【課題】選択的ＥＰ4プロスタグランジンアゴニストであり、骨疾患の関連する疾病に有効な新規化合物、および該化合物を含有する医薬組成物の提供。
【解決手段】下式で表される化合物、および該化合物を含有する医薬組成物。


（式中、Ｑは、ＣＨ2又は酸素、Ｂは−ＣＨ2−など、Ｘは、酸素、イオウなど、Ｊは、−ＣＨ2−ＣＨ＝ＣＨ−など、Ａは、−ＣＨ2−ＣＨ2−など、Ｚは、ＣＨ2ＯＨなど、Ｒ1は、−（ＣＨ2）pＲ7又は−（ＣＨ2）qＯＲ8であり、ここでＲ7及びＲ8は、それぞれお互い独立してＣ1〜6アルキルなど、ｐ及びｑは、お互い独立して０〜５であり、Ｒ2は、水素、Ｃ1〜6アルキル、Ｃ2〜6アルケニルなどであり、Ｒ3〜Ｒ6は、お互い独立して水素又はＣ1〜6アルキルである。） （もっと読む）

【課題】コーニファイドエンベロープ（cornified envelope；角質肥厚膜；以下、ＣＥと略記する）の形成・成熟化促進剤の提供。
【解決手段】下記一般式（１）で示されるピロリドン誘導体及び／またはその塩からなるＣＥの形成及び／または成熟化を促進するＣＥ形成・成熟化促進剤。


（一般式（１）中、Ｒに水素原子、０〜３個のヒドロキシル基を持つ炭素数１〜４の直鎖または分岐のアルキル基、または０〜５個のヒドロキシ基を持つ炭素数３〜７のシクロアルキル基を表す。） （もっと読む）

本発明は、下記の化合物（ＩＩ）、（ＩＩＩ）を除くことを条件として、如何なる立体化学異性体形態も包含する式（Ｉ）
【化１】


［式中、ＡはＣＨまたはＮを表し、破線はＡが炭素原子を表す場合の任意の結合を表し、Ｘは−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＮＲ^ｘ−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｚ−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｚ−ＮＲ^ｘ−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ−、−ＮＲ^ｘ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−ＮＲ^ｘ−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｚ−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｚ−ＮＲ^ｘ−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｃ（＝Ｓ）−Ｚ−、−ＮＲ^ｘ−Ｃ（＝Ｓ）−Ｚ−を表し、ＺはＣ_１−６アルカンジイル、Ｃ_２−６アルケンジイルまたはＣ_２−６アルキンジイルから選択される二価基を表し、かつ前記Ｃ_１−６アルカンジイル、Ｃ_２−６アルケンジイルまたはＣ_２−６アルキンジイルの各々は場合により置換されていてもよく、かつＣ_１−６アルカンジイル中の同じ炭素原子と結合している２個の水素原子が場合によりＣ_１−６アルカンジイルに置き換わっていてもよく、Ｙは−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ^ｘ−または−ＮＲ^ｘ−Ｃ（＝Ｏ）−を表し、Ｒ^１はアダマンタニル、Ｃ_３−６シクロアルキル、アリール^１またはＨｅｔ^１を表し、Ｒ^２はＣ_３−６シクロアルキル、フェニル、ナフタレニル、２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシニル、１，３−ベンゾジオキソリル、２，３−ジヒドロベンゾフラニル、またはＮ原子を１または２個含有する６員の芳香複素環を表し、かつ前記Ｃ_３−６シクロアルキル、フェニル、ナフタレニル、２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシニル、１，３−ベンゾジオキソリルまたは複素環は場合により置換されていてもよく、Ｒ^７は水素；ハロ；Ｃ_１−４アルキル；ヒドロキシルで置換されているＣ_１−４アルキルを表す］で表されるＤＧＡＴ阻害剤、これのＮ−オキサイド、製薬学的に許容される塩または溶媒和物に関する。本発明は、更に、前記化合物を製造する方法、前記化合物を含有して成る製薬学的組成物ばかりでなく前記化合物をＤＧＡＴ阻害剤としての薬剤として用いることにも関する。 （もっと読む）

