本明細書では、抗ウイルス薬として有用であり、一般式（Ｉ）：


（Ｉ）
（式中、変数Ｒ_２、Ｒ_６、およびＲ_７は本明細書で規定される）を有するヒドロキシチエノキノロン類および関連化合物ならびにそれらの薬学的に許容される塩が開示される。本明細書で提供されるある化合物は、強力な抗菌、抗原虫、または抗真菌活性を有し、特に、ＭＲＳＡ感染の治療に有効である。本発明はまた、ヒドロキシチエノキノロンを１つ以上の他の活性剤と共に含む医薬組成物、ならびに有効量のヒドロキシチエノキノロンまたは関連化合物を、微生物感染を患う動物に投与することにより、動物において微生物感染を治療する方法を提供する。
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本出願は２-アセトキシ-５-(α-シクロプロピルカルボニル-２-フルオロベンジル)-４,５,６,７-テトラヒドロチエノ[３,２-ｃ]ピリジン臭化水素酸塩の結晶、それらを含有する結晶組成物及び薬学的組成物及びそれらの使用を開示する。本出願のプラスグレル臭化水素酸塩の結晶は優れた安定性及び溶解性を有する。 （もっと読む）

本発明は、オートタキシン阻害剤としての式（Ｉ）による化合物、ならびにリゾホスファチジン酸レベルの上昇および／またはオートタキシンの活性化によって引き起こされ、媒介され、かつ／または増幅される生理学的および／または病態生理学的状態、特に様々な癌の治療および／または予防ためのこのような化合物の使用に関する。
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本発明の対象は、塩基の形、水和物もしくは溶媒和物の形、またはこれらの混合物の形での式（Ｉ）


の化合物の、医薬としての使用、または中枢神経系（略称ＣＮＳ）および／または末梢神経系（略称ＳＮＰ）に関連する障害の治療および／または予防を目的とする医薬の製造のための使用である。
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【課題】１，１，１−トリフルオロ−４−フェニル−４−メチル−２−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−２−イルメチル）ペンタン−２−オール誘導体の製造方法を提供。
【解決手段】（ａ）適切な溶媒中でエステルを適切な還元剤と反応させてジオールを形成する工程、（ｂ）適切な酸化的分解条件下でジオールを反応させて式(IV)のケトンを形成する工程及び（ｃ）適切な溶媒中で式(IV)のケトンを適切な有機金属試薬Ｒ⁵Ｒ⁴Ｍ（ＭはLi又はMgＸであり、ＸはCl、Br、又はＩである）と反応させて下記式(IA)の化合物を形成する工程を含む製造方法。
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あるチエノピリジン誘導体化合物を治療上有効な量で投与することにより、ウイルス感染を治療する方法及び医薬組成物が開示される。化合物及びその医薬組成物を利用する方法も開示される。特に、デングウイルス、西ナイルウイルス、黄熱ウイルス、日本脳炎ウイルス、及びダニ媒介性脳炎ウイルスを含むが、それらに限定されない、フラビウイルスにより起こるようなウイルス感染の治療及び予防が開示される。 （もっと読む）

本発明は、タンパク質チロシンキナーゼ阻害活性を有する新規二および三環式インダゾール置換１,４−ジヒドロピリジン誘導体、それらの製造方法、並びに、ｃ−Ｍｅｔに媒介される疾患またはｃ−Ｍｅｔに媒介される症状、特に癌および他の増殖性障害の処置のためのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（ＩＡ）または（ＩＢ）の化合物を提供し、


式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｇ_１、およびＨＹは、本明細書に記載されるとおりである。この化合物は、ＰＩ３Ｋおよび／またはｍＴｏｒの阻害剤であり、したがって、増殖性障害、炎症性障害、または心血管障害を治療するのに有用である。本発明は、ＰＩ３Ｋ酵素の阻害剤として有用な化合物を提供し、したがって、本発明化合物は、ＰＩ３Ｋが介在する腫瘍および／または癌細胞の成長のような、増殖性障害、炎症性障害、または心血管障害の処置に有用である。
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複素二環スピロ化合物；それら化合物を含む医薬組成物；並びにアルツハイマー病、インスリン抵抗性症候群、及び２型糖尿病を含む、Ｍ１ムスカリン受容体の調節に感受性である疾患及び症状の哺乳類を治療するための方法が開示されている。他の実施形態も開示されている。 （もっと読む）

アザ-ジベンゾチオフェン又はアザ-ジベンゾフランを含む新しい群の化合物を提供する。この化合物は有機発光デバイスに用いることができ、向上された安定性、向上された効率、長い寿命、及び低い作動電圧をもたらす。特に、この化合物はホスト及び発光ドーパントを有する発光層のホスト物質として、あるいは増強層の物質として用いることができる。
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本発明は、癌、喘息、関節炎、糖尿病及び炎症の治療のための化合物及びその医薬的に許容できる塩並びにチエノピリジンの合成方法及びTNF-α活性の阻害方法を提供する。式(I)の化合物を提供する。
【化１】


(I) （もっと読む）

Ｃ環修飾型三環式ベンゾナフチリジノン化合物及びこれらの類似体、このような化合物を含む医薬組成物、及びこれらの化合物の製造方法が開示されている。化合物は、タンパク質キナーゼ・シグナル伝達の阻害、調節及び／又は変調の影響を受けやすい疾患の治療に有用である。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉの抗菌性化合物、及びそのような化合物の塩に関する：
【化１】


