本発明は、新規なカルボキサミド化合物および医薬の製造のためのこれらの使用に関する。該カルボキサミド化合物はカルパイン（カルシウム依存性システインプロテアーゼ）の阻害剤である。当該発明は、従って、カルパイン活性上昇に関連する障害を治療するためのこれらのカルボキサミド化合物の使用にも関する。該カルボキサミド化合物は、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、ｍおよびｎが特許請求の範囲および明細書で述べられた意味を有する一般式Ｉの化合物、これらの互変異性体、これらの水和物およびこれらの医薬的に適する塩である。これらの化合物のうち、Ｒ^１が置換されていてもよいフェニル−Ｃ_１−Ｃ_２−アルキルまたはヘタリール−Ｃ_１−Ｃ_２−アルキルであり、Ｒ^２が置換されていてもよいアリール、ヘタリール、アリール−Ｃ_１−Ｃ_６−アルキル、アリール−Ｃ_２−Ｃ_６−アルケニルまたはヘタリール−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキルであり、Ｒ^３がＣ_３−Ｃ_４−アルキル、Ｃ_１−Ｃ_４−ハロアルキル、Ｃ_２−Ｃ_４−アルケニル、Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル、Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル−Ｃ_１−Ｃ_２−アルキル、Ｃ_３−Ｃ_６−ヘテロシクロアルキル−Ｃ_１−Ｃ_２−アルキル、フェニル−Ｃ_１−Ｃ_３−アルキル、ピリジン−２−イル−Ｃ_１−Ｃ_３−アルキルまたは１，３−ベンゾオキサゾール−２−イル−メチルであり、Ｒ^４およびＲ^５が、相互に独立して、ハロゲン、ＣＦ_３、ＣＨＦ_２、ＣＨ_２Ｆ、Ｃ_１−Ｃ_２−アルキルまたはＣ_１−Ｃ_２−アルコキシであり、およびｍおよびｎが相互に独立して０または１である化合物が好ましい。

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【課題】高眼圧及び緑内障の処置に有効な新規８−アザプロスタグランジン類似体を提供する。
【解決手段】本発明は、処置有効量の式I：


［式中、X、Y、Z、DおよびR³は明細書中に定義する通りである。］
の化合物を、高眼圧または緑内障の動物に投与することを含んで成る、高眼圧または緑内障の処置方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】トリアリールアミン構造と電子輸送性構造を同一分子内に同時に含む電荷輸送性ポリマーにおいて、それぞれの構造に由来する発光よりも低いエネルギーの発光を抑制した共重合体を提供し、それを用いた有機発光素子の発光効率を高める。
【解決手段】下記式（１）、（２）および（３）で表される重合性化合物を含む組成物をラジカル重合して得られる共重合体。


（式（１）中、Ａｒ¹およびＡｒ²はそれぞれ芳香族基、式（２）中、Ａは電子輸送性を有する基を表す。式（３）中、Ｒ²はアルキル基、芳香族基を表す） （もっと読む）

【課題】塗布法で膜を形成することができ、発光効率が高く、寿命が長く、特に高温駆動での寿命が長い有機デバイス（特に有機エレクトロルミネッセンス素子）、及びそれを実現する重合性単量体とそれを用いた高分子化合物、有機デバイス用材料（特に有機エレクトロルミネッセンス素子用発光材料）を提供すること。
【解決手段】下記式で表される化合物に重合性官能基が置換した重合性単量体。
Ａｒ^a−Ａｒ¹−（Ａｒ²）_m−（Ａｒ³）_n−（Ａｒ⁴）_o−Ａｒ^b
（Ａｒ^a及びＡｒ^bは、それぞれ独立に、ベンゼン環、ナフタレン環、フルオレン環、９，９−ジアルキルフルオレン環、９，９−ジフェニルフルオレン環、クリセン環、フルオランテン環、ベンゾ［ｂ］フルオランテン環、フェナントレン環、ベンゾフェナントレン環、ジベンゾフェナントレン環、ベンゾクリセン環、ピセン環、ジベンゾフラン環又はジベンゾチオフェン環からなる一価の基であり、置換基を有していてもよい。Ａｒ¹、Ａｒ²、Ａｒ³及びＡｒ⁴は、それぞれ独立に、ベンゼン環、ナフタレン環、フルオレン環、９，９−ジアルキルフルオレン環、９，９−ジフェニルフルオレン環、クリセン環、フルオランテン環、ベンゾ［ｂ］フルオランテン環、フェナントレン環、ベンゾフェナントレン環、ジベンゾフェナントレン環、ベンゾクリセン環、ピセン環、ジベンゾフラン環又はジベンゾチオフェン環からなる連結基であり、アリール基及びヘテロアリール基以外の置換基を有していてもよい。ｍ、ｎ及びｏは、それぞれ独立に、０又は１である。） （もっと読む）

