【課題】光学分割のような煩雑な処理をすることなく、トリクロロシランの活性化触媒となる特定配位子化合物を化学反応のみで製造しうる方法の提供。
【解決手段】Ｎ−アラルキルオキシカルボニル光学活性プロリンエステル誘導体を、水素還元して得られる光学活性プロリンエステル誘導体をホルミル化剤を用いてホルミル化した後、加水分解し、ｃｉs−Ｎ−ホルミル−α’−（２，４，６−トリエチルフェニル）−Ｌ−プロリンのような下記式（ＩＩＩ）


（但し、Ｒ¹は炭素数６〜１２のアリール基を示す。）で示されるＮ−ホルミル光学活性プロリン誘導体を製造する。 （もっと読む）

【課題】低い駆動電圧で、高い色純度と高輝度を示し、また、長寿命で、かつ点灯初期の輝度の低下が緩やかな、有機ＥＬ素子用材料および有機ＥＬ素子を提供する。
【解決手段】下式［１］で表される化合物である有機エレクトロルミネッセンス素子用材料。式［１］


［式中、Ａｒ¹およびＡｒ²は、芳香族炭化水素基、または、芳香族複素環基であって、Ａｒ¹およびＡｒ²の少なくとも一つは、フェニルチオフェン等の５員環複素環がパラ位に置換したフェニル基である。] （もっと読む）

【課題】プラスミノーゲンアクチベータインヒビター−１産生抑制作用、組織線維化抑制作用および線溶作用を有する化合物を見出し、組織線維化疾患（肺線維症、腎線維症など）、虚血性心疾患（心筋梗塞、狭心症）、心房内血栓、肺塞栓症、深部静脈血栓症、播種性血管内凝固、虚血性脳疾患（脳梗塞、脳出血）、動脈硬化などの病的血栓が原因となる疾患を予防および／又は治療のための医薬を提供すること。
【解決手段】
下記一般式（Ｉ）
【化１】


で表される３−アニリノ−２−シクロアルケノン誘導体、その光学異性体又はそれらの医薬上許容される塩もしくはこれらの水和物又は溶媒和物を含有するプラスミノーゲンアクチベータインヒビター−１に媒介される病状又は症状の予防および／又は治療に有用である医薬を提供する。 （もっと読む）

本発明は、肺動脈高血圧症を治療するための、式(I)：


の一酸化窒素放出性スタチンの使用に関する。 （もっと読む）

【課題】新規の置換ピロール化合物、それらの誘導体、それらの類似体、それらの互変異性形態、それらの立体異性体、それらの多形体、それらの製薬上許容可能な塩、それらの製薬上許容可能な溶媒和物およびそれらを含有する製薬上許容可能な組成物の提供。
【解決手段】本発明は特に、以下の一般式（Ｉ）：


の新規の置換ピロール化合物、それらの類似体、それらの誘導体、それらの多形体、それらの互変異性形態、それらの製薬上許容可能な塩、それらの製薬上許容可能な溶媒和物、それらを含有する製剤組成物に関する。本発明は、このような化合物の製造方法、このような化合物を含有する組成物、ならびに医療におけるこのような化合物および組成物の使用にも関する。 （もっと読む）

本発明は式Ｉの化合物に関し、
式中、Ｒ１；Ｒ２；Ｒ３；Ｒ４；Ｒ５；Ｒ６；Ｒ７；Ｒ８；Ｒ９；Ｒ１０；Ｒ１１；Ｒ１２；Ｒ１３；Ａ；Ｂ；ＤおよびＥは、特許請求の範囲に示した意味を有する。式Ｉの化合物は、価値のある薬理活性化合物である。これらは、血小板に対して強力な抗凝集効果を示し、そのため、抗血栓効果があり、例えば、血栓塞栓症または再狭窄のような心臓血管障害の治療および予防に適している。これらは、血小板ＡＤＰ受容体Ｐ２Ｙ１２の可逆的拮抗薬であり、一般的には血小板ＡＤＰ受容体Ｐ２Ｙ１２の望ましくない活性化が存在する病態に、または血小板ＡＤＰ受容体Ｐ２Ｙ１２の阻害が意図される治療または予防に適用することができる。本発明はさらに式Ｉの化合物の製造方法、それらの使用（特に薬剤中で活性成分として）、およびそれらを含有する薬学的製剤に関する。
【化１】

