本発明は、アセナピン、即ちトランス−５−クロロ−２−メチル−２，３，３ａ，１２ｂ−テトラヒドロ−１Ｈ−ジベンゾ［２，３：６，７］オキセピノ［４，５−ｃ］ピロールを調製する新規方法、ならびに前記方法で使用するための新規中間生成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、ヒスタミンＨ３−受容体活性を調節する式（Ｉａ）の一定のビフェニルスルホンアミド誘導体およびその薬学的組成物に関する。化合物およびその薬学的組成物は、ヒスタミンＨ３−受容体関連障害（認知障害、癲癇、脳外傷、鬱病、肥満、睡眠および覚醒状態の障害（発作睡眠、過眠症、傾眠症候群、時差ぼけ、睡眠時無呼吸など）、注意欠陥多動障害（ＡＤＨＤ）、統合失調症、アレルギー、上気道のアレルギー反応、アレルギー性鼻炎、鼻閉、認知症、アルツハイマー病など）の治療で有用な方法を対象とする。
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本発明は、一連の置換ピロール誘導体、これを含む医薬組成物ならびにこのような化合物および医薬組成物を用いる状態および障害の治療方法に関する。 （もっと読む）

【課題】食品、飲料、および他の食料品または経口投与される医薬品または組成物のための風味または味覚改質剤および風味または味覚向上剤を提供すること。
【解決手段】食料品または医薬品の味を調節する方法であって、該方法は、以下の工程を包含する：ａ）少なくとも１種の食料品もしくは医薬品、またはそれらの前駆物質を提供する工程；およびｂ）改質食料品または医薬品を形成するために、該食料品または医薬品と、少なくとも薬味調節量の少なくとも１種の非天然アミド化合物またはそれらの食用に受容可能な塩とを混ぜ合わせる工程であって、該アミド化合物は、５００グラム／モル以下の分子量を有する、工程。 （もっと読む）

新規な３，４−ジ−、３，３，４−ジ−、３，４，４−トリ−および３，３，４，４−テトラ−置換ピロリジン化合物、温血動物の診断的および治療的処置に用いるための、とりわけレニンの不適当な活性に依存する疾患（＝障害）の処置のためのこれらの化合物；レニンの不適当な活性に依存する疾患の処置用医薬製剤の製造のための、かかるクラスの化合物の使用；レニンの不適当な活性に依存する疾患の処置におけるかかるクラスの化合物の使用；前記置換ピロリジン化合物を含む医薬製剤、および／または前記置換ピロリジン化合物を投与することを含む処置方法、前記置換ピロリジン化合物の製造方法、ならびに新規な中間体およびそれらの合成のための部分的工程を記載する。置換ピロリジン化合物はとりわけ、式（Ｉ）
【化１】


〔式中、置換基は本明細書に記載されている〕
のものである。
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本発明は、式（I）の新規ベンズアミド誘導体：


またはその立体異性体、互変異性体、薬学的に許容できる塩、溶媒和物、もしくはプロドラッグを提供する（式中、可変部A、W、Y、Z、R⁸、およびR⁹は、明細書に定義するとおりである）。これらの化合物は医薬として使用することができる第VIIa因子の選択的インヒビターである。
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本発明によって、遊離形または塩形の式（Ｉ）
【化１】


〔式中、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６ａ、Ｒ^６ｂ、ＱおよびＷは本明細書に記載のとおりである〕
の化合物、それらの製造方法および医薬としてのそれらの使用を提供する。
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【課題】電子写真感光体の電荷輸送材料として用いられた場合に、正電位印加による転写を繰り返し行う場合でも画像不良が発生せず、電気的安定性が良く、高速応答性、光感度、残留電位に優れた電子写真感光体を提供することができる新規なトリアリールアミン系化合物、該化合物を含有する感光層を有する電子写真感光体、及び該感光体を用いた画像形成装置を提供する。
【解決手段】下記一般式［１］で表されるトリアリールアミン系化合物、及び該化合物を含有する感光層を有する電子写真感光体、及び該感光体を用いた画像形成装置。一般式［１］中、Ａｒ^１、Ａｒ^３は置換基を有するアリール基を表し、Ａｒ^２、Ａｒ^４はアリール基を表し、Ａ^１、Ａ^２はアリーレン基を表す。
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【課題】喘息等の治療に有用なＳＰ及びＮＫＡの新規な非ペプチド系アンタゴニストである化合物を提供する。
【解決手段】下式Ｉの化合物、それらのＮ−オキシド又は薬学的に許容できるそれらの塩。


［式中、Ｑ¹はピロリジン−１−イル又は４−ヒドロキシ−４−フェニルピペリジノであり；Ｑ²は（１〜３Ｃ）アルキルであり；Ｑ³は水素であり；Ｑ⁴は３，４−ジクロロフェニルであり；そしてＱ⁵はフェニル、ベンジル、２−メトキシフェニル、３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル、２−イソプロポキシベンジル又は３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニルである。］ （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）


