【課題】殺虫剤として優れた殺虫効果を示す新規なアリールピロリン誘導体を提供すること。
【解決手段】式：


で表わされるアリールピロリン誘導体及びそれの殺虫剤としての利用。 （もっと読む）

【課題】ＣＸＣケモカインレセプターの活性を調節し得る化合物を提供すること。
【解決手段】 式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物が開示されており、これらは、急性および慢性の炎症性障害および癌のようなケモカイン媒介性疾患の処置に有用である。本発明の別の局面は、薬学的に受容可能なキャリアまたは希釈剤と組み合わせてかまたは共に式（Ｉ）の化合物を含む、薬学的組成物である。本発明の別の局面は、哺乳動物においてα−ケモカイン媒介性の疾患を処置する方法であり、この方法は、治療的有効量の式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物を、この処置を必要とする患者に投与する工程を包含する。 （もっと読む）

【課題】インフルエンザ等に有効な抗ウイルス剤を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）で表されるピロール誘導体を含有する抗ウイルス剤。


（式中、Ｒ^Ａ、Ｒ^Ｂ、Ｒ^ＣおよびＲ^Ｄは、同一または異なって、水素原子、アルキル基、アリール基等を表し、Ｘは、水素原子、置換アルキル基等を表すか、または、ＸとＲ^Ａ、Ｒ^ＡとＲ^ＢまたはＲ^ＣとＲ^Ｄは、それぞれ、一緒になって環を形成してもよい） （もっと読む）

エタノール使用障害の禁断症状、ならびに独立して併発する状態としての不安および／または抑うつ、あるいは統合失調症を処置するために有用な、式（Ｉ）を有する選択的κオピオイド受容体アンタゴニスト。

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本発明は、式［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３及びｎは、明細書及び特許請求の範囲に記載のとおりである］の新規なスルホンアミドに関する。化合物は、オレキシン受容体アンタゴニストであり、オレキシン経路が関与する障害の処置に有用でありうる。
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【課題】ヒスタミンＨ３受容体に拮抗することにより治療することができる障害を治療する方法の提供。
【解決手段】式Ｉの化合物。


［式中、Ｒ１およびＲ２は、水素、置換されていてもよいアルキルなど、または、それらが結合している窒素と一緒に、４、５、６、または７員の飽和または不飽和脂肪族環を形成していてもよく、Ｒ５は、ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルなど、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８は、水素、置換されていてもよいアルキルなどであり、Ｒ７およびＲ８は、それらが結合している窒素と一緒に、４、５、６、または７員の複素環を形成していてもよい］ （もっと読む）

本発明は、アセナピン、すなわちｔｒａｎｓ−５−クロロ−２−メチル−２，３，３ａ，１２ｂ−テトラヒドロ−１Ｈ−ジベンゾ［２，３：６，７］オキセピノ［４，５−ｃ］ピロールの調製のための新規な方法に関し、加えて前記方法における使用のための新規な中間生成物にも関する。 （もっと読む）

【課題】
血中コレステロールの抑制効果のある（３Ｒ、５Ｒ）−７−［２−（４−フルオロフェニル）−５−イソプロピル−３−フェニル−４−（フェニルカルバモイル）−１Ｈ−ピロール−１−イル］−３，５−ジヒドロキシヘプタン酸誘導体を製造するのに用いられる中間体、およびそれから製造されるピロリルヘプタン酸誘導体の製造方法を提供する。
【解決手段】
本発明によれば、５−（４−フルオロフェニル）−２−イソプロピル−４−フェニル−１Ｈ−ピロール−３−カルボニル誘導体は１つの（３Ｒ、５Ｒ）−７−［２−（４−フルオロフェニル）−５−イソプロピル−３−フェニル−４−（フェニルカルバモイル）−１Ｈ−ピロール−１−イル］−３，５−ジヒドロキシヘプタン酸誘導体を含むピロリルヘプタン酸誘導体を製造するための新規合成中間体として提供される。したがって、（３Ｒ、５Ｒ）−７−［２−（４−フルオロフェニル）−５−イソプロピル−３−フェニル−４−（フェニルカルバモイル）−１Ｈ−ピロール−１−イル］−３，５−ジヒドロキシヘプタン酸誘導体をカルボニル誘導体から温和な条件で高収率で短時間で製造することができる。 （もっと読む）

