアミン（ＩＩＩ）を製造し、これをさらに酸化して、1-ピロリン-Ｎ-オキシド化合物（Ｉ）を製造することができる。


（Ｉ）
式中、Ｒはどちらか一方が水素でもう一方がベンジル基であり、３位炭素及び４位炭素の立体配置は（３Ｓ,４Ｓ）及び（３Ｒ,４Ｒ）の組合せから選択される。なお、炭素原子横の＊のマークは、その炭素原子が不斉炭素であることを意味する。 （もっと読む）

本発明は、ウロテンシン−ＩＩ受容体拮抗薬、ＣＣＲ−９拮抗薬、これらを含有する医薬組成物およびこれらの使用に関する。 （もっと読む）

【課題】 新規なＮ−スルフェニルピロール化合物及びその新規な製造方法の提供。
【解決手段】下記一般式（Ａ）で表されるＮ−スルフェニルピロール化合物及びその製造方法。
【化１】


（式中、Ａｒは、芳香族基及び複素環基から選ばれる基を表す。この芳香族基及び複素環基は以下の基により置換されていてもよい。この芳香族基は、炭素数１〜１２のアルキル基、炭素数１〜１２のアルコキシル基、炭素数２〜１２のアルコキシカルボニル基、炭素数６〜１２の芳香族基、ハロゲン原子、ニトロ基、またはシアノ基から選ばれる基または原子を置換基として有していてもよい。又、複素環基は、炭素以外に他の窒素、酸素、及び硫黄原子から選ばれる原子を少なくとも１個以上を含んだ環を形成する基である。
Ｒ^１、Ｒ^２は、水素原子、炭素数１〜１２のアルキル基、炭素数６〜１２の芳香族基から選ばれる基又は原子を表す。） （もっと読む）

本発明は、置換スルホニルピロリジン類及びそれらの生理的に許容しうる塩に関する。本発明はまた、式（Ｉ）
【化１】


（式中、置換基は示されたとおりに定義される）の化合物、及びその生理的に許容しうる塩に関する。本発明の化合物は、例えばＨＤＬを増加させるための薬物として適している。
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本発明は、呼吸器障害の処置用医薬化合物として有用な置換フェノキシ酢酸、それらを含む医薬組成物、およびそれらの製造法に関する。
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本発明は、腫瘍壊死因子−α変換酵素（ＴＡＣＥ）を阻害する化合物、その組成物、ならびに疾患を処置するためにそれらの化合物および組成物を使用する方法に関する。本発明の化合物は、代表的には、関節炎、炎症、炎症性腸疾患、クローン病、気腫、急性呼吸窮迫症候群、ぜん息、慢性閉塞性肺疾患、アルツハイマー病、器官移植片毒性、悪液質、アレルギー性反応、アレルギー性接触過敏症、癌、組織潰瘍形成、再狭窄、歯周疾患、表皮水疱症、骨粗鬆症、人工関節インプラントのゆるみ、アテローム性動脈硬化症、大動脈動脈瘤、うっ血性心不全、心筋梗塞、発作、大脳虚血、頭部外傷、脊髄損傷、子宮内膜症、全身アレルギー、神経変性障害、自己免疫障害、ハンチントン病、パーキンソン病、片頭痛、うつ病、髄膜炎、神経障害性疼痛、脳のアミロイドアンギオパチー、ヌートロピックまたは認知増強薬などの処置において有用であり得る。 （もっと読む）

【課題】 低エネルギーのＵＶ、つまり波長が相対的に長いＵＶを使用することによって短時間に光パターニングが可能なＳＡＭに含むための分子、及び液滴を吐出する手段を用いて、固相表面の物性を制御する方法、また反応性領域の形成を制御する方法の提供。
【解決手段】 本発明は、波長が２５４〜４００ｎｍの紫外光で照射されると分解する構造（Ａ）と疎水性能及び／又は疎油性能を有する構造（Ｂ）を備える分子、前記構造（Ｂ）と波長が２５４〜４００ｎｍの紫外光で照射されると分解し、残余の親水性能を有する構造（Ｃ）を残して構造（Ｂ）を含む分子の一部が解離する構造（Ａ）とを備える分子から形成される単分子膜コート基板、並びに下記式（０）で表される化合物を含む液滴を、官能基を有する固相表面に吐出する工程を含む膜パターンの形成方法を夫々提供する。
【化１】


［式中、Ｘは固相表面の官能基に対する反応性を有する構造を示し；Ｙはそれ自体分解可能な構造を示し；Ｚは固相表面の物性を変更可能な構造、または反応性構造を示す］ （もっと読む）

【課題】優れたMEK阻害活性を示し、抗腫瘍剤等として有用なスルファミド誘導体又はその薬理上許容される塩を有効成分として含有する医薬を提供する。
【解決手段】


式（Ｉ）（式中、Ｒ^１乃至R^８は、水素原子又はハロゲン原子等を示し、Ｒ^９又はＲ^１０は水素原子、置換されてもよいアルキル基等を示す。）を有するスルファミド誘導体又はその薬理上許容される塩を有効成分として含有する医薬。 （もっと読む）

【課題】優れたＭＥＫ阻害活性を示す免疫抑制剤の提供。
【解決手段】一般式Ｉ（式中、Ｒ１乃至Ｒ１０は、水素原子等を示す）を有するスルファミド誘導体又はその薬理上許容される塩。


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本発明は、化学式（Ｉ）（式中、Ｒ^１は、水素又はアミノ保護基を示し；Ｚは、水素又はアミノ保護基を示し；＊はキラル中心を表す）の３−アミノ−ピロリジン誘導体を製造する方法に関する。３−アミノ−ピロリジン誘導体（とりわけ、光学活性な３−アミノ−ピロリジン誘導体）は、農薬の製造、及び医薬品として活性な物質（例えば、ビニルピロリジノン−セファロスポリン誘導体）の製造を行うための中間体である。
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本発明は、式（Ａ）［式中、Ｘ、Ｙ、Ｒ¹、Ｒ²およびＲ³は請求項１に定義されたとおりである］の新規なニトロソ化ポリマーに関する。本発明はまた、前記ポリマーを調製する方法に関する。
【化１】

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