【課題】選択的にPDE4酵素を阻害し、特に副作用が改善された、細胞内、特に神経細胞内への導入が容易な新規化合物、製造方法、及びそれを用いた患者を治療する方法を提供する。
【解決手段】選択的にPDE4阻害をする4-（置換-フェニル）-2-ピロリディノン化合物。この化合物はロリプラムのような化合物より改善されたPDE4阻害効果を示し、他の群の各種PDEの阻害については選択性を示した。本発明の化合物は化学式（I）で表され、ここで、R¹,R²,およびR³は本文書中で定義されている。 （もっと読む）

本発明は、ニューロンのニコチン性受容体の正のアロステリックなモジュレーターである新規なアミド誘導体、それを含む組成物、このような化合物の調製方法、ならびにこのような化合物および組成物の使用方法に関する。
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［Ｆ−１８］−ラベル化Ｌ−グルタミン酸の化合物および合成、［Ｆ−１８］−ラベル化Ｌ−グルタミン酸塩、式（Ｉ）のその誘導体、およびそれらの使用法が記載されている。 （もっと読む）

この発明は、有益な医薬活性化合物である式（Ｉ）：
【化１】


［式中、Ａ、Ｙ、Ｚ、Ｒ³〜Ｒ⁶、Ｒ²⁰〜Ｒ²²及びＲ⁵⁰は、請求項に示した意味を有する］の化合物に関する。詳細には、これらは、リゾホスファチジン酸（ＬＰＡ）によって活性化され、またＬＰＡ₁受容体とも呼ばれている内皮分化遺伝子受容体２（Ｅｄｇ−２，ＥＤＧ２）の阻害剤であり、例えばアテローム性動脈硬化症、心筋梗塞及び心不全などの疾患の処置に有用である。更に本発明は、式Ｉの化合物の製造方法、その使用及びそれらを含む医薬組成物に関する。
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【課題】５員複素環化合物を有効成分として含有する抗ガン剤および新規５員複素環化合物を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）で表されるチオフェン誘導体やγ−ラクタム誘導体等の５員複素環化合物またはそれらの薬理学的に許容される塩を有効成分として含有する抗ガン剤および新規化合物。
【化１】


（式中、Ｘが硫黄原子を表すとき、Ｒ^１およびＲ^３は、ＮＲ^１ａＲ^１ｂ等を、Ｒ^２は水素原子等を、Ｒ^４はアルカノイル、アロイル等を表し、Ｘが−Ｎ＝Ｃ（Ｒ^３４）（Ｒ^３５）を表すとき、Ｒ^４はケトン等を表す） （もっと読む）

本発明は、C-13 分子(メチル 2-{5-[(3-ベンジル-4-オキソ-2-チオキソ-l,3-チアゾリジン-5-イリデン)メチル]-2-フリル}ベンゾアート)および抗体または抗体断片とヒト Syk チロシンキナーゼ タンパク質との結合を阻害する能力のあるC-13分子と機能上均等な有機分子, Sykが関与している代謝経路に依存的な疾患を予防および治療する医薬品を製造するためのこれらの分子の使用, および係る分子を同定するための方法に関する。 （もっと読む）

【課題】緑内障、炎症性腸疾患及び脱毛症の治療用治療薬として使用し得る化合物を提供する。
【解決手段】EP2作動薬である置換N-フェニル-γ-ラクタムを用いる。 （もっと読む）

【課題】イオン伝導物質として働くイオン化合物を提供する。
【解決手段】このイオン化合物においては、アニオン性の装填物が非局在化されている。化合物は、アミド又はその塩の一つを含んでおり、該アミド又は塩は、少なくとも１つのカチオン部分Ｍ^＋ｍと結合されたアニオン部分を全体的な電子的な中性を確保するに十分な数だけ含んでいる。化合物は、更に、ヒドロキソニウムとしてのＭ、ニトロソニウムＮＯ^＋、アンモニウム−ＮＨ_４^＋、イオン化ｍを有する金属カチオン、イオン化ｍを有する有機金属カチオン、あるいは、イオン化ｍを有する有機金属カチオンを含んでいる。アニオン部分は、組成式Ｒ_Ｆ−ＳＯ_ｘ−Ｎ−Ｚに一致し、Ｒ_Ｆは、過フッ化基であり、ｘは、１又は２であり、Ｚは、電子吸引性の置換基である。化合物は、イオン伝導物質、電子伝導物質、着色剤、及び、種々の化学反応の触媒として使用することができる。 （もっと読む）