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本発明は、新規置換フェニルアミノ−ベンゼン化合物、かかる化合物を含む医薬組成物、ならびに過剰増殖性疾患および／もしくは血管新生性疾患を治療するためのそれらの化合物のまたは組成物の、単剤としての、または他の活性成分との併用における使用に関する。 （もっと読む）

【課題】非晶質アトルバスタチンの現在の製造方法は、毒性又は環境の観点から最適ではない溶媒を含み、さらに、現在の方法は、製造能力の点で最適ではなく、そして大規模合成に好適ではない。以上の課題を解決するための非晶質アトルバスタチン・カルシウムの改良された製造方法の提供。
【解決手段】以下のステップ：（ａ）溶媒中にアトルバスタチンを溶解して溶液を形成し；そして（ｂ）上記溶液を、非溶媒とヒドロキシル溶媒を含む混合物に添加して、溶液からアトルバスタチンを沈澱させることによって非晶質アトルバスタチンを得る、を含む方法により形成される、非晶質アトルバスタチン・ヘミ−カルシウム塩トリヒドレート。 （もっと読む）

【課題】光学活性α−アミノ酸誘導体の製造に際して、外部添加の塩基を必要としない技術を提供することである。
【解決手段】光学活性α−アミノ酸誘導体合成用の触媒であって、Ｍ（ＯＲ^１）_２（但し、Ｍはアルカリ土類金属元素、Ｒ^１はアルキル基）と該Ｍ（ＯＲ^１）_２のＭに結合をする配位子とを持ち、前記配位子を構成する化合物がビアリール骨格またはビスオキサゾリン骨格を持つ化合物である。 （もっと読む）

本発明は、動物の疾患であって、機能性嚢胞性線維症膜コンダクタンス調節因子（ＣＦＴＲ）ポリペプチドの阻害に応答性である疾患を、治療を必要とする動物に、有効な量の本明細書において定義されている化合物（表１〜６に示されているかまたは式Ｉ〜ＶＩに包含される化合物を含む）またはその組成物を投与し、それによって該疾患を治療するための組成物および方法に関する。特に、本発明は、下痢および多発性嚢胞腎を治療する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、[R-(R*,R*)]-2-(4-フルオロフェニル)-β,δ-ジヒドロキ-5-(1-メチルエチル)-3-フェニル-4-[(フェニルアミノ)カルボニル]-1H-ピロール-1-ヘプタン酸ヘミカルシウム塩の結晶形態D1およびD2、およびその水和物を提供する。結晶形態D1およびD2は、それぞれ図1および3に記載のX線粉体回折ピークを有する。さらに、本発明は、結晶形態の製造方法および結晶形態を含んでなる医薬組成物を提供する。結晶形態は商業的規模で生産することができ、優れた安定性を示す。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）


〔置換基は請求項１に定義のとおりである〕
の化合物；該化合物を含む組成物および薬剤として、特にセリンプロテアーゼ阻害剤としてのその使用に関する。
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【課題】調光材料として好適な新規な熱戻り型のジアリールエテン系化合物の提供。
【解決手段】下記一般式（１）で表されるジアリールエテン系化合物。（一般式（１）中のｎは２〜５の整数、Ａ、Ｂはそれぞれ独立に一般式（２）を表す。）（一般式（２）中のＲ¹は置換されていてもよい芳香族炭素環または置換されていてもよい複素環を表し、Ｒ^２，Ｒ^３，Ｒ^４は水素原子、アルキル基等を表す。）


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【課題】ゴム組成物用の従来の配合剤より、加硫効率が高く、耐熱老化性に優れ、環境にやさしい化合物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）：


（式中、ＲはＣ₁〜Ｃ₂₀アルキル基、Ｃ₃〜Ｃ₁₀シクロアルキル基、Ｃ₆〜Ｃ₂₀アリール基及びＣ₇〜Ｃ₃₀アルカリール基からなる群より選ばれる有機基を示し、Ｒ₁，Ｒ₂及びＲ₃は、独立に、水素又はヘテロ原子及び／又は置換基を有してもよい炭素数１〜２０の有機基を示し、Ｘはヘテロ原子及び／又は置換基を有してもよい炭素数２〜２０の有機基を示す）
で表される熱解離性部位を有するカルボン酸のアミン塩化合物並びにそれを含むゴム加硫用配合剤及びゴム組成物。 （もっと読む）

