【課題】ＭＣＨレセプターのアンタゴニストを提供すること
【解決手段】１つの実施形態において、本発明は、ＭＣＨレセプターのアンタゴニストとしての新規種類の化合物、このような化合物を調製する方法、１種以上のこのような化合物を含有する薬学的組成物、１種以上のこのような化合物を含有する薬学的処方物を調製する方法、およびＭＣＨレセプターに関連した１種以上の疾患を処置、予防または改善する方法を提供する。本明細書では、例証的な本発明の化合物が示されている。１実施形態では、本願は、式Ｉで示した一般構造を有する化合物を開示しており、この化合物には、この化合物の鏡像異性体、立体異性体、回転異性体、互変異性体およびプロドラッグ、ならびにこの化合物またはこのプロドラッグの薬学的に受容可能な塩または溶媒和物が含まれる。 （もっと読む）

本発明は、マラリアを処置または予防するための、化合物のクラス、かかる化合物を含む医薬組成物およびかかる化合物を使用する方法を提供する。

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【課題】ＭＤＭ４とｐ５３との相互作用を阻害する細胞増殖阻害剤を提供する。
【解決手段】下記一般式Ｉで表される化合物又はその医薬的に許容し得る塩からなる、細胞増殖阻害剤：


ここで、Ｒ１〜Ｒ５は、独立して水素原子、ハロゲン原子、アルキル基等、Ｒ６は、炭素原子、水素原子等、Ｒ７とＲ８は、独立して水素原子、又はハロゲン原子等、Ｒ９とＲ１０は、独立してアルキル基、アルケニル基等、Ｘは、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ（ＯＨ）−、又は−Ｃ（Ｓ）−であり、Ｙは、−ＣＨ_２−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ（ＯＨ）−、又は−Ｃ（Ｓ）−であり、Ｚは、炭素原子、窒素原子、ハロゲン原子、又は硫黄原子である。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）［式中、Ｒ¹〜Ｒ⁴は明細書に記載された意義と同義である。］の化合物、該化合物の製造方法および該化合物を含有する医薬に関する。本発明の化合物は、抗増殖および分化誘導活性を示し、したがって、ヒトまたは動物における癌等の疾患の治療に有用である。

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【課題】インフルエンザ等に有効な抗ウイルス剤を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）で表されるピロール誘導体を含有する抗ウイルス剤。


（式中、Ｒ^Ａ、Ｒ^Ｂ、Ｒ^ＣおよびＲ^Ｄは、同一または異なって、水素原子、アルキル基、アリール基等を表し、Ｘは、水素原子、置換アルキル基等を表すか、または、ＸとＲ^Ａ、Ｒ^ＡとＲ^ＢまたはＲ^ＣとＲ^Ｄは、それぞれ、一緒になって環を形成してもよい） （もっと読む）

本発明は、ヒト又は動物におけるガンの転移を予防し又は処置するための医薬の製造の為に、アミノペプチダーゼを抑制する化合物およびアザインドール化合物から選ばれる化合物を使用する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）
【化１】


（式中、Ｒ、Ｒ₁、Ｒ₂、Ｒ₃及びＲ₄は、本明細書に記載された通りである）の一連の置換されたＮ−フェニル−ビピロリジンカルボキサミドを開示し、そして特許請求する。より詳しくは、本発明の化合物は、Ｈ３受容体のモジュレーターであり、従って、特に中枢神経系と関連する疾患を含むＨ３受容体によって調節されるさまざまな疾患の治療及び／又は予防における薬剤として有用である。さらに、また、本発明は、置換されたＮ−フェニル−ビピロリジンカルボキサミドの製造方法及びそのための中間体を開示している。
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【課題】効果が確実で安全に使用できる含窒素複素環化合物、及びこの化合物を有効成分とする有害生物防除剤を提供する。
【解決手段】
式（Ｉ）で表される含窒素複素環化合物又はその塩。


