本発明は、式（Ｉ）［式中、Ｒ^１及びＲ^２は、明細書及び特許請求の範囲で定義されたとおりである］で示される化合物及びその薬学的に許容される塩に関する。該化合物は、Ｈ３受容体の調節に関連する疾患の治療及び／又は予防に有用である。
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【課題】選択的ＥＰ4プロスタグランジンアゴニストであり、骨疾患の関連する疾病に有効な新規化合物、および該化合物を含有する医薬組成物の提供。
【解決手段】下式で表される化合物、および該化合物を含有する医薬組成物。


（式中、Ｑは、ＣＨ2又は酸素、Ｂは−ＣＨ2−など、Ｘは、酸素、イオウなど、Ｊは、−ＣＨ2−ＣＨ＝ＣＨ−など、Ａは、−ＣＨ2−ＣＨ2−など、Ｚは、ＣＨ2ＯＨなど、Ｒ1は、−（ＣＨ2）pＲ7又は−（ＣＨ2）qＯＲ8であり、ここでＲ7及びＲ8は、それぞれお互い独立してＣ1〜6アルキルなど、ｐ及びｑは、お互い独立して０〜５であり、Ｒ2は、水素、Ｃ1〜6アルキル、Ｃ2〜6アルケニルなどであり、Ｒ3〜Ｒ6は、お互い独立して水素又はＣ1〜6アルキルである。） （もっと読む）

本発明は、ヒスタミンＨ３受容体の活性を調節して、ヒスタミンＨ３受容体関連障害、たとえば認知障害、てんかん、脳の外傷、うつ病、肥満、睡眠および覚醒の障害、たとえばナルコレプシー、交代勤務症候群、薬物治療による副作用としての嗜眠状態、作業などの完了を支援するための警戒の維持、脱力発作、過眠症、傾眠症候群、時差ぼけ、睡眠時無呼吸など、注意欠陥過活動性障害（ＡＤＨＤ）、統合失調症、アレルギー、上気道におけるアレルギー応答、アレルギー性鼻炎、鼻詰まり、疼痛、認知症、アルツハイマー病などの治療に有用である、（Ｒ）−１−｛２−［４’−（３−メトキシ−プロパン−１−スルホニル）−ビフェニル−４−イル］−エチル｝−２−メチル−ピロリジンの新規塩、および結晶形、ならびにその組成物に関するものである。 （もっと読む）

本発明は、哺乳類脳の大脳皮質領域中のカテコールアミン類、ドーパミン及びノルエピネフリンの細胞外レベルを増加させる化合物の使用、より具体的には、中枢神経系障害の治療のための３−二置換フェニル−１−ピロリジノール類の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、哺乳類脳の大脳皮質部位におけるカテコールアミン、ドーパミン及びノルエピネフリンの細胞外濃度を増加させる化合物、より詳細には、中枢神経系障害の治療のための３−（二置換アリール）−ピロリジンの使用を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）


［式中、Ｗ、Ｘ、Ｙ、Ｇ、ｍ、ｎ、Ａ、Ｂ及びＤは、上記で示されている意味を有する］で表される新規４−（２−アルコキシ−フェニル）−置換テトラメート類、それらを調製するための方法、並びに、殺有害生物剤及び／又は除草剤としてのそれらの使用に関する。本発明は、さらに、３−（２−アルコキシ−フェニル）−置換テトラメートと栽培植物の適合性を向上させる化合物を含んでいる選択的除草剤にも関する。本発明は、最後に、アンモニウム塩又はホスホニウム塩と場合により浸透促進剤を添加することにより、式（Ｉ）で表される化合物を含んでいる作物保護剤の効力を増強させる方法に関する。
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11β-ヒドロキシステロイド・デヒドロゲナーゼ1型（11βHSD1）の活性を調節するための置換アミドの使用、及び医薬組成物としてのそれらの化合物の使用を説明する。また、新規クラスの置換アミド、治療法におけるそれらの使用、その化合物を含んでなる医薬組成物、並びに医薬品の製造におけるそれらの使用も説明する。本発明の化合物は、11βHSD1の活性の調節因子であり、且つ、より特異的な阻害剤であるので、活性グルココルチコイドの細胞内濃度の低下が望ましい様々な医学的障害の治療に有用であり得る。 （もっと読む）

本発明は、シクロブトキシ基を含む化合物、それらを調製するための方法、前記化合物を含む医薬組成物、及び医薬品としてのそれらの使用に関する。
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本発明は、殺虫剤として優れた殺虫作用を有する新規アリールピロリジンを提供する。式（Ｉ）によって表されるアリールピロリジン及び殺虫剤としてのその使用。

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本発明は、式(I)に示される、(βR,δR)-2(4-フルオロフェニル)-β,δ-ジヒドロキシ-5-(1-メチルエチル)-3-フェニル-4-[(フェニルアミノ)カルボニル]-1H-ピロール-1-ヘプタン酸4-(ニトロオキシ)ブチルエステル (アトルバスタチン4-(ニトロオキシ)ブチルエステル)の、形態Ａおよび形態Ｂのように示される２つの結晶形態に関する。また、本発明は、形態ＡおよびＢの製造方法、２つの形態を含む医薬組成物、および多発性硬化症のような自己免疫疾患のみならず、急性冠症候群、脳卒中、アルツハイマー病およびパーキンソン病のような神経変性疾患の治療および/または予防用のそれらの使用に関する。

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本発明は、電位依存性ナトリウムチャネルの変調によって媒介される疾患または状態を治療または予防するための式（Ｉ）：


