本発明は、式［式中、
Ｒは、水素または低級アルキルであり；
Ｒ^１は、−（ＣＨ_２）_ｎ−（Ｏ）_ｏ−ヘテロシクロアルキル又は−Ｃ（Ｏ）−ヘテロシクロアルキル（ここで、ヘテロシクロアルキル基は、低級アルキル、ヒドロキシ、ハロゲンで、又は−（ＣＨ_２）_ｐ−アリール）で、場合により置換されている）であり；
ｎは、０、１又は２であり；
ｏは、０又は１であり；
ｐは、０、１又は２であり；
Ｒ^２は、ＣＦ_３、低級アルコキシ若しくはハロゲンで場合により置換されているシクロアルキルであるか、又はインダン−２−イルであるか、ヘテロアリールで場合により置換されているヘテロシクロアルキルであるか、又は、
アリール又はヘテロアリール（ここで芳香族環は、低級アルキル、ハロゲン、ヘテロアリール、ヒドロキシ、ＣＦ_３、ＯＣＦ_３、ＯＣＨ_２ＣＦ_３、ＯＣＨ_２−シクロアルキル、ＯＣＨ_２Ｃ（ＣＨ_２ＯＨ）（ＣＨ_２Ｃｌ）（ＣＨ_３）、Ｓ−低級アルキル、低級アルコキシ、ＣＨ_２−低級アルコキシ、低級アルキニルもしくはシアノから選択される１つもしくは２つの置換基で、又はＣ（Ｏ）−フェニル、−Ｏ−フェニル、−Ｏ−ＣＨ_２−フェニル、フェニルもしくは−ＣＨ_２−フェニルで、場合により置換されており、そしてここでフェニル環は、ハロゲン、−Ｃ（Ｏ）−低級アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ又は−Ｃ（Ｏ）Ｏ−低級アルキルで、場合により置換されていてよく、
あるいは芳香族環は、低級アルキルで場合により置換されている、ヘテロシクロアルキル、ＯＣＨ_２−オキセタン−３−イル又はＯ−テトラヒドロピラン−４−イルで、場合により置換されている）であり；
Ｘは、結合、−ＮＲ’−、−ＣＨ_２ＮＨ−、−ＣＨＲ”−、−（ＣＨＲ”）_ｑ−Ｏ−、−Ｏ−（ＣＨＲ”）_ｑ−又は−（ＣＨ_２）_２−であり；
Ｙは、結合又は−ＣＨ_２−であり、
Ｒ’は、水素又は低級アルキルであり、
Ｒ”は、水素、低級アルキル、ＣＦ_３、低級アルコキシであり、
ｑは、０、１、２又は３である］の化合物又はその薬学的に適切な酸付加塩に関する。
式Ｉの化合物が、微量アミン関連受容体（ＴＡＡＲ）、特にＴＡＡＲ１に対し、良好な親和性を有することが今や見出された。本化合物は、鬱病、不安障害、双極性障害、注意欠陥多動性障害（ＡＤＨＤ）、ストレス関連障害、精神障害、例えば統合失調症、神経疾患、例えばパーキンソン病、神経変性障害、例えば、アルツハイマー病、癲癇、偏頭痛、高血圧、物質濫用、並びに代謝性障害、例えば、摂食障害、糖尿病、糖尿病合併症、肥満、脂質異常症、エネルギー消費及び同化の障害、体温恒常性の障害及び機能不全、睡眠及び概日リズムの障害、並びに心血管障害の処置のために使用し得る。
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【課題】
ＰＩ３キナーゼの活性／機能を阻害する方法の提供。
【解決手段】
本発明は、キノリン誘導体を用いるＰＩ３キナーゼの活性／機能を阻害する方法である。本発明はまた、キノリン誘導体の投与による、自己免疫障害、炎症性疾患、心血管疾患、神経変性疾患、アレルギー、喘息、膵炎、多臓器機能不全、腎疾患、血小板凝集、癌、精子運動性、移植拒絶反応、移植片拒絶反応および肺損傷からなる群から選択される１つ以上の病態の治療方法である。 （もっと読む）

本発明は、脾臓チロシンキナーゼの優れた阻害剤であり、喘息、ＣＯＰＤおよび慢性関節リウマチのような、該酵素によって媒介される疾患の治療および予防に有用な式（Ｉ）の新規なピリミジンアミンを提供する。 （もっと読む）