【課題】硬化剤を、安価で安全に製造する方法、及び銅箔接着性、耐熱性、難燃性、低誘電特性、低誘電正接性に優れる熱硬化性樹脂組成物を提供する。
【解決手段】酸性置換基と不飽和マレイミド基を有する硬化剤の製造法であって、（ａ）１分子中に少なくとも２個のベンゼン環に結合した１級アミノ基を有する化合物と、（ｂ）無水マレイン酸と、を（ｃ）有機溶剤中で反応させ、マレイミド樹脂を製造する工程、前記マレイミド樹脂と（ｄ）下記一般式（Ｉ）に示す酸性置換基を有するアミン化合物を反応させる工程、を含む硬化剤の製造法。


（式中、Ｒ_１は水酸基、カルボキシ基、スルホン酸基を示し、Ｒ_２は水素原子、又は炭素数１〜５の脂肪族炭化水素基、ハロゲン原子、水酸基、カルボキシ基、スルホン酸基を示し、ｘ及びｙは１〜４の整数である） （もっと読む）

【課題】アミノメチル置換されたテトラサイクリン化合物、薬学的組成物、およびその使用法を提供する。
【解決手段】式（I）のテトラサイクリン化合物、またはこれらの薬学的に許容される塩、プロドラッグ、およびエステル：式中、R1およびR2は、結合して環を形成する。


及び下記式で例示されるテトラサイクリン化合物、またはこれらの薬学的に許容される塩、エステル、もしくはプロドラッグ。
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本発明は、薬理的価値の高い認知増強作用を有する２−（５−メチル−２−オキソ−４−フェニル−ピロリジン−１−イル）−アセトアミドの５Ｓ，４Ｒ−エナンチオマーとその調製方法に関しており、該調製方法は、５Ｓ−メチル−４Ｒ−フェニルピロリジン−２−オンの合成、ハロ酢酸エチルを用いたそのＮ−アルキル化、および中間体エチル２−（５Ｓ−メチル−２−オキソ−４Ｒ−フェニル−ピロリジン−１−イル）−アセテートの、アンモニアを用いた処理を含む。 （もっと読む）

本発明の実施形態は、造血成長因子受容体の活性化などの生理作用を有する化合物に関する。本発明の実施形態は、造血病態および造血障害などの様々な病態、疾患および疾病を治療するための、上記化合物の使用にも関する。 （もっと読む）

【課題】 糖尿病、糖尿病合併症、糖尿病性細小血管合併症、インスリン抵抗性症候群、メタボリックシンドローム、高血糖症、脂質異常症、アテローム性硬化症、心不全、心筋症、心筋虚血症、脳虚血症、脳卒中、肺高血圧症、高乳酸血症、ミトコンドリア病、ミトコンドリア脳筋症又は癌の予防または治療剤、即ち、ＰＤＨＫ阻害剤等を提供すること。
【解決手段】 下記一般式［Ｉ］で表される化合物又はその医薬上許容される塩、或いはその溶媒和物。


（式中、各記号は明細書に記載の通りである。） （もっと読む）

本発明は、Ｐ糖タンパク質（「多面的（Pleiotropic）糖タンパク質」としてのＰ−ｇｐ）の非競合的な特異的インヒビタとして作用し、医薬、特に化学療法処置の効果を改善するための医薬として使用され得る、構造式（Ｉ）を有する化合物に関する。従って、本発明は、特に医療分野における、特に癌または感染症の化学療法の観点での使用に好適である。 （もっと読む）

