Fターム[4C069CC13]の内容
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新規なジペプチジルペプチダーゼIV阻害剤、それらを含む医薬品組成物、およびそれらを調製するためのプロセス
本発明は、ジペプチジルペプチダーゼIV(DPP−IV)阻害剤として有用な次式の新規な化合物に関する:
[式中、Yは、−S(O)m、−CH2−、CHF、または−CF2であり;mは、0、1、または2であり;Xは、結合、C1〜C5アルキル(たとえば、−CH2−)、または−C(=O)−であり;環状炭素環中の点線[−−−−]は場合によっては二重結合を表し;R1は、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキルアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルケニル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のアリールアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアリール、置換もしくは非置換の複素環、置換もしくは非置換のヘテロシクリルアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアリールアルキル、CN、−COOR3、CONR3R4、−OR3、−NR3R4、またはNR3COR4であり;R2は、水素、シアノ、COOH、またはカルボン酸のイソスター(たとえば、SO3H、CONOH、B(OH)2、PO3R3R4、SO2NR3R4、テトラゾール、−COOR3、−CONR3R4、NR3COR4、または−COOCOR3)である]。
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共有結合した酸を有するアシマドリンの誘導体
本発明は、共有結合した酸を有するN−メチル−N−[(1S)−1−フェニル−2−((3S)−3−ヒドロキシピロリジン−1−イル)エチル]−2,2−ジフェニルアセトアミドの誘導体、およびこれらの塩、溶媒和物およびプロドラッグ、医薬としてのこれらの誘導体、これらの誘導体の医薬の製造への使用、これらの誘導体の医薬組成物の製造への使用、該医薬組成物の製造のための方法、この方法により得られる医薬組成物、ならびに、該医薬組成物の投与を含む、疾患の処置のための方法に関する。 (もっと読む)
有機カチオンのトリシアノメタニドの製造方法
本発明は、下式で表わされるトリシアノメタン塩に基づくイオン液体の製造方法に関するものである。
【化1】
式中、Q+は窒素、リン、硫黄及び酸素からなる群から選択される少なくとも一つのヘテロ原子を含有する有機カチオンである。
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うつ病の治療のためのヒスタミンH3受容体リガンドとしての新規なピペリジン誘導体
式(I)の化合物(ここでAr1およびQは明細書中に定義される)およびその塩、エナンチオマーならびに上記化合物を含有する医薬組成物を製造する。それらは治療、特にうつ病の治療に有用である。
【化1】
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複素環で置換されたベンゾイル尿素、その製造方法および医薬としてのその使用
本発明は、複素環で置換されたベンゾイル尿素、さらにその生理学上適合しうる塩および生理学的に機能性誘導体に関する。本発明は、特に式(I)
【化1】
(式中、基は、明細書に定義されたとおりである)、さらにその生理学上適合しうる塩および前記化合物の製造方法に関する。化合物は、例えば2型糖尿病の治療に適している。
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ジペプチジルペプチダーゼIVインヒビターとしてのプロリン誘導体およびそれらの使用
本発明は、式(I)
【化1】
(ここでR1、R2、R3、HET、n、Q、X、YおよびZは、本明細書中に記載される通りである)の化合物、それらのプロドラッグおよび立体異性体、ならびに該化合物、プロドラッグおよび立体異性体の薬学的に受容可能な塩;それらの組成物;糖尿病性合併症(糖尿病性神経障害、糖尿病性ネフロパシー、糖尿病性細小血管症などを含む)の治療におけるそれらの使用を提供する。
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シアノピロール含有環式カルバメートおよびチオカルバメートビアリール、およびこれらの製造方法
シアノピロール部分を含有し、かつ式(I)を有する環式カルバメートおよびチオカルバメートの製造方法が提供される。Zは、同一または異なって、H、場合により置換されたC1−C6アルキル、またはCORAであり;RAは、H、場合により置換されたC1−C6アルキル、場合により置換されたC1−C6アルコキシ、または場合により置換されたC1−C6アミノアルキルであり;Qは、同一または異なって、H、OH、NH2、CN、ハロゲン、場合により置換されたC1−C6アルキル、場合により置換されたC1−C6アルケニル、場合により置換されたC1−C6アルキニル、場合により置換されたC1−C6アルコキシ、場合により置換されたC1−C6アミノアルキル、またはCORBであり;RBは、H、場合により置換されたC1−C6アルキル、場合により置換されたC1−C6アルコキシ、または場合により置換されたC1−C6アミノアルキルである。