本発明は、新規ＮＡＤＰＨオキシダーゼＩＩ阻害剤、およびＮＡＤＰＨオキシダーゼＩＩ酵素が介在する疾患の治療におけるそれらの使用に関する。 （もっと読む）

式（Ｉ）［式中、Ａ１は、−Ｏ−、−Ｓ−又は−Ｎ−Ｒ３を表わし；Ａ２は、−ＣＨ_２−、−Ｏ−、−Ｎ−Ｒ４、−Ｃ（＝Ｏ）−又は−ＣＨ（Ｏ−Ｒ４）−を表わし；Ａ３は、Ｃ_３−Ｃ_８シクロアルキレン；窒素、酸素及び硫黄より選択される、１、２、又は３個のヘテロ原子を有する、飽和及び不飽和の４員〜８員ヘテロシクロジイルを表わし、この基Ａ３は、非置換であるか又は置換されており；Ａ４は、Ｃ_１−Ｃ_４アルキレン、Ｃ_２−Ｃ_４アルケニレン、＞Ｃ＝Ｏ、又は炭素原子を介して隣接するＮＲ５−基に結合している−Ｃ_２Ｈ_４ＮＨ−、−Ｃ_２Ｈ_４Ｏ−、及び−Ｃ_２Ｈ_４Ｓ−より選択される基を表わし；そしてＧは、非置換又は置換されている、アリール又はヘテロアリールを表わし、そしてＲ１及びＲ２は、互いに独立して、水素、又はヒドロキシ、ハロゲン、メルカプト、シアノ、ニトロ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、Ｃ_１−Ｃ_６アルコキシ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキルチオ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキルカルボニルオキシ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキルスルホニルオキシ、Ｃ_１−Ｃ_６ヘテロアルキルカルボニルオキシ、Ｃ_５−Ｃ_６ヘテロシクリルカルボニルオキシ、Ｃ_１−Ｃ_６ヘテロアルコキシより選択される置換基を表わし、ここで、ヘテロアルキル、ヘテロアルコキシ基又はヘテロシクリルは、窒素、酸素及び硫黄より選択される１、２又は３個のヘテロ原子を含み、これらの置換基においてアルキル部分は、非置換であるか、又は更に置換されており；Ｒ３、Ｒ４及びＲ５は、互いに独立して、水素又はＣ_１−Ｃ_６アルキルを表わし；Ｘ１及びＸ２は、互いに独立して、窒素原子又はＣＲ２を表わし（但し、Ｘ１及びＸ２の少なくとも１つは、窒素原子を表わす）；ｍは、１であり；そして（ＣＨ_２）_ｍ部分は、場合により、Ｃ_１−Ｃ_４アルキル；ハロゲン、カルボキシ、ヒドロキシ、Ｃ_１−Ｃ_４アルコキシ、Ｃ_１−Ｃ_４−アルキルカルボニルオキシ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ_１−Ｃ_４アルキル）アミノ又はアシルアミノで置換されており；ｎは、０、１又は２である］で示される化合物、又はその薬学的に許容しうる塩は、細菌感染症の処置のための医薬としての使用に有用である。
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【課題】より幅広い治療スペクトラムを有し、短期間で十分な治療効果を発現し得る薬剤の製造に使用できるベンゾジアゼピン化合物を提供する。
【解決手段】本発明のベンゾジアゼピン化合物は、一般式（１）


［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５及びＲ^７は、水素原子等を示す。Ｒ^６は置換フェニル基等を示す。］で表される。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）［式中、Ｒ^１〜Ｒ^５は、本明細書及び特許請求の範囲で定義したとおりである］で示される５，６−ジヒドロ−４Ｈ−［１，３］オキサジン−２−イルアミン化合物及びその薬学的に許容しうる塩に関する。これらの化合物は、ＢＡＣＥ２インヒビターであり、そして糖尿病などの疾患の治療又は予防のための医薬として使用することができる。
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【課題】より幅広い治療スペクトラムを有し、短期間で十分な治療効果を発現し得る医薬を提供することを課題とする。
【解決手段】本発明の医薬は、一般式（１）
【化１】


［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５及びＲ^７は、水素原子等を示す。Ｒ^６は置換フェニル基等を示す。］で表されるベンゾジアゼピン化合物又はその塩からなる。 （もっと読む）

本発明は、ドロロキシフェンとクロピドグレルとの一定用量の組み合わせを含む医薬組成物及びその使用に関する。
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【課題】タンパク質チロシンキナーゼ活性を阻害する化合物、具体的には、細胞増殖性疾患及び状態、並びに眼科疾患、障害、及び状態を治療するための化合物、組成物、及び方法の提供。
【解決手段】下記式等で表される化合物、並びにその水和物、溶媒和物、薬剤的に許容可能な塩類、プロドラッグ、及び錯体、並びにラセミ及びスカレミック混合物、そのジアステレオマー及び鏡像異性体。
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【課題】優れたＳｍｏ阻害活性を有し、低毒性であり、かつ医薬品として十分満足できる化合物を提供すること。
【解決手段】式