【課題】芳香族化合物とアミド化合物との新規な分子間脱水素カップリング反応を提供する。
【解決手段】酸化剤（例えば、過酸化物など）および遷移金属触媒（例えば、鉄化合物など）の存在下、芳香族化合物とアミド化合物（Ｎ−モノ又はジアルキルアミドなど）とを反応させる。この反応により、前記芳香族化合物の芳香環に結合した水素原子と、前記アミド化合物のアミド基を構成する窒素原子に隣接する炭素原子に結合した水素原子とで分子間脱水素したカップリング化合物が得られる。 （もっと読む）

【課題】塗布性に優れ、長時間の連続印刷を行った場合でも重合体が析出せず、膜質が均一良好であり、一旦形成された配向膜の剥離が容易な液晶配向剤を提供する。
【解決手段】テトラカルボン酸二無水物と、式（Ａ）


（式（Ａ）中、Ｘは^＊−Ｏ−または^＊−ＣＯＯ−（「＊」を付した結合手がジアミノフェニル基と結合。）、Ｒはメチレン基、炭素数２〜１０のアルキレン基または炭素数６〜１８のアリーレン基、Ｒ^Ｉは炭素数１〜６のアルキル基、ｎは０〜２の整数。）で代表される特定の化合物を含むジアミンとを反応させて得られるポリアミック酸および該ポリアミック酸を脱水閉環したポリイミド群から選択される少なくとも一種の重合体を含有する。 （もっと読む）

アミノ酸または短ペプチドを有するグアンファシンのプロドラッグ、そのようなプロドラッグを含有する薬学的組成物、およびグアンファシンプロドラッグによるＡＤＨＤ／ＯＤＤ（注意欠陥多動性障害および反抗挑戦性障害）の治療において治療利益を提供するための方法が、本明細書に提供される。さらに、グアンファシン投与に随伴する有害な胃腸副作用を最小限にするか、または回避するための方法、ならびにグアンファシンの薬物動態を向上させるための方法が、本明細書に提供される。 （もっと読む）

【課題】リチウムイオン二次電池の電極製造工程などから回収される使用済みのＮＭＰを再生する蒸留装置であって、原料中の水分濃度や処理量の変動に拘わらず、簡単かつ安全に精製でき、オンサイトでの自動運転に適したＮＭＰの蒸留装置を提供する。
【解決手段】ＮＭＰの蒸留装置は、被処理液である使用済みのＮＭＰを蒸留して高濃度ＮＭＰと軽沸成分含有の水とに分離する第１の蒸留塔１と、第１の蒸留塔１の缶出液を更に蒸留して高純度ＮＭＰと高沸成分含有の高濃度ＮＭＰとに分離する第２の蒸留塔２とを備えており、更に、自動処理機能として、第１及び第２の蒸留塔１，２において減圧運転、循環運転を行って定常状態に調整して連続処理運転を開始するスタートアップ機能と、連続処理運転において原料タンク４１又は製品タンク４２の液面に応じて、再び循環運転に切り替える運転モード切替機能とを備えている。 （もっと読む）

【課題】インビボでのβ細胞の画像化のための組成物および方法、ならびに膵臓のβ細胞に対して特異的に治療的価値がある薬剤の送達の発見に基づいて、膵臓関連疾患の診断および処置を改善する、組成物および方法を提供すること。
【解決手段】β細胞を画像化するための組成物は、キレート化剤−抗糖尿病薬剤結合体、および必要に応じてキレート化される金属を含む。抗糖尿病薬剤と、キレート化剤とキレート化される金属イオンとを含む、膵臓を画像化するための組成物が、開示される。膵臓疾患を処置する方法もまた、開示される。この方法は、抗糖尿病薬剤と、キレート化剤とキレート化される金属イオンとを含む組成物を、該膵臓疾患の処置が必要な被験体に投与する工程を包含し、この組成物において、金属イオンはβ放射体である。 （もっと読む）