【課題】 ［Ｒ−（Ｒ^*，Ｒ^*）］−２−（４−フルオロフェニル）−β，δ−ジヒドロキシ−５−（１−メチルエチル）−３−フェニル−４−［（フェニルアミノ）カルボニル］−１Ｈ−ピロール−１−ヘプタン酸、又は薬学的に許容されるその塩を製造するための改良された合成法を提供し、併せて本方法で用いられる新規中間体を提供するものである。
【解決手段】 本方法は、３，５−ジヒドロキシ−６−シアノヘキサン酸アルキル（例えばｔｅｒｔ−ブチル）を出発原料とし、シクロペンタノンまたはシクロヘキサノンとの反応を経て中間体の例えばｔｅｒｔ−ブチルシクロペンチリデンニトリルまたはｔｅｒｔ−ブチルシクロヘキシリデンニトリル（新規中間体）を得、これを還元し、アトルバスタチンジケトンと縮合させ目的化合物を得るものである。
本発明の方法により製造される化合物は、高脂血症、高コレステロール血症、骨粗鬆症、前立腺肥大症又はアルツハイマー病の治療に有用である。 （もっと読む）

本発明は、Ｓ１Ｐ受容体ファミリーの個々の受容体のうちの１以上の作働薬または拮抗薬である新規な強力かつ選択的な薬剤に関するものである。本発明の化合物は、Ｓ１Ｐ受容体ファミリーの個々の受容体の作働作用または拮抗作用に関連する医学的状態を治療するための治療薬として有用である。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）


（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３及びＲ^４は、それぞれ独立して水素、ハロ、ヒドロキシ、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル（この（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキルは、場合によってヒドロキシ又は（Ｃ_１−Ｃ_４）アルコキシによって置換される。）、（Ｃ_１−Ｃ_６）ハロアルキル、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ及び（Ｃ_１−Ｃ_６）ハロアルコキシを表す。）の化合物の、変性性組織障害を特徴とする、ＭＰＴＰの開口から起こる疾患、特に糖尿病、糖尿病性合併症、神経疾患、脳卒中、心筋梗塞、先天性ジストロフィ及び肝炎、より詳細には糖尿病性網膜症等の糖尿病性血管疾患、多発性硬化症等の神経変性障害を予防及び／又は治療するための薬剤の調製における使用を開示する。更なる目的は、薬剤として使用するための式（Ｉ）の選択された個々の化合物の群であり及び新規な化合物としての式（Ｉ）の選択された個々の化合物の別の群である。
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【課題】光学活性ジフェニルアラニン化合物の合成中間体として有用な、ジフェニルアラニン-Ni(II)錯体（３）を高純度、高収率で製造する方法の提供。
【解決手段】式（２）で表される化合物を、式（１）で表されるジフェニルメチルハライド化合物と、アルカリ金属アルコキシドの存在下で反応させることを特徴とする、式（３）で表される化合物の製造方法。


［式中、各記号は明細書中の定義と同義であり、＊１及び＊２は不斉炭素原子であることを示し、＊１及び＊２の不斉炭素原子の立体配置は（Ｓ，Ｓ）又は（Ｒ，Ｒ）である。］ （もっと読む）

式I


の化合物および、そのエナンチオマー、ジアステレオマー、並びにそれらの医薬的に許容される塩を提供する。また、式Iの化合物を含有する医薬組成物、およびp38キナーゼの活性に関連する疾患の治療方法をも提供する。
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【課題】 ５−（４−フルオロフェニル）−１−［２−（（２Ｒ，４Ｒ）−４−ヒドロキシ−６−オキソテトラヒドロピラン−２−イル）エチル］−２−イソプロピル−４−フェニル−１Ｈ−ピロール−３−カルボン酸フェニルアミドの新規な製造法を提供する。
【解決手段】化合物（７）


と他の化合物を溶媒中で水を除きながら反応させることからなる方法。 （もっと読む）