〔式中、環Ａは置換基を有していてもよい５ないし７員環を示し、置換基同士が結合して環を形成してもよく；ＸはＯ、ＳまたはＮＲ^１（Ｒ^１は水素原子または置換基を有していてもよい炭化水素基を示す）を示し；Ｒ^２は置換基を有していてもよいカルバモイルを示し；Ｒ^３は置換基を有していてもよいヒドロキシを示す。〕で表される化合物またはその塩。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）の新規オキシム誘導体、それらを含む医薬組成物、及び、哺乳動物でのグルタミン酸作動性シグナル伝達及び／又は機能の変化に関連する状態、及び／又はグルタミン酸レベル若しくはシグナル伝達の変化に影響を受ける可能性のある状態を治療する及び／又は予防するためのその使用を提供する。本発明はさらに、グルタミン酸に感受性をもつ神経系受容体の調節因子を含むことで、急性及び慢性の神経学的及び／又は精神医学的障害の治療及び／又は予防に特に好適な、一般式（Ｉ）の新規オキシム誘導体を提供する。特定の実施形態では、本発明の新規オキシム誘導体は、代謝型グルタミン酸受容体（ｍＧｌｕＲ）の調節因子である。本発明はさらに、ｍＧｌｕＲの正のアロステリック調節因子、及びより具体的には、ｍＧｌｕＲ４の正のアロステリック調節因子を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式（1）で示される硫黄含有複素環が縮合したナフタレンテトラカルボン酸ジイミド誘導体、及びその製造方法、並びに、有機薄膜電界効果トランジスター又は有機太陽電池の製造のための、ナフタレンテトラカルボン酸ジイミド誘導体の使用に関する。（式（1）中、R¹およびR²はそれぞれC₁〜C₃₀およびC₁〜C₁₂のn-アルキル又は分枝アルキルである。R³はH又はハロゲン原子である。）
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【課題】発光効率が高く、発光寿命が長く、かつ駆動電圧が低い有機エレクトロルミネッセンス素子用材料、有機エレクトロルミネッセンス素子、表示装置及び照明装置の提供。
【解決手段】下記一般式（１）で表される化合物を含有する有機エレクトロルミネッセンス素子用材料、有機エレクトロルミネッセンス素子、照明装置及び表示装置。


（式中、Ａｒ１及びＡｒ３は芳香族炭化水素環または芳香族複素環から導出される基を表す。Ａｒ２は６員の芳香族環から導出される基を表し、Ａｒ２が複数存在する場合、Ａｒ２で表される６員の芳香族環同士が互いに結合して縮合環を形成していてもよい。ｎ１及びｎ３は各々０以上の整数を表し、ｎ２は１以上の整数を表し、かつｎ１＋ｎ２＋ｎ３は２以上である。ｎ１、ｎ２及びｎ３がそれぞれ２以上の場合、Ａｒ１〜Ａｒ３はそれぞれ同じでも異なっていてもよい。） （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の２−置換−エチニルチアゾール誘導体（式中、Ｒ^１、Ｒ^２及びＸは、本明細書に定義される通りである）、又はその製薬上許容される塩；ならびにその医薬組成物及び使用を提供する。
【化６０】

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本発明は、ATP結合部位にシステイン残基を含むプロテインキナーゼおよび該システイン残基に共有かつ不可逆的に結合して該プロテインキナーゼの活性を不可逆的に阻害するインヒビターを含むタンパク質コンジュゲートに関する。本発明はまた、プロテインキナーゼを不可逆的に阻害する化合物にも関する。 （もっと読む）

本発明は、ＣＫ２および／またはＰｉｍキナーゼを阻害する化合物ならびにこのような化合物を含有する組成物を提供する。これらの三環式化合物およびそれらを含有する組成物は、癌等の増殖性疾患、ならびに炎症、疼痛、病原性感染、およびある種の免疫疾患を含む他のキナーゼ関連の状態を治療するために有用である。 （もっと読む）

本発明は、化合物、その組成物、ならびにその使用方法を提供する。本発明は、ＰＩ３キナーゼのインヒビターとして有用な化合物に関する。本発明はまた、本発明の化合物を含有する薬学的に受容可能な組成物、および種々の障害の処置においてこれらの組成物を使用する方法を提供する。特定の実施形態において、本発明は、１種以上のＰＩ３キナーゼの不可逆インヒビターおよびその結合体を提供する。本発明の結合体は、システイン残基ＣｙｓＸを有する１つ以上のＰＩ３キナーゼを含む。 （もっと読む）

本発明は、糖尿病、特に２型糖尿病の治療又は予防のための、式（Ｉ）：（式中、Ｒ^１〜Ｒ^３は、発明の詳細な説明及び特許請求の範囲に定義されたとおりである）のアミノジヒドロチアジン及びその薬学的に許容される塩の使用、ならびにそれらを含有する医薬組成物の使用に関する。式（Ｉ）の化合物は、ＢＡＣＥ２の選択的阻害剤である。
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【課題】チロシンキナーゼモジュレーターである新規化合物を提供する。
【解決手段】本発明は、式（Ｉ）の新規化合物を対象とする。本発明の化合物は、強力なチロシンキナーゼモジュレーターであり、チロシンキナーゼ受容体の異常な活性に関連する疾患および状態を治療および予防するのに適している。
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