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ピロール−2−カルボニトリルの合成
本発明は、ピロール−2−カルボニトリル、例えば、1−メチルピロール−2−カルボニトリルの製造法に関する。かかる方法は、好ましくは、ピロールをクロロスルホニルイソシアネートと溶媒の存在下で反応させる工程および得られた生成物をモル過剰量のアミド、例えば、N,N−ジメチルホルムアミドと接触させる工程を含む。この接触工程の生成物を次いでモル過剰量の有機塩基と接触させて、沈殿および溶液相を得る。沈殿を次いで溶液相から分離し、対応するピロール−2−カルボニトリルを得られた溶液相から単離する。 (もっと読む)
N1−((ピラゾール−1−イルメチル)−2−メチルフェニル)−フタラミド誘導体および関連化合物殺虫剤
式(I)、
(式中、Xが水素、ハロゲン原子、ニトロ、C1−6アルキルスルホニルオキシ、C1−6アルキルスルフィニル、C1−6アルキルスルフェニルもしくはC1−6アルキルスルホニルを表し、R1がC1−6アルキル、C1−6アルキルチオ−C1−6アルキル、C1−6アルキルスルフィニル−C1−6アルキルもしくはC1−6アルキルスルホニル−C1−6アルキルを表し、YがハロゲンもしくはC1−6アルキルを表し、mが0もしくは1を表し、AがO、S、SO、SO2、CH2もしくはCH(CH3)を表し、並びにQが、N、OおよびSからなる群より選択される少なくとも1個のヘテロ原子を含み、場合により置換されていてもよい、5もしくは6員複素環基を表す)、の新規ベンゼンジカルボキサミド、これらの調製方法、これらの中間体およびこれらの殺虫剤としての使用。
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ムスカリンレセプターアンタゴニストとしての有用なジフェニルメチル化合物
本発明は、式Iの化合物を提供する:
ここで、a、b、c、e、m、n、Ar1、R1、R2、R3、R4a、R4b、R5およびR6は、本明細書中で定義したとおりである。式Iの化合物は、ムスカリンレセプターアンタゴニストである。本発明はまた、このような化合物を含有する薬学的組成物、このような化合物を調製する方法および中間体、およびこのような化合物を使用して肺障害(例えば、慢性閉塞性肺疾患(COPD)および喘息)を治療する方法を提供する。
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免疫抑制化合物および組成物
本発明は、免疫抑制剤、その製造法、それらの使用およびそれらを含む医薬組成物に関する。本発明は、リンパ球相互作用が介在する疾患または障害、特にEDG受容体介在シグナル伝達が関与する疾患の処置または予防に有用な新規クラスの化合物を提供する。 (もっと読む)
植物保護及び資材の保護のための殺菌活性成分としての、N−(2−(ヒドロキシメチル)フェニル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド誘導体及び関連化合物
本発明は、式(I)
(Mは、それぞれ、R8によって一置換された、フェニル環、ピリジン環もしくはピリミジン、ピリダジン若しくはピラジン環を表し、又はR8−Aによって置換されたチアゾール環を表し;R8は、水素、フッ素、塩素、メチル、イソプロピル、メチルチオ又はトリフルオロメチルを表し;R8は、メトキシも表すことが可能であり;R8−Aは、水素、メチル、メチルチオ又はトリフルオロメチルを表し;L1は、C1−C10アルケン(アルカンジイル);Qは、O、S、SO、SO2又はNR9を表し;L2は、直接結合、SiR10R11又はCOを表し;Rは、水素、C1−C8アルキル、C1−C8アルコキシ、C1−C4アルコキシ−C1−C4アルキル、C1−C4アルキルチオ−C1−C4アルキル、C2−C8アルケニル、C2−C8アルキニル、C1−C6ハロアルキル、C2−C6ハロアルケニル、C2−C6ハロアルキニル又はC3−C6シクロアルキルを表し;Aは、式(AI)の基を表し;残りの置換基は、請求項1に定義されている。)の新規カルボキサミドに関する。本発明の物質は、強力な殺菌作用を有し、植物保護及び資材保護の分野で、真菌及び細菌などの望ましくない微生物を抑制するために使用することが可能である。
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CCR受容体アンタゴニストとして作用するピロリジン誘導体
遊離形または塩形の、式I
【化1】
〔式中、T、X、Y、U、R1、R2、m、nおよびpは明細書で定義の意味を有する。〕
の化合物は、CCR3が介在する状態の処置に有用である。該化合物を含む医薬組成物および該化合物の製造法も記載する。
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ANTIに対するSYN比率が高いスタチンの製造方法
提供されるものは、スタチン・ケトエステルの還元、および選択的な結晶化を介してスタチンのジオールエステルの精製である。 (もっと読む)
精神病の処置のためのグリシン取り込み阻害剤としての1−(2−アミノ−ベンゾール)−ピペラジン誘導体
精神病、疼痛、記憶及び学習における神経変性機能障害、統合失調症、認知症、並びに認識過程が障害されている他の疾患(注意欠陥障害又はアルツハイマー病など)の処置のための、式(I)(ここで、置換基は、請求項1に記載されている)の化合物。
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