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アレルギー疾患感受性遺伝子発現抑制物質
【課題】本発明は、アレルギー疾患感受性遺伝子の発現機構を標的としたアレルギー疾患感受性遺伝子発現抑制物質を提供することを課題とする。
【解決手段】以下の一般式(I)で表されるアレルギー疾患感受性遺伝子発現抑制物質による。
(式中、Rは水素原子又は直鎖状若しくは分岐状の飽和若しくは不飽和脂肪族炭化水素基、置換基を有していてもよいシクロアルキル基、アリール基、アラルキル基、アルキルオキシ基、アルケニルオキシ基、アルキニルオキシ基、アリールオキシ基若しくはアラルキルオキシ基、あるいは糖の残基を表す。)
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Syk阻害剤としてのアミノピリミジン類
本発明は、脾臓チロシンキナーゼの優れた阻害剤であり、喘息、COPDおよび慢性関節リウマチのような、該酵素によって媒介される疾患の治療および予防に有用な式(I)の新規なピリミジンアミンを提供する。 (もっと読む)
三環式抗生物質
式(I)[式中、A1は、−O−、−S−又は−N−R3を表わし;A2は、−CH2−、−O−、−N−R4、−C(=O)−又は−CH(O−R4)−を表わし;A3は、C3−C8シクロアルキレン;窒素、酸素及び硫黄より選択される、1、2、又は3個のヘテロ原子を有する、飽和及び不飽和の4員〜8員ヘテロシクロジイルを表わし、この基A3は、非置換であるか又は置換されており;A4は、C1−C4アルキレン、C2−C4アルケニレン、>C=O、又は炭素原子を介して隣接するNR5−基に結合している−C2H4NH−、−C2H4O−、及び−C2H4S−より選択される基を表わし;そしてGは、非置換又は置換されている、アリール又はヘテロアリールを表わし、そしてR1及びR2は、互いに独立して、水素、又はヒドロキシ、ハロゲン、メルカプト、シアノ、ニトロ、C1−C6アルキル、C1−C6アルコキシ、C1−C6アルキルチオ、C1−C6アルキルカルボニルオキシ、C1−C6アルキルスルホニルオキシ、C1−C6ヘテロアルキルカルボニルオキシ、C5−C6ヘテロシクリルカルボニルオキシ、C1−C6ヘテロアルコキシより選択される置換基を表わし、ここで、ヘテロアルキル、ヘテロアルコキシ基又はヘテロシクリルは、窒素、酸素及び硫黄より選択される1、2又は3個のヘテロ原子を含み、これらの置換基においてアルキル部分は、非置換であるか、又は更に置換されており;R3、R4及びR5は、互いに独立して、水素又はC1−C6アルキルを表わし;X1及びX2は、互いに独立して、窒素原子又はCR2を表わし(但し、X1及びX2の少なくとも1つは、窒素原子を表わす);mは、1であり;そして(CH2)m部分は、場合により、C1−C4アルキル;ハロゲン、カルボキシ、ヒドロキシ、C1−C4アルコキシ、C1−C4−アルキルカルボニルオキシ、アミノ、モノ−もしくはジ−(C1−C4アルキル)アミノ又はアシルアミノで置換されており;nは、0、1又は2である]で示される化合物、又はその薬学的に許容しうる塩は、細菌感染症の処置のための医薬としての使用に有用である。
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化合物及びそれを用いた素子
【課題】光吸収末端波長が長波長である化合物を提供する。
【解決手段】式(1)で表される構造単位を含む化合物。
(1)
〔式中、Ar1及びAr2は、3価の芳香族炭化水素基又は3価の複素環基を表す。ただし、Ar1、Ar2のうち少なくとも一方は3価の複素環基である。Z1及びZ2は、同一又は相異なり、−O−、−S−、−C(R1)(R2)−、−Si(R3)(R4)−、−N(R5)−、−B(R6)−、−P(R7)−、−P(=O)(R8)−、−Se(R9)(R10)−、−CO−、−SO2−又は−C(R11)=C(R12)−を表す。nは1以上の整数を表し、mは0以上の整数を表す。〕
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多環式化合物及びその使用方法
多環式化合物、その合成方法、該化合物を含む医薬組成物、及びその使用方法を本明細書で提供する。本明細書で提供される化合物は、精神病及び統合失調症を含むが、これらに限定されない、様々な神経障害の治療、予防、及び/又は管理に有用である。 (もっと読む)
縮合複素環誘導体およびその用途
【課題】優れたSmo阻害活性を有し、低毒性であり、かつ医薬品として十分満足できる化合物を提供すること。
【解決手段】式
〔式中、環Aは置換基を有していてもよい5ないし7員環を示し、置換基同士が結合して環を形成してもよく;XはO、SまたはNR1(R1は水素原子または置換基を有していてもよい炭化水素基を示す)を示し;R2は置換基を有していてもよいカルバモイルを示し;R3は置換基を有していてもよいヒドロキシを示す。〕で表される化合物またはその塩。
