レベチラセタム（ＬＥＶ）誘導体、ＬＥＶ誘導体を合成するための方法、およびＬＥＶに関する免疫診断アッセイ。本明細書記載の合成法には、選択されたＬＥＶ誘導体を高収量で産生するためのキラル選択性の液相合成工程が含まれる。ＬＥＶ誘導体には、作用基、例えば：抗ＬＥＶ抗体を調製するのに使用可能な免疫原性部分；ＬＥＶに関する免疫診断アッセイで使用可能な抗原性部分；または免疫診断アッセイで使用可能なトレーサー部分が含まれる。さらに、抗ＬＥＶ抗体に関してＬＥＶと競合させるため、免疫診断アッセイにおいて、ＬＥＶ誘導体を用いてもよい。 （もっと読む）

本発明は式Ｉ’；


〔式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^５、Ｂ^１、Ｘおよびｎはここに定義した通りである。〕
の化合物またはその薬学的に許容される塩を提供する。本発明はまた本発明の化合物の製造方法およびその治療使用にも関する。本発明はさらに薬理学的的有効成分の組合せおよび医薬組成物を提供する。
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本発明は、新規なカルボキサミド化合物、および薬剤を製造するためのこれらの使用に関する。カルボキサミド化合物は、カルパイン（カルシウム依存性システインプロテアーゼ）の阻害剤である。したがって本発明はまた、高いカルパイン活性に伴う障害を治療するための、これらのカルボキサミド化合物の使用にも関する。カルボキサミド化合物は、一般式（Ｉ）の化合物


（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３ａ、Ｒ^３ｂ、Ｒ^４、Ｑ、Ｙ、ＡおよびＸは、特許請求の範
囲および明細書において言及された意味を有する。）、これらの互変異性体および薬学的に適切なこれらの塩である。特に、化合物は、これらの互変異性体および薬学的に適切なこれらの塩を含めて、一般式（Ｉａ）および（Ｉｂ）




（式中、Ｒ^１、ｒ、Ｒ^２ｂ、Ｒ^３ａ、Ｒ^３ｂ、Ｒ^４、ＹおよびＸは、特許請求の範囲において言及された意味を有する。）を有する。これらの化合物の中で好ましいのは、Ｙが、部分ＣＨ_２−ＣＨ_２、ＣＨ_２−ＣＨ_２−ＣＨ_２、Ｎ（Ｒ^ｙ＃）−ＣＨ２、Ｎ（Ｒ^ｙ＃）−ＣＨ_２−ＣＨ_２またはＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝であり、それぞれ、１または２個のＨ原子が、同一であるまたは異なる基Ｒ^ｙ（Ｒ^ｙおよびＲ^ｙ＃は、特許請求の範囲で言及された意味を有する。）で場合によって置き換えられているものである。
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本発明は、下式化合物


（式中、各記号は、明細書中で定義されるとおりである）
に関する。本化合物は、優れたRBP4低下作用を有し、RBP4の上昇によって媒介される疾患又は症状の予防又は治療用薬剤として有用である。 （もっと読む）

本発明は、（ａ）特にＨＣＶを阻害する化合物およびこの塩類；（ｂ）該化合物および塩類の製造に有用な中間体；（ｃ）該化合物および塩類を含む組成物；（ｄ）中間体、化合物、塩類および組成物を製造する方法；（ｅ）該化合物、塩類および組成物の使用方法；および（ｆ）該化合物、塩類および組成物を含むキットに関する。 （もっと読む）

本発明は、有益な特性を有する下記一般式I
【化１】


, (I)
（式中、n、R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、R⁶、R⁷、R⁸、R⁹、R¹⁰、R¹¹及びXは後記定義どおりである）の化合物、そのエナンチオマー、ジアステレオマー、混合物及び塩、特に有機若しくは無機酸又は有機若しくは無機塩基を有するその生理学的に適合性の塩、その製造、該薬理学的に有効な化合物を含む医薬品、その製造及び使用に関する。 （もっと読む）

【課題】優れた物理化学的性質を有し、とりわけバイオアベイラビリティーの改善された、薬理学的に活性なベンゾフェノン誘導体を提供する。
【解決手段】下記の一般式Ｉで示される新規アミノベンゾフェノン誘導体は、


