式（Ｉ）のチエノピリミジン及びその医薬的に許容可能な塩は、Ｐ１１０サブタイプについて選択性を有するＰＩ３Ｋの阻害剤として活性を有し、異常な細胞の増殖、機能または挙動から生じる疾患または障害、特にＰＩ３キナーゼに関連する疾患または障害、例えば癌、免疫疾患、心臓血管疾患、ウイルス感染症、炎症、代謝／内分泌疾患及び神経疾患を治療するのに使用し得る。上記化合物の合成プロセスも記載される。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物または薬学的に許容できるその塩もしくは溶媒和物に関し、ここで、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｚ^１、ｔおよび環Ａは、明細書において定義した通りである。本発明はまた、式（Ｉ）の化合物を含む医薬組成物および糖尿病などのＪＮＫの変調により仲介される状態を治療する方法に関し、この方法は、哺乳動物に有効量の式（Ｉ）の化合物を投与することを含む。
【化１】

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不十分なレベルのグルコキナーゼ活性によって媒介される疾患（例えば、真性糖尿病）の処置および／または予防に有用な式Ｉの化合物を提供する。グルコキナーゼの低活性を特徴とするか、またはグルコキナーゼを活性化することによって処置することができる疾患および障害を処置または予防する方法もまた提供する。一つの実施形態において、本発明の１つの態様は、式Ｉの化合物ならびにその溶媒和化合物、代謝産物、塩および薬学的に許容可能なプロドラッグを提供し、ここで、Ｌ、Ｙ、Ｚ、Ｇ、Ｒ^１およびＲ^２は、本明細書中に定義するとおりである。

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腫瘍壊死因子アルファと関係する病的状態の処理を含む多様な疾患の処理に有用な、腫瘍壊死因子アルファの阻害剤を提供する。該腫瘍壊死因子アルファ阻害剤は以下に示す構造（化１）を持ち、その立体異性体、薬剤的に受容可能な塩、及び溶媒和物を含み、その置換基は本願で定義されている通りである。薬剤的に受容可能なキャリヤと組み合わされた腫瘍壊死因子アルファ阻害剤を含有する組成、及びその使用方法も提供する。


・・・（化１）
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骨粗鬆症は、高齢化社会における主要な課題の１つである。骨粗鬆症は、個体群の年配者、特に閉経後の女性において骨折をもたらす。従来の医薬には、骨疾患を治療するための使用に対する潜在性を有する多くの天然の生薬がある。これまで、ブテア種の抗骨粗鬆症（骨形成）活性に関する文献として報告されていない。この植物の抗骨粗鬆症活性を試験することが考察された。したがって、本発明は、骨障害の予防又は治療のためのブテア・モノスペルマの抽出物由来の医薬組成物、それらの調整法及び使用を提供する。 （もっと読む）

本発明は、アミノアルコール置換アリールチエノピリミジノン及びそれらの誘導体、及びそれらの生理学上許容しうる塩及び生理学上機能性誘導体、それらの製造、少なくとも1つの本発明のアミノアルコール置換アリールチエノピリミジノン又はそれらの誘導体を含む薬剤、並びにMCH拮抗剤としての本発明のアミノアルコール置換アリールチエノピリミジノン及びそれらの誘導体の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）（式中のＡ、Ｒ¹〜Ｒ³、Ｘ、ｓ、ｔ、ｕ、ｍおよびＺは本明細書中で定義されている）の化合物またはその塩を調製するための方法に関し、本方法は、式（ＩＩ）の試薬を、Ｐｄ（Ｏ）金属の存在下において式（ＩＩＩ）の化合物と反応させるステップを含む。本発明の別の態様は、式（ＶＩ）の化合物を調製する方法である。
【図面】

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真性糖尿病などの不十分なレベルのグルコキナーゼ活性によって媒介される疾患の処置および／または予防に有用な化合物が提供される。グルコキナーゼの低活性を特徴とするか、またはグルコキナーゼを活性化することによって処置することができる、疾患および障害を処置または予防する方法もまた提供される。本発明はまた、治療有効量の式Ｉの化合物あるいはその溶媒和物、代謝産物、または薬学的に許容可能な塩もしくはプロドラッグ、および薬学的に許容可能な担体を含む薬学的組成物も提供する。

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本発明は、Ｒ^６およびＲ^１０が本明細書中で規定する意味のいずれかを有する式（Ｉ）の化合物および薬学的に許容できるその塩；医薬組成物；状態、疾患、および障害の治療方法；ならびに治療の組合せを提供する。
【化１】