［式中、
Ｒ^１はＨまたはＣＨ_３であり；
Ｒ^２はＨまたはＣＨ_３である］
で示される第４級α−アミノカルボキシアミド誘導体およびその医薬上許容される塩または溶媒和物に関する。
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【課題】グルココルチコイドの関与する病態、例えば、糖尿病、インスリン抵抗性、糖尿病合併症、肥満、高脂血症、高血圧、脂肪肝等の代謝性疾患等の予防剤又は治療剤などとして有用なＨＳＤ１阻害作用等を示す化合物及びその用途を提供する。
【解決手段】一般式［１’］で表される化合物又はその塩：


当該化合物又はその塩を含有する、グルココルチコイドが関与する病態の治療剤又は予防剤、或いは１１βＨＳＤ１阻害剤。 （もっと読む）

本発明は、ヒストンデアセチラーゼの阻害に関する。本発明は、ヒストンデアセチラーゼ酵素活性を阻害するための化合物及び方法を提供する。本発明はまた、細胞増殖性疾患及び状態を治療するための組成物及び方法を提供する。本発明の一態様は、式（１）の化合物（式中、Ｔ、Ａ及びＸは、本明細書に記載する通りである）を提供する。
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本発明は、[R-(R*,R*)]-2-(4-フルオロフェニル)-β,δ-ジヒドロキ-5-(1-メチルエチル)-3-フェニル-4-[(フェニルアミノ)カルボニル]-1H-ピロール-1-ヘプタン酸ヘミカルシウム塩の結晶形態D1およびD2、およびその水和物を提供する。結晶形態D1およびD2は、それぞれ図1および3に記載のX線粉体回折ピークを有する。さらに、本発明は、結晶形態の製造方法および結晶形態を含んでなる医薬組成物を提供する。結晶形態は商業的規模で生産することができ、優れた安定性を示す。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）


〔置換基は請求項１に定義のとおりである〕
の化合物；該化合物を含む組成物および薬剤として、特にセリンプロテアーゼ阻害剤としてのその使用に関する。
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ポリカチオン分子またはポリアニオン分子を含むポリイオン液体塩を提供する。さらに、１種または２種以上のポリイオン液体塩を含む溶媒、ならびに、このようなポリイオン液体塩の、ガスクロマトグラフィーにおける固定相としての使用、およびエレクトロスプレーイオン化質量分析法（ＥＳＩ−ＭＳ）における試薬としての使用、を提供する。 （もっと読む）

本発明は、高脂血症及び高コレステロール血症の予防及び治療に有用な、改善された溶解度を有するアトルバスタチンストロンチウム塩またはその水和物またはその多形体、及びこれを含む医薬組成物を提供する。
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本発明は、同時または連続投与用組み合わせ製剤としての、ＮＫ１受容体アンタゴニストおよび式（Ｉ）：


［式中：
Ｒ^１およびＲ^２は、独立して、水素、Ｃ_１−６アルキルまたはＣ_３−６シクロアルキルＣ_１−６アルキルであるか；またはＲ^１およびＲ^２は、それらが結合している窒素と一緒になって、非置換３−、４−、５−または６員の飽和環を形成してもよく；
ｑは１または２であり；
Ｒ^３およびＲ^４は水素であるか；あるいはｑが１である場合、Ｒ^３およびＲ^４は、互いに結合する原子と一緒になって、シクロプロパン環を形成してもよく；
Ｘは炭素または窒素であり；
ｎは０、１または２であり、ここに、存在する場合、Ｒ^５は、独立して、Ｃ_１−３アルキル、ハロゲン、シアノ、ハロＣ_１−３アルキル、ヒドロキシ、Ｃ_１−３アルコキシおよびＣ_１−３ハロアルコキシからなる群から選択され；
Ｒ^６またはＲ^７のいずれかは−Ｏ−Ｒ^８または−ＯＣＨ_２Ｒ^８であり、ここに、Ｒ^５またはＲ^７の一方は水素またはＲ^５であり；およびＲ^８は、フェニル環または５または６員芳香族ヘテロサイクリック環（独立して、１個またはそれ以上の窒素、硫黄または酸素原子を含む）であり、ここに、フェニル環またはヘテロサイクリック環は、Ｃ_１−３アルキル、ハロゲン、シアノ、ハロＣ_１−３アルキル、ヒドロキシ、Ｃ_１−３アルコキシおよびＣ_１−３ハロアルコキシからなる群から独立して選択される１またはそれ以上の基により置換されていてもよい］
で示されるナトリウムチャンネル遮断剤化合物またはその医薬上許容される塩もしくは溶媒和物を含む医薬組成物および癲癇および気分障害を含むある種の障害の治療におけるかかる組成物の使用に関する。
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【課題】調光材料として好適な新規な熱戻り型のジアリールエテン系化合物の提供。
【解決手段】下記一般式（１）で表されるジアリールエテン系化合物。（一般式（１）中のｎは２〜５の整数、Ａ、Ｂはそれぞれ独立に一般式（２）を表す。）（一般式（２）中のＲ¹は置換されていてもよい芳香族炭素環または置換されていてもよい複素環を表し、Ｒ^２，Ｒ^３，Ｒ^４は水素原子、アルキル基等を表す。）


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本発明は、化合物、このような化合物を含む医薬組成物およびカンナビノイド受容体１（ＣＢ１）の活性と関連する疾患または障害を処置または予防するためにこのような化合物を使用する方法を提供する。 （もっと読む）