【課題】アトルバスタチンの効率的な製造方法を提供すること。
【解決手段】本発明はアトルバスタチンの効率的な製造方法に係り、さらに詳しくは、シス−ｔ−ブチル−６−置換−３，５−ジヒドロキシ−ヘキサノアートを出発物質としてＣ３及びＣ５位のジヒドロキシ基をトリアルキルオルトホルマートにより保護した後に末端ニトロ基またはシアノ基をアミン基に還元し、その後、エチル４−フルオロベンゼン−２−ハロアセタート及びイソブチリルクロリドで順次にＮ−アルキル化反応させ、そして、Ｎ，３−ジフェニルプロピンアミドとの環化反応、さらに、脱保護及び加水分解反応といった一連の製造過程を行うことにより、高脂血症治療剤として有効な下記の一般式１で表わされるアトルバスタチンを効率的に合成する方法に関する。
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本発明は、被験体においてトランスロケータータンパク質（１８ｋＤａ）（ＴＳＰＯ）発現を画像化する化合物および方法に関する。本発明はまた、被験体における神経変性障害、炎症または不安神経症の治療のための化合物および方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、アンドロゲン受容体に結合し、および/またはアンドロゲン受容体の活性を調節する化合物;ならびに、そのような化合物の製造および使用方法を提供する。また、そのような化合物を含む組成物ならびにそのような組成物の製造および使用方法も提供する。
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【課題】局所投与用骨量低下疾患の予防および／または治療剤を提供する。
【解決手段】有効成分として一般式（Ｉ−２）、及び一般式（Ｉ−３）で示される化合物


から選択されるプロスタグランジン骨格を有する化合物、その非毒性塩またはそのシクロデキストリン包接化合物を用いる。 （もっと読む）

式（Ｉ）


（式中、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_３ａ、Ｒ_３ｂ、Ｒ_４およびＲ_５は、本明細書において定義する。）の化合物は、ヒスタミン−３受容体リガンドによって予防または改善される状態または疾患の治療に有用である。ヒスタミン−３受容体リガンドを含む医薬組成物、このような化合物および組成物を使用するための方法、ならびに式（Ｉ）の範囲内の化合物を調製するための方法も開示する。
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本発明は、式Ｉ：


の化合物、またはその薬学的に許容される塩に関し、式中、Ｒ^１〜３、Ｒ^５、Ｒ^７、ａ、ｂ、Ｑ、Ｘ、Ｘ’、Ｘ”、Ｙ、Ｚ、およびＡｒは、明細書において定義される通りである。これらの化合物は、ムスカリン受容体拮抗薬である。本発明はまた、そのような化合物を含む医薬組成物、そのような化合物を調製するための方法、ならびに、例えば慢性閉塞性肺疾患および喘息等の肺障害を処置するためにそのような化合物を使用する方法に関する。
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式Ｉの化合物に由来する構造単位を少なくとも１つ含むか、式ＩＩの側鎖を少なくとも１つ含むポリマーは光電子デバイスに使用できる。
【化１】


式中、Ｒ¹、Ｒ³、Ｒ⁴及びＲ⁶は独立に水素、アルキル、アルコキシ、オキサアルキル、アルキルアリール、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、置換アルキル、置換アルコキシ、置換オキサアルキル、置換アルキルアリール、置換アリール、置換アリールアルキル又は置換ヘテロアリール基であり、Ｒ^1aは水素又はアルキルであり、Ｒ²はアルキレン、置換アルキレン、オキサアルキレン基、ＣＯ又はＣＯ₂であり、Ｒ^2aはアルキレン基であり、Ｒ⁵はそれぞれ独立に水素、アルキル、アルキルアリール、アリール、アリールアルキル、アルコキシ、カルボキシ、置換アルキル、置換アルキルアリール、置換アリール、置換アリールアルキル又は置換アルコキシ基であり、Ｘは２，５−位又は２，７−位に位置するハロ、トリフレート、−Ｂ（ＯＲ^1a）₂、又は次式の基であり、
【化２】