式中、
Ｒ^１はアルコキシ（特にメトキシ）を表し；
Ｒ^２はＨ又はＦを表し；
Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５及びＲ^６のそれぞれは、独立にＨ又はＤを表し；
ＶはＣＨを表し、かつＷはＣＨ又はＮを表すか、又は、ＶはＮを表し、かつＷはＣＨを表し；
ＹはＣＨ又はＮを表し；
ＺはＯ、Ｓ又はＣＨ_２を表し；そして
ＡはＣＨ_２、ＣＨ_２ＣＨ_２又はＣＤ_２ＣＤ_２を表す。 （もっと読む）

ＣＹＰ３Ａ４阻害が低いことにより安全性プロフィールが改善された、オーロラ−キナーゼならびにＶＥＧＦＲおよびＰＤＧＦＲファミリーのキナーゼなどのタンパク質キナーゼを阻害する化合物、この化合物を含有する組成物およびこの化合物を用いた疾患の治療方法が開示される。 （もっと読む）

本発明は、ＤＮＡアルキル化剤ＣＣ−１０６５の新規類似体とその複合体に関する。さらに本発明は上記試剤と複合体の調製のための中間体に関する。当該複合体は複合体により制御される活性化段階後および／または速度と期間におけるその（多重）ペイロードを放出するように設計されて、１種以上の上記ＤＮＡアルキル化剤を選択的に送達するおよび／または制御可能に放出する。試剤、複合体および中間体を望ましくない（細胞）増殖により特徴付けられる疾患を治療するのに用いることができる。例として、本発明の試剤および複合体を腫瘍の治療に用いることができる。 （もっと読む）

【課題】抗血液凝固剤の中間体の提供。
【解決手段】下記の一般式（９）
Ｑ¹−Ｑ²−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ¹）−Ｑ³−ＮＨＲ² （９）
［式中、Ｒ¹およびＲ²は、水素原子を示し；
Ｑ¹は、５−メチル−４，５，６，７−テトラヒドロチアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−イル基などを示し；
Ｑ²は、単結合を示し；
Ｑ³は、


（上記基中、基中、Ｑ⁵は、炭素数３〜５のアルキレン基を示し；Ｒ⁹は。水素原子を示し；Ｒ¹⁰は、Ｑ⁵を含む環上の炭素原子上に置換し、水素原子などを示す。）
で表される化合物。 （もっと読む）

本発明は、スピロ−ジヒドロテトラアザベンゾアズレン誘導体、即ち、式（Ｉ）で表されるスピロ−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−２，３，５，１０ｂ−テトラアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン誘導体に関する。


[式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｘ、Ｙ、Ｚ、ｍ及びｎは本明細書に記載のとおりである]
本発明に記載の化合物は、Ｖ１ａ受容体モジュレーターとして作用し、月経困難症、男性又は女性の性機能障害、高血圧症、慢性心不全、バソプレッシン分泌異常、肝硬変、ネフローゼ症候群、不安症、抑鬱障害、強迫性障害、自閉症スペクトラム障害、統合失調症及び攻撃性行動の症状の末梢及び中枢作用性の治療薬として有用である。
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【課題】内皮性ＮＯ−シンターゼの発現をアップレギュレートする化合物を提供する。
【解決手段】一般式(Ｉ)


［式中、Ｒ¹〜Ｒ⁴は互いに独立して、Ｈ・非置換および少なくとも一置換のＣ_１−Ｃ_１ｂ−アルキル、等からなる群から選択され、ＡはＣＨ₂、ＣＨＯＨおよびＣＨ−(Ｃ₁−Ｃ₃−アルキル)からなる群から選択され、ＢはＣＨ₂およびＣＨ−(Ｃ₁−Ｃ₃−アルキル)からなる群から選択され、Ｒ⁵はアリール基またはヘテロアリール基である］で表されるアシル化インダニルアミン、その製薬上許容される塩等、並びにそれらを含む、特に心臓血管疾患を治療するための医薬製剤。 （もっと読む）

式(I)の置換ピリジン(式中、可変基は明細書に定義されたとおりである)、その農業上好適な塩、式(I)のピリジンを製造するための方法および中間体、前記ピリジンを含む物質、および除草剤として、すなわち有害植物を防除するためのその使用、ならびに除草有効量の少なくとも1種の式(I)のピリジン化合物を、植物、それらの種子、及び／又はそれらの生息地に作用させる、望ましくない植生を防除する方法が開示されている。
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【課題】優れた効力を有する、植物病原菌による植物病害を防除又は予防するための農業用組成物を提供すること。
【解決手段】式（１）


〔式中、Ｚは、酸素原子、硫黄原子またはＮＲ^G（ここでＲ^Gは、Ｃ１−６アルコキシ基またはシアノ基を意味する。）を意味する；Ｅは、フリル基、チエニル基、ピロリル基、テトラゾリル基、チアゾリル基、ピラゾリル基、フェニル基等を意味する。〕で示される化合物を含有する農業用組成物は、植物病原菌による植物病害を防除又は予防するために優れた効力を有する。 （もっと読む）