【構成】一般式（Ｉ）で示されるジケトヒドラジン誘導体、およびその薬学的に許容される塩を含有する医薬組成物。
【化１】


【効果】一般式（Ｉ）で示される化合物は、システインプロテアーゼ阻害活性を有し、炎症性疾患、免疫疾患、虚血性疾患、呼吸器系疾患、循環器系疾患、血液疾患、神経疾患、肝・胆道疾患、骨・関節疾患、代謝性疾患等の治療剤として有用である。また、エラスターゼ阻害活性を有するため、ＣＯＰＤ（慢性閉塞性肺疾患）などの治療剤としても有用である。 （もっと読む）

本発明は、置換Ｎ−アリール複素環、並びにその生理学的に忍容される塩および生理学的機能性誘導体に関する。
式I
【化１】


[式中、基は、定められた意味を有する]の化合物、そのＮ−オキシド及び生理学的に忍容される塩、並びにそれらの製造方法が記載される。
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本発明は、一般式Ｉのニトロ置換フェニル−ピペラジン化合物類、それらの製造のための方法、前記ニトロ置換フェニル−ピペラジン化合物を含有する薬剤並びに５−ＨＴ₆受容体によって少なくとも部分的に媒介される障害又は疾患の予防及び／又は治療に特に適する薬剤の製造のための前記ニトロ置換フェニル−ピペラジン化合物の使用に関する。
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新規３−モノ−、３,４−ジ−および３,４,４,−トリ−置換ピロリジン化合物、温血動物の診断的および治療的処置に使用するための、とりわけ適当なレニンの活性に依存する疾患の処置のためのこれらの化合物；レニンの活性に依存する疾患の処置用医薬製剤の製造のためのこのクラスの化合物の使用；適当なレニンの活性に依存する疾患の処置におけるこのクラスの化合物の使用；該置換ピロリジン化合物を含む医薬製剤、および／または該置換ピロリジン化合物を投与することを含む処置法、該置換ピロリジン化合物の製造法、ならびに新規中間体およびその合成のための部分的工程を記載する。該置換ピロリジン化合物はとりわけ式Ｉ
【化１】


