【課題】医薬品として有用な化合物の、工業的に有利な製造法および中間体の提供。
【解決手段】式（７）で表される化合物（式中、ｎは、１または２を表し、Ｘ¹およびＸ²は、それぞれ独立して、ハロゲン原子を表す。）の製造方法。
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本発明は、式（Ｉ）：


（Ｉ）
［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｘ、およびｙは、本明細書中に定義されるとおりである］
で示される化合物、またはその医薬上許容される塩に関する。本発明の化合物は、プロゲステロン受容体モジュレーターとして有用である。
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本発明は、化合物、このような化合物を含む医薬組成物およびカンナビノイド受容体１（ＣＢ１）の活性と関連する疾患または障害を処置または予防するためにこのような化合物を使用する方法を提供する。 （もっと読む）

式（Ｉ）：


（式中、Ｘ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４及びＲ^５は本明細書に定義する通りである）の化合物はＨＩＶ逆転写酵素阻害剤である。式（Ｉ）の化合物とその医薬的に許容可能な塩はＨＩＶ逆転写酵素の阻害、ＨＩＶ感染の予防及び治療、並びにエイズの予防、発症又は進行遅延及び治療に有用である。これらの化合物とその塩は場合により他の抗ウイルス剤、免疫調節剤、抗生物質又はワクチンと併用して医薬組成物の成分として利用することができる。
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【化１】


本発明は、アポＢ分泌／ＭＴＰ阻害活性および付随する脂質低下活性を有する新規なテトラヒドロ−ナフタレン−１−カルボン酸誘導体に関する。本発明は、更に、前記化合物の製造方法、前記化合物を含有させた製薬学的組成物ばかりでなく前記化合物をアテローム性動脈硬化症、膵炎、肥満症、高トリグリセリド血症、高コレステロール血症、高脂血症、糖尿病および２型糖尿病を治療するための薬剤として用いることにも関する。式（Ｉ）。
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本発明は、ヒスタミンＨ３受容体の活性を調整する、式（Ｉａ）の特定のビフェニルスルホンアミド誘導体およびその医薬組成物に関する。


本発明の化合物およびその医薬組成物は、ヒスタミンＨ３関連障害、例えば、認知障害、てんかん、脳損傷、鬱病、肥満、睡眠障害および覚醒障害（例えば、ナルコレプシー、交代勤務症候群）、薬の副作用としての眠気、作業を完了するための注意力の調整など、脱力発作、睡眠過剰、傾眠症候群、時差ぼけ、睡眠時無呼吸など、注意欠陥過活動性障害（ＡＤＨＤ）、統合失調症、アレルギー、上気道でのアレルギー反応、アレルギー性鼻炎、鼻づまり、認知症およびアルツハイマー病などの治療に有用な方法に関する。
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本発明は、新規アニリン誘導体および治療、特に真菌感染の処置、におけるその使用に関する。 （もっと読む）

（２Ｓ，５Ｒ）−５−エチニル−１−｛Ｎ−（４−メチル−１−（４−カルボキシ−ピリジン−２−イル）ピペリジン−４−イル）グリシル｝ピロリジン−２−カルボニトリルおよびこれの塩の製造方法、ならびにその方法で使用される中間体が開示されている。 （もっと読む）

本発明は、新規化合物と、特に、前立腺癌、筋肉消耗性の疾患及び／又は障害、又は骨関連性の疾患及び／又は障害が含まれる、多様な疾患又は状態を被検者において治療することにおけるそれらの使用を提供する。 （もっと読む）

本発明は、一連の置換ピロール誘導体、これを含む医薬組成物ならびにこのような化合物および医薬組成物を用いる状態および障害の治療方法に関する。 （もっと読む）

本発明によって、遊離形または塩形の式（Ｉ）
【化１】


〔式中、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６ａ、Ｒ^６ｂ、ＱおよびＷは本明細書に記載のとおりである〕
の化合物、それらの製造方法および医薬としてのそれらの使用を提供する。
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本発明は、式（Ｉ）


