本発明は、５−Ｏ−保護−ＬＬＦ−２８２４９−α化合物を、対応する式Ｉの２３−ケト化合物（Ｒは保護基）へ選択的に酸化させるための安全でかつ効率的な方法を提供する。本発明は、モキシデクチンの製造における選択的酸化方法の使用も提供する。本発明の方法では、安定化されたｏ−ヨードキシ安息香酸を用い、このｏ−ヨードキシ安息香酸は、約４８〜５０％、好ましくは４９％のｏ−ヨードキシ−安息香酸、約２８〜３０％、好ましくは２９％のイソフタル酸および約２１〜２３％、好ましくは２２％の安息香酸を含む混合物である。
【化１９】

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有効治療量のドセタキセルを有効治療量のET-743との組合せで投与する工程を含む、癌に対して人体を治療する方法。 （もっと読む）

【課題】薄膜トランジスタ用途に有用な有機半導体材料を分子設計し、得られた有機半導体材料を用いて、高いキャリア移動度を示し、ＯＮ／ＯＦＦ比が高く、且つ、高耐久性（酸化安定性及び経時安定性向上）を併せ持つ、有機半導体膜、有機半導体デバイス及び有機薄膜トランジスタを提供する。
【解決手段】２環以上の芳香環が共役をもって直接または間接的に連結した部分構造または２環以上の芳香環が縮合した部分構造を有する化合物を含有する有機半導体材料において、該化合物が、下記一般式（ａ）で表される置換基を少なくとも１つ有することを特徴とする有機半導体材料。
【化１】
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式（Ｉ）〔式中、Ｘは、Ｏ、Ｓ又はＮＲを意味し、Ｒ、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４、Ｒ_５、Ｒ_６、Ｒ_７、Ｒ_８は、それぞれ独立して、水素及び有機残基から選択されるか、又はその２つ以上が一緒になって、置換若しくは非置換、炭素環式若しくは複素環式、芳香族、キノイド若しくは脂肪族であってもよい１つ以上の縮合環を形成する〕の非ポリマーキノイドヘテロアセン化合物を含む半導体層を、たとえば、ダイオード、有機電界効果トランジスター、有機薄膜トランジスター、又はダイオード及び／若しくは有機電界効果トランジスター及び／若しくは機薄膜トランジスターを含むデバイスの製造のために使用することができる。
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【課題】優れた、殺虫、殺ダニ及び／又は駆虫活性を有する新規なミルベマイシン誘導体を提供すること。
【解決手段】式（Ｉ）


を有する１５−置換−１４，１５−ジヒドロミルベマイシン誘導体。例えば、１４，１５−ジヒドロ−５，１５−ジオキソミルベマイシンＡ_３が挙げられる。 （もっと読む）

【化１】


Ａがピリジン、ピリミジン、ピラジン、ピリダジン、トリアジン、イミダゾール、ピラゾール、トリアゾール、テトラゾール、オキサゾール、イソオキサゾール、オキサジアゾール、チアゾール、イソチアゾール及びチアジアゾールを形成し；Ｒ^１がハロ、シアノ、ニトロ、Ｃ_１−６アルキル、ポリハロＣ_１−６アルキル、−Ｃ_１−６アルキル−ＯＲ^４、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ^５、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ^４、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ^６Ｒ^７、−ＯＲ^４、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ_１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ_１−６アルキル−ＯＲ^４、−Ｏ−Ｃ_１−６アルキル−ＮＲ^６Ｒ^７、−Ｏ−Ｃ_１−６アルキル−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ_１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ_１−６アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ^４、−Ｏ−Ｃ_１−６アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ^６Ｒ^７、−ＮＲ^６Ｒ^７、−ＮＲ^８−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ^５、−ＮＲ^８−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ^４、−ＮＲ^８−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ^６Ｒ^７、−ＮＲ^８−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ_１−６アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ^４、−ＮＲ^８−Ｃ_１−６アルキル−ＯＲ^４、−ＮＲ^８−Ｃ_１−６アルキル−ＮＲ^６Ｒ^７、−ＮＲ^８−Ｃ_１−６アルキル−イミダゾリル、−ＮＲ^８−ＳＯ_２Ｒ^９、−Ｎ＝ＣＨ−ＮＲ^６Ｒ^７、−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＨ_２、−ＳＯ_２ＮＲ^６Ｒ^７及び−Ｏ−ＰＯ（ＯＲ^８）_２であり；Ｄがピリジン、ピリミジン、ピラジン、ピリダジン、ピロール、イミダゾール、ピラゾール、フラン、オキサゾール、イソオキサゾール、チオフェン、チアゾール及びイソチアゾールを形成し；Ｒ^２がＣ_１−６アルキル、ポリハロＣ_１−６アルキル、ハロ、シアノ、−ＣＯＯＲ^４、−ＯＲ^４及び−ＮＲ^６Ｒ^７であり；Ｒ^３がフェニル、ピリジル、ピリミジニル、イミダゾピリジル、ピラゾロピリジル、トリアゾロピリジル、キノリン、イミダゾピリミジニル、ピラゾロピリミジニル、トリアゾロピリミジニル、ピリドピリミジニルであり；それらは場合により置換されていることができ；ｍが０、１、２又は３であり；ｎが０、１、２又は３である式（Ｉ）のＨＩＶ阻害性化合物、その塩、水和物、溶媒和物、Ｎ−オキシド又は立体異性体；これらの化合物を含有する製薬学的組成物、これらの化合物及び組成物の製造方法。
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【課題】優れた、殺虫、殺ダニ及び／又は駆虫活性を有する新規なミルベマイシン誘導体を提供すること。
【解決手段】式（Ｉ）