〔式中、点線は単結合又は二重結合を表す。但し、点線で表される二つの結合のうち、一方は単結合であり、他方は二重結合を表す。Ａ_１〜Ａ_４は炭素原子又は窒素原子を表し、Ｙはハロゲン原子等を表し、ｎは０〜４の整数を表し、Ｄはメチレン基等を表し、Ｒ_０はハロアルキル基等を表し、Ｒ_１、Ｒ_２は−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ_１３（Ｗは酸素原子等を表し、Ｒ_１３はアルキル基、フェニル基等を表す。）で表される基等を表し、Ｚは置換基を有していてもよいフェニル基等を表す。〕 （もっと読む）

細胞を殺す、細胞増殖を抑制する、細胞成長を抑制する、細胞周期Ｇ２チェックポイントを抑止する、および／またはＧ２細胞周期停止への順応を引き起こす、新規の置換アゾールジオンが提供される。本発明化合物を作製および使用する方法が提供される。本発明は、細胞増殖障害を処置するための、置換アゾールジオンを提供する。本発明は、追加の抗がん処置を伴わずにがん細胞を選択的に殺すまたは抑制する、置換アゾールジオンの使用を含む。本発明は、ＤＮＡ損傷試薬、処置、および／または他のタイプの抗がん試薬に対するがん細胞の感受性を選択的に高めるための、細胞周期Ｇ２チェックポイント抑止する置換アゾールジオンの使用を含む。 （もっと読む）

本発明は、一般式Ｉを有するＮ−ベンジル，Ｎ’−アリールカルボニルピペラジン誘導体、これを含む医薬組成物、ならびにアテローム性動脈硬化症、およびコレステロールおよび胆汁酸の輸送および代謝に伴う関連疾患を治療または防止する医薬品の製造のためのこれらのＮ−ベンジル，Ｎ’−アリールカルボニルピペラジン誘導体の使用に関する。

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本発明は、一般式Ｉの化合物（式中、Ａ、Ｙ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４及びＲ^５は請求項１と同様である。）、その鏡像異性体（エナンチオマー）、そのジアステレオマー、その混合物、及びその塩、特に、有益な特性を有する、それらと有機若しくは無機の酸若しくは塩基との生理学的に許容できる塩、その製造、薬理学的に活性のある化合物を有する薬剤、その製造及びその使用に関する。
【化１】

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本発明は新規類の４−カルボキシベンジルアミノ誘導体に関する。４−カルボキシベンジルアミノ化合物は癌を治療するために使用することができる。４−カルボキシベンジルアミノ化合物はヒストンデアセチラーゼを阻害することもでき、新生細胞の最終分化と細胞増殖停止及び／又はアポトーシスを選択的に誘導することにより、前記細胞の増殖を抑制するために使用するのに適している。従って、本発明の化合物は新生細胞の増殖を特徴とする腫瘍をもつ患者を治療するのに有用である。本発明の化合物は自己免疫疾患、アレルギー性疾患及び炎症性疾患等のＴＲＸ介在性疾患の予防及び治療と、神経変性疾患等の中枢神経系（ＣＮＳ）疾患の予防及び／又は治療にも有用であると思われる。本発明は更に４−カルボキシベンジルアミノ誘導体を含有する医薬組成物と、遵守し易く、治療有効量の４−カルボキシベンジルアミノ誘導体がインビボで得られるこれらの医薬組成物の安全な投薬レジメンも提供する。 （もっと読む）

