本発明は、イソキノリン誘導体、有効量のイソキノリン誘導体を含んでなる組成物、および有効量のイソキノリン誘導体を投与する工程からなる炎症性疾患または再潅流性疾患の治療または予防方法に関する。 （もっと読む）

式Ｉ
【化１】


の化合物は、マトリックスメタロプロテイナーゼ活性の増加に関連して引き起こされる諸疾患の予防と治療に使用される医薬品の製造に有用である。
これらの疾患例としては、骨関節症、脊椎症、関節外傷、もしくは半月板、膝蓋骨損傷、靭帯断裂の後の比較的長期にわたる関節固定化による軟骨減少のような変形性関節疾患；又は、膠原病、歯周病、創傷治癒障害のような結合組織疾患；又は、炎症性、免疫的に決定もしくは代謝的に決定された急性もしくは慢性関節炎、関節疾患、筋痛、もしくは、骨代謝性疾患のような運動器官の慢性疾患、潰瘍治療、アテローム性動脈硬化症、又は、狭窄症、炎症疾患、がん疾患、腫瘍転移形成、カヘキシー、食欲不振、及び敗血症性ショックがあげられる。
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カルコン類化合物、アセトフェノン類化合物、クマリン類化合物、フタリド類化合物、それらの誘導体、及び薬理学的に許容されるそれらの塩からなる群より選択される少なくとも１つの化合物を有効成分として含有することを特徴とするインスリン量またはインスリン応答の変調を伴う疾患の治療剤および予防剤、インスリン様作用剤、食品、飲料および飼料、細胞へのグルコース取り込み促進剤、並びに脂肪細胞への分化誘導剤。 （もっと読む）

【課題】抗炎症作用を有する新規フラボン誘導体、またはその薬理学的に許容される塩、およびそれらの製造方法その製造中間体の提供。
【解決手段】次式（Ｉ）：
【化１】


（式中、Ｒ^１ａ、Ｒ^１ｂ、Ｒ^１ｃ、Ｒ^１ｄおよびＲ^１ｅは、それぞれ独立して、水素原子、水酸基、炭素数１〜６の直鎖または分岐鎖のアルコキシ基、炭素数１〜６の直鎖または分岐鎖のアルキル基またはハロゲン原子を表わす）
で表わされる化合物、およびその薬理学的に許容される塩である（但し、Ｒ^１ｃがＯＨであり、Ｒ^１ａ、Ｒ^１ｂ、Ｒ^１ｄおよびＲ^１ｅが水素原子であり、糖部分がＤ−マンノースである化合物またはその薬理学的に許容される塩は除く）。 （もっと読む）

式（Ｉ）


［式中、Ｒ^１は、水素原子、置換もしくは非置換の低級アルキル等を表し、
Ｘ^１−Ｘ^２−Ｘ^３は、ＣＲ^５＝ＣＲ^６−ＣＲ^７＝ＣＲ^８（式中、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７及びＲ^８は、同一または異なって水素原子、置換もしくは非置換の低級アルキル等を表す）等を表し、
Ｙは−ＣＨ_２Ｓ−等を表し、
Ｒ^２は水素原子、置換もしくは非置換の低級アルキル等を表す］で表される三環式化合物またはその薬理学的に許容される塩を有効成分として含有する鎮咳剤を提供する。
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【化４６】


式（１）の縮合ピリミジンおよび医薬的に許容されるその塩は、ＰＩ３Ｋの阻害剤としての活性を有し、それ故ＰＩ３キナーゼに関連する細胞増殖、機能または挙動の異常から生じる疾患または障害、例えば癌、免疫障害、心臓血管疾患、ウイルス感染、炎症、代謝／内分泌障害および神経障害を治療するために使用し得る。前記化合物を合成するための方法も述べる。
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本発明は、癌、脳卒中発作、骨粗鬆症、多発性嚢胞腎、自己免疫疾患、関節リウマチおよび移植片拒絶の治療において有用な式（Ｉａ）〜（Ｉｆ）［式中、Ｘ、Ｒ¹およびＲ²は、明細書中に定義されている］で示される化合物、ならびに該化合物の製造方法を提供する。
【化１】


【化２】

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本発明は、下記式（Ｉ）を有するＨＣＶポリメラーゼ阻害性化合物および治療上有効量の前記化合物を組成物を提供する。本発明はまた、Ｃ型肝炎ウィルス（ＨＣＶ）ポリメラーゼの阻害方法、ＨＣＶウィルス複製の阻害方法、ならびにＨＣＶ感染の治療または予防方法も提供する。前記化合物の製造方法ならびにそれらの方法で用いられる合成中間体も提供される。
【化７５８】

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式（Ｉ）の新規化合物


（式中、種々の置換基の意味は明細書に開示したとおりである。）。これらの化合物はｐ３８キナーゼ阻害剤として有用である。
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本発明は、血管内皮増殖因子（ＶＥＧＦ）レセプターシグナル伝達および肝細胞増殖因子（ＨＧＦ）レセプターシグナル伝達の阻害に関する。本発明は、ＶＥＧＦレセプターシグナル伝達およびＨＧＦレセプターシグナル伝達を阻害するための化合物および方法を提供する。本発明はまた、細胞増殖疾患および状態を処置するための組成物および方法を提供する。