[式中、置換基は明細書に記載の通りである。]の化合物である。
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式（Ｉ）で表される化合物（式中のＲ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６及びＸは式（ＩＡ）及び式（ＩＢ）として本願明細書中に定義のとおり）、あるいはその互変異性体、プロドラッグ、溶媒和物又は塩；その化合物を含有する医薬組成物；ならびにグルココルチコイドレセプター機能の調整方法と、患者におけるグルココルチコイドレセプター機能が介在する病状もしくは症状、又は炎症性、アレルギー性もしくは増殖性の過程を有することを特徴とする病状もしくは症状を、上記化合物を用いて治療する方法。
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式（Ｉ）の化合物ならびにその薬学的および／または獣医学的に許容できる誘導体［式中、Ｒ^１は、Ｈ、Ｃ_１〜６アルキル、−Ｃ（Ａ）Ｄ、Ｃ_３〜８シクロアルキル、アリール、ｈｅｔ、アリール−Ｃ_１〜４アルキルまたはｈｅｔ−Ｃ_１〜４アルキルであり、ここで、前記シクロアルキル、アリールまたはｈｅｔ基は、置換されていてもよく、Ａは、ＳまたはＯであり、Ｄは、Ｈ、Ｃ_１〜６アルキル、アリール、ｈｅｔ、アリール−Ｃ_１〜４アルキルまたはｈｅｔ−Ｃ_１〜４アルキルであり、アリールは、フェニル、ナフチル、アントラシルまたはフェナントリルを表し、ｈｅｔは、少なくとも１個のＮ、ＯまたはＳヘテロ原子を含み、５員または６員の炭素環基または少なくとも１個のＮ、ＯまたはＳヘテロ原子を含む第２の４員、５員または６員の複素環に縮合していてもよい４員、５員または６員の芳香族または非芳香族複素環を表し、Ｒ^２は、それぞれ置換されていてもよいアリール^１またはｈｅｔ^１であり、ｎは１または２であるが、ただし、ｎが１である場合、ｍは０または１であり、ｎが２である場合、ｍは０であり、ここで、ｍが０である場合には、＊はキラル中心を表し、Ｒ^３は、（ＣＨ_２）_ａＥであり、ここで、ａは０、１または２であり、Ｅは、式（ｉ）（ここで、Ｘは、Ｏ、Ｓ、ＮＲ^１２、（ＣＨ_２）_ｖまたは結合であり、ｂは、１、２、３または４であり、ｃは、１、２または３であり、ｖは、１または２であり、Ｒ^１０および^１１はそれぞれ独立に、ＨまたはＣ_１〜４アルキルであり、Ｒ^１２は、Ｈ、_１〜_６アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｃ_１〜６アルキル、ＳＯ_２−Ｃ_１〜６アルキルであり、ここで、隣接する炭素または窒素原子上の１つまたは複数の水素原子対は、その環系が芳香族でなければ、対応する数の二重結合に置き換えられていてもよい）、式（ｉｉ）６から１２個の炭素原子を含む炭素環式スピロ基、式（ｉｉｉ）（ここで、ｄは、１、２、３または４であり、ａは、１、２または３であり、ｆは、１または２であり、Ｒ^３０は、ＨまたはＣ_１４アルキルであり、ここで、隣接する炭素原子上の１つまたは複数の水素原子対は、その環系が芳香族でなければ、対応する数の二重結合に置き換えられていてもよい）、式（ｉｖ）（ここで、ｇは、０、１、２または３であり、Ｊは、ＮＲ^４０であり、Ｒ^４０は、Ｃ（Ｏ）Ｃ_１〜６アルキル、ＳＯ_２−Ｃ_１〜６アルキルである）、式（ｖ）（ここで、ｈは、０、１、２または３であり、Ｒ^５０は、Ｈ、Ｃ_１〜８アルキル、Ｃ_１〜８アルコキシ、ＯＨ、ハロ、ＣＦ_３、ＯＣＦ_３、ＳＣＦ_３、ヒドロキシ−Ｃ_１〜６アルキル、Ｃ_１〜４アルコキシ−Ｃ_１〜６アルキルおよびＣ_１〜４アルキル−Ｓ−Ｃ_１〜４アルキルである）、式（ｖｉ）−ＣＨ（シクロプロパン）_２、式（ｖｉｉ）少なくとも１個の置換基により置換されているＣ_１〜６アルキル、ならびに（ｖｉｉｉ）Ｃ_３〜８シクロアルキル−Ｃ_１〜６アルキル（ここで、Ｃ_１〜６アルキル部分は、Ｃ_３〜８シクロアルキル部分との結合位置以外の任意の結合位置で、少なくとも１個の置換基により置換されている）から選択される基である］。本化合物は、セロトニンおよび／またはノルアドレナリンの両方の再取り込み阻害剤としての活性を示すので、様々な治療分野、例えば尿失禁において実用性を有する。
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式(Ｉ)の化合物またはその医薬上許容しうる塩、溶媒和物またはそのプロドラッグは、てんかん、失神発作、運動低下、頭部の障害、神経変性障害、うつ病、不安、パニック、疼痛、線維筋痛症、関節炎、神経病理学的障害、睡眠障害、内臓痛障、および胃腸障害の治療に有用なプロリン誘導体である。最終生成物および方法に有用な中間体の製造方法が記載されている。また、１つまたはそれ以上の化合物を含んでなる医薬組成物が記載されている。式(I)
【化１】