（式中、オキシム基の幾何異性：Ｅ、Ｚ；Ｒ：Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル基；Ａ：Ａ１〜Ａ１０の構造単位）で表される、１３位にオキシム基を有するミルベマイシン誘導体。 （もっと読む）

【課題】優れた殺ダニ、殺虫、駆虫活性を示す、３，４−ジヒドロミルベマイシン誘導体、及びその製造方法を提供する。
【解決手段】一般式（Ｉ）：


（式中ＲはＣ_１〜Ｃ_６アルキル基を示し、Ｘは水素又は２−メトキシイミノ−２−フェニルアセトキシ基を示すが、Ｒがメチル基の場合はＸは水素を示さない）で表される新規な３，４−ジヒドロミルベマイシン誘導体、及びその製造方法。 （もっと読む）

【課題】細胞ホスホジエステラーゼを活性化する能力に起因した、yessotoxinsの腫瘍細胞に対する細胞毒性薬としての治療的な使用を提供する。
【解決手段】yessotoxinsのヒト腫瘍細胞増殖抑制剤としての治療的な使用であり、yessotoxin（ＹＴＸ）及びその類似物の作用のメカニズムは、細胞ホスホジエステラーゼの活性化、したがってｃＡＭＰの細胞毒性レベルの減少に関連する。ＹＴＸの投与の後のこの活性化の結果としてヒト肝細胞癌細胞の増殖抑制となる。腫瘍プロセスの処置に役立つ薬剤を開発するために、この新生細胞へのＹＴＸの効果を用いることができる。 （もっと読む）

【課題】植物由来の成分を活性物質とするヒト感染性マラリア原虫類（熱帯熱マラリア原虫、三日熱マラリア原虫、四日熱マラリア原虫及び卵形マラリア原虫）の感染予防・治療剤の提供。
【解決手段】スイレン科コウホネ（和漢生薬の川骨）より得られるセスキテルペン二量体チオアルカロイド6,6`-dihydroxythiobinupharidineを有効成分として含有するマラリア原虫類の感染予防・治療剤。 （もっと読む）

本発明は、原虫感染症、寄生虫感染症、細菌感染症、細胞増殖性障害および抗炎症性障害を処置するかまたは予防する方法において有用であるスピロケタール化合物に関する。スピロケタール化合物は免疫抑制剤としても、および害虫を制御する方法においても有用である。 （もっと読む）

【課題】 エマメクチンおよびその類似化合物（主としてエマメクチンの代謝生成物）に対して高感度、かつ選択性の高い抗体を作製するための方法、およびエマメクチンおよびその類似化合物に対する抗体、ならびに当該抗体を用いた高感度かつ定量性に優れたエマメクチンおよびその類似化合物の免疫学的測定方法、および測定キットを提供すること。
【解決手段】 上記エマメクチン（１６員環マクロライド系殺虫剤）の類似化合物をハプテンとし、当該ハプテンと高分子化合物との複合体を抗原として用いることを用いることを特徴とする。 （もっと読む）

【課題】新規な、フルオロスルホニル基を有するノルボルネン類、および該ノルボルネン類の製造方法を提供する。
【解決手段】下式（ａ）で表される化合物、および下式（ｃ）で表される化合物と下式（ｂ）で表される化合物をＤｉｅｌｓ−Ａｌｄｅｒ反応させる下式（ａ）で表される化合物の製造方法（ただし、Ｘはメチレン基、モノメチルメチレン基、ジメチルメチレン基、酸素原子または硫黄原子を、Ｑ^Ｆは炭素数１〜２０の２価の含フッ素有機基を、ｋは０、１または２を、示す。）。
【化１】
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本発明は、例えば、悪性腫瘍の治療のような、治療薬として有用な新規なキナーゼ阻害剤を提供するものであって、一般式Iを有する化合物である。