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複素二環置換されたアゾリルベンゼン殺菌・殺カビ剤
その全ての立体異性体、そのN−オキシド、およびその塩を含む、式1
【化1】
の化合物が開示されており、式中、
Yは、2〜4個の炭素原子および2〜3個の窒素原子を環員として含有する5員完全または部分不飽和複素環式環であり、この複素環式環を式1のフェニル環に取り付ける環員原子に単一の隣接環員原子を介して結合された環員原子においてこの環はZにより置換されており、そして場合により、炭素原子環員においてR5および窒素原子環員においてR6から独立して選択される2個までの置換基によってさらに置換されていてもよく、
Zは、炭素原子、ならびに2個までのO、2個までのSおよび4個までのN原子から独立して選択される1〜4個のへテロ原子から選択される環員を含有する8員、9員、10員または11員縮合複素二環式環系であり、ここで、3個までの炭素原子環員はC(=O)およびC(=S)から独立して選択され、硫黄原子環員はS(=O)u(=NR7)zから独立して選択され、この環系は、場合により、炭素原子環員においてR8および窒素原子環員においてR9から独立して選択される置換基によって置換されていてもよく、
R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、uおよびzは本開示において定義される通りである。
また、式1の化合物を含有する組成物、および有効な量の本発明の化合物または組成物を適用することを含む、菌・カビ性病原体によって引き起こされる植物病害の防除方法も開示されている。
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電子素子のための材料
本発明は、式(I)または式(II)の新規な化合物、その化合物の電子素子での使用、その化合物の製造方法と、その化合物を、好ましくは、マトリックス材料として、または電子輸送材料として含む電子素子に関する。 (もっと読む)
アシルアミノ置換された環式カルボン酸誘導体及び医薬としてのその使用
本発明は、式I
【化1】
(式中、A、Y、Z、R20〜R22及びR50は、特許請求の範囲に記載された意味を有する)の化合物に関し、それは有益な医薬活性化合物である。具体的には、それは内皮分化遺伝子受容体2(Edg−2、EDG2)の阻害剤であり、それはリゾホスファチジン酸(LPA)によって活性化され、そしてまたLPA1受容体とも称され、そして例えば、アテローム性動脈硬化症、心筋梗塞及び心臓不全のような疾患の治療に有用である。さらにまた、本発明は、式Iの化合物の製造方法、その使用及びそれを含んでなる医薬組成物に関する。
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タウおよびβ−アミロイドが関連する神経変性病の処置および/または治療のためのガンビエロールの利用
本発明は、下記化学構造の化合物の薬剤を調製するための利用、好ましくはタウおよびβアミロイドタンパク質が関連する病理の進行を予防するまたは治療するためにデザインされた薬剤を調製するための利用に関する。好ましくは、本化合物はガンビエロールである。
【化1】
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ポリフェノール誘導体及びそれの産生方法
【課題】生理活性作用を示す新たな物質を茶葉から産生する。
【解決手段】茶葉でアスペルギルス属sp. (PK-1)菌を培養することによって得られる微生物発酵茶葉に抽出処理を施すことなどによって、新規のポリフェノール誘導体を産生する。
【化1】
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有機エレクトロルミネッセンス素子用材料、有機エレクトロルミネッセンス素子、照明装置及び表示装置
【課題】発光効率が高く、発光寿命が長く、かつ駆動電圧が低い有機エレクトロルミネッセンス素子用材料、有機エレクトロルミネッセンス素子、表示装置及び照明装置の提供。
【解決手段】下記一般式(1)で表される化合物を含有する有機エレクトロルミネッセンス素子用材料、有機エレクトロルミネッセンス素子、照明装置及び表示装置。
(式中、Ar1及びAr3は芳香族炭化水素環または芳香族複素環から導出される基を表す。Ar2は6員の芳香族環から導出される基を表し、Ar2が複数存在する場合、Ar2で表される6員の芳香族環同士が互いに結合して縮合環を形成していてもよい。n1及びn3は各々0以上の整数を表し、n2は1以上の整数を表し、かつn1+n2+n3は2以上である。n1、n2及びn3がそれぞれ2以上の場合、Ar1〜Ar3はそれぞれ同じでも異なっていてもよい。)
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電界発光性チオフェン誘導体