［式中、Ａ、Ｂ、Ｄ、Ｇ、Ｗ、Ｘ、Ｙ及びＺは、それぞれ上記で定義されているとおりである。］で表される新規アルコキシアルキル置換環状ケトエノール類、これらを調製するための数種類の方法及び中間体並びに殺有害生物剤及び／又は除草剤及び／又は殺微生物剤としてのこれらの使用に関する。本発明は、さらに、選択的な除草活性を有する組成物にも関し、ここで、該組成物は、第１に、アルコキシアルキル置換環状ケトエノールを含んでおり、第２に、作物植物の適合性を向上させる化合物を含んでいる。本発明は、さらに、アンモニウム塩又はホスホニウム塩と場合により浸透性向上剤を添加することにより、式（Ｉ）で表される化合物を含んでいる作物保護組成物の効力を増強することにも関する。
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本発明はその互変異性形を含む、一般式（Ｉ）のフェニルピロールアミノグアニヂン誘導体又はその医薬として許容される塩に関し、ここでｎは１、２又は３である。本発明はさらにメラノコルチン受容体又は関連する系、例えば、メラニン形成細胞刺激ホルモンに関連する疾患の治療のための上記フェニルピロールアミノグアニヂン誘導体の使用に関する。
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本発明は、式（I）で示されるヒドロキシフェニル誘導体。Ｒ１はフェニルまたは６員の単環状含窒素へテロアリール、Ｒ２はフェニル、Ｃ_１−Ｃ_８アルキル、Ｃ_２−Ｃ_８アルケニル、Ｃ_２−Ｃ_８アルキニル、Ｃ_１−Ｃ_４フルオロ−アルキル、Ｃ_２−Ｃ_４フロロ−アルケニル、ＯＲ_ａ、ＳＲ_ａ、YはＨであるか、またはインビボで遊離のフェノール化合物を再生し得る不安定な化学基、Ｚ１およびＺ３は、ハロゲンまたはＨ、Ｚ２はフルオロまたはＨである；
【化１】

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本発明は、式Ｉの化合物、およびヒスタミン−３レセプターに関連するかまたはヒスタミン−３レセプターにより影響を受ける中枢神経系障害の処置のためのこの化合物の使用を提供する。本発明の別の目的は、Ｈ３レセプターに関連するかまたはＨ３レセプターにより影響を受ける中枢神経系障害の処置のために有用な、治療方法および薬学的組成物を提供することである。本発明は、式ＩのＮ−ベンゾイルピロリジン−３−イルアミンまたはＮ−ベンジルピロリジン−３−イルアミン化合物、またはその立体異性体あるいはその薬学的に受容可能な塩を提供する。

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【課題】 （２Ｓ，４Ｒ）−２−ジメチルアミノカルボニル−４−メタンスルホニルオキシ−１−ｐ−ニトロベンジルオキシカルボニルピロリジン（３）を簡便な操作でかつ高収率で製造する方法の提供。
【解決手段】 塩基の存在下にトランス−１−ｐ−ニトロベンジルオキシカルボニル−４−ヒドロキシ−Ｌ−プロリン（１）に対し２．５当量以上のメタンスルホン酸クロリドと反応させた後、反応液の温度上昇を４℃以下に制御しながらジメチルアミンを反応させる。 （もっと読む）

本発明は、１１β−ＨＳＤ １型アンタゴニスト活性を有する、式Ｉ：


で表される新規な化合物並びにかかる化合物の調製方法の提供に関する。他の実施形態では、本発明は、式Ｉの化合物を含んでなる医薬組成物、並びに、１１β−ＨＳＤタイプ１の活性に関連する糖尿病、高血糖、肥満、高血圧、高脂血症、メタボリックシンドローム及び他の症状を治療するための、当該化合物及び組成物を使用する方法を開示する。
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本発明は、式（Ｉ）


［式中、Ａ、Ｂ、Ｄ、Ｇ、Ｗ、Ｘ及びＹは、上記で示されている意味を有する。]の新規アルコキシアルキル置換環状ケトエノール類、それらを調製するための方法及び中間生成物、並びに、殺有害生物剤及び／又は殺微生物剤及び／又は除草剤としてのそれらの使用に関する。本発明は、さらに、アルコキシアルキル置換環状ケトエノール類及び栽培植物の耐性を向上させる化合物を含んでいる選択的除草剤にも関する。
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【課題】ラメラリンα−２０サルフェートまたはその類縁体の柔軟性が高く、実用的な製造方法を提供すること。
【解決手段】化合物（II）と化合物（III）を反応させて化合物（IV）を得、次いで化合物（Ｖ）と反応させて化合物（VI）を得、次いでＰ^３の選択的脱保護、加水分解、脱炭酸、酸化閉環および酸化を経てラメラリン化合物（XI）を得、次いでＰ^２の選択的脱保護、硫酸エステル化、Ｐ^１の選択的脱保護およびＰ^４の脱保護を経て化合物（Ｉ）を得る。


（式中の記号は明細書に定義したとおりである。） （もっと読む）

本発明は、式(I)および(II)の新規ラクタムに関する。さらに本発明は、表面の微生物感染および微生物汚染、特にバイオフィルム形成を特徴とする感染および表面汚染の処置におけるこれらの化合物の使用に関する。さらにアクリレート基またはメタクリレート基で置換される式(I)および(II)の化合物ならびに微生物汚染を抑制するための表面またはポリマーへのそれら化合物の結合を提供する。
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