嚢胞性線維症膜コンダクタンス制御因子(CFTR)のイオン輸送活性を阻害する高水溶性チアゾリジノン誘導体化合物およびグリシンヒドラジド誘導体化合物が本明細書に提供される。本明細書に記載の化合物および該化合物を含む組成物は、CFTR活性の異常増大を伴う疾患、障害、ならびに疾患、障害および状態の続発症、例えば分泌性下痢を治療するのに有用である。該化合物を、多発性嚢胞腎を有するヒトにおける嚢胞の拡大の阻害または嚢胞の形成の防止に使用することもできる。 （もっと読む）

【課題】ＮＰＹ Ｙ５受容体拮抗作用を有する新規化合物を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）：


Ｒ^１は置換基を有していてもよい低級アルキルであり、
Ｙは−Ｓ(Ｏ)ｎ−（ｎは１または２である）または−ＣＯ−であり、
Ｒ^２は水素または低級アルキルであり、
Ｒ^７は水素または低級アルキルであり、
Ｘは低級アルキレン、低級アルケニレン、アリーレンまたはシクロアルキレン等であり、
Ｚは低級アルキル、置換基を有していてもよい炭化水素環式基または置換基を有していてもよいヘテロ環式基等である］
である化合物、それらの製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物を提供する。 （もっと読む）

【課題】有機液晶化合物を目標までより確実に運搬する方法を提供すること、及びこのような方法を可能とする、新規な液晶性化合物を提供すること。
【解決手段】特定の化学構造を有する新規な有機液晶分子をある条件下で水などの不溶性液体中に分散させて粒子などの集合体とすることにより、この有機液晶分子の集合体は、弱い磁場の永久磁石に引き連れられて動く。このような磁気誘引性の磁気的特性は、この化合物が固体状では観測されず、液晶状態でのみ発現する。 （もっと読む）

本発明は、ＮＥＰ阻害剤またはそのプロドラッグ、特に、γ−アミノ−δ−ビフェニル−α−メチルアルカン酸、もしくは酸エステルの主鎖を含むＮＥＰ阻害剤を製造する新規な方法に関する。詳細には、本発明による新規な方法は、最終的に、上記ＮＥＰ阻害剤、すなわち、式（１）（式中、Ｒ１およびＲ２は、互いに独立して、水素または窒素保護基であり、Ｒ３は、カルボキシル基またはエステル基、好ましくはカルボキシル基またはアルキルエステルである）の化合物またはその塩を調製するための中間体の合成に関する。


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【課題】インテグラーゼ阻害剤の提供。
【解決手段】式（I）：


（式中、Ｒ^Ｃ及びＲ^Ｄは一緒になって隣接する炭素と共に環を形成し、該環は縮合環であってもよい。Ｙはヒドロキシ、メルカプト又はアミノであり；Ｚは酸素、硫黄又はＮＨであり；Ｒ^Ａは含窒素芳香族複素環である）で示される化合物。 （もっと読む）

【課題】安価な銅を触媒とした、広範囲な炭素−ヘテロ原子間及び炭素−炭素間結合形成法を提供する。
【解決手段】いくつかの実施態様では、アミド、アミンアシルヒドラジン部分の窒素原子と、ハロゲン化もしくはスルホン化アリール、ヘテロアリール、又はビニルの活性化炭素との間に炭素−窒素間結合を形成する銅触媒方法。更なる実施態様では、インドール、ピラゾール、及びインダゾールなどの窒素含有複素環式芳香族の窒素原子と、上記と同様な活性化炭素との間に炭素−窒素間結合を形成する銅触媒法。いくつかの実施態様では、アルコールの酸素原子と、上記と同様な活性化炭素との間に炭素−酸素間結合を形成する銅触媒法。さらに、エノラート陰イオン又はマノレート陰イオンなどの求核性炭素原子を含む反応体と、上記と同様な活性化炭素との間に炭素−炭素間結合を形成する銅触媒法。 （もっと読む）