一般構造:(B−S−)n−A−(−S−B)m(構造1)のOLED化合物において、棒状分子核Aは、構造:−Ar(−T−Ar)p−(構造2)を含み、ここで、Tは、ジラジカルを含むことを特徴とする化合物。 (もっと読む)
フタロシアニン化合物
【課題】 ヘキサン等の炭素原子数6〜15の脂肪族炭化水素系溶媒や水に溶解でき、従来適用できない用途にも有用性のあるフタロシアニン化合物を提供する。
【解決手段】 α位の置換基は、それぞれ独立して、ハロゲン原子、NHR1またはOR2を表わし(R1は、炭素原子数6〜20個のアルキル基を表わし、R2は、炭素原子数1〜8個のアルキル基を少なくとも1個有するフェニル基を表わす)、β位の置換基はそれぞれ独立して、NHR3、SR4またはOR5を表わし(R3は、炭素原子数6〜20個のアルキル基を表わし、R4は、炭素原子数4〜20個のアルキル基または炭素原子数1〜8個のアルキル基を少なくとも1個有するフェニル基を表わし、R5は、炭素原子数4〜20個のアルキル基または炭素原子数1〜8個のアルキル基若しくはハロゲン原子を少なくとも1個有するフェニル基を表わし、複数のR1〜R5は、それぞれ同一であっても異なっていてもよ)、中心金属は、無金属、金属、金属酸化物または金属ハロゲン化物を表わすフタロシアニン化合物。
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ベンゾキセピンPI3K阻害剤化合物及び使用方法
式1のベンゾキセピン化合物であって、その立体異性体、幾何異性体、互変異性体、溶媒和化合物、代謝物及び薬学的に許容可能な塩を含み、Z1がCR1又はN;Z2がCR2又はN;Z3がCR3又はN;Z4がCR4又はNであり;及び(i)X1がN及びX2がS、(ii)X1がS及びX2がN、(iii)X1がCR7及びX2がS、(iv)X1がS及びX2がCR7;(v)X1がNR8及びX2がN、(vi)X1がN及びX2がNR8、(vii)X1がCR7及びX2がO、(viii)X1がO及びX2がCR7、(ix)X1がCR7及びX2がC(R7)2、(x)X1がC(R7)2及びX2がCR7;(xi)X1がN及びX2がO、又は(xii)X1がO及びX2がNである化合物であり、p110アルファ及びPI3Kの他のアイソフォームを含む脂質キナーゼの阻害、及び脂質キナーゼにより媒介される癌等の疾患の治療に有用である。哺乳動物細胞におけるかかる疾患、又は関連する病理学的状態のインビトロ、インサイツ、及びインビボ診断、予防又は治療のための式Iの化合物の使用方法を開示する。 (もっと読む)
4,5,6,7−テトラクロロ−3’,6’−ジヒドロキシ−2’,4’,5’,7’−テトラヨード−3H−スピロ[イソベンゾフラン−1,9’−キサンテン]−3−オン(ローズベンガル)及び関連するキサンテンを合成するプロセス
高純度のヨウ化キサンテンを製造する新規なプロセスは、環化の工程と、それに続くヨウ素化の工程とを含む。抽出工程、クロマトグラフ濃縮又は溶媒濃縮の工程は一切不要であり、中間及び最終化合物には、ろ過又は類似の手段を用いる。このプロセスでは、1種類の有機溶媒の使用を要し、100℃未満で工程を完了させる。
塩化物イオン、塩化物フリーラジカル、次亜塩素酸イオン、又は次亜塩素酸を、試薬から除外し、また、これらを酸化剤の存在下においてインサイチュで生成しうる試薬から除外することで、不純物の不都合な生成を回避できる。新規な化合物をいくつか想定し、上記方法を用いて単離した。これらの新規な化合物は、新規な薬剤中に処方することもできる。
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三環式タンパク質キナーゼ調節剤
本発明は、CK2および/またはPimキナーゼを阻害する化合物ならびにこのような化合物を含有する組成物を提供する。これらの三環式化合物およびそれらを含有する組成物は、癌等の増殖性疾患、ならびに炎症、疼痛、病原性感染、およびある種の免疫疾患を含む他のキナーゼ関連の状態を治療するために有用である。 (もっと読む)
アルテミシニン中間体の製造方法
この出願は、環外CC−二重結合のジイミン水素化によりアルテミシン酸またはアルテミシン酸エステルから、それぞれ、(2R)−ジヒドロアルテミシン酸または(2R)−ジヒドロアルテミシン酸エステルを製造するための方法および抗マラリア薬アルテミシニンの製造における該方法の使用に関する。 (もっと読む)
セマフォリン阻害剤としての新規化合物
【課題】神経傷害疾患や神経変性疾患の治療剤の提供。
【解決手段】
(R1、R5およびR7は、カルボキシル基等、R2、R6およびR8は、水酸基等。)
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アルテミシニンを生成するための光化学過程
アルテミシニンを調製するための新しい光化学過程が提供されている。また、アルテミシニンを調製する上で有益な特定のジヒドロアルテミシニン酸誘導体が提供されている。 (もっと読む)
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