【課題】新規な水溶性エラスチンの架橋剤を提供する。
【解決手段】 式
【化１】


（式中、Ｒ₁およびＲ₃はアミノ基と反応する活性エステル基であり、Ｒ₂は疎水性基である）で表される化合物を水溶性エラスチンの架橋剤として用いる。 （もっと読む）

本発明は、新規置換フェニルアミノ−ベンゼン化合物、かかる化合物を含む医薬組成物、ならびに過剰増殖性疾患および／もしくは血管新生性疾患を治療するためのそれらの化合物のまたは組成物の、単剤としての、または他の活性成分との併用における使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）


［式中、Ｗ、Ｘ、Ｙ、Ｇ、ｍ、ｎ、Ａ、Ｂ及びＤは、上記で示されている意味を有する］で表される新規４−（２−アルコキシ−フェニル）−置換テトラメート類、それらを調製するための方法、並びに、殺有害生物剤及び／又は除草剤としてのそれらの使用に関する。本発明は、さらに、３−（２−アルコキシ−フェニル）−置換テトラメートと栽培植物の適合性を向上させる化合物を含んでいる選択的除草剤にも関する。本発明は、最後に、アンモニウム塩又はホスホニウム塩と場合により浸透促進剤を添加することにより、式（Ｉ）で表される化合物を含んでいる作物保護剤の効力を増強させる方法に関する。
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【課題】新しいタイプのコハク酸イミド化合物とその製造方法、該化合物を含有する潤滑油添加剤、ＳＯ_Xに対して優れた腐食摩耗防止性を示すディーゼルエンジン用潤滑油組成物を提供する。
【解決手段】酸化合物とポリアミンとの反応物であって、ＩＲスペクトルにおいて、１６４０±１０ｃｍ^-1の吸光度ピーク（αピーク）及び１７００±１０ｃｍ^-1の吸光度ピーク（βピーク）が存在し、かつαピークとβピークの強度比（αピークの強度／βピークの強度）が０．１２以上であるコハク酸イミド化合物。その製造方法、該化合物を含有した潤滑油添加剤、潤滑油基油に、（Ａ）過塩基性アルカリ土類金属のスルホネート、フェネート及びサリチレートからなる群から選ばれる少なくとも一種の化合物及び（Ｂ）上記のコハク酸イミド化合物を配合してなるディーゼルエンジン用潤滑油組成物。 （もっと読む）

本発明は、下式（Ｉ）［式中、Ｒ１およびＲ２は独立にＮ−保護基であり；Ｒ３は水素原子、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル基、Ｃ_１−Ｃ_６アリールアルキル基、Ｃ_２−Ｃ_６アルケニル基、またはアルコキシカルボニルアルキル基であり；Ｙは−Ｃ（ＨＲ４）−基（ここで、Ｒ４は水素原子、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル基、アリール基、Ｃ_１−Ｃ_６アリールアルキル基、またはＣ_２−Ｃ_６アルケニル基である）；またはオルトフェニレン基である］の化合物の合成方法に関する。

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本発明は、新規のラクタム置換ジカルボン酸誘導体、それらの製造方法、疾患の処置および／または予防におけるそれらの使用に関する。本発明は、また、疾患の処置および／または予防用の、特に心血管障害の処置および／または予防用の医薬の製造における該物質の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、Ｑ，Ｒ₁，Ｒ₂，Ｒ₄，Ｒ₅，Ｒ₆，Ｘ₁，Ｒ₇，Ｒ₈，Ｍ及びＧ¹_nが式Ｉについて定義された通りである式Ｉの新規化合物に関する。本発明の化合物は、男性及び女性の避妊に並びにＦＳＨレセプターによりモジュレートされる別の疾患に有用である濾胞刺激ホルモン（“ＦＳＨ”）のモジュレーターである。
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【課題】医農薬や機能性材料の原料として有用な３，３，３−トリフルオロプロピオン酸製造のための重要な中間体であるアミド化合物およびその製造方法を提供する。
【解決手段】一般式（１）


で表されるアミド化合物を、特定のＮ−ビニルアミド化合物をスルホキシド類、過酸化物、鉄化合物、水および場合によっては酸の存在下に、一般式Ｒｆ−Ｘ（４）［式中、Ｒｆは、炭素数１から６のパーフルオロアルキル基を示し、Ｘは、ハロゲン原子を示す。］で表されるハロゲン化パーフルオロアルキル類と反応させて製造する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）：


