式（Ｉ）の化合物は、ヒスタミン−３受容体リガンドによって予防または改善される状態または障害の治療において有用である。このヒスタミン−３受容体リガンドを含む医薬組成物、このような化合物および組成物を用いる方法、ならびに式（Ｉ）の範囲に含まれる化合物の製造方法も開示されている。

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本発明は、式：


［式中、Ｒ^１、Ｒ^２およびｙは本願明細書の記載と同じである］
で示される化合物またはその医薬上許容される塩を提供する。さらに、本発明は、本発明の化合物を含む組成物、ならびに子宮内膜症または子宮筋腫の患者の治療方法に関する。
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本発明は、受容体型および非受容体型の両方のチロシンキナーゼの信号伝達を阻害、調整および／または調節することができる化合物に関するものである。本発明の化合物は、置換ピロール部分を有するコア構造を有する。本発明は、その化合物の製薬上許容される塩、水和物および立体異性体に関するものでもある。 （もっと読む）

本発明は、受容体型及び非受容体型両方のチロシンキナーゼのシグナル伝達を阻害、調節及び／又は制御できる化合物に関する。本発明の化合物は、置換されたピロール部分を含むコア構造を有する。本発明はまた、これらの化合物の薬剤として許容できる塩、水和物及び立体異性体に関する。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物は、ヒスタミン−３受容体リガンドによって予防または改善される状態または障害を治療する上で有用である。ヒスタミン−３受容体リガンドを含む医薬組成物、そのような化合物および組成物を用いる方法、ならびに式（Ｉ）の範囲に含まれる化合物の製造方法も開示される。

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式Ｉの化合物、又はその薬理学的に許容できる塩、適切な担体、希釈剤又は賦形剤との組み合わせで有効量の式Ｉの化合物を含んでなる医薬組成物、並びに、生理的障害（特に虚弱、骨粗鬆症、オステオペニア及び男性又は女性の機能不全）の治療方法であって、それを必要とする患者に式Ｉの化合物の有効量を投与することを含んでなる方法。



（Ｉ）
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本発明は新規なベンゾニトリル類およびそれらのアンドロゲン受容体モジュレーターとしての使用に関する。本発明の他の態様は過剰な皮脂分泌を減少させ、発毛を刺激するためのこれらの化合物の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）（式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵、Ｒ⁶、ｍ及びＸは明細書及び特許請求の範囲中の定義と同義である）の化合物及び薬学的に許容されうるその塩に関する。化合物は、ＣＢ１レセプターの調節に関連する疾患の処置及び／又は治療に有用ある。
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本発明は、ジフェニルエチレン化合物およびジフェニルエチレン化合物を含んでなる組成物に関する。本発明はまた、種々の疾病・疾患の予防または治療を必要とする被験者に、１以上のジフェニルエチレン化合物を投与することを含んでなる、かかる予防または治療方法に関する。特に、本発明は、癌または炎症性疾患の予防または治療を必要とする被験者に、１以上のジフェニルエチレン化合物を投与することを含んでなる、かかる予防または治療方法に関する。本発明はさらに、１以上のジフェニルエチレン化合物を含んでなる、製品およびキットに関する。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉのアゾリルアシルグアニジン化合物を提供する。本発明はまた、β−セクレターゼ（ＢＡＣＥ）の阻害のため、およびβ−アミロイド沈積および神経原線維変化の治療のためのこれらの使用方法も提供する。式Ｉのアゾリルアシルグアニジン化合物は、β−セクレターゼを効果的に阻害し、ＢＡＣＥ１を選択的に阻害することが発見された。有利には、前記アシルグアニジン化合物は、患者における高いβ−アミロイド沈積もしくはβ−アミロイドレベルを特徴とする疾患もしくは障害の治療、予防、または改善に有効な治療薬として用いられ得る。

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本発明は、フェニル置換ピロリドンおよびフェニル置換ピロリドン関連化合物に関する。これらの化合物の１つの使用は、ウイルス、例えばＨＩＶの阻止を目的とする。本発明はさらに、これらの化合物の製造方法、これらの化合物の効果の同定方法、ならびにＨＩＶ感染およびＡＩＤＳのような関連疾患状態を阻止または予防するためのこれらの化合物の使用方法に関する。
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本発明により、ＣＲＴｈ２アンタゴニストとしての、遊離形または塩形の式(Ｉ)の化合物(式中、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｑ、Ｑおよびｎは明細粗に記載の通りである)、それらの製造法および医薬としてのそれらの使用が提供される。
【化１】