（式中、ＸはＯ、Ｓ、ＮＨまたはＣＨ₂であり、そしてＹはＣＨ₂または直接結合であるか、またはＹはＯ、ＳまたはＮＨであり、そしてＸはＣＨ₂であるいずれかであり；そして、Ｒは、３〜１２員シクロアルキル、４〜１２員ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであり、その際、すべての環は、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、アミノ、ヒドロキシカルボニル、Ｃ₁−Ｃ₆アルキル、Ｃ₁−Ｃ₆アルケニル、Ｃ₁−Ｃ₆アルキニル、Ｃ₁−Ｃ₆アルコキシ、ヒドロキシＣ₁−Ｃ₆アルキル、Ｃ₁−Ｃ₆アルコキシＣ₁−Ｃ₆アルキル、ペルフルオロＣ₁−Ｃ₆アルキル、ペルフルオロＣ₁−Ｃ₆アルコキシ、Ｃ₁−Ｃ₆アルキルアミノ、ジ−Ｃ₁−Ｃ₆アルキルアミノ、アミノＣ₁−Ｃ₆アルキル、Ｃ₁−Ｃ₆アルキルアミノＣ₁−Ｃ₆アルキル、ジ−Ｃ₁−Ｃ₆アルキルアミノＣ₁−Ｃ₆アルキル、Ｃ₁−Ｃ₆アシル、Ｃ₁−Ｃ₆アシルオキシ、Ｃ₁−Ｃ₆アシルオキシＣ₁−Ｃ₆アルキル、Ｃ₁−Ｃ₆アシルアミノ、Ｃ₁−Ｃ₆アルキルチオ、Ｃ₁−Ｃ₆アルキルチオカルボニル、Ｃ₁−Ｃ₆アルキルチオキソ、Ｃ₁−Ｃ₆アルコキシカルボニル、Ｃ₁−Ｃ₆アルキルスルホニル、Ｃ₁−Ｃ₆アルキルスルホニルアミノ、アミノスルホニル、Ｃ₁−Ｃ₆アルキルアミノスルホニル、ジ−Ｃ₁−Ｃ₆アルキルアミノスルホニル、３〜８員シクロアルキル、４〜８員ヘテロシクロアルキル、フェニルおよび単環式ヘテロアリールから独立して選ばれる１つまたはそれ以上の置換基で場合により置換されうる）の化合物またはその医薬上許容しうる塩、溶媒和物またはプロドラッグが記載されている。
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本発明は、式（Ｉ）：
【化１】


［式中、
Ｒ^１は、水素、Ｃ_１−４アルキル、−ＣＨ_２ＣＯ_２Ｈ、−ＣＨ_２ＣＯ_２Ｃ_１−２アルキル、または−ＣＨ_２ＣＯＮＲ^７Ｒ^８を示し；
Ｒ^２およびＲ^３は独立して、水素、−Ｃ_１−６アルキル、−Ｃ_１−３アルキルＣＮ、−Ｃ_１−３アルキルＣＯ_２Ｈ、−Ｃ_１−４アルキルＯＣ_１−４アルキル、−Ｃ_１−４アルキルＳ（Ｏ）_ｎＣ_１−４アルキル、−Ｃ_１−４アルキルＮＲ^１０Ｒ^１１、−Ｃ_１−３アルキルＮＣＯ_２Ｃ_１−４アルキル、−Ｃ_１−３アルキルＣＯＮＲ^７Ｒ^８、−Ｃ_１−３アルキルＣＯ_２Ｃ_０−２アルキルＲ^９、−Ｃ_１−３アルキルＣＯＣ_０−２アルキルＲ^９、−Ｃ_１−３アルキルＣＯＮ（Ｒ^８）Ｃ_０−２アルキルＲ^９、−Ｃ_１−３アルキルＮＣＯ_２Ｃ_０−２アルキルＲ^９、−Ｃ_１−３アルキルＮＣＯＣ_０−２アルキルＲ^９または−Ｃ_０−２アルキルＲ^９を示し、但し、Ｒ^２およびＲ^３のうち１つは水素であり、他方は水素以外の置換基であり；
ｎは、０〜２の整数であり；
Ｒ^４およびＲ^５はそれらが結合している窒素原子と一緒になって、モルホリノ環を形成し；
Ｒ^６は式（ＩＩ）：
【化２】


