【課題】 高脂血症、高コレステロール血症、骨粗しょう症、およびアルツハイマー病を治療する薬剤として有用なアトルバスタチンの新規結晶型を提供する。
【解決手段】 Ｘ型、またはXII型として示される、[R−(R^*,R^*)]−２−(４−フルオロフェニル)−β,Δ−ジヒドロキシ−５−(１−メチルエチル)−３−フェニル−４−[(フェニルアミノ)カルボニル]−１Ｈ−ピロール−１−ヘプタン酸ヘミカルシウム塩（アトロバスタチン）の新規結晶型が提供され、そのＸ線粉末回折、固体NMR、および／またはラマン分光法により特徴付けられた。 （もっと読む）

【課題】 本発明は、作物と雑草に同時に施用しても、作物に対して害を与えずに雑草のみを枯殺する選択作用を有する除草を提供する。
【解決手段】 一般式［Ｉ］
【化１】


｛式中、−Ａ−Ｂ−は基−Ｎ−ＣＨ（ＣＨ_３）−、基−Ｎ−Ｏ−又は基−Ｃ＝Ｃ（ＣＨ_３）−などを表し、Ｘは、ハロゲン原子又はアルキル基などを表し、ｍは１又は２の整数を表し、ｎは１〜３の整数を表し、Ｒ^１は式−ＣＯＲ^３などを表し、Ｒ^３はアルキル基、アルコキシ基又はベンジルオキシ基などを表す。｝で示される環状アミド誘導体及びこれを有効成分として含有することを特徴とする除草剤。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉピロール類から誘導された新規化合物、それらを得るための方法、および特定のヒストンデアセチラーゼにおいて、それらの阻害活性に基づく癌の治療用の医薬組成物における薬物としてのそれらの適用について記載する。 （もっと読む）

【課題】医薬品、農薬、有機エレクトロルミネッセンス素子、触媒配位子、太陽電池素子等の分野で有用なＮ−（ヘテロ）アリール置換含窒素ヘテロアリール化合物を高収率かつ工業的規模での安価な製造方法を提供する。
【解決手段】不均一系白金族元素触媒、配位子および塩基の存在下、ＮＨ基を環構成成分とするヘテロアリール化合物と、脱離基を有する（ヘテロ）アリール化合物とを反応させることを特徴とするＮ−（ヘテロ）アリール置換含窒素へテロアリール化合物の製造方法。 （もっと読む）

CB2受容体に結合し、CB2受容体のアゴニスト、アンタゴニスト又は逆アゴニストである化合物（これらの化合物は一般式(I)
【化１】


（式中、R¹、R²、Ａ、Ｙ、Ｘ、Ar¹及びAr²は明細書に示された意味を有する）
を有する）、並びにこれらの調製及び使用が提供される。これらの化合物は有益なCB2受容体モジュレーターである。
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【課題】安価かつ安全で、環境負荷が少ない製造方法によって光学活性な３−ヒドロキシピロリジン誘導体を提供すること。
【解決手段】一般式（１）


（式中、＊は、不斉中心を意味する。）で表される光学活性化合物と、一般式（２） Ｈ_２Ｎ−Ｒ（式中、Ｒは水素原子、炭素数１〜６のアルキル基、ベンジル基、アリール基。）で表される化合物から、還元的なアミノ化反応及び環化反応によって、一般式（４）


（式中、＊およびＲは、前記一般式（１）、（２）の＊およびＲと同義。）で表される光学活性化合物を製造する方法。 （もっと読む）

【課題】コレステロール生合成を抑制する化合物を提供することである。
【解決手段】Ｎ−メチルグルカミン塩及びヘミマグネシウム塩からなる群より選ばれた、〔Ｒ−（Ｒ^*,Ｒ^*）〕−２−（４−フルオロフェニル）−β,δ−ジヒドロキシ−５−（１−メチルエチル）−３−フェニル−４−〔（フェニルアミノ）カルボニル〕−１Ｈ−ピロール−１−ヘプタン酸の塩である。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物、あるいはその医薬的に許容しうる塩、溶媒和物または異性体に関し、これらは、ＭＭＰ、アグリカナーゼ、ＡＤＭＰ、ＬｐｘＣ、ＡＤＡＭ、ＴＡＣＥ、ＴＮＦ−αまたはこれらの組合せによって媒介される疾患または状態の治療に有用でありうる。多くの実施態様において、本発明は、ＬｐｘＣ、ＴＡＣＥ、ＡＤＭＰ、アグリカナーゼ、ＴＮＦ−α、ＭＭＰ、ＡＤＡＭの産生、またはこれらの任意の組合せの阻害剤としての、新規なクラスの化合物、そのような化合物を製造する方法、そのような化合物を１種以上含む医薬組成物、そのような化合物を１種以上含む医薬製剤を製造する方法、およびそのような化合物または医薬組成物を用いる、ＬｐｘＣ、ＴＡＣＥ、ＡＤＭＰ、アグリカナーゼ、ＴＮＦ−α、ＭＭＰ、ＡＤＡＭまたはこれらの任意の組合せに関連する１以上の疾患の治療、予防、抑制または改善方法を提供する。

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【課題】コレステロール生合成を抑制する化合物の製法を提供することである。
【解決手段】ラセミ体を分割することによる、または所望のキラル形態を合成することによる［Ｒ−（Ｒ^*,Ｒ^*）］−２−（４−フルオロフェニル）−β,δ−ジヒドロキシ−５−（１−メチルエチル）−３−フェニル−４−［（フェニルアミノ）カルボニル］−１Ｈ−ピロール−１−ヘプタン酸のナトリウム塩、カリウム塩、Ｎ−メチルグルカミン塩、ヘミマグネシウム塩、ヘミ亜鉛塩又は１−デオキシ−１−（メチルアミノ）−Ｄ−グルシトール錯体の製造法である。 （もっと読む）