インターロイキン１β（ＩＬ−１β）および腫瘍壊死因子α（ＴＮＦ−α）の分泌をインビトロで強力に抑制し、それ故、サイトカイン、またはとりわけインターロイキン１β（ＩＬ−１β）および腫瘍壊死因子α（ＴＮＦ−α）の分泌および調節が発病に関与する炎症性疾患の処置に有効である。一般式Iの化合物の生物学的活性を充分に維持しながら、R₆で示される置換基を操作して該化合物の物理化学的特性を制御しうる。 （もっと読む）

【課題】本発明は、安価な原料化合物を用い、収率が比較的高く、且つ安全に実施できることから、工業的な大量合成にも適用可能なＮ−アルケニル化合物の製造方法を提供することを目的とする。
【解決手段】本発明に係るＮ−アルケニル化合物の製造方法は、パラジウム触媒と銅塩の存在下、特定のアミン化合物またはヘテロアリール化合物とアルケニルエステル化合物とを反応させることを特徴とする。 （もっと読む）

本発明は、内在性ピルビン酸ギ酸リアーゼ酵素活性の脱制御を備えるように遺伝子改変された、コハク酸の発酵生産のための炭素源としてグリセロールを利用することができる細菌株、及びそのような微生物を使用して有機酸、特にコハク酸を生産する方法に関する。本発明はまた、陽イオン交換クロマトグラフィーによる、生産された有機酸の下流処理に関する。 （もっと読む）

Ｓ１Ｐ_５受容体の作動薬または拮抗薬である化合物、前記化合物を含む組成物ならびに前記化合物および組成物の使用方法が開示される。ある種の実施形態において、前記化合物は１−ベンジルアゼチジン−３−カルボン酸誘導体である。ある種の実施形態において、前記方法は神経因性疼痛および／または神経変性障害の治療に関するものである。ある種の実施形態において、前記化合物は第２の治療薬と併用することができる。 （もっと読む）

【課題】優れた有害生物防除効力を有する化合物を提供すること。
【解決手段】式（１）{式中、ＱはＮＲ¹−ＣＨ₂−Ｃ(＝Ｏ)基、ＣＲ¹＝ＣＲ²−Ｃ(＝Ｏ)基またはＮＲ¹−ＣＲ²＝Ｎ基を表し（ただし、当該式中の右末端は、隣接するアミド基の窒素原子と結合している）、Ｒ¹はメチル基、プロペニル基またはプロピニル基を表し、Ｒ²はメチル基を表すか、或いはＲ¹とＲ²とが末端で結合してテトラメチレン基を表す。}で示されるシクロプロパンカルボン酸エステル。
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【課題】ＮＰＹ Ｙ５受容体拮抗作用を有する新規化合物を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）：


Ｒ^１は置換基を有していてもよい低級アルキルであり、
Ｙは−Ｓ(Ｏ)ｎ−（ｎは１または２である）または−ＣＯ−であり、
Ｒ^２は水素または低級アルキルであり、
Ｒ^７は水素または低級アルキルであり、
Ｘは低級アルキレン、低級アルケニレン、アリーレンまたはシクロアルキレン等であり、
Ｚは低級アルキル、置換基を有していてもよい炭化水素環式基または置換基を有していてもよいヘテロ環式基等である］
である化合物、それらの製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の活性化エステルの調製に関し、式中、Ｒは（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキル基であり、Ａｌｋは、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキレン基であり、この方法は、溶媒中、ジシクロヘキシルアミン塩Ｐ_１とジスクシンイミジルカルボナート（ＤＳＣ）との反応で構成され、ここでＮ−ヒドロキシスクシンイミドのジシクロヘキシルアミン塩Ｐ_２が沈殿する。本発明はまた、式Ｐ_１の生成物に関する。

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ＣＢ２受容体を調節する化合物が開示される。本発明による化合物は、ＣＢ２受容体に結合し、またＣＢ２受容体の作動薬であり、炎症の治療に有用である。作動薬であるそれらの化合物は、さらに、疼痛の治療に有用である。