［式中：
Ｒ^２は、水素、ハロゲン、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_６−１０アリールメチル−、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニルまたはＣ_３−６シクロアルキルメチル−を意味し、該Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_６−１０アリールメチル−、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニルまたはＣ_３−６シクロアルキルメチル−はいずれも、１、２または３個のハロゲン原子により置換されていてもよく；
Ｒ^３は、水素、フッ素またはメチルを意味し；
あるいは、Ｒ^２およびＲ^３は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニルおよびＣ_２−６アルキニルからなる群から選択される、同じでも異なっていてもよい、１、２または３個の置換基により置換されていてもよいベンゼン環を形成する］
で示される化合物またはその医薬上許容される塩に関する。該化合物またはその塩は、Ｐ２Ｘ７受容体機能をモジュレートし、Ｐ２Ｘ７受容体でのＡＴＰ効果に拮抗することができる。また、本発明は、Ｐ２Ｘ７受容体により介在される障害、例えば疼痛、炎症または神経変性疾患の治療における、かかる化合物またはその塩もしくは医薬組成物の使用を提供する。
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【課題】グルココルチコイドの関与する病態、例えば、糖尿病、インスリン抵抗性、糖尿病合併症、肥満、高脂血症、高血圧、脂肪肝等の代謝性疾患等の予防剤又は治療剤などとして有用なＨＳＤ１阻害作用等を示す化合物及びその用途を提供する。
【解決手段】一般式［１’］で表される化合物又はその塩：


当該化合物又はその塩を含有する、グルココルチコイドが関与する病態の治療剤又は予防剤、或いは１１βＨＳＤ１阻害剤。 （もっと読む）

【課題】 亜臨界状態の水を用いて、タンパク繊維を含有する処理物を分解処理することで、有益な化学物質を製造する製造方法を提供する。
【解決手段】 タンパク繊維を含有する材料を、亜臨界水を用いて分解処理することにより、アミノ酸または有機酸を得る。 （もっと読む）

【課題】工業的に有利なＮ−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル−２−ピロリジノン類の製造方法の提供。
【解決手段】式（２）（式中、Ｒ¹〜Ｒ^６は、水素原子、ハロゲン原子、シアノ基、アルキル基、アルケニル基、アリール基、アミノ基等を表す。）で示される２−ピロリジノン類とジ−ｔｅｒｔ−ブチルジカーボネートとを、芳香族溶媒中で反応させる式（１）で示されるＮ−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル−２−ピロリジノン類の製造方法。


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【課題】合成中間体として有用な５，５−二置換−３−ピロリン−２−オン誘導体及びα，α−二置換−α−アミノ酸誘導体を簡便かつ経済的に製造する。
【解決手段】一般式（１）


（式中、Ｘはハロゲン原子を表し、Ｒ^１及びＲ^２は炭素数１〜８のアルキル基等を表し、Ｒ^３及びＲ^４は炭素数１〜８のアルキル基等を表す。）で示されるアクリル酸アミド誘導体を塩基と反応させ、５，５−二置換−３−ピロリン−２−オン誘導体を製造する。 （もっと読む）

新規な置換ベンズアミド系阻害剤、治療におけるそれらの使用、その化合物を含む医薬組成物、薬剤を製造するための前記化合物の使用、及び前記化合物の投与を含む治療法が記載されている。本化合物は、１１β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ１型（１１βＨＳＤ１）の活性を調節するので、メタボリック症候群などの、調節が効果的である病気の治療に有用である。 （もっと読む）