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本発明は、Ｉ型受容体チロシンキナーゼ阻害剤として有用である式（Ｉ）の化合物（式中、Ｂ、Ｇ、Ａ、Ｅ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、ｍおよびｎは上記規定のとおりである）、ならびに哺乳動物の過剰増殖性障害の処置におけるその使用方法を提供する。
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本発明は、ＶＥＧＦレセプターシグナル伝達およびＨＧＦレセプターシグナル伝達の阻害に関する。本発明は、ＶＥＧＦレセプターシグナル伝達およびＨＧＦレセプターシグナル伝達を阻害するための化合物および方法を提供する。本発明はまた、細胞増殖疾患および状態を処置するための組成物および方法を提供する。
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【課題】抗血管新生剤及びタンパク質キナーゼ阻害剤として有用な、６−［（イミダゾール−２−イル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ］−１Ｈ−インドール−３−カルボン酸アミド誘導体の製造方法の提供。
【解決手段】７−ハロ−チエノ［３，２−ｂ］ピリジンを出発原料としてホルミル化、環化反応、アルキル化反応を経て、化合物（Ｖ）とする。化合物（Ｖ）と化合物（Ｘ）をカップリングして目的の化合物（Ｉ）を得る［式中、Ｒ^１，Ｒ^２，Ｒ^３，Ｒ^４は各々Ｈ又はＣ_１−Ｃ_６アルキル基を、Ｙは−Ｏ−，−Ｓ−又は−ＮＨ−を表す］。
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本発明はＴＲＰＶ４チャネル受容体に付随する疾患を治療するのに有用な新規な化合物に関する。さらに詳しくは、本発明はＴＲＰＶ４チャネル受容体のアゴニストである、特定の非環式ジアミンに関する。 （もっと読む）

【課題】ＰＰＡＲγモデュレーター活性を有する新規な縮合二環式ピリジン誘導体又はその薬理学上許容される塩を提供する。
【解決手段】 一般式（１）
【化１】


で表される縮合二環式ピリジン誘導体又はその塩［具体例：７−ベンジルアミノ−５−（ベンジルチオ）チエノ［３，２−ｂ］ピリミジン−６−カルボン酸］に優れたＰＰＡＲγモジュレータ作用を見出した。本発明化合物及びその塩は、ＰＰＡＲγが関与する種々の病態（糖尿病、高コレステロール血症、高トリグリセリド血症、高インスリン血症、インスリン耐性、肥満、高脂血症、動脈硬化症、退行期骨粗鬆症等）の治療、予防又は抑制に対する医薬として有用である。
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本発明は、下記の式Ｉの化合物：


（式中、
Ｒ^１はアルキル、フェニル、ヘテロシクリル、シクロアルキル、アルコキシ、エステル、アミノまたはアミド基であり；
Ｒ^２はフェニル、ヘテロシクリル、アルキル、シクロアルキルまたはシクロアルキルアルキル基であり；
Ｒ^３はアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アミノまたはヘテロシクリル基であり；
Ｒ^４およびＲ^５は水素またはアルキルあるいはシクロアルキル環を形成し；
ＡはＯまたはＮであり；および
ｍは０または１である）；
を、ＧｌｙＴ１の阻害剤として提供し、すなわち統合失調症などの疾病の治療または予防に有用なものとして提供し、および医薬組成物、第一および第二医療用途および治療方法を提供する。
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芳香化学物質として使用されるベンゾ［４，５］チエノ［３，２ｂ］ピラン−２−オンの組成物を開示する。
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【課題】 加齢性黄斑変性症を有する哺乳類において黄斑に近接した眼後部へのテノン嚢下投与のための医薬組成物の提供。
【解決手段】 本組成物は、式Ｉ、IIおよびIII：
【化１】


の化合物、またはその製薬的に受容可能な塩もしくは溶媒和物の投与剤形からなる。本発明はさらにこれらの投与剤形を投与することによる、哺乳類の加齢性黄斑変性症の治療のための方法を提供する。 （もっと読む）

特定の化合物が、ＨＧＦ介在疾患などの疾患の予防および治療において有効である。本発明は、新規な化合物、それの類縁体、プロドラッグおよび製薬上許容される塩、医薬組成物ならびに癌などが関与する疾患および他の病気もしくは状態の予防および治療方法を包含するものである。本発明はさらに、そのような化合物の製造方法ならびにそのような方法で有用な中間体に関するものである。 （もっと読む）

式（Ｉ）および（ＩＩ）によって表される縮合オキサビサイクリックアミノアルコール、その調製方法、および式（ＸＸＶＩＩ）および（ＸＸＶＩＩＩ）［式中、Ｒ₁、Ｒ₂、Ｒ₃、Ｒ₄、およびＲ₅の意味は本明細書に報告されている。］によって表される化合物のライブラリ調製のための基本骨格としてのその使用を説明する。
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置換基が請求項１および１５に定義されるものである式Ｉおよび式ＩＩＩのキノリンおよびキノキサリン、該化合物を含有する医薬組成物、および、高密度リポ蛋白−コレステロールを包含する特定の血漿中脂質濃度を上昇させるため、および、ＬＤＬ−コレステロールおよびトリグリセリドのような特定の他の血漿中脂質濃度を低減するため、および、相応して、ヒトを含む一部の哺乳類におけるアテローム性動脈硬化症および心臓血管疾患のようなＨＤＬコレステロールの低濃度および／またはＬＤＬ−コレステロールおよびトリグリセリドの高濃度により悪化する疾患を治療するための、そのような化合物の使用。
【化１】

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