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本発明はケモカイン受容体活性のモジュレーターとして有用な式Iの3-アミノピロリジン誘導体に関する:
【化１】


(式中、Ｒ_１、Ｒ₂、Ｒ₃、Ｒ₄、Ｒ_５、Ｒ_６、Ｒ_７、Ｒ_８、Ｘ、ＹおよびＸは明細書中に定義するとおり)。特に、これら化合物はケモカイン受容体のモジュレーターとして有用であり、特に、CCR2および/またはCCR5受容体のモジュレーターとして有用である。本発明の化合物および組成物はケモカイン受容体、例えば、CCR2および/またはCCR5ケモカイン受容体と結合することが出来、そして、ケモカイン、例えば、CCR2および/またはCCR5、の活性と関連する疾患、例えば、アテローム性動脈硬化症、再狭窄、狼瘡、臓器移植拒絶および関節リウマチの治療に有用である。
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本発明は、優れたアンドロゲン受容体拮抗作用を有する、式（Ｉ）：


〔式中、Ｒ^１は、水素原子、シアノ基または式ＣＯＯＲ^Ａ（式中、Ｒ^Ａは、置換されていてもよいＣ_１−６アルキル基を示す。）で表される基を、Ｒ^２およびＲ^４は、同一または異なって、各々、水素原子、Ｃ_１−６アルキル基、Ｃ_３−６シクロアルキル基、トリフルオロメチル基、アミノＣ_１−６アルキル基、モノ−もしくはジ−置換アミノＣ_１−６アルキル基、置換されていてもよいヒドロキシル基で置換された、ハロゲン化されていてもよいＣ_１−６アルキル基、置換されていてもよいヒドロキシル基で置換されたＣ_２−６アルケニル基、置換されていてもよく、酸化されていてもよいチオール基で置換されたＣ_１−６アルキル基、置換されていてもよく、酸化されていてもよいチオール基、シアノ基、アシル基、置換されていてもよいオキサゾリル基または１，３−ジオキソラン−２−イル基を、Ｒ^３は、式（ａ）：


（式中、Ｘはハロゲン原子を、Ｙは炭素原子または窒素原子を、Ａｌｋは置換されていてもよいＣ_１−４アルキレン基を、Ｒ^Ｂは水素原子またはアシル基を示す。）で表される基を、Ｒ^５は、その４位または３位にシアノ基を有し、さらに置換されていてもよいフェニル基を示す。〕で表される新規ピロール誘導体またはその塩を提供する。また、本発明は、該ピロール誘導体またはその塩を含有するアンドロゲン受容体拮抗剤も提供する。
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動物における寄生虫を制御するために有用な２−フェニル−３−（１Ｈ−ピロール−２−イル）アクリロニトリル化合物および動物における寄生虫侵襲の前記化合物を用いた処置方法が開示される。１つの実施形態において、本発明は、有効な抗寄生虫剤である、本明細書に同定した２−フェニル−３−（１Ｈ−ピロール−２−イル）アクリロニトリル化合物のうちの１つまたは複数を用いて外部および内部寄生虫を処置、予防、阻害、および／または殺傷するための方法を提供する。
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【化３３２】


式（Ｉ）の化合物は、ヒスタミン−３受容体リガンドにより予防される、又は改善される状態又は疾患の治療に有用である。ヒスタミン−３受容体リガンドを含有する医薬組成物、このような化合物及び組成物の使用方法及び式（Ｉ）の範囲内の化合物の調製プロセスもまた開示する。
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【解決手段】 一般式（I）


｛式中、Ｑは（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基、ハロ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基、フェニル基、置換フェニル基等、Ｒ^１は水素原子、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基等、Ｒ^２は水素原子、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基等、Ｒ^３及びＲ^４は、水素原子、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基等、又、Ｒ^２とＲ^３は一緒になって（Ｃ_２−Ｃ_６）アルキレン基を形成でき、Ｒ^５は（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基、ハロ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基、フェニル（Ｃ_１−Ｃ_６）アルケニル基、置換フェニル（Ｃ_１−Ｃ_６）アルケニル基、フェノキシ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基、置換フェノキシ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基等、Ｗは酸素原子等、−ＮＲ^６−等。｝で表されるアミノアセトニトリル誘導体及び該誘導体を有効成分とする有害生物防除剤並びにその使用方法。
【効果】農園芸分野の害虫及び家畜・ペット等に寄生する動物分野の外部寄生虫に対して防除効果を示す。 （もっと読む）