本発明は、チオール化合物中のチオール基を保護するための試薬としての、式（Ｉ）の部分を含む化合物の使用に関する（式中、Ｘ、Ｘ’及びＹは、本明細書中に記載したとおりである）。本発明の保護基方法論は、単純かつ選択的なチオール基の保護を可能にする。チオール基を切断してチオール官能基を再生することもまた、容易かつ制御可能である。本発明はさらに、ジスルフィド基の保護に関する類似の保護基方法論を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式（１）で表される化合物［式中、Ｒ^１は、場合により置換されるフェニル、場合により置換されるピリジル又は場合により置換されるインドリルであり；Ｒ^２は、（ＣＨ_２）_ｎ（ｎは、０、１、２、３又は４である）であり；Ｒ^３は、（ＣＨ_２）_ｍＲ^３Ａ（式中、ｍは、０、１、２、３又は４である）であり；そして、Ｒ^３Ａは、メチル、イソプロピル、tert−ブチル、ＯＣＨ_３、ＯＨ、場合により置換されるフェノキシ、Ｃ≡ＣＨ、Ｃ≡Ｎ、場合により置換されるフェニル、フラニル又はチエニルであり；Ａは、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、Ｎ（ＣＨ_３）又はＣＨ_２を意味するＸ^１を含有している環であり；そして、Ｘ^２は、Ｏ、Ｓ又はＮＨである］と、式（２）で表される化合物［式中、Ｒ^４は、場合により置換されるフェニル、場合により置換されるピリジル、場合により置換されるインドリル、−ＮＲ^７Ｒ^８；又は−ＮＨ−Ｎ＝ＣＨ−Ｒ^９であり；そして、置換基Ｒ^５〜Ｒ^９は、本明細書に指定される意味を有する］、特にエチオナミドとを含む医薬組成物に関する。前記医薬組成物は、例えば、多剤耐性結核の処置において有用である。
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ポリアルキレングリコールに基づくエーテルピロリドンカルボン酸、及びそれを含む、合成冷却潤滑剤の製造のための濃厚物。
本発明の対象は次式（１）のエーテルピロリドンカルボン酸である。


式中、
Ｒ^１は、１〜４個のオキシ基を有するＣ_１−Ｃ_６炭化水素基を意味し、
Ｒ^２は、Ｈ、ＣＨ_３、ＣＨ_２ＣＨ_３を意味し、
（Ａ−Ｏ）は、一つもしくはそれ以上のＣ_２−Ｃ_４アルコキシ基または複数種のＣ_２〜Ｃ_４アルコキシ基の混合物を含む（ポリ）アルキレングリコール単位を意味し、ここで少なくとも一つのアルコキシ基はブトキシ基またはプロポキシ基であり、
Ｍは、水素、アルカリ金属、アルカリ土類金属またはアンモニウム基を意味し、
ｙは、１または２を意味し、
ｘは、１、２、３または４を意味する。
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レベチラセタム（ＬＥＶ）誘導体、ＬＥＶ誘導体を合成するための方法、およびＬＥＶに関する免疫診断アッセイ。本明細書記載の合成法には、選択されたＬＥＶ誘導体を高収量で産生するためのキラル選択性の液相合成工程が含まれる。ＬＥＶ誘導体には、作用基、例えば：抗ＬＥＶ抗体を調製するのに使用可能な免疫原性部分；ＬＥＶに関する免疫診断アッセイで使用可能な抗原性部分；または免疫診断アッセイで使用可能なトレーサー部分が含まれる。さらに、抗ＬＥＶ抗体に関してＬＥＶと競合させるため、免疫診断アッセイにおいて、ＬＥＶ誘導体を用いてもよい。 （もっと読む）

【課題】抗菌化合物を提供すること。
【解決手段】式（Ｉ）の抗菌化合物が提供されている：同様に、それらの立体異性体、薬学的に受容可能な塩、エステルおよびプロドラッグ；このような化合物を含有する薬学的組成物；このような化合物を投与することにより細菌感染を治療する方法；および該化合物の調製方法が提供されている。本発明は、新規化合物、該化合物を含有する薬学的組成物、ＵＤＰ−３−Ｏ−（Ｒ−３−ヒドロキシデカノイル）−Ｎ−アセチルグルコサミンデアセチラーゼ（ＬｐｘＣ）を阻害する方法、およびグラム陰性菌感染を治療する方法を提供する。
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