本教示は、式Ｉの化合物、ならびにその医薬上許容される塩、水和物、エステル、およびプロドラッグに関する:


Ｉ


Ａ
（ここで、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｙ、Ｚ、および（Ａ）は、本明細書に定義されたとおりである）。
本教示は、式Ｉの化合物を調製する方法、ならびに脱アセチル化酵素により全体または部分的に媒介される病理学的症状または障害を処置、阻害、または予防する際に、式Ｉの化合物を使用する方法も提供する。
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本発明は、ＮＥＰ阻害剤またはそのプロドラッグ、特に、γ−アミノ−δ−ビフェニル−α−メチルアルカン酸、もしくは酸エステルの主鎖を含むＮＥＰ阻害剤を製造する新規な方法に関する。詳細には、本発明による新規な方法は、最終的に、上記ＮＥＰ阻害剤、すなわち、式（１）（式中、Ｒ１およびＲ２は、互いに独立して、水素または窒素保護基であり、Ｒ３は、カルボキシル基またはエステル基、好ましくはカルボキシル基またはアルキルエステルである）の化合物またはその塩を調製するための中間体の合成に関する。


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【課題】ヒスタミンＨ３受容体に拮抗することにより治療することができる障害を治療する方法の提供。
【解決手段】式Ｉの化合物。


［式中、Ｒ１およびＲ２は、水素、置換されていてもよいアルキルなど、または、それらが結合している窒素と一緒に、４、５、６、または７員の飽和または不飽和脂肪族環を形成していてもよく、Ｒ５は、ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルなど、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８は、水素、置換されていてもよいアルキルなどであり、Ｒ７およびＲ８は、それらが結合している窒素と一緒に、４、５、６、または７員の複素環を形成していてもよい］ （もっと読む）

本発明は、一般式（１）の新規なレニン阻害剤、これらの合成に関与する新規な中間体、これらの医薬的に認容し得る塩及びこれらを含有する医薬組成物に関する。本発明はまた、一般式（１）の化合物、これらの互変異性型、これらの医薬的に認容し得る塩、これらを含有する医薬組成物及びこれらの合成に用いる新規な中間体の調製方法に関する。
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本発明は、カンナビノイド受容体に対するリガンドであるプロリン類似体化合物と、プロリン類似体化合物および薬学的に許容される担体を含む組成物と、そのようなプロリン類似体化合物を生成する方法と、それを必要とする動物に、プロリン類似体化合物の有効量を投与することを含む、状態を治療または予防するための方法とに関する。

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本発明は、式（Ｉ）［式中、Ｒ^２、Ｒ^３及びＲ^４は、それぞれ独立に、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、低級アルキル、低級アルコキシ及び低級アルケニル（ここで、低級アルキル、低級アルコキシ及び低級アルケニルは、場合により、低級アルコキシカルボニル、アリール及びヘテロシクリルよりなる群によって置換されていてもよい）よりなる群から選択される］で示されるピリド［２，１−ａ］イソキノリン誘導体、及びその薬学的に許容しうる塩の新規な製造方法に関する。本発明の式（Ｉ）で示されるピリド［２，１−ａ］イソキノリン誘導体は、ＤＰＰ IVに関連する疾患の治療及び／又は予防に有用である。
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【課題】DPP−IV阻害剤として有用なアミノアセチルピロリジンカルボニトリル誘導体の効率的な製造法を提供する。
【解決手段】アミノアセチルピロリジンカルボキサミド誘導体に、塩基存在下、塩化ピバロイルを作用させることを特徴とする、式（２）：


（式中、A、R^１は前記と同意義を示す。）で示されるアミノアセチルピロリジンカルボニトリル誘導体の製造方法。 （もっと読む）

【課題】化学合成により簡便にピロール類のβ位を選択的にアルキル化して、β位がアルキル化されたピロール類を製造する方法を提供する。
【解決手段】下記一般式（１）で表されるピロール類と、下記一般式（２）で表される化合物と、ヒドリド供与体とを反応させることを特徴とする下記一般式（３）で表される化合物の製造方法（式中、Ｒ^１は水素原子、脂肪族基、芳香族基又はトリアルキルシリル基であり；Ｒ^２は置換基を有していても良いアルキル基、アリール基又は複素環式基である。）。
[化１]
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本発明は、一般式（Ｉ）の新しいフェニルピロリジン化合物、メラトニン作動性障害を治療又は予防するためのそれらの使用及びその組成物を提供する。
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本発明は遊離塩基形または酸付加塩形の式（Ｉ）


［式中、置換基は本明細書に記載のとおりである］で示される化合物；その製造、医薬としてのその使用およびそれを含む医薬に関する。
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本発明は、三官能性擬ペプチド試薬、特に生物発光試薬、または必要に応じて蛍光バイオコンジュゲートを調製するためのその様々な使用、固体支持体に官能化するための前記試薬およびバイオコンジュゲートの使用、ならびにそうして官能化した固体支持体を問題分子の検出に使用することに関する。 （もっと読む）