但し、ここでA,X,Y,Z,Ra,Rb,Rc,R₁,R₂,R₃及びmは、定義されている。
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本発明は、長期記憶を固定または増強するのに十分なタンパク質の合成を刺激するために十分な様式で、プロテインキナーゼC（PKC）をPKC活性化因子と接触させる方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】 移動度の高い経時安定性に優れた有機半導体材料を提供することであり、また、該有機半導体材料を用いた有機薄膜トランジスタを提供する。
【解決手段】 芳香族炭化水素環に少なくとも２つの芳香族複素環が縮合した縮合複素環を部分構造としてして有する有機半導体材料において、前記縮合複素環を構成する芳香族炭化水素環に少なくとも１つの置換基を有することを特徴とする有機半導体材料。 （もっと読む）

本発明は、有機薄膜トランジスタにおいて、半導体層と電極との間のオーミックコンタクトを容易にし、かつ半導体層そのものとして作用する有機化合物を含む有機物層を有する有機薄膜トランジスタに関するものである。
本発明に係る有機薄膜トランジスタは、半導体層とソース電極／ドレーン電極との間の電気的接触に優れて、電気電子素子の構成部品として広く用いることができ、その結果、前記有機薄膜トランジスタのソース電極やドレーン電極用材料として仕事関数が比較的低くても低費用で、かつ加工性に優れた物質を用いることができる。
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本発明は、細胞ホスホジエステラーゼで毒素によって生じる活性化に基づいて魚介類のyessotoxinsを検出するための方法及びこの活性化の治療的な使用に関する。yessotoxin（ＹＴＸ）及びその類似物の細胞標的はホスホジエステラーゼ（ＰＤＥｓ）の活性化である。ＰＤＥｓ−ＹＴＸ結合は測定可能なシグナルを生成する。親和性バイオセンサー又は蛍光によって結合を定量することができる。バイオセンサーは生体分子の相互作用を検出し、そのＰＤＥｓとの相互作用のためにＹＴＸの存在を検出することができる。プレート蛍光によって蛍光誘導体のアントラニロイル−ｃＡＭＰの分解率の変化を決定する。ＰＤＥｓがこの分子を分解する割合がＹＴＸの存在で増加する。ＹＴＸはラットのマスト細胞の免疫学的活性を抑制し、ヒト肝細胞癌細胞の細胞毒性を誘発する。これは抗アレルギー及び抗腫瘍の化合物としてＹＴＸｓの２つの治療的な使用を示唆する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）


（式中、Ａｒ、Ａ、Ｄ１、Ｄ２、Ｗ、Ｘ、Ｙ及びＺは、本明細書中に定義された通りである。）の四環式チエノピロール化合物及びこれらの医薬的に許容される塩、これらを含有する医薬組成物並びにＣ型肝炎ウイルスによる感染の治療又は予防のためのこれらの使用に関する。
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新規な半導体素子は、式Ｉ（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３及びＲ４のそれぞれは、独立して、Ｈ、非置換又は置換されているアルキル、非置換又は置換されているアルケニル、非置換又は置換されているアルキニル、非置換又は置換されているアリール、ハロゲン、Ｓi（ＲＨ）₃、ＸＲ６から選択されるか、Ｒ１とＲ２、Ｒ２とＲ３、Ｒ３とＲ４の一つ以上が、それらが結合する炭素原子と一緒になって、飽和又は不飽和の、非置換又は置換されている炭素環又は複素環を形成し、Ｒ５は、ＯＲ７、ＳＲ７、ＮＲ７Ｒ８、非置換又は置換されているアルキル、非置換又は置換されているアルケニル、非置換又は置換されているアルキニル又は非置換又は置換されているアリールであり、Ｒ６は、Ｓi（Ｒ１１）₃、非置換又は置換されているアルキル、非置換又は置換されているアルケニル、非置換又は置換されているアルキニル、非置換又は置換されているアリールであり、Ｒ７は、Ｈ、非置換又は置換されているアルキル、非置換又は置換されているアルケニル、非置換又は置換されているアルキニル、非置換又は置換されているアリールであり、Ｘは、Ｏ、Ｓ、ＮＲ８であり、Ｒ８は、Ｈ、非置換又は置換されているアルキル、非置換又は置換されているアルケニル、非置換又は置換されているアルキニル、非置換又は置換されているアリールであり、Ｒ１１は、Ｃ₁〜Ｃ₂₀アルキル又はアルコキシである）のアザペリレン有機半導体を含む。
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