環状Ｎ−ヒドロキシアルキル化ラクタム（Ｌ）［ここで、Ｒ¹は、Ｃ₁〜Ｃ₅−アルキレンを表すか又は１つ又はそれ以上の酸素原子及び／又は硫黄原子及び／又は１つ又はそれ以上の置換又は非置換のイミノ基により及び／又は１つ又はそれ以上のシクロアルキル−、−（ＣＯ）−、−Ｏ（ＣＯ）Ｏ−、−（ＮＨ）（ＣＯ）Ｏ−、−Ｏ（ＣＯ）（ＮＨ）−、−Ｏ（ＣＯ）−又は−（ＣＯ）Ｏ−基により中断されたＣ₂〜Ｃ₂₀−アルキレンを表し、その際に前記の基はそれぞれ、アリール、アルキル、アリールオキシ、アルキルオキシ、ヘテロ原子及び／又はヘテロ環により置換されていてよく、但し、Ｒ¹は、炭素原子以外の原子がラクタム−カルボニル基に直接隣接してはならず、Ｒ²は、Ｃ₁〜Ｃ₂₀−アルキレン、Ｃ₅〜Ｃ₁₂−シクロアルキレン、Ｃ₆〜Ｃ₁₂−アリーレンを表すか又は１つ又はそれ以上の酸素原子及び／又は硫黄原子及び／又は１つ又はそれ以上の置換又は非置換のイミノ基により及び／又は１つ又はそれ以上のシクロアルキル−、−（ＣＯ）−、−Ｏ（ＣＯ）Ｏ−、−（ＮＨ）（ＣＯ）Ｏ−、−Ｏ（ＣＯ）（ＮＨ）−、−Ｏ（ＣＯ）−又は−（ＣＯ）Ｏ−基により中断されたＣ₂〜Ｃ₂₀−アルキレンを表し、その際に前記の基はそれぞれ、アリール、アルキル、アリールオキシ、アルキルオキシ、ヘテロ原子及び／又はヘテロ環により置換されていてよく、又はＲ²−ＯＨは式−［Ｘ_i］_k−Ｈの基を表し、ｋは、１〜５０の数を表し、かつＸ_iは、各々ｉ＝１〜ｋについて互いに独立して、−ＣＨ₂−ＣＨ₂−Ｏ−、−ＣＨ₂−ＣＨ₂−Ｎ（Ｈ）−、−ＣＨ₂−ＣＨ₂−ＣＨ₂−Ｎ（Ｈ）−、−ＣＨ₂−ＣＨ（ＮＨ₂）−、−ＣＨ₂−ＣＨ（ＮＨＣＨＯ）−、−ＣＨ₂−ＣＨ（ＣＨ₃）−Ｏ−、−ＣＨ（ＣＨ₃）−ＣＨ₂−Ｏ−、−ＣＨ₂−Ｃ（ＣＨ₃）₂−Ｏ−、−Ｃ（ＣＨ₃）₂−ＣＨ₂−Ｏ−、−ＣＨ₂−ＣＨ₂−ＣＨ₂−Ｏ−、−ＣＨ₂−ＣＨ₂−ＣＨ₂−ＣＨ₂−Ｏ−、−ＣＨ₂−ＣＨＶｉｎ−Ｏ−、−ＣＨＶｉｎ−ＣＨ₂−Ｏ−、−ＣＨ₂−ＣＨＰｈ−Ｏ−及び−ＣＨＰｈ−ＣＨ₂−Ｏ−の群から選択されていてよく、ここで、Ｐｈはフェニルを表し、かつＶｉｎはビニルを表す］を、アルカリ金属水酸化物、アルカリ土類金属水酸化物及び金属アセチルアセトナートからなる群から選択される少なくとも１つの触媒（Ｋ）の存在で、（メタ）アクリル酸（Ｓ）でエステル化するか又は少なくとも１つの（メタ）アクリル酸エステル（Ｄ）とエステル交換反応することによる、Ｎ−ヒドロキシアルキル化ラクタムの（メタ）アクリル酸エステル（Ｆ）の製造方法。
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環状のＮ−ヒドロキシアルキル化されたラクタム（Ｌ）
【化１】