（式中、
Ｔ_１およびＴ_２は独立して、ＣＨ_２、ＮＨ、ＳまたはＯを示し、但し、Ｔ_１またはＴ_２のうち１つがＮＨ、ＳまたはＯを示す場合、他方はＣＨ_２を示し；
Ｍは、ＣＨ_３、−ＯＨまたは＝Ｏを示し；
Ｖは、ＣＨまたはＮを示し；
Ｗは、Ｈ、ＣＨ_３、ＣｌまたはＦを示し；
Ｘは、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆまたは−ＣＨ_３を示し；
Ｙは、ＣＨ_３またはＣＦ_３を示し；
Ｚは、−ＣＨ_３またはＦを示す）
から選択される基を示し；
Ｒ^７およびＲ^８は独立して、水素、Ｃ_１−４アルキルであるか、またはそれらが結合しているＮ原子と一緒になって、Ｏ、ＮもしくはＳから選択される付加的なヘテロ原子を含有していてもよい５−または６−員の非芳香族複素環を形成し；
Ｒ^１０およびＲ^１１は独立して、Ｃ_１−４アルキルを示すか、またはそれらが結合しているＮ原子と一緒になって、Ｏ、ＮもしくはＳから選択される付加的なヘテロ原子を含有していてもよい５−または６−員の芳香族または非芳香族複素環式基を形成し；
Ｒ^９は、フェニル、またはＯ、ＮもしくはＳから選択される少なくとも１つのヘテロ原子を含有する５−もしくは６−員の非芳香族複素環を示し、その各々がＣ_１−３アルキルまたはハロゲンから選択される０−２個の基で置換されていてもよい］
で示される化合物、およびその医薬上許容される誘導体、それらの製法、それらを含有する医薬組成物、医学におけるそれらの使用、特に、トロンビン阻害剤が必要とされる臨床状態の改善における使用に関する。
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【課題】ＣＢ１拮抗薬を提供する。そのような化合物は、生体内または生体外でＣＢ１活性を調節するのに使用することができ、食欲障害、肥満、および嗜癖障害を含めた、ヒト、飼い慣らされたコンパニオンアニマル、および家畜動物のＣＢ１レセプター調節に応答する状態の治療に特に有用である化合物を提供する。そのような障害を治療するための医薬品組成物、およびその使用方法を、そのようなリガンドを受容体局在化研究および様々な生体外アッセイに使用するための方法として提供する。
【解決手段】ＣＢ１拮抗薬としてアリールアルキル尿素類を使用する。 （もっと読む）

本発明は、ｍＧｌｕＲ_３受容体に関連する症状の治療に有用である以下の式の化合物、その医薬組成物、及びその化合物を使用する方法に関する。

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【課題】 良好な毒学的プロフィール、及びそれを含有する組成物により、色調の強度、多様性、均一性(すなわち低選択性)及び毛髪が受けるであろう種々の外的攻撃要因に対する保持力に関して優れた特性を有する着色を毛髪に付与することができるといった特性の双方を有する新規な酸化ベースを提供する。
【解決手段】 本発明は、酸化ベースとして少なくとも１つのピロリジニル基を有するパラフェニレンジアミン誘導体を含有するケラチン繊維の新規な染色用組成物、染色方法、及び該組成物を使用する染色用キットに関する。 （もっと読む）