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本発明は、癌、卒中、心筋梗塞、神経障害性の痛み、骨粗鬆症、多発性嚢胞腎、自己免疫疾患、関節リウマチおよび移植片拒絶反応の治療に有用な、式ＩＩ：


［式中、Ｒ^１、Ｒ^２およびＸは明細書の記載と同意義である］
で示される化合物を提供する。また、本発明は、該化合物の製造方法を提供する。
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本発明は、式Ｉの化合物、並びに異脂肪血症およびその後遺症を治療するために有用なものとして、これらの医薬組成物および使用方法を開示する。


（式中、Ａ、ｎ、ｑ、Ｋ、Ｗ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵、およびＲ⁶は、本明細書で定義したとおりである）
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本発明は、新規の置換された５員環化合物およびそれらの薬学的に受容可能な塩、エステルもしくはプロドラッグ、薬学的に受容可能なキャリアと新規化合物との組成物、ならびに新規化合物の用途に関する。本発明の化合物は、以下の一般式（Ｉ）を有する。式Ｉの化合物および薬学的に受容可能な賦形剤またはキャリアを含む、薬学的組成物もまた提供される。１つの実施形態において、ＣＤＣ７、ＰＫＡおよび／またはＡｋｔにより少なくとも一部媒介される障害は、細胞増殖性障害である。この細胞増殖性障害はガンであり得る。別の局面において、ガンは、癌腫、腺腫および肉腫からなる群より選択される腫瘍または新生物であり得る。


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式(Ｉ)の化合物（式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵、Ｒ⁶及びＸは、式(IA)及び式(IB)について本出願で定義されるとおりである）、又はその互変異性体、プロドラッグ、溶媒和化合物、若しくは塩；該化合物を含有する医薬組成物、並びにこれら化合物を用いて、患者のグルココルチコイド受容体機能を調節する方法、及びグルココルチコイド受容体機能によって媒介され、或いは炎症、アレルギー、又は増殖プロセスを特徴とする病気状態又は状況を治療する方法。
【化１】

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本発明は、イソキノリン誘導体、有効量のイソキノリン誘導体を含む組成物、及
び必要に応じて有効量のイソキノリン誘導体を動物に投与することを含む、炎症性疾患、
再潅流傷害、虚血性症状、腎不全、糖尿病、糖尿病合併症、循環器疾患以外の血管系疾患
、循環器疾患、臓器移植の結果生じる再酸素化傷害、パーキンソン病、又は癌を治療する
又は予防する方法に関する。 （もっと読む）

本発明による化合物は式(Ｉ)もしくは式(II)の化合物およびその薬学上許容される塩および溶媒和物である。本発明はＴＧＦβ阻害活性を有する化合物の提供をその目的とする。
【化１】
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急性、炎症性および神経因性疼痛、歯痛、一般的な頭痛、片頭痛、クラスター頭痛、混合型血管および非血管症候群、緊張型頭痛、一般的な炎症、関節炎、リウマチ性疾患、変形性関節症、炎症性腸疾患、炎症性眼疾患、炎症性もしくは不安定膀胱疾患、乾癬、炎症要素による皮膚疾患、慢性炎症状態、炎症性疼痛ならびに関連痛覚過敏症および異痛症、神経因性疼痛ならびに関連痛覚過敏症および異痛症、糖尿病性神経障害性疼痛、灼熱痛、交感神経依存性疼痛、求心路遮断症候群、喘息、上皮組織損傷または機能障害、単純ヘルペス、呼吸器、泌尿生殖器、胃腸または血管領域での内蔵運動性の障害、外傷、熱傷、アレルギー性皮膚反応、そう痒症、白斑、一般的な胃腸障害、胃潰瘍、十二指腸潰瘍、下痢、壊死性因子によって誘導される胃病変、発毛、血管運動神経性鼻炎またはアレルギー性鼻炎、気管支疾患または膀胱疾患の治療のための、ビス二環式アミドおよびこの誘導体ならびにこれらを含有する組成物。 （もっと読む）

本発明は、式：Ａ−Ｌ−ＣＲを含む化合物を提供し、ここで、ＣＲは、環状コア基であり、Ｌは、連結基であり、そしてＡは、本明細書中で定義したとおりであり、ここでその化合物は、その分割した鏡像異性体およびジアステレオマー、および薬学的に受容可能なプロドラッグ、代謝物、塩および溶媒和物を含む。また、本発明の化合物をＡＫＴプロテインキナーゼインヒビターとして使用する方法、および過剰増殖疾患（例えば、癌）を処置する方法も、提供される。 （もっと読む）

本発明は、環A置換基が以下の開示で十分に規定されている、式Iの化合物：エナンチオマー、ジアステレオマー、そのラセミ混合物、プロドラッグ、結晶型、非結晶型、その非晶質型、その溶媒和物、その代謝物および薬学的に許容される塩を提供する。式Iの化合物は、マトリックスメタロプロテアーゼおよびシェダーゼなどのメタロプロテアーゼの阻害剤であり、関節リウマチ、乾癬、腫瘍性疾病、アレルギーおよびMMPの阻害が望ましい全ての疾病などの疾病を治療する際に有用である。

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本発明は、抗アテローム血栓薬および抗血小板凝集薬からなる新規な結合に関する。本発明は、医薬にも関する。 （もっと読む）