［式中、
Ｒ¹は、Ｃ₁〜Ｃ₅−アルキレン、または１個以上の酸素原子および／または硫黄原子および／または１個以上の置換または非置換のイミノ基によって中断され、および／または１個以上のシクロアルキル基、−（ＣＯ）−基、−Ｏ（ＣＯ）Ｏ−基、−（ＮＨ）（ＣＯ）Ｏ−基、−Ｏ（ＣＯ）（ＮＨ）−基、−Ｏ（ＣＯ）−基または−（ＣＯ）Ｏ−基によって中断されたＣ₂〜Ｃ₂₀−アルキレンを表わし、この場合記載された基は、それぞれアリール、アルキル、アリールオキシ、アルキルオキシ、ヘテロ原子および／またはヘテロ環式基によって置換されていてよく、
但し、Ｒ¹は、ラクタム−カルボニル基に直接に隣接した炭素原子とは別の原子であってはならず、
Ｒ²は、Ｃ₁〜Ｃ₂₀−アルキレン、Ｃ₅〜Ｃ₁₂−シクロアルキレン、Ｃ₆〜Ｃ₁₂−アリーレン、または１個以上の酸素原子および／または硫黄原子および／または１個以上の置換または非置換のイミノ基によって中断され、および／または１個以上のシクロアルキル基、−（ＣＯ）−基、−Ｏ（ＣＯ）Ｏ−基、−（ＮＨ）（ＣＯ）Ｏ−基、−Ｏ（ＣＯ）（ＮＨ）−基、−Ｏ（ＣＯ）−基または−（ＣＯ）Ｏ−基によって中断されたＣ₂〜Ｃ₂₀−アルキレンを表わし、この場合記載された基は、それぞれアリール、アルキル、アリールオキシ、アルキルオキシ、ヘテロ原子および／またはヘテロ環式基によって置換されていてよく、或いは
Ｒ²−ＯＨは、式−［Ｘ_i］_k−Ｈの基を表わし、
ｋは、１〜５０の数を表わし、
Ｘ_iは、それぞれｉ＝１〜ｋに対して互いに無関係に、基−ＣＨ₂−ＣＨ₂−Ｏ−、−ＣＨ₂−ＣＨ₂−Ｎ（Ｈ）−、−ＣＨ₂−ＣＨ₂−ＣＨ₂−Ｎ（Ｈ）−、−ＣＨ₂−ＣＨ（ＮＨ₂）−、−ＣＨ₂−ＣＨ（ＮＨＣＨＯ）−、−ＣＨ₂−ＣＨ（ＣＨ₃）−Ｏ−、−ＣＨ（ＣＨ₃）−ＣＨ₂−Ｏ−、−ＣＨ₂−Ｃ（ＣＨ₃）₂−Ｏ−、−Ｃ（ＣＨ₃）₂−ＣＨ₂−Ｏ−、−ＣＨ₂−ＣＨ₂−ＣＨ₂−Ｏ−、−ＣＨ₂−ＣＨ₂−ＣＨ₂−ＣＨ₂−Ｏ−、−ＣＨ₂−ＣＨＶｉｎ−Ｏ−、−ＣＨＶｉｎ−ＣＨ₂−Ｏ−、−ＣＨ₂−ＣＨＰｈ−Ｏ−および−ＣＨＰｈ−ＣＨ₂−Ｏ−から選択されていてよく、この場合Ｐｈは、フェニルを表わし、Ｖｉｎは、ビニルを表わす］を、
Ｃ₁〜Ｃ₁₀−アルカノラート（Ａ）の少なくとも１個の金属塩の存在下で（メタ）アクリル酸（Ｓ）でエステル化するか、または少なくとも１つの（メタ）アクリル酸エステル（Ｄ）でエステル交換し、その際、触媒として使用される、Ｃ₁〜Ｃ₁₀−アルカノラート（Ａ）の金属塩は、溶剤の不在下で反応の開始時に完全に添加されることにより、Ｎ−ヒドロキシアルキル化されたラクタムの（メタ）アクリル酸エステル（Ｆ）を製造する方法。
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【課題】光学的に純粋なキラル４−ヒドロキシ−２−オキソ−１−ピロリジンアセトアミドの製造方法の提供。
【解決手段】（ａ）キラルエピクロロヒドリン溶液にシアン化ナトリウムをくえん酸と共に添加して、前記キラルエピクロロヒドリンの開環反応によりキラル３−クロロ−２−ヒドロキシプロピオニトリルを得て、（ｂ）得られた生成物を塩酸ガスの含まれたＣ_１−Ｃ_４のアルコールと反応させて、キラル４−クロロ−３−ヒドロキシブチル酸エステルを得て、（ｃ）得られた生成物を塩基の存在下でグリシンアミド又はグリシンエステルと反応させた後、アンモノリシスを行うことにより、前記キラル４−ヒドロキシ−２−オキソ−１−ピロリジンアセトアミドを得るステップを含む方法。この方法は、光学的に純粋な４−ヒドロキシ−２−オキソ−１−ピロリジンアセトアミドを高収率及び高純度で製造することができ、大量生産に適している。


（＊はキラルセンター） （もっと読む）