Ｌはフェニルピリジン、トリルピリジン、ベンゾチエニルピリジン、フェニルイソキノリン、ジベンゾキノザリン、フルオレニルピリジン、ケトピロール、２−（１−ナフチル）ベンゾオキサゾール、２−フェニルベンゾオキサゾール、２−フェニルベンゾチアゾール、クマリン、チエニルピリジン、フェニルピリジン、ベンゾチエニルピリジン、３−メトキシ−２−フェニルピリジン、チエニルピリジン、フェニルイミン、ビニルピリジン、ピリジルナフタレン、ピリジルピロール、ピリジルイミダゾール、フェニルインドール、これらの誘導体又はこれらの組合せに由来する。 （もっと読む）

本発明は、


β−セクレターゼ酵素の阻害剤として有用であり、またアルツハイマー病などのβ−セクレターゼ酵素が関与する疾患の治療に有用な、式（Ｉ）の３，４−置換ピロリジン化合物に関する。本発明はまた、これらの化合物から構成される医薬組成物、およびそうしたβ−セクレターゼ酵素が関与する疾患の治療におけるこれらの化合物および組成物の使用に関する。
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様々な遷移金属触媒による炭素−ヘテロ原子および炭素−炭素結合形成反応に使用できる、遷移金属のためのリガンドがここに開示されている。開示された方法は、様々な適切な基質、触媒の回転数、反応条件、および効率を含む、遷移金属触媒による反応の多くの特徴における改善を提供する。例えば、そのような改善は、遷移金属触媒によるクロスカップリング反応において実現される。
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哺乳動物疾患の原因である幾つかの寄生虫は各種生活環機能のためにシステインプロテアーゼに依存している。これらのプロテアーゼの機能を抑制または低下させることはトキソプラズマ症、マラリア、アフリカトリパノソーマ症、シャーガス病、リーシュマニア症、住血吸虫症、アメーバ症、ジアルジア症、肝吸虫症、オピストルキス症、肺吸虫症、肥大吸虫症、リンパ管フィラリア症、オンコセルカ症、メジナ虫症、回虫症、鞭虫症、糞線虫症、毛様線虫症、トリコモナス症または条虫症を含めた寄生虫疾患の治療及び／または予防において有用であり得る。本発明の式Ｉ：


を有する化合物は上記した疾患を治療及び／または予防することができる。
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【課題】新規な形態のアトルバスタチン及びその調製方法、並びにそれを用いた別形態のアトルバスタチンの調製方法を提供する。
【解決手段】形態IV、VII、VIII、IX、Ｘ、XIおよびXIIと表されるアトルバスタチンの新規な形態およびそれらの新規な調製方法ならびにアトルバスタチン形態Ｉ、II、IV、Ｖおよび非晶性アトルバスタチンの調製方法を提供する。 （もっと読む）

式Ｉ


（式中、
Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４、Ｒ_５、Ｒ_６、Ｒ_７、Ｒ_８、およびＲ_９は、それぞれ、
（ａ）Ｈ、（ｂ）Ｒ_１３、−ＯＣ（Ｒ_１３）_３、−ＯＣＨ（Ｒ_１３）_２、−ＯＣＨ_２Ｒ_１３、−Ｃ（Ｒ_１３）_３、−ＣＨ（Ｒ_１３）_２、または−ＣＨ_２Ｒ_１３（式中、Ｒ_１３はハロゲンである）、（ｃ）−ＣＮ、（ｄ）任意選択的に置換されたアルキル、（ｅ）任意選択的に置換されたヘテロアルキル、（ｆ）任意選択的に置換されたアリール、（ｇ）任意選択的に置換されたヘテロアリール、（ｈ）任意選択的に置換されたアリールアルキル、（ｉ）任意選択的に置換されたヘテロアリールアルキル、（ｊ）ヒドロキシ、（ｋ）アルコキシ、（ｌ）アリールオキシ、（ｍ）−ＳＯ_２−アルキル、および（ｎ）−Ｎ（Ｒ_１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ_１５から独立して選択され、
Ｒ_１０はＨおよびヒドロカルビルから選択される）を有する化合物を提供する。
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