本発明は、式：


（式中、Ａｒ、ｒ、Ｒ^３、Ｚ、Ｘ、およびＲ^５〜７は明細書中に定義の通りである）を有する化合物またはその薬学的に許容可能な塩に関する。これらの化合物は、ＡＴ_１受容体アンタゴニスト活性およびネプリライシン阻害活性を有する。本発明はまた、かかる化合物を含む薬学的組成物、かかる化合物の使用方法、ならびにかかる化合物を調製するためのプロセスおよび中間体に関する。同一分子中にＡＴ_１受容体アンタゴニスト活性およびＮＥＰ阻害活性の両方を有する化合物を提供することは非常に望ましいであろう。これらの両活性を保有する化合物は、単一の分子薬物動態を有しながら２つの独立した作用様式によって降圧作用を示すと思われるので、治療薬として特に有用であることが期待される。
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【課題】光学分割のような煩雑な処理をすることなく、トリクロロシランの活性化触媒となる特定配位子化合物を化学反応のみで製造しうる方法の提供。
【解決手段】Ｎ−アラルキルオキシカルボニル光学活性プロリンエステル誘導体を、水素還元して得られる光学活性プロリンエステル誘導体をホルミル化剤を用いてホルミル化した後、加水分解し、ｃｉs−Ｎ−ホルミル−α’−（２，４，６−トリエチルフェニル）−Ｌ−プロリンのような下記式（ＩＩＩ）


（但し、Ｒ¹は炭素数６〜１２のアリール基を示す。）で示されるＮ−ホルミル光学活性プロリン誘導体を製造する。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ（式中、置換基ＡＡ₁、ＡＡ₂、ｏおよびＲは、請求項１で示した意味を有する）の化合物、ならびにその塩および溶媒和物および混合物、その調製方法、調製物ならびにその使用に関する。

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本発明は、式（Ｉ）［式中、Ｒ^１は、水素、場合によりハロゲンで置換されている、低級アルキルもしくはベンジル、又は低級アルコキシであり；Ｒ^２は、水素、ハロゲン又はＯＲであり、ここで、Ｒは、低級アルキル、アリール又は場合によりハロゲンで置換されている低級アルキルであり；Ｒ^３は、水素又はフッ素であり；Ａｒは、フェニルであり；ｎは、０又は１であり；ｏは、０、１又は２である］で示される化合物、及びその薬学的に活性な塩に関する。式（Ｉ）で示される化合物がトレースアミン関連受容体（ＴＡＡＲ）、特にＴＡＡＲ１に対して良好な親和性を有することが見出されている。本化合物は、うつ病、不安障害、双極性障害、注意欠陥多動性障害（ＡＤＨＤ）、ストレス関連障害、精神障害、例えば統合失調症、神経障害、例えばパーキンソン病、神経変性障害、例えばアルツハイマー病、てんかん、偏頭痛、高血圧症、物質乱用及び代謝障害、例えば摂食障害、糖尿病、糖尿病合併症、肥満症、脂質代謝異常、エネルギーの消費及び同化の障害、体温恒常性の障害及び機能不全、睡眠及び概日リズムの障害及び心血管障害の処置に使用できる。
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本発明は新規類の４−カルボキシベンジルアミノ誘導体に関する。４−カルボキシベンジルアミノ化合物は癌を治療するために使用することができる。４−カルボキシベンジルアミノ化合物はヒストンデアセチラーゼを阻害することもでき、新生細胞の最終分化と細胞増殖停止及び／又はアポトーシスを選択的に誘導することにより、前記細胞の増殖を抑制するために使用するのに適している。従って、本発明の化合物は新生細胞の増殖を特徴とする腫瘍をもつ患者を治療するのに有用である。本発明の化合物は自己免疫疾患、アレルギー性疾患及び炎症性疾患等のＴＲＸ介在性疾患の予防及び治療と、神経変性疾患等の中枢神経系（ＣＮＳ）疾患の予防及び／又は治療にも有用であると思われる。本発明は更に４−カルボキシベンジルアミノ誘導体を含有する医薬組成物と、遵守し易く、治療有効量の４−カルボキシベンジルアミノ誘導体がインビボで得られるこれらの医薬組成物の安全な投薬レジメンも提供する。 （もっと読む）

【課題】 本発明の課題は、簡便な方法により、N-(ω-フルオロアルキル)環状アミン化合物を得ることができる、工業的に好適なN-(ω-フルオロアルキル)環状アミン化合物の製法を提供することにある。本発明の課題は、又、新規なN-(ω-フルオロアルキル)環状アミン化合物であるN-(4-フルオロブチル)環状アミン化合物及びその製法を提供することにもある。
【解決手段】 本発明の課題は、フルオロアルカン化合物、環状アミン化合物及び塩基を反応させることを特徴とする、N-(ω-フルオロアルキル)環状アミン化合物の製法によって解決される。 （もっと読む）