(I)
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本発明は、農薬およびポリアルキレンオキシドを含む組成物に関する。さらに、本発明は、ピロリドンアルキレンオキシドおよび農薬製剤中でのその使用に関する。さらに、本発明は、植物病原菌および/または望ましくない植物生長および/または望ましくない昆虫もしくはダニ感染を防除するための、かつ/または植物の生長を調節するための、本発明の組成物の使用に関する。さらに、本発明は、作物種子を組成物で処理する、植物への望ましくない昆虫もしくはダニ感染を防除するための、かつ/または植物病原菌を防除するための、かつ/または望ましくない植物生長を防除するための、本発明の組成物の使用に関する。最後に、本発明はさらに、本発明の組成物で処理した種子に関する。本発明は、好ましい特徴と他の好ましい特徴との組み合わせを含む。 （もっと読む）

【課題】ＡｒＦエキシマレーザー光等に対して高感度で、人体蓄積性にも問題がなく、しかも発生する酸（光発生酸）の酸性度が十分高く、かつ、レジスト溶剤に対する高い溶解性及び樹脂に対する優れた相溶性を有する光酸発生剤及び、そのような光酸発生剤を含有するレジスト材料を提供する。
【解決手段】下記一般式（２）で示されるスルホン酸を発生することを特徴とする光酸発生剤を用いることによって、前記課題は解決する。
【化１０２】


（式中、ｎは１〜１０の整数を示す。Ｒは置換もしくは非置換の炭素数１〜２０の直鎖状、分岐状又は環状のアルキル基、アルケニル基、置換もしくは非置換の炭素数６〜１５のアリール基、又は炭素数４〜１５のヘテロアリール基を示す。）。このような光酸発生剤を使用して形成されたレジストパターンは基板密着性、エッチング耐性においても優れた性能を発揮する。
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本発明は、イタコン酸またはイタコン酸誘導体と式（Ｉ）の第１級アミンとを含有し、第１級アミン対イタコン酸またはイタコン酸誘導体のモル比が０．５：１〜２０：１の範囲である混合物であって、該混合物が、使用するイタコン酸または使用するイタコン酸誘導体に対して５０モル％以下の、式（ＩＩ）の４−カルボキシピロリドン、式（ＩＩ）の４−カルボキシピロリドンの誘導体、および式（ＩＩＩ）の４−カルバミドピロリドンを含有することを特徴とし、［式中、Ｒは、１〜２４個の炭素原子を有する直鎖状もしくは分岐状の飽和脂肪族基、または３〜２４個の炭素原子を有する飽和脂環式基を表わす］混合物に関する。さらに本発明は、１，３−アルキルメチルピロリドンおよび／または１，４−アルキルメチルピロリドンを生成するための本発明による混合物の使用、および１，３−アルキルメチルピロリドンおよび／または１，４−アルキルメチルピロリドンを生成するための方法に関する。さらに本発明は、１，３−アルキルメチルピロリドンおよび／または１，４−アルキルメチルピロリドンと、１，３−アルキルメチルピロリジンとを含有し、１，３−アルキルメチルピロリジンの部分が１０〜１０，０００ｐｐｍの範囲である混合物と、１，３−アルキルメチルピロリドンと１，４−アルキルメチルピロリドンとを含有し、１，３−アルキルメチルピロリドン対１，４−アルキルメチルピロリドンのモル比が１：１〜１０：１の範囲であることを特徴とする混合物とに関する。
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本発明は、Ｎ−置換ピロリジノンに基づき、かつ種々の長さのリンカーによってピロリドン環から離れている側鎖アンモニウムカチオンが組み込まれているイオン液体として有用な化合物に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）のアルジミン、潜在性硬化剤としてのその使用、特に、イソシアネート基を含む湿気硬化性ポリウレタン組成物における使用に関する。このアルジミンは、良好な貯蔵安定性をもち、硬化後にほとんど知覚可能な臭気をもたない、普通は室温で液体の化合物である。特に、ポリウレタン組成物中で加水分解によって放出されるアルデヒド基は、非常に小さな軟化効果しかもたず、移行又は滲み出す傾向がほとんどない。 （もっと読む）

本発明は、Ｎ−アルキルラクタムと炭素との接触を含む、Ｎ−アルキルラクタムを精製するための方法に関する。本発明は、ポリ（フッ化ビニリデン）（ＰＶＤＦ）及びＮ−アルキルラクタムを含む混合物に関し、その際Ｎ−アルキルラクタムは、それらの製造のための方法と同様にＮ−アルキルラクタムと接触することによって精製される。本発明は、改良された色が品質要求である適用のためのＰＶＤＦの加工における該混合物の使用にも関する。 （もっと読む）