アトルバスタチンマグネシウムの結晶質多形形態および非晶質多形形態、ならびにこれらの調製方法が、特許請求されている。
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【課題】［Ｒ−（Ｒ^＊，Ｒ^＊）］−２−（４−フルオロフェニル）−β，δ−ジヒドロキシ−５−（１−メチルエチル）−３−フェニル−４−［（フェニルアミノ）カルボニル］−１Ｈ−ピロール−１Ｈ−ヘプタン酸マグネシウムの新規な形態の提供。
【解決手段】形態Ａ、形態Ｂ、形態Ｃ、形態Ｄ、形態Ｅ、及び形態Ｆと示されるアトルバスタチンマグネシウムの新規な形態、このような化合物を含有する医薬組成物、それらを製造する方法、並びに高脂血症、高コレステロール血症、骨粗鬆症、良性前立腺過形成（ＢＰＨ）及びアルツハイマー病を治療するための該化合物を利用する方法が記載される。 （もっと読む）

本発明は、ＭＭＰ、アグリカナーゼ、ＡＤＭＰ、ＬｐｘＣ、ＡＤＡＭ、ＴＡＣＥ、ＴＮＦ−αまたはそれらの組み合わせによって媒介される疾患または状態の治療に有用であり得る、式（Ｉ）〜（ＩＸ）で表される化合物、またはそれらの医薬として許容される塩、溶媒和物、エステルもしくは異性体に関する。本発明の化合物によって治療され得る疾患としては、関節リウマチ、骨関節炎、歯周炎、歯肉炎、角膜潰瘍、固形腫瘍成長および二次転移による腫瘍浸潤、血管新生緑内障、炎症性大腸炎、多発性硬化症および乾癬が挙げられる。

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【課題】Ｄ−リボフラノシドのアザ糖類似体であり、ヌクレオシド及び核酸合成を調節する薬剤への中間体として有用な化合物の製造方法の提供。
【解決手段】トリ−Ｏ−アセチル−Ｄ−エリスロ−４−ペンツロソン酸エステル類を出発物質として、オキシム化、ラクタム化等により３，４−ジアセトキシ−５−アセトキシメチル−２−ピロリドン等のピロリドン類を得、さらに該ピロリドン類を還元して１，４−ジデオキシ−１，４−イミノ−Ｄ−リビトール等のピロリジン類を製造する。 （もっと読む）

本発明は、（３Ｒ，５Ｒ）―７―［２―（４―フルオロフェニル）―５―イソプロピル―３―フェニル―４―［（４―ヒドロキシメチルフェニルアミノ）カルボニル］―ピロール―１―イル］―３，５―ジヒドロキシ―ヘプタン酸ヘミカルシウム塩の製法に関する。 （もっと読む）

本発明は、（３Ｒ，５Ｒ）−７−［２−（４−フルオロフェニル）−５−イソプロピル−３−フェニル−４−［（４−ヒドロキシメチルフェニルアミノ）カルボニル］−ピロール−１−イル］−３，５−ジヒドロキシ−ヘプタン酸ヘミカルシウム塩の製法に関する。 （もっと読む）

【課題】 ゴム組成物のスコーチを防止又は遅延しつつ、加硫後の引張特性及び耐熱老化性を改善すること。
【解決手段】 下記一般式（Ｉ）：


（式中、Ｒは、アルキル基、シクロアルキル基、アリール基及びアルカリール基から選ばれる炭素数１〜２０の有機基であり；Ｘは、アルキレン基、シクロアルキレン基、アリーレン基、アルカリーレン基及び複素環基から選ばれる炭素数１〜２０の有機基であり、Ｘはその上に置換基を有していてもよく；Ｍはアルカリ金属、アルカリ土類金属並びに周期表ＩＢ及びＩＩＢ族の遷移元素から選ばれる金属であり；ｎは前記金属Ｍのイオン価の絶対値に等しく、１又は２の整数である）
により表されるＮ−置換スクシンイミドチオ基含有カルボン酸塩。 （もっと読む）

非晶質アトルバスタチンをアニーリングするプロセスを記載する。また、アニーリング済み非晶質アトルバスタチンを含む医薬組成物および配合物も記載する。 （もっと読む）

アトルバスタチンのジケトンを、最初に反応容器を非ケトン系溶媒、特にテトラヒドロフランを用いて水分を除去することにより調製する。次に、４−フルオロベンズアルデヒドを前記反応容器内でベンジリジンイソブチリルアセトアニリドと反応させて、４−フルオロ−アルファ−（２−メチル−１−オキソプロピル）−ガンマ−オキソ−Ｎ，ベータ−ジフェニルベンゼン−ブタンアミドを形成する。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物、ならびに医薬的に許容される塩および溶媒和物が開示される。これらの化合物は、脂質異常症の治療、特に血清ＬＤＬ、ＶＬＤＬ、およびトリグリセリドの低下、ならびにＨＤＬ値の上昇に有用である。医薬組成物および治療方法も含まれる。

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本発明は、光学的に純粋なキラル３−ヒドロキシピロリジン及びその誘導体の効果的な製造方法に関する。より詳しくは、本発明は出発物質である４−クロロ−３−ヒドロキシブチロニトリルに適当な保護基を導入する工程を含む、キラル３−ヒドロキシピロリジン及びその誘導体の効果的な製造方法に関する。出発物質にヒドロキシ−保護基を導入することにより、副生成物の精製を効果的に抑制し、出発物質のニトリル基の還元及びインサイチュ分子内環化を効率的に進行させる。これにより、３−ヒドロキシピロリジン及びその誘導体が高収率かつ高純度で製造される。 （もっと読む）