【課題】退行性神経障害またはアルツハイマー病の、治療および予防用医薬の製造のための化合物を提供すること。
【解決手段】微生物Ｃｏｎｉｏｃｈａｅｔａ ｅｌｌｉｐｓｏｉｄｅａ Ｕｄａｇａｗａ，ＤＳＭ １３８５６による培養中に産生される式(ＶＩ)


で示される化合物（コニオセチン、Ｃｏｎｉｏｓｅｔｉｎ）。コニオセチンは、アミロイド前駆タンパク質−ＦＥ６５相互作用について強力な阻害性を示し、したがって退化性の神経障害およびアルツハイマー病の治療および予防に適している。 （もっと読む）

真核生物の寿命を変更するための方法。当該方法は、寿命変更化合物を提供する工程、および有効量のその化合物を真核生物に投与して、その真核生物の寿命を変更させる工程を含む。一実施形態において、前記化合物はＤｅａＤアッセイを用いて同定される。 （もっと読む）

金属酸化物触媒を使用した２段階連続式製造工程であって、１段階反応生成物のγ−ブチロラクトンの精製工程無しに連続して２段階反応を行い、最終生成物であるＮ−メチルピロリドンと沸点の差（約２℃）が小さくて分離が難しい反応中間体であるγ−ブチロラクトンが反応後にほとんど残っていないため、分離精製が容易であり、工程が単純で大量生産および精製設備の投資費用が少ない有利な長所を有する、高純度および高収率Ｎ−メチルピロリドンの製造方法を提供する。本発明による高純度および高収率Ｎ−メチルピロリドンの製造方法は、金属酸化物固体触媒存在下にで、１，４−ブタンジオールを水素雰囲気下で脱水素反応してγ−ブチロラクトンを製造する第１工程；および金属酸化物固体触媒存在下で、前記第１工程で得られたγ−ブチロラクトンを精製無しに直ちに導入してモノメチルアミンと脱水反応させる第２工程を含む。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）［式中、Ｒ^２、Ｒ^３及びＲ^４は、それぞれ独立に、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、低級アルキル、低級アルコキシ及び低級アルケニル（ここで、低級アルキル、低級アルコキシ及び低級アルケニルは、場合により、低級アルコキシカルボニル、アリール及びヘテロシクリルよりなる群によって置換されていてもよい）よりなる群から選択される］で示されるピリド［２，１−ａ］イソキノリン誘導体、及びその薬学的に許容しうる塩の新規な製造方法に関する。本発明の式（Ｉ）で示されるピリド［２，１−ａ］イソキノリン誘導体は、ＤＰＰ IVに関連する疾患の治療及び／又は予防に有用である。
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式（Ｉ）


（式中、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_３ａ、Ｒ_３ｂ、Ｒ_４およびＲ_５は、本明細書において定義する。）の化合物は、ヒスタミン−３受容体リガンドによって予防または改善される状態または疾患の治療に有用である。ヒスタミン−３受容体リガンドを含む医薬組成物、このような化合物および組成物を使用するための方法、ならびに式（Ｉ）の範囲内の化合物を調製するための方法も開示する。
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本発明は、式（ＩＡ）の化合物またはその薬学的に許容できる塩を提供する。ここで、Ｒ^１は、Ｃ_１−４アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_３−６シクロアルキル、Ｃ_３−６シクロアルキルメチル−、フェニル−Ｘ−、またはヘテロアリールを表し、いずれも任意に置換されていてよく；Ｘは−（ＣＲ^１２Ｒ^１３）_ｎ−を表し；ｎは、０から２を表し；Ｒ^７、Ｒ⁸、Ｒ^９、Ｒ^１０、およびＲ^１１は、独立に、Ｈ、ハロゲン、またはシアノ；または任意に置換されているＣ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、もしくはＣ_３−６シクロアルキルを表すが；このとき、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９、Ｒ^１０、およびＲ^１１の少なくとも２つがＨ以外の基を表し、Ｒ^７およびＲ^１１の少なくとも１つがＨ以外の基を表し；ここで、前記化合物が、Ｎ−［（２，４−ジクロロフェニル）メチル］−５−オキソ−１−（フェニルメチル）−３−ピロリジンカルボキサミド以外である。前記化合物および塩は、Ｐ２Ｘ７受容体機能を調節し、Ｐ２Ｘ７受容体でのＡＴＰの作用に拮抗可能であると考えられる。

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