［式中、Ａ、Ｂ、Ｄ、Ｇ、Ｗ、Ｘ、Ｙ及びＺは、それぞれ上記で定義されているとおりである。］で表される新規アルコキシアルキル置換環状ケトエノール類、これらを調製するための数種類の方法及び中間体並びに殺有害生物剤及び／又は除草剤及び／又は殺微生物剤としてのこれらの使用に関する。本発明は、さらに、選択的な除草活性を有する組成物にも関し、ここで、該組成物は、第１に、アルコキシアルキル置換環状ケトエノールを含んでおり、第２に、作物植物の適合性を向上させる化合物を含んでいる。本発明は、さらに、アンモニウム塩又はホスホニウム塩と場合により浸透性向上剤を添加することにより、式（Ｉ）で表される化合物を含んでいる作物保護組成物の効力を増強することにも関する。
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本明細書においては、下記の構造(I)を有する化合物、またはその製薬上許容し得る塩、またはそのプロドラッグを開示する：
【化１】


該化合物に関連する治療方法、組成物および医薬品も開示する。
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本発明は、動物において中枢神経系(CNS)の障害または状態に関連する認知障害および運動障害の改善方法を提供する。該方法は、ホスホジエステラーゼ4インヒビターの全身投与、および任意に、動作の改善がもたらされるのに充分な条件下での動物の訓練を含む。 （もっと読む）

図１のアトルバスタチンマグネシウムの結晶多形相Ｂ４及びその製造方法を開示する。 （もっと読む）

【課題】植物病害、特にべと病および疫病に対して、低薬量で高い効果を発揮し、また、農作物に対して薬害のない高い安全性を発揮する新規な複素環マンデル酸アミド化合物を提供することを課題とする。さらに、それらの化合物を有効成分として含有する殺菌剤、特に農園芸用殺菌剤を提供することを課題とする。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）で示される化合物（光学異性体を含む）またはその塩、さらにそれを含む農園芸用殺菌剤を提供する。
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本発明は、１１β−ＨＳＤ １型アンタゴニスト活性を有する、式Ｉで表される新規な化合物、


（Ｉ）
並びにかかる化合物の調製方法の提供に関する。他の実施形態では、本発明は、式Ｉの化合物を含有する医薬組成物、並びに、糖尿病、高血糖、肥満、高血圧、高脂血症、メタボリックシンドローム、及び１１β−ＨＳＤタイプ１活性と関連する他の症状を治療するための、当該化合物及び組成物の使用方法の提供に関する。
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【課題】ＨＣＶエントリー阻害活性を有する新規なヘテロ環化合物およびその医薬用途の提供。
【解決手段】下記一般式［１］で表されるヘテロ環化合物またはその薬学的に許容され得る塩を有効成分として含有するＣ型肝炎治療剤：


［式中、Ｑ_１は−Ｎ＝など、Ｑ_２は−Ｎ−など、Ｑ_３は−Ｎ＝など、Ｑ_４は−Ｎ−など、Ｑ_５は−Ｎ−などであり、Ｒ^１は水素原子などであり、Ｒ^２は水素原子などであり、環Ａは置換基を有していてもよい単環アリール基などであり、環Ｂは置換基を有していてもよい単環アリール基などである。］ （もっと読む）

式Ｉ：
【化１】


で示される化合物、または、それらの製薬上許容できる塩、加えて、本化合物を含む医薬組成物は、製造される（式中Ｘ、Ｒ¹、Ｒ²およびＲ³は本明細書において定義された通りであり、塩も同様である）。これらは、痛みの治療、具体的には痛みの管理において有用である。
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本発明は、式（Ｉ）


［式中、Ａ、Ｂ、Ｄ、Ｇ、Ｗ、Ｘ及びＹは、上記で示されている意味を有する。]の新規アルコキシアルキル置換環状ケトエノール類、それらを調製するための方法及び中間生成物、並びに、殺有害生物剤及び／又は殺微生物剤及び／又は除草剤としてのそれらの使用に関する。本発明は、さらに、アルコキシアルキル置換環状ケトエノール類及び栽培植物の耐性を向上させる化合物を含んでいる選択的除草剤にも関する。
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本発明は、電位依存性ナトリウムチャンネル阻害剤として有用である化合物、特に式（Ｉ’）の化合物（式中のＲ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、ｘおよびｚは請求項に定義されている）に関する。本発明はまた、本発明の化合物を含む薬学的に許容可能な組成物、およびさまざまな障害の処置における組成物の使用方法を提供する。具体的には、本発明の化合物および薬学的に許容可能な組成物は、急性、慢性、神経障害性、もしくは炎症性の疼痛、関節炎、片頭痛、群発性頭痛、三叉神経痛、ヘルペス神経痛、全身神経痛、てんかん、もしくはてんかん状態、神経変性性障害、不安症およびうつ病のような精神障害、筋緊張症、不整脈、運動障害、神経内分泌障害、運動失調、多発性硬化症、過敏性腸症候群、および失禁を含む、様々な疾患、障害、または状態を処置する、またはそれらの重傷度を軽減するのに有用である。

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式（Ｉ）の化合物又は医薬的に許容可能な、塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩又はそれらの組み合わせ。１１−β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ１型酵素を阻害する方法。インスリン非依存性２型糖尿病、インスリン抵抗性、肥満、脂質障害、メタボリックシンドローム及び過剰な糖質コルチコイド作用が介在するその他の疾病及び状態を治療する方法。

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