本発明は、（Ａ）
【化１】


を除くことを条件として、如何なる立体化学異性体形態も包含する式（Ｉ）
【化２】


［式中、ＡはＣＨまたはＮを表し、破線はＡが炭素原子を表す場合の任意の結合を表し、Ｘは−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＮＲ^ｘ−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｚ^１−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｚ^１−ＮＲ^ｘ−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ^１−、−ＮＲ^ｘ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ^１−、−Ｓ（＝Ｏ）_ｐ−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−ＮＲ^ｘ−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｚ^１−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｚ^１−ＮＲ^ｘ−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｃ（＝Ｓ）−Ｚ^１−、−ＮＲ^ｘ−Ｃ（＝Ｓ）−Ｚ^１−を表し、ＹはＮＲ^ｘ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ^２−、−ＮＲ^ｘ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ^２−ＮＲ^ｙ−、−ＮＲ^ｘ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ^２−ＮＲ^ｙ−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＮＲ^ｘ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ^２−ＮＲ^ｙ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−、−ＮＲ^ｘ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ^２−Ｏ−、−ＮＲ^ｘ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ^２−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＮＲ^ｘ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ^２−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＮＲ^ｘ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ^２−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−、−ＮＲ^ｘ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｚ^２−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＮＲ^ｘ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｚ^２−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−、−ＮＲ^ｘ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｚ^２−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＮＲ^ｘ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ^２−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ^ｙ−、−ＮＲ^ｘ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ^２−ＮＲ^ｙ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ^ｙ−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ^２−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ^２−Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ^ｘ−Ｚ^２−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ^ｘ−Ｚ^２−Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ^ｘ−Ｚ^２−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ^ｘ−Ｚ^２−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ^ｘ−Ｏ−Ｚ^２−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ^ｘ−Ｚ^２−ＮＲ^ｙ−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ^ｘ−Ｚ^２−ＮＲ^ｙ−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ^ｘ−Ｚ^２−ＮＲ^ｙ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−を表し、Ｒ^１は場合によりシアノ、Ｃ_１−４アルキルオキシ、Ｃ_１−４アルキルオキシＣ_１−４アルキルオキシ、Ｃ_３−６シクロアルキルもしくはアリールで置換されていてもよいＣ_１−１２アルキル；Ｃ_２−６アルケニル；Ｃ_２−６アルキニル；Ｃ_３−６シクロアルキル；アダマンタニル；アリール^１；アリール^１Ｃ_１−６アルキル；Ｈｅｔ^１；またはＨｅｔ^１Ｃ_１−６アルキルを表すが、但しＹが−ＮＲ^ｘ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ^２−、−ＮＲ^ｘ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ^２−ＮＲ^ｙ−、−ＮＲ^ｘ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ^２−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ^ｙ−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ^２−、−ＮＲ^ｘ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ^２−ＮＲ^ｙ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ^ｙ−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ^ｘ−Ｚ^２−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ^ｘ−Ｏ−Ｚ^２−または−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ^ｘ−Ｚ^２−ＮＲ^ｙ−を表す場合にはまたＲ^１が水素を表してもよいことを条件とし、Ｒ^２は水素、Ｃ_１−１２アルキル、Ｃ_２−６アルケニルまたはＲ^３を表すが、但しＸが−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−を表す場合にはＲ^２がＲ^３を表すことを条件とする］で表されるＤＧＡＴ阻害剤、これのＮ−オキサイド、製薬学的に許容される塩または溶媒和物に関する。本発明は、更に、前記化合物を製造する方法、前記化合物を含有して成る製薬学的組成物ばかりでなく前記化合物を薬剤として用いることにも関する。 （もっと読む）

【課題】２位の電子吸引基、及び／又は、６位の電子供与性基の置換基のみを有しているアズレン誘導体を提供する。
【解決手段】アズレン又はアズレン誘導体の１位及び３位に置換基を付加する置換基付加工程と、置換基付加工程で置換基が付加されたアズレン誘導体の６位に臭素を付加する臭素付加工程と、６位に付加した臭素を電子供与性基に置換する置換工程と、を備え、下記構造式に示すアズレン誘導体を
【化１】


合成する。ここで、上記式において、Ｐ^２は電子供与性基を示し、Ｒ^１〜Ｒ^７は、それぞれ独立して、水素原子又は任意の置換基を示す。 （もっと読む）

【課題】（メタ）アクリル酸エステルを簡易かつ高収率で得るための製造方法を提供する。
【解決手段】（メタ）アクリル酸またはそのエステルと、炭素数２〜４のアルキレン基を有するＮ置換ピロリドン誘導体とを、固体触媒の存在下で反応させて、エステル基末端にピロリドン基を有する（メタ）アクリル酸エステルを合成する段階を有する、（メタ）アクリル酸エステルの製造方法である。該固体触媒がイオン交換樹脂であることが好ましい。 （もっと読む）