式（Ｉ）：


で表わされる化合物のｐ−トルエンスルホン酸塩、硫酸塩、塩酸塩、またはその溶媒和物、またはそれらの結晶、およびそれらの製造方法を見出した。
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【課題】
骨の治癒（修復）方法、骨折、骨の疾患を治療する方法、骨移植を処置する方法、特に顔面の再形成、上顎骨の再形成、下顎骨の再形成又は抜歯の後に、骨の治癒を増強し、長骨の牽引を増強し、補綴の内殖を増強し、及び骨癒合を増大させる方法。
【解決手段】
ｐ３８ＭＡＰキナーゼ阻害剤を投与する。 （もっと読む）

次の式（Ｉ）を有する化合物：（式中、Ｒ¹は水素、低級アルキル、低級アルケニル、低級もしくは高級アルキニル、シクロ（低級）アルキル、シクロ（高級）アルキル、シクロ（低級）アルキル（低級）アルキル、シクロ（高級）アルキル（低級）アルキル、シクロ（低級）アルケニル（低級）アルキル、アリール−縮合シクロ（低級）アルキル、低級アルコキシ、アシル、アリール、アル（低級）アルコキシ、アル（低級）アルキル、ヘテロアル（低級）アルキル、アミノ、ヘテロアリール、ヘテロサイクリルまたはヘテロサイクリル（低級）アルキルであり、これらは一つ以上の適当な置換基で置換されていてもよく、Ｒ²は水素または低級アルキルであり、Ｘはアリーレン、ヘテロアリーレン、シクロアルキレン、ヘテロシクロアルキレンまたはアリール−縮合シクロアルキレンであり、Ｙはアリーレンまたはヘテロアリーレンであり、これらは一つ以上の適当な置換基で置換されていてもよく、、Ｚは低級アルケニレンであり、これは低級アルキルまたはハロゲンで置換されていてもよい）、またはその塩。この化合物はヒストン・デアセチラーゼ阻害剤として有用である。
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本発明は、式Ｉ
【化１】


〔式中の置換基は明細書に記載の通りである。〕のＸＩＡＰ阻害化合物に関する。本発明の化合物は、癌を含む増殖性疾患の処置の治療剤として有用である。
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式Ｉの化合物は、ヒスタミン−３受容体リガンドによって予防または改善される疾患または状態を治療する上で有用である。ヒスタミン−３受容体リガンド組成物およびヒスタミン−３受容体に拮抗または作働する方法も開示されている。
【化１】

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殺虫化合物。本発明は、式（Ｉ）（式中の各々の記号は、明細書において定義されている通りである）の１−アリール−５−２基置換−アミノピロール誘導体又はその塩、その調製方法、その組成物、及び害虫（節足動物及び寄生虫を含む）の駆除のためのその使用に関する。
【化１】

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本発明は本明細書に記載する式（Ｉ）のベンゾフラン及びベンゾピラン誘導体、式（ＩＩＩ）のアミノアルコキシビフェニルカルボキサミド化合物、並びに式（ＩＶ）のアミノエーテルビフェニル化合物を含む治療有効量のヒスタミン−３受容体アンタゴニストを投与することにより糖尿病状態を治療する方法に関する。
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本発明は、Ａ、Ｒ^１及びＲ^２が本明細書及び請求項（クレーム）に記載のものであることを特徴とする式（Ｉ）の化合物、及びその薬学的に許容される塩に関するものであり、それらを含む化合物及び医薬組成物の調製に関するものである。本化合物はＨ３受容体の調節に関連する疾患の治療および／または予防に有用である。
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本発明は、式（Ｉ）
【化１】


（ここでＲ¹、Ｒ²、Ｒ³、ＨＥＴ、ｎ、Ｑ、Ｘ、ＹおよびＺは、本明細書中に記載される通りである）の化合物、それらのプロドラッグおよび立体異性体、ならびに該化合物、プロドラッグおよび立体異性体の薬学的に受容可能な塩；それらの組成物；糖尿病性合併症（糖尿病性神経障害、糖尿病性ネフロパシー、糖尿病性細小血管症などを含む）の治療におけるそれらの使用を提供する。
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