本発明は、ｍＧｌｕＲ_３受容体に関連する症状の治療に有用である以下の式の化合物、その医薬組成物、及びその化合物を使用する方法に関する。

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式（Ｉ）


［式中、
Ｒ^１は、Ｃ_１−６アルキル、ハロＣ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、アミノ、モノＣ_１−４アルキルアミノまたはジＣ_１−４アルキルアミノであり；
Ｂは、−Ｎ（Ｒ^４）−または−Ｏ−であり；
ＡおよびＤは、同一または異なっていてもよく、−Ｃ（Ｒ^５）_２−であり；
各Ｒ^２は、同一または異なっていてもよく、Ｃ_１−６アルキル、ハロゲン、ハロＣ_１−６アルキル、Ｃ_１−４アルコキシ、ハロＣ_１−４アルコキシ、シアノ、ニトロまたはアミノであり；ｎは、０、１または２であり；
Ｒ^３は、Ｃ_１−６アルキル、ハロＣ_１−６アルキル、Ｃ_１−４アルコキシ、ハロＣ_１−４アルコキシ、シアノ、ニトロ、アミノ、−（ＣＨ_２）_ｐＮＲ^３ａＳＯ_２Ｒ^３ｂ、−（ＣＨ_２）_ｐＮＲ^３ａ（Ｃ＝Ｏ）Ｒ^３ｂ、−（ＣＨ_２）_ｐＮＲ^３ａ（Ｃ＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^３ｃ）_２、−（ＣＨ_２）_ｐ（Ｃ＝Ｏ）Ｒ^３ｄ、−（ＣＨ_２）_ｐＳＯ_２Ｒ^３ｅ、フェニルまたはヘテロシクリルであり、ここに、Ｒ^３がフェニルまたはヘテロシクリルである場合、Ｃ_１−６アルキル、ハロゲン、Ｃ_１−６アルキル、ハロＣ_１−６アルキル、Ｃ_１−４アルコキシ、ハロＣ_１−４アルコキシ、シアノ、ニトロ、アミノ、−（ＣＨ_２）_ｐＮＲ^３ａＳＯ_２Ｒ^３ｂ、−（ＣＨ_２）_ｐＮＲ^３ａ（Ｃ＝Ｏ）Ｒ^３ｂ、−（ＣＨ_２）_ｐＮＲ^３ａ（Ｃ＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^３ｃ）_２、−（ＣＨ_２）_ｐ（Ｃ＝Ｏ）Ｒ^３ｄおよび−（ＣＨ_２）_ｐＳＯ_２Ｒ^３ｅからなる群から独立して選択される１以上の基によって置換されていてもよく；ここに、Ｒ^３ａおよび各Ｒ^３ｃは、同一または異なっていてもよく、水素またはＣ_１−６アルキルであり；Ｒ^３ｂおよびＲ^３ｅは、Ｃ_１−６アルキルまたはハロＣ_１−６アルキルであり；Ｒ^３ｄは、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−４アルコキシまたはハロＣ_１−６アルキルであり；あるいはＲ^３ａおよびＲ^３ｂまたはＲ^３ａおよびＲ^３ｃは、連結している原子と一緒になって、５−または６−員環を形成してもよく；ｐは、０、１または２であり；
Ｒ^４は、カルボシクリルまたはカルボシクリルＣ_１−４アルキルであり、ここに、いずれかのカルボシクリル基は、Ｃ_１−６アルキルおよびハロゲンから独立して選択される１以上の基によって置換されていてもよく；またはＲ^４は、水素、Ｃ_１−６アルキル、ハロＣ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルキルカルボニル、Ｃ_１−６アルキルスルホニルまたはＣ_１−６アルキルアミノカルボニルであり；
各Ｒ^５は、同一または異なっていてもよく、水素、Ｃ_１−６アルキルまたはハロゲンであり；
Ｒ^６は、水素またはフッ素である］
で示される化合物、その医薬上許容される塩、溶媒和物またはプロドラッグが開示される。該化合物の製法、および医学、例えば、統合失調症の治療におけるその使用もまた、開示される。
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本発明は、式（ＩＡ）


［式中、Ａ’、Ａｒ’及びＲ’は、本明細書に記載されている意味を有する］の新規な置換１Ｈ−ピロール−２，５−ジオン類、式（Ｉ）及び式（ＩＡ）


［式中、Ａ、Ａ’、Ａｒ、Ａｒ’、Ｒ及びＲ’は、本明細書に記載されている意味を有する］の置換１Ｈ−ピロール−２，５−ジオン類に基づく有害動物を防除するための新規な薬剤、並びに、それらの調製方法に関する。
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