本発明は、うつ病、疼痛、精神病、パーキンソン病、統合失調症、不安及び注意欠陥多動性障害（ＡＤＨＤ）の処置のための高い潜在性を有するＮＫ−３受容体アンタゴニストである、式（Ｉ）［式中、Ｒ^１は、水素、ハロゲン、低級アルキル、ハロゲンにより置換されている低級アルキル、低級アルコキシ、又はハロゲンにより置換されている低級アルコキシであり；Ｒ^２は、水素又は低級アルキルであり；Ｒ^３、Ｒ^４は、それらが結合しているＮ原子と一緒になって、非芳香族複素環基を形成し；Ｒ^５は、水素又はハロゲンであり；Ｒ^６は、非置換であるか、又はシアノ、ハロゲン、低級アルキル、低級アルコキシ、ＣＦ_３、−（ＣＨ_２）_２Ｏ−低級アルキル、Ｃ（Ｏ）−低級アルキルもしくはＣ（Ｏ）Ｏ−低級アルキルにより置換されているフェニルであるか、あるいは非置換であるか、又はＣＦ_３により置換されているピリジニルであるか、あるいは−Ｃ（Ｏ）−フェニルであり；Ｒ^７は、水素又は低級アルコキシであり；Ｒ^８は、フェニル、低級アルキル又は−Ｃ（Ｏ）Ｏ−低級アルキルであり；Ｒ^９は、水素又はＳ（Ｏ）_２−低級アルキルであり；Ｒ^１０は、水素又はシクロアルキルであり；Ｘは、−ＣＨ_２−又は−Ｃ（Ｏ）−であり；ｐは、１又は２であり；ｎは、１、２又は３であり；ｏは、１又は２である］で示される化合物、又はその薬学的に適切な酸付加塩に関する。
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本発明は、式（Ｉ）：


（Ｉ）
［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｘ、およびｙは、本明細書中に定義されるとおりである］
で示される化合物、またはその医薬上許容される塩に関する。本発明の化合物は、プロゲステロン受容体モジュレーターとして有用である。
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【課題】本発明は、より幅広い治療スペクトラムを有し、短期間で十分な治療効果を発現できる医薬を提供することを課題とする。
【解決手段】本発明の医薬は、一般式（１）


［式中、Ｒ^１０１及びＲ^１０２は、同一又は異なって、フェニル基、ピリジル基等を示す。これらのフェニル基又はピリジル基は、ハロゲン原子及び１個以上のハロゲン原子が置換していてもよい低級アルキル基からなる群から選ばれた置換基を１個以上有していてもよい。］
で表されるピロリジン化合物又はその塩からなる。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の新規なアミノピロリジン類、それの製薬上許容される塩、それの代謝物、それの異性体、それの立体異性体またはそれのプロドラッグ（可変要素は本明細書で定義の通りである。）に関するものである。式（Ｉ）の化合物はケモカイン受容体拮抗薬として有用であることから、ある種の状態および疾患、特には炎症性の状態および疾患ならびに増殖性の障害および状態、例えば癌の治療において有用であると考えられる。

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（式中、各記号は本明細書で定義したとおりである）からなる群から選択される化合物を含む、ＭＥＫと共に使用するための、化合物、医薬組成物、キット及び方法が提供される。 （もっと読む）

【課題】本発明は、カテプシンSの新規な選択的阻害剤、その薬理学的に許容可能な塩、そのN-酸化物、治療薬としてのその利用法、その製造方法に関する。
【解決手段】一般式（I）で表わされる化合物（式中、X¹は、-C(R¹)(R²)X²または-X³であり；そして、R³とR⁴は、独立に-C(R¹⁶)(R¹⁷)X⁷である）、そのN-酸化物誘導体、そのプロドラッグ誘導体、その保護された誘導体、その個々の異性体、その異性体の混合物と；このような化合物、そのN-酸化物誘導体、そのプロドラッグ誘導体、その保護された誘導体、その個々の異性体、その異性体の混合物の薬理学的に許容可能な塩および溶媒和物を提供する。 （もっと読む）

式I


［前記式中、R¹、R¹¹、R¹²、Q^a、Q^b、Q^c、AおよびDは明細書中の記載により与えられる意味を有する］
の化合物、あるいは薬剤として許容可能なそれらの塩または溶媒和物が提供され、その化合物、塩または溶媒和物はDNAの副溝に結合する。
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特定の置換されているベンジルアミン化合物は、ヒスタミンＨ_３受容体媒介および／またはセロトニン媒介病の治療で用いるに有用なヒスタミンＨ_３受容体および／またはセロトニン輸送